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国際特許分類[A61K31/517]の内容

国際特許分類[A61K31/517]に分類される特許

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本発明は、PDK1の阻害剤である新規化合物を提供する。該化合物を含む医薬組成物、および該化合物または組成物で癌のような増殖性疾患を処置する方法もまた提供する。

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本発明は非晶質状態の薬物の安定化のための薬物製剤化に関する。特に、本発明はスポンジ様担体マトリックス、特に高分子電解質複合体または多孔質粒子、を含む医薬組成物に関する。本発明は、また、このような医薬組成物の製造方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、モノ-アミンオキシダーゼ(MAO)阻害剤およびイミダゾリンレセプターリガンドとして作用する6-(1H-イミダゾ-1-イル)-2-アリールおよび2-ヘテロアリールキナゾリンおよびキノリン誘導体、式(I)の化合物、その医薬的に許容される塩および溶媒和物ならびに対応する医薬組成物に関する:


[式中、Xは独立して-CH基または窒素原子(-N)から選択され、Wは独立して1,3-ベンゾジオキソール、ベンゾフラン、2,3-ジヒドロベンゾフラン、ベンゾチオフェン、2,3-ジヒドロベンゾチオフェン、インドール、2,3-ジヒドロインドール、ベンズイミダゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、2H-3,4-ジヒドロベンゾピラン、[1,4]-ベンゾジオキシン、2,3-ジヒドロ-[1,4]-ベンゾジオキシン(1,4-ベンゾジオキサン)などのアリール基、ヘテロアリール基またはベンゾ縮合ヘテロアリール基から選択され、R1は独立して水素(-H)、C1-C4アルキル、ヒドロキシメチル(-CH2OH)、アミノメチル(-CH2NH2)、アルキルアミノメチル [CH2NH(R2)]またはジアルキルアミノメチル [CH2N(R2)2]、トリフルオロメチル(-CF3)から選択される]。
式(I)の化合物は鬱病および関連障害、パーキンソン病、薬物乱用、ならびにモルヒネ耐性および依存の臨床治療に適切な薬理学的プロファイルを誘発した。
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本発明は、新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。

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本発明は、3環式インドール誘導体、少なくとも1つの3環式インドール誘導体を含む組成物、および患者のウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するために3環式インドール誘導体を使用する方法に関するものである。式(I)の化合物ならびにその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグは、患者のウイルス感染を治療または予防するのに有用であり得る。本発明によって、患者に少なくとも1つの3環式インドール誘導体の有効量を投与することを含む、患者のウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防する方法も提供される。

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本発明は、Akt活性を阻害する置換[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]−1,5−ナフチリジン化合物を提供する。特に、開示された化合物は、1又は2種のAktアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、当該化合物を癌の治療を必要とする患者に投与することによりAkt活性を阻害する方法も提供する。 (もっと読む)


本発明は、活性物質BIBW2992を二マレイン酸塩として含有し、該活性物質の即時放出プロフィールを提供する医薬剤形に関するものであり、さらに、本発明は、BIBW2992二マレイン酸塩(BIBW2992MA2)からローラー圧密と篩い分けとが連結されたステップを使用して調製される粉末形態のBIBW2992二マレイン酸塩を含有する圧密化中間体;前記圧密化中間体から調製される中間ブレンド;ならびに前記圧密化中間体から、または前記中間ブレンドから作られ、活性物質の即時放出プロフィールを提供する即時使用/摂取のための固形経口製剤、例えば、カプセル、および直接圧縮によって調製される非被覆またはフィルムコート錠剤;ならびにこれらの製造方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、TRPA1受容体アンタゴニスト性を有する新規な式(I)の3,4−ジヒドロピリミジン化合物、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物の化学的製造方法ならびに動物、特に人間におけるTRPA1受容体の調節に結び付けられる疾患の処置におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】ヒト疾患を処置するための新規な治療薬剤を提供すること。
【解決手段】プロテインキナーゼインヒビターである化合物であって、このような化合物
を含む組成物および使用の方法であり、より詳細には、Aurora−2プロテインキナ
ーゼのインヒビターである化合物、さらに詳細には、以下の式IIIa:


の化合物、またはその薬学的に受容可能な誘導体もしくはプロドラック、プロテインキナ
ーゼに関連する疾患、特に、Aurora−2に関連した疾患(例えば、癌)を処置する
方法。 (もっと読む)


本発明は、骨髄増殖性疾患の治療において、心血管副作用の可能性を減少させ、患者の服薬遵守および安全性を改善する、選択的血小板減少薬アナグレリドの置換類似体の発見に関する。より詳細には、本発明は、以下に示した一般式:


(式中、置換基は請求項1で規定した意味を有する)を有し、ヒトにおいて血小板減少薬としての有用性を有する特定のイミダゾキナゾリン誘導体に関する。本発明の化合物は巨核球形成、よって血小板の形成を阻害することにより機能する。 (もっと読む)


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