レセプターチロシンキナーゼのインヒビターとしてのイミダゾピリジン誘導体
本発明は、新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物あるいはその薬学上許容される塩、溶媒和物、または誘導体：
【化１】
〔上記式中、
（ｉ）Ｒ１およびＲ２が、独立して、水素、または１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されたＣ３‐８シクロアルキルを表す場合、
Ａは、１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよい、芳香族もしくは非芳香族炭素環式またはヘテロ環式基を表す基Ａａであり、
Ｒ３は、水素またはＣ１‐６アルキルを表し、
Ｒ４は、アミノ、ハロゲン、Ｃ１‐６アルキル、‐Ｘ‐Ｒ５あるいは芳香族もしくは非芳香族炭素環式またはヘテロ環式基を表す基Ｒ４ａであり、ここで該炭素環式またはヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲｂ基によって場合により置換されてもよく、
（ii）Ｒ１が水素を表し、Ｒ２がＣ１‐６アルキルまたはハロＣ１‐６アルキルを表す場合、
Ａは、１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよい、芳香族５員ヘテロ環式基を表す基Ａｂであり、
Ｒ３は、水素またはＣ１‐６アルキルを表し、
Ｒ４は、アミノ、ハロゲン、Ｃ１‐６アルキル、‐Ｘ‐Ｒ５あるいは芳香族もしくは非芳香族炭素環式またはヘテロ環式基を表す基Ｒ４ａであり、ここで該炭素環式またはヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲｂ基によって場合により置換されてもよく、
(iii)Ｒ１が水素を表し、Ｒ２がＣ１‐６アルキルまたはハロＣ１‐６アルキルを表す場合、
Ａは、１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよい、芳香族６員ヘテロ環式基を表す基Ａｃであり、
Ｒ３は、水素またはＣ１‐６アルキルを表し、
Ｒ４は、アミノ、ハロゲン、Ｃ１‐６アルキル、‐Ｘ‐Ｒ５あるいは芳香族もしくは非芳香族炭素環式またはヘテロ環式基を表す基Ｒ４ｂであり、ここで該炭素環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲｃ基によって場合により置換されてもよく、あるいは該ヘテロ環式基がピラゾリル、オキサジアゾリル、またはテトラゾリル以外である場合、該ヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲｂ基によって場合により置換されてもよく、あるいは該ヘテロ環式基がピラゾリル、オキサジアゾリルまたはテトラゾリルである場合、該ヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲｄ基または２以上（例えば、２、３、または４）のＲｂ基によって場合により置換されてもよく、
（iv）Ｒ１が水素を表し、Ｒ２がＣ１‐６アルキルまたはハロＣ１‐６アルキルを表す場合、
Ａは、１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよい、フェニル基を表す基Ａｄであり、
Ｒ３は、水素またはＣ１‐６アルキルを表し、
Ｒ４は：
（ａ）アミノ、
（ｂ）‐Ｘ‐Ｒ６、
（ｃ）１以上（例えば、１、２、または３）のＣ２‐６アルカノール基により置換されたフェニル、
（ｄ）１以上（例えば、１、２、または３）のＲｅ基または２以上（例えば、２、３、または４）のＲｂ基によって場合により置換されたピリダジニル、
（ｅ）窒素原子またはＣ‐２もしくはＣ‐５原子において１以上（例えば、１、２、または３）のＲｂ基によって、またはＣ‐４原子において一つのＲｅ基によって場合により置換されたＮ連結イミダゾリル、
（ｆ）窒素原子の一方または双方において一または二つのＲｍ基によって場合により置換された、あるいは一または二つの炭素原子において一または二つのＲｅ基によって場合により置換されたＣ連結イミダゾリル、
（ｇ）１以上（例えば、１、２、または３）のＲｂ基によって場合により置換されたピラジニル、
（ｈ）１以上（例えば、１、２、または３）のＲｅ基により置換されたチオフェニル、
（ｊ）１以上（例えば、１、２、または３）のＲｂ基によって場合により置換されたチアゾリルまたはチアジアゾリル環を含む二環式ヘテロ環式基、
（ｋ）一または二つのＲｂ基によって場合により置換されたトリアジニル、
（ｍ）１以上（例えば、１、２、または３）のＲｆ基により置換されたピラゾリル、
（ｎ）１以上（例えば、１、２、または３）のＲｂ基によって場合により置換されたピリミジン‐２‐イル、
（ｏ）１以上（例えば、１、２、または３）のＲｇ基または２以上（例えば、２、３、または４）のＲｂ基によって場合により置換されたピリミジン‐４‐イル、
（ｐ）１以上（例えば、１、２、または３）のＲｐ基または２以上（例えば、２、３、または４）のＲｂ基によって場合により置換されたピリミジン‐５‐イル、
（ｑ）一つのＲｈ基により置換されたチアジアゾリル、
（ｒ）１以上（例えば、１、２、または３）のＲｂ基によって場合により置換されたピリジン‐２‐イル、
（ｓ）１以上（例えば、１、２、または３）のＲｊ基により置換されたピリジン‐３‐イル、
（ｔ）１以上（例えば、１、２、または３）のＲｋ基または２以上（例えば、２、３、または４）のＲｂ基により置換されたピリジン‐４‐イル、
（ｕ）２位において‐Ｏ‐Ｃ１‐６アルキルにより置換され、かつ１以上（例えば、１、２、または３）のＲｂ基によって場合により置換された、ピリジン‐３‐イル、
（ｗ）１以上（例えば、１、２、または３）のＲｊ基により置換されたオキソ‐ジヒドロ‐ピリジン‐３‐イル、
（ｘ）１以上（例えば、１、２、または３）のＲｑ基によって場合により置換されたＮ‐メチルピラゾリル、
（ｙ）炭素原子の一つにおいて基Ｒｂからの置換基で置換され、かつ他の炭素原子において基Ｒａからの置換基で置換された、Ｎ‐非置換ピリジン‐３‐イル、
を表す、（ａ）〜（ｈ）、（ｊ）〜（ｋ）、（ｍ）〜（ｕ）、および（ｗ）〜（ｙ）のいずれか一つから選択される、基Ｒ４ｃであり、
（ｖ）Ｒ１が水素を表し、Ｒ２がＣ１‐６アルキルまたはハロＣ１‐６アルキルを表し、Ａが、１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよい、フェニル基を表すＡｄである場合、
Ｒ３は、Ｃ１‐６アルキルを表し、
Ｒ４は、Ｃ１‐６アルキルを表す基Ｒ４ｄであり、あるいは
（vi）Ｒ１が水素を表し、Ｒ２がハロＣ１‐６アルキルを表し、Ａが、１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよい、フェニル基を表すＡｄである場合、
Ｒ３は、水素またはＣ１‐６アルキルを表し、
Ｒ４は、非置換ピリジン‐３‐イル、非置換ピリジン‐４‐イル、または非置換ピペリジンで置換された３‐ピリジニルを表す、基Ｒ４ｅであり、
Ｘは、‐（ＣＨ２）ｑ‐、‐ＣＨ＝ＣＨ‐、または‐Ｃ≡Ｃ‐を表し、
Ｒ５は、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＲｙ、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ１‐６アルカノール、Ｃ３‐８シクロアルキルあるいは芳香族もしくは非芳香族ヘテロ環式基を表し、ここで該ヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲｂ基によって場合により置換されてもよく、
Ｒ６は、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＲｙ、Ｃ２‐６アルキル、Ｃ１‐６アルカノール、Ｃ４‐８シクロアルキル、あるいは芳香族もしくは非芳香族ヘテロ環式基を表し、ここで該ヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲｂ基によって場合により置換されてもよく、
Ｒｗ、Ｒｘ、Ｒｙ、およびＲｚは、独立して、水素、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ１‐６アルカノール、‐ＣＯＯＣ１‐６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１‐６アルコキシ、ハロＣ１‐６アルキル、‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｏ‐Ｃ１‐６アルキル、‐ＣＯ‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｃ１‐６アルコキシ、Ｃ１‐６アルキルアミノ、‐Ｃ１‐６アルキル‐Ｎ（Ｃ１‐６アルキル）２、‐Ｃ１‐６アルキル‐ＮＨ（Ｃ１‐６アルキル）、Ｃ３‐８シクロアルキル、またはＣ３‐８シクロアルケニルを表し、または窒素原子へ結合されている場合、Ｒｗ、Ｒｘ、Ｒｙ、およびＲｚは環を形成している場合もあり、
Ｒａは、ハロゲン、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、‐ＯＲｘ、‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｏ‐Ｃ１‐６アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＯＲｘ、ハロＣ１‐６アルキル、ハロＣ１‐６アルコキシ、Ｃ１‐６アルカノール、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＮ、‐Ｓ‐Ｒｘ、‐ＳＯ‐Ｒｘ、‐ＳＯ２‐Ｒｘ、‐ＣＯＲｘ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＯＲｚ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＮＲｗＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＳＯ２‐Ｒｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨ‐ＳＯ２‐ＮＲｘＲｙ、‐ＯＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯ２Ｒｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＮＲｘＲｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＲｘＲｙ‐（ＣＨ２）ｔ‐ＯＲｚ、または‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基を表し、
Ｒｂは、Ｒａ基または‐Ｙ‐ヘテロ環式基を表し、ここで該ヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよく、
Ｙは、結合、‐ＣＯ‐（ＣＨ２）ｓ‐、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯ‐、‐ＣＯＯ‐、‐（ＣＨ２）ｎ‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐、‐ＮＲｘ‐（ＣＨ２）ｓ‐、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘ‐、‐ＣＯＮＲｘ‐、‐ＮＲｘＣＯ‐、‐ＳＯ２ＮＲｘ‐、‐ＮＲｘＳＯ２‐、‐ＮＲｘＣＯＮＲｙ‐、‐ＮＲｘＣＳＮＲｙ‐、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐、‐（ＣＨ２）ｓ‐Ｏ‐、‐Ｓ‐、‐ＳＯ‐、または‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２‐を表し、
Ｒｃは、塩素、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、‐ＯＲｘ、‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｏ‐Ｃ１‐６アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＯＲｘ、ハロＣ１‐６アルキル、ハロＣ１‐６アルコキシ、Ｃ１‐６アルカノール、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＮ、‐Ｓ‐Ｒｘ、‐ＳＯ‐Ｒｘ、‐ＳＯ２‐Ｒｘ、‐ＣＯＲｘ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＯＲｚ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＮＲｗＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＳＯ２‐Ｒｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨ‐ＳＯ２‐ＮＲｘＲｙ、‐ＯＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯ２Ｒｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＲｘＲｙ‐（ＣＨ２）ｔ‐ＯＲｚ、または‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基、または‐Ｙ‐ヘテロ環式基を表し、ここで該ヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよく、
Ｒｄは、ハロゲン、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、‐ＯＲｘ、‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｏ‐Ｃ１‐６アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＯＲｘ、ハロＣ１‐６アルキル、ハロＣ１‐６アルコキシ、Ｃ１‐６アルカノール、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＮ、‐ＳＯ‐Ｒｘ、‐ＳＯ２‐Ｒｘ、‐ＣＯＲｘ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＯＲｚ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＮＲｗＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＳＯ２‐Ｒｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨ‐ＳＯ２‐ＮＲｘＲｙ、‐ＯＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯ２Ｒｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＲｘＲｙ‐（ＣＨ２）ｔ‐ＯＲｚ、または‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基、または‐Ｙ‐ヘテロ環式基を表し、ここで該ヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよく、
Ｒｅは、ハロゲン、Ｃ２‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、‐ＯＲｘ、‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｏ‐Ｃ１‐６アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＯＲｘ、ハロＣ１‐６アルキル、ハロＣ１‐６アルコキシ、Ｃ１‐６アルカノール、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＮ、‐Ｓ‐Ｒｘ、‐ＳＯ‐Ｒｘ、‐ＳＯ２‐Ｒｘ、‐ＣＯＲｘ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＯＲｚ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＮＲｗＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＳＯ２‐Ｒｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨ‐ＳＯ２‐ＮＲｘＲｙ、‐ＯＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯ２Ｒｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＲｘＲｙ‐（ＣＨ２）ｔ‐ＯＲｚ、または‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基、または‐Ｙ‐ヘテロ環式基を表し、ここで該ヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよく、
Ｒｆは、ハロゲン、Ｃ４‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、‐ＯＲｘ、‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｏ‐Ｃ１‐６アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＯＲｘ、ハロＣ２‐６アルキル、モノハロメチル、ジハロメチル、ハロＣ１‐６アルコキシ、Ｃ３‐６アルカノール、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＮ、‐Ｓ‐Ｒｘ、‐ＳＯ‐Ｒｘ、‐ＳＯ２‐Ｒｘ、‐ＣＯＲｘ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＯＲｚ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＮＲｗＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＯＮＲｘＲｙ、‐ＣＨ２‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）３‐４‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨＣ１‐６アルキル、‐（ＣＨ２）ｓ‐Ｎ（Ｃ１‐６アルキル）２、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＳＯ２‐Ｒｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨ‐ＳＯ２‐ＮＲｘＲｙ、‐ＯＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯ２Ｒｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＲｘＲｙ‐（ＣＨ２）ｔ‐ＯＲｚ、‐（ＣＨ２）ｎ‐ＳＯ２ＮＲｘＲｙ、または‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２ＮＨＲｙ基、または‐Ｙ‐ヘテロ環式基を表し、ここで該ヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよく、
Ｒｇは、ハロゲン、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、‐ＯＲｘ、‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｏ‐Ｃ１‐６アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＯＲｘ、ハロＣ１‐６アルキル、ハロＣ１‐６アルコキシ、Ｃ１‐６アルカノール、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＮ、‐Ｓ‐Ｒｘ、‐ＳＯ‐Ｒｘ、‐ＳＯ２‐Ｒｘ、‐ＣＯＲｘ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＯＲｚ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＮＲｗＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨＣ１‐６アルキル、‐（ＣＨ２）ｓ‐Ｎ（Ｃ１‐６アルキル）２、‐（ＣＨ２）ｎ‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＳＯ２‐Ｒｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨ‐ＳＯ２‐ＮＲｘＲｙ、‐ＯＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯ２Ｒｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＲｘＲｙ‐（ＣＨ２）ｔ‐ＯＲｚまたは‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基、または‐Ｙ‐ヘテロ環式基を表し、ここで該ヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよく、
Ｒｈは、ハロゲン、Ｃ３‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ４‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、‐ＯＲｘ、‐（ＣＨ２）２‐４‐Ｏ‐Ｃ１‐６アルキル、‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｏ‐Ｃ２‐６アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＯＲｘ、ハロＣ１‐６アルキル、ハロＣ１‐６アルコキシ、Ｃ２‐６アルカノール、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＮ、‐Ｓ‐Ｒｘ、‐ＳＯ‐Ｒｘ、‐ＳＯ２‐Ｒｘ、‐ＣＯＲｘ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＯＲｚ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＮＲｗＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＳＯ２‐Ｒｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨ‐ＳＯ２‐ＮＲｘＲｙ、‐ＯＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯ２Ｒｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＲｘＲｙ‐（ＣＨ２）ｔ‐ＯＲｚ、または‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基、または‐Ｙ‐ヘテロ環式基を表し、ここで該ヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよく、
Ｒｊは、塩素、エチル、Ｃ４‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、‐Ｏ‐Ｃ２アルキル、‐Ｏ‐Ｃ４‐６アルキル、‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｏ‐Ｃ１‐６アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＯＲｘ、ハロＣ２‐６アルキル、モノハロメチル、ジハロメチル、ハロＣ１‐６アルコキシ、Ｃ１‐２アルカノール、Ｃ４‐６アルカノール、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＮ、‐Ｓ‐Ｒｘ、‐ＳＯ‐Ｒｘ、‐ＳＯ２‐Ｒｘ、‐ＣＯＲｘ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＯＣ１‐６アルキル、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＮＲｗＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨＣ１‐６アルキル、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＭｅ（Ｃ２‐６アルキル）、‐（ＣＨ２）ｓ‐Ｎ‐（Ｃ２‐６アルキル）２、‐（ＣＨ２）ｎ‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＳＯ２‐Ｒｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨ‐ＳＯ２‐ＮＲｘＲｙ、‐ＯＣＯＮＲｘＲｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＮＲｘＲｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＲｘＲｙ‐（ＣＨ２）ｔ‐ＯＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２ＮＲｘＲｙ、Ｒｎにより置換されたピペラジン、あるいはピペリジニル、または‐Ｏ‐ピペリジニル基を表し、ここで該ピペリジニル基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基により置換され、
Ｒｋは、塩素、Ｃ２‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、Ｃ２‐６アルコキシ、‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｏ‐Ｃ１‐６アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＯＲｘ、ハロＣ１‐６アルキル、ハロＣ１‐６アルコキシ、Ｃ１‐２アルカノール、Ｃ４‐６アルカノール、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＮ、‐Ｓ‐Ｒｘ、‐ＳＯ‐Ｒｘ、‐ＳＯ２‐Ｒｘ、‐ＣＯＲｘ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＯＲｚ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＮＲｗＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨＣ１‐６アルキル、‐（ＣＨ２）ｓ‐Ｎ（Ｃ１‐６アルキル）２、‐（ＣＨ２）ｎ‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＳＯ２‐Ｒｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨ‐ＳＯ２‐ＮＲｘＲｙ、‐ＯＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯ２Ｒｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＲｘＲｙ‐（ＣＨ２）ｔ‐ＯＲｚ、または‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基を表し、
Ｒｍは、ハロゲン、Ｃ３‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、‐ＯＲｘ、‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｏ‐Ｃ１‐６アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＯＲｘ、ハロＣ１‐６アルキル、ハロＣ１‐６アルコキシ、Ｃ１‐６アルカノール、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＮ、‐Ｓ‐Ｒｘ、‐ＳＯ‐Ｒｘ、‐ＳＯ２‐Ｒｘ、‐ＣＯＲｘ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＯＲｚ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＮＲｗＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＳＯ２‐Ｒｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨ‐ＳＯ２‐ＮＲｘＲｙ、‐ＯＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯ２Ｒｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＲｘＲｙ‐（ＣＨ２）ｔ‐ＯＲｚまたは‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基、または‐Ｙ‐ヘテロ環式基を表し、ここで該ヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよく、
Ｒｎは、ハロゲン、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、‐ＯＲｘ、‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｏ‐Ｃ１‐６アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＯＲｘ、ハロＣ１‐６アルキル、ハロＣ１‐６アルコキシ、Ｃ１‐６アルカノール、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＮ、‐Ｓ‐Ｒｘ、‐ＳＯ‐Ｒｘ、‐ＳＯ２‐Ｒｘ、‐ＣＯＲｘ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＮＲｗＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＳＯ２‐Ｒｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨ‐ＳＯ２‐ＮＲｘＲｙ、‐ＯＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯ２Ｒｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＲｘＲｙ‐（ＣＨ２）ｔ‐ＯＲｚ、または‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基を表し、
Ｒｐは、ハロゲン、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、‐ＯＲｘ、‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｏ‐Ｃ１‐６アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＯＲｘ、ハロＣ１‐６アルキル、ハロＣ１‐６アルコキシ、Ｃ１‐６アルカノール、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＮ、‐Ｓ‐Ｒｘ、‐ＳＯ‐Ｒｘ、‐ＳＯ２‐Ｒｘ、‐ＣＯＲｘ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＯＲｚ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＮＲｗＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＳＯ２‐Ｒｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨ‐ＳＯ２‐ＮＲｘＲｙ、‐ＯＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯ２Ｒｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＲｘＲｙ‐（ＣＨ２）ｔ‐ＯＲｚまたは‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基、‐Ｙ‐（４員ヘテロ環式）基（該４員ヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基により置換されている）、または‐Ｙ‐（５‐１０員ヘテロ環式）基（該５‐１０員ヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよい）を表す、
Ｒｑは、ハロゲン、Ｃ２‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、‐ＯＲｘ、‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｏ‐Ｃ１‐６アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＯＲｘ、ハロＣ２‐６アルキル、モノハロメチル、ジハロメチル、ハロＣ１‐６アルコキシ、Ｃ２‐６アルカノール、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＮ、‐Ｓ‐Ｒｘ、‐ＳＯ‐Ｒｘ、‐ＳＯ２‐Ｒｘ、‐ＣＯＲｘ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＯＲｚ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＮＲｗＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＯＮＲｘＲｙ、‐ＮＨ（Ｃ１‐６アルキル）、‐Ｎ（Ｃ１‐６アルキル）２、‐（ＣＨ２）ｎ‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＳＯ２‐Ｒｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨ‐ＳＯ２‐ＮＲｘＲｙ、‐ＯＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯ２Ｒｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＮＲｘＲｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＲｘＲｙ‐（ＣＨ２）ｔ‐ＯＲｚまたは‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基、または‐Ｙ‐ヘテロ環式基を表し、ここで該ヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよく、
ｎおよびｑは、独立して、１〜４の整数を表し、
ｓおよびｔは、独立して、０〜４の整数を表す〕。
【請求項２】
Ａａが、１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されたフェニル、ピリジル、またはチアゾリルを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＡａまたはＡｄが非置換フェニルを表す、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が水素を表し、Ｒ２が水素、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ３‐８シクロアルキル、またはハロＣ１‐６アルキルを表す、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が水素を表し、Ｒ２がエチル、シクロプロピル、または‐ＣＨ２‐ＣＦ３を表す、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が水素を表し、Ｒ２が‐ＣＨ２‐ＣＦ３を表す、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が水素またはメチルを表す、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が水素を表す、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
（ｉ）で定義されている式（Ｉ）の化合物である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
（ii）で定義されている式（Ｉ）の化合物である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
(iii)で定義されている式（Ｉ）の化合物である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
（iv）で定義されている式（Ｉ）の化合物である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
（ｖ）で定義されている式（Ｉ）の化合物である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
（vi）で定義されている式（Ｉ）の化合物である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４が、基Ｒ４ｃであり、Ｒ４ｃが（ｂ）〜（ｈ）、（ｊ）〜（ｋ）、（ｍ）〜（ｕ）、または（ｗ）〜（ｙ）から選択されるものである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
下記式（Ｉａ）の化合物である、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物：
【化２】
（Ｒ３およびＲ４は請求項１で定義されている通りである）。
【請求項１７】
実施例１〜１２５および１２６Ａ〜１５９Ａ、１２６Ｂ、１３０Ｂ〜１３３Ｂ、１３５Ｂ〜１４２Ｂ、１４４Ｂ〜１４６Ｂ、１４８Ｂ〜１５０Ｂ、１５２Ｂ、１５４Ｂ、１５５Ｂ、１５７Ｂ〜１５９Ｂおよび１６０〜１６４、１６５Ａ、１６５Ｂ、１６６〜２４８および２５０〜２５３、２５５〜３３７の化合物である、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
実施例１〜１２５、１２６Ｂ、１３０Ｂ〜１３３Ｂ、１３５Ｂ〜１４２Ｂ、１４４Ｂ〜１４６Ｂ、１４８Ｂ〜１５０Ｂ、１５２Ｂ、１５４Ｂ、１５５Ｂ、１５７Ｂ〜１５９Ｂおよび１６０〜１６４、１６５Ａ、１６５Ｂ、１６６〜２４８および２５０〜２５３、２５５〜３３７の化合物である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
本願明細書に記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、該方法は：
（ｉ）カルボニルジイミダゾール（ＣＤＩ）の存在下において、下記式（XX）の化合物：
【化３】
またはその保護形態（Ａ、Ｒ３、およびＲ４は請求項１で定義されている通りである）と、適切な置換イソシアネートまたは適切な置換アミンとを反応させ、その後で存在する保護基を除去し、または
（ii）下記式（XX）の化合物：
【化４】
またはその保護形態（Ａ、Ｒ３、およびＲ４は請求項１で定義されている通りである）と、ｐ‐ニトロフェニルクロロホルメートおよび適切な置換アミンとを反応させ、その後で存在する保護基を除去し、または
(iii)下記式（XXX）の化合物：
【化５】
（Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６は上記で定義されている通りである）またはその保護形態と、適切な置換アルキン化合物とを反応させ、その後で存在する保護基を除去し、または
(iv)式（Ｖ）および（VI）の化合物：
【化６】
（Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は請求項１で定義されている通りである）を反応させ、
および場合によりその後で式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の他の化合物へ変換することを含んでなる、方法。
【請求項２０】
請求項１〜１８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を含んでなる、医薬組成物。
【請求項２１】
治療に使用するための、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
ＦＧＦＲキナーゼで媒介される病状または症状の予防または治療において使用するための、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
癌の予防または治療に使用するための、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
ＦＧＦＲキナーゼで媒介される病状または症状の予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２５】
本願明細書で記載されているような病状または症状の予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２６】
癌の予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
ＦＧＦＲキナーゼにより媒介される病状または症状の予防または治療方法であって、その必要な対象者へ請求項１〜１８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項２８】
本願明細書で記載されているような病状または症状の予防または治療方法であって、その必要な対象者へ請求項１〜１８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項２９】
癌の予防または治療方法であって、その必要な対象者へ請求項１〜１８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物あるいはその薬学上許容される塩、溶媒和物、または誘導体：
【化１】
〔上記式中、
（ｉ）Ｒ１およびＲ２が、独立して、水素、または１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されたＣ３‐８シクロアルキルを表す場合、
Ａは、１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよい、芳香族もしくは非芳香族炭素環式またはヘテロ環式基を表す基Ａａであり、
Ｒ３は、水素またはＣ１‐６アルキルを表し、
Ｒ４は、アミノ、ハロゲン、Ｃ１‐６アルキル、‐Ｘ‐Ｒ５あるいは芳香族もしくは非芳香族炭素環式またはヘテロ環式基を表す基Ｒ４ａであり、ここで該炭素環式またはヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲｂ基によって場合により置換されてもよく、
（ii）Ｒ１が水素を表し、Ｒ２がＣ１‐６アルキルまたはハロＣ１‐６アルキルを表す場合、
Ａは、１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよい、芳香族５員ヘテロ環式基を表す基Ａｂであり、
Ｒ３は、水素またはＣ１‐６アルキルを表し、
Ｒ４は、アミノ、ハロゲン、Ｃ１‐６アルキル、‐Ｘ‐Ｒ５あるいは芳香族もしくは非芳香族炭素環式またはヘテロ環式基を表す基Ｒ４ａであり、ここで該炭素環式またはヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲｂ基によって場合により置換されてもよく、
(iii)Ｒ１が水素を表し、Ｒ２がＣ１‐６アルキルまたはハロＣ１‐６アルキルを表す場合、
Ａは、１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよい、芳香族６員ヘテロ環式基を表す基Ａｃであり、
Ｒ３は、水素またはＣ１‐６アルキルを表し、
Ｒ４は、アミノ、ハロゲン、Ｃ１‐６アルキル、‐Ｘ‐Ｒ５あるいは芳香族もしくは非芳香族炭素環式またはヘテロ環式基を表す基Ｒ４ｂであり、ここで該炭素環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲｃ基によって場合により置換されてもよく、あるいは該ヘテロ環式基がピラゾリル、オキサジアゾリル、またはテトラゾリル以外である場合、該ヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲｂ基によって場合により置換されてもよく、あるいは該ヘテロ環式基がピラゾリル、オキサジアゾリルまたはテトラゾリルである場合、該ヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲｄ基または２以上（例えば、２、３、または４）のＲｂ基によって場合により置換されてもよく、
（iv）Ｒ１が水素を表し、Ｒ２がＣ１‐６アルキルまたはハロＣ１‐６アルキルを表す場合、
Ａは、１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよい、フェニル基を表す基Ａｄであり、
Ｒ３は、水素またはＣ１‐６アルキルを表し、
Ｒ４は：
（ａ）アミノ、
（ｂ）‐Ｘ‐Ｒ６、
（ｃ）１以上（例えば、１、２、または３）のＣ２‐６アルカノール基により置換されたフェニル、
（ｄ）１以上（例えば、１、２、または３）のＲｅ基または２以上（例えば、２、３、または４）のＲｂ基によって場合により置換されたピリダジニル、
（ｅ）窒素原子またはＣ‐２もしくはＣ‐５原子において１以上（例えば、１、２、または３）のＲｂ基によって、またはＣ‐４原子において一つのＲｅ基によって場合により置換されたＮ連結イミダゾリル、
（ｆ）窒素原子の一方または双方において一または二つのＲｍ基によって場合により置換された、あるいは一または二つの炭素原子において一または二つのＲｅ基によって場合により置換されたＣ連結イミダゾリル、
（ｇ）１以上（例えば、１、２、または３）のＲｂ基によって場合により置換されたピラジニル、
（ｈ）１以上（例えば、１、２、または３）のＲｅ基により置換されたチオフェニル、
（ｊ）１以上（例えば、１、２、または３）のＲｂ基によって場合により置換されたチアゾリルまたはチアジアゾリル環を含む二環式ヘテロ環式基、
（ｋ）一または二つのＲｂ基によって場合により置換されたトリアジニル、
（ｍ）１以上（例えば、１、２、または３）のＲｆ基により置換されたピラゾリル、
（ｎ）１以上（例えば、１、２、または３）のＲｂ基によって場合により置換されたピリミジン‐２‐イル、
（ｏ）１以上（例えば、１、２、または３）のＲｇ基または２以上（例えば、２、３、または４）のＲｂ基によって場合により置換されたピリミジン‐４‐イル、
（ｐ）１以上（例えば、１、２、または３）のＲｐ基または２以上（例えば、２、３、または４）のＲｂ基によって場合により置換されたピリミジン‐５‐イル、
（ｑ）一つのＲｈ基により置換されたチアジアゾリル、
（ｒ）１以上（例えば、１、２、または３）のＲｂ基によって場合により置換されたピリジン‐２‐イル、
（ｓ）１以上（例えば、１、２、または３）のＲｊ基により置換されたピリジン‐３‐イル、
（ｔ）１以上（例えば、１、２、または３）のＲｋ基または２以上（例えば、２、３、または４）のＲｂ基により置換されたピリジン‐４‐イル、
（ｕ）２位において‐Ｏ‐Ｃ１‐６アルキルにより置換され、かつ１以上（例えば、１、２、または３）のＲｂ基によって場合により置換された、ピリジン‐３‐イル、
（ｗ）１以上（例えば、１、２、または３）のＲｊ基により置換されたオキソ‐ジヒドロ‐ピリジン‐３‐イル、
（ｘ）１以上（例えば、１、２、または３）のＲｑ基によって場合により置換されたＮ‐メチルピラゾリル、
（ｙ）炭素原子の一つにおいて基Ｒｂからの置換基で置換され、かつ他の炭素原子において基Ｒａからの置換基で置換された、Ｎ‐非置換ピリジン‐３‐イル、
を表す、（ａ）〜（ｈ）、（ｊ）〜（ｋ）、（ｍ）〜（ｕ）、および（ｗ）〜（ｙ）のいずれか一つから選択される、基Ｒ４ｃであり、
（ｖ）Ｒ１が水素を表し、Ｒ２がＣ１‐６アルキルまたはハロＣ１‐６アルキルを表し、Ａが、１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよい、フェニル基を表すＡｄである場合、
Ｒ３は、Ｃ１‐６アルキルを表し、
Ｒ４は、Ｃ１‐６アルキルを表す基Ｒ４ｄであり、あるいは
（vi）Ｒ１が水素を表し、Ｒ２がハロＣ１‐６アルキルを表し、Ａが、１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよい、フェニル基を表すＡｄである場合、
Ｒ３は、水素またはＣ１‐６アルキルを表し、
Ｒ４は、非置換ピリジン‐３‐イル、非置換ピリジン‐４‐イル、または非置換ピペリジンで置換された３‐ピリジニルを表す、基Ｒ４ｅであり、
Ｘは、‐（ＣＨ２）ｑ‐、‐ＣＨ＝ＣＨ‐、または‐Ｃ≡Ｃ‐を表し、
Ｒ５は、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＲｙ、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ１‐６アルカノール、Ｃ３‐８シクロアルキルあるいは芳香族もしくは非芳香族ヘテロ環式基を表し、ここで該ヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲｂ基によって場合により置換されてもよく、
Ｒ６は、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＲｙ、Ｃ２‐６アルキル、Ｃ１‐６アルカノール、Ｃ４‐８シクロアルキル、あるいは芳香族もしくは非芳香族ヘテロ環式基を表し、ここで該ヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲｂ基によって場合により置換されてもよく、
Ｒｗ、Ｒｘ、Ｒｙ、およびＲｚは、独立して、水素、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ１‐６アルカノール、‐ＣＯＯＣ１‐６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１‐６アルコキシ、ハロＣ１‐６アルキル、‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｏ‐Ｃ１‐６アルキル、‐ＣＯ‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｃ１‐６アルコキシ、Ｃ１‐６アルキルアミノ、‐Ｃ１‐６アルキル‐Ｎ（Ｃ１‐６アルキル）２、‐Ｃ１‐６アルキル‐ＮＨ（Ｃ１‐６アルキル）、Ｃ３‐８シクロアルキル、またはＣ３‐８シクロアルケニルを表し、または窒素原子へ結合されている場合、Ｒｗ、Ｒｘ、Ｒｙ、およびＲｚは環を形成している場合もあり、
Ｒａは、ハロゲン、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、‐ＯＲｘ、‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｏ‐Ｃ１‐６アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＯＲｘ、ハロＣ１‐６アルキル、ハロＣ１‐６アルコキシ、Ｃ１‐６アルカノール、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＮ、‐Ｓ‐Ｒｘ、‐ＳＯ‐Ｒｘ、‐ＳＯ２‐Ｒｘ、‐ＣＯＲｘ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＯＲｚ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＮＲｗＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＳＯ２‐Ｒｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨ‐ＳＯ２‐ＮＲｘＲｙ、‐ＯＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯ２Ｒｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＮＲｘＲｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＲｘＲｙ‐（ＣＨ２）ｔ‐ＯＲｚ、または‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基を表し、
Ｒｂは、Ｒａ基または‐Ｙ‐ヘテロ環式基を表し、ここで該ヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよく、
Ｙは、結合、‐ＣＯ‐（ＣＨ２）ｓ‐、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯ‐、‐ＣＯＯ‐、‐（ＣＨ２）ｎ‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐、‐ＮＲｘ‐（ＣＨ２）ｓ‐、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘ‐、‐ＣＯＮＲｘ‐、‐ＮＲｘＣＯ‐、‐ＳＯ２ＮＲｘ‐、‐ＮＲｘＳＯ２‐、‐ＮＲｘＣＯＮＲｙ‐、‐ＮＲｘＣＳＮＲｙ‐、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐、‐（ＣＨ２）ｓ‐Ｏ‐、‐Ｓ‐、‐ＳＯ‐、または‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２‐を表し、
Ｒｃは、塩素、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、‐ＯＲｘ、‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｏ‐Ｃ１‐６アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＯＲｘ、ハロＣ１‐６アルキル、ハロＣ１‐６アルコキシ、Ｃ１‐６アルカノール、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＮ、‐Ｓ‐Ｒｘ、‐ＳＯ‐Ｒｘ、‐ＳＯ２‐Ｒｘ、‐ＣＯＲｘ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＯＲｚ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＮＲｗＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＳＯ２‐Ｒｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨ‐ＳＯ２‐ＮＲｘＲｙ、‐ＯＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯ２Ｒｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＲｘＲｙ‐（ＣＨ２）ｔ‐ＯＲｚ、または‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基、または‐Ｙ‐ヘテロ環式基を表し、ここで該ヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよく、
Ｒｄは、ハロゲン、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、‐ＯＲｘ、‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｏ‐Ｃ１‐６アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＯＲｘ、ハロＣ１‐６アルキル、ハロＣ１‐６アルコキシ、Ｃ１‐６アルカノール、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＮ、‐ＳＯ‐Ｒｘ、‐ＳＯ２‐Ｒｘ、‐ＣＯＲｘ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＯＲｚ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＮＲｗＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＳＯ２‐Ｒｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨ‐ＳＯ２‐ＮＲｘＲｙ、‐ＯＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯ２Ｒｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＲｘＲｙ‐（ＣＨ２）ｔ‐ＯＲｚ、または‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基、または‐Ｙ‐ヘテロ環式基を表し、ここで該ヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよく、
Ｒｅは、ハロゲン、Ｃ２‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、‐ＯＲｘ、‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｏ‐Ｃ１‐６アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＯＲｘ、ハロＣ１‐６アルキル、ハロＣ１‐６アルコキシ、Ｃ１‐６アルカノール、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＮ、‐Ｓ‐Ｒｘ、‐ＳＯ‐Ｒｘ、‐ＳＯ２‐Ｒｘ、‐ＣＯＲｘ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＯＲｚ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＮＲｗＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＳＯ２‐Ｒｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨ‐ＳＯ２‐ＮＲｘＲｙ、‐ＯＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯ２Ｒｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＲｘＲｙ‐（ＣＨ２）ｔ‐ＯＲｚ、または‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基、または‐Ｙ‐ヘテロ環式基を表し、ここで該ヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよく、
Ｒｆは、ハロゲン、Ｃ４‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、‐ＯＲｘ、‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｏ‐Ｃ１‐６アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＯＲｘ、ハロＣ２‐６アルキル、モノハロメチル、ジハロメチル、ハロＣ１‐６アルコキシ、Ｃ３‐６アルカノール、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＮ、‐Ｓ‐Ｒｘ、‐ＳＯ‐Ｒｘ、‐ＳＯ２‐Ｒｘ、‐ＣＯＲｘ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＯＲｚ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＮＲｗＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＯＮＲｘＲｙ、‐ＣＨ２‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）３‐４‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨＣ１‐６アルキル、‐（ＣＨ２）ｓ‐Ｎ（Ｃ１‐６アルキル）２、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＳＯ２‐Ｒｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨ‐ＳＯ２‐ＮＲｘＲｙ、‐ＯＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯ２Ｒｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＲｘＲｙ‐（ＣＨ２）ｔ‐ＯＲｚ、‐（ＣＨ２）ｎ‐ＳＯ２ＮＲｘＲｙ、または‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２ＮＨＲｙ基、または‐Ｙ‐ヘテロ環式基を表し、ここで該ヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよく、
Ｒｇは、ハロゲン、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、‐ＯＲｘ、‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｏ‐Ｃ１‐６アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＯＲｘ、ハロＣ１‐６アルキル、ハロＣ１‐６アルコキシ、Ｃ１‐６アルカノール、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＮ、‐Ｓ‐Ｒｘ、‐ＳＯ‐Ｒｘ、‐ＳＯ２‐Ｒｘ、‐ＣＯＲｘ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＯＲｚ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＮＲｗＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨＣ１‐６アルキル、‐（ＣＨ２）ｓ‐Ｎ（Ｃ１‐６アルキル）２、‐（ＣＨ２）ｎ‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＳＯ２‐Ｒｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨ‐ＳＯ２‐ＮＲｘＲｙ、‐ＯＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯ２Ｒｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＲｘＲｙ‐（ＣＨ２）ｔ‐ＯＲｚまたは‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基、または‐Ｙ‐ヘテロ環式基を表し、ここで該ヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよく、
Ｒｈは、ハロゲン、Ｃ３‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ４‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、‐ＯＲｘ、‐（ＣＨ２）２‐４‐Ｏ‐Ｃ１‐６アルキル、‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｏ‐Ｃ２‐６アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＯＲｘ、ハロＣ１‐６アルキル、ハロＣ１‐６アルコキシ、Ｃ２‐６アルカノール、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＮ、‐Ｓ‐Ｒｘ、‐ＳＯ‐Ｒｘ、‐ＳＯ２‐Ｒｘ、‐ＣＯＲｘ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＯＲｚ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＮＲｗＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＳＯ２‐Ｒｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨ‐ＳＯ２‐ＮＲｘＲｙ、‐ＯＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯ２Ｒｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＲｘＲｙ‐（ＣＨ２）ｔ‐ＯＲｚ、または‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基、または‐Ｙ‐ヘテロ環式基を表し、ここで該ヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよく、
Ｒｊは、塩素、エチル、Ｃ４‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、‐Ｏ‐Ｃ２アルキル、‐Ｏ‐Ｃ４‐６アルキル、‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｏ‐Ｃ１‐６アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＯＲｘ、ハロＣ２‐６アルキル、モノハロメチル、ジハロメチル、ハロＣ１‐６アルコキシ、Ｃ１‐２アルカノール、Ｃ４‐６アルカノール、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＮ、‐Ｓ‐Ｒｘ、‐ＳＯ‐Ｒｘ、‐ＳＯ２‐Ｒｘ、‐ＣＯＲｘ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＯＣ１‐６アルキル、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＮＲｗＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨＣ１‐６アルキル、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＭｅ（Ｃ２‐６アルキル）、‐（ＣＨ２）ｓ‐Ｎ‐（Ｃ２‐６アルキル）２、‐（ＣＨ２）ｎ‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＳＯ２‐Ｒｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨ‐ＳＯ２‐ＮＲｘＲｙ、‐ＯＣＯＮＲｘＲｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＮＲｘＲｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＲｘＲｙ‐（ＣＨ２）ｔ‐ＯＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２ＮＲｘＲｙ、Ｒｎにより置換されたピペラジン、あるいはピペリジニル、または‐Ｏ‐ピペリジニル基を表し、ここで該ピペリジニル基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基により置換され、
Ｒｋは、塩素、Ｃ２‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、Ｃ２‐６アルコキシ、‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｏ‐Ｃ１‐６アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＯＲｘ、ハロＣ１‐６アルキル、ハロＣ１‐６アルコキシ、Ｃ１‐２アルカノール、Ｃ４‐６アルカノール、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＮ、‐Ｓ‐Ｒｘ、‐ＳＯ‐Ｒｘ、‐ＳＯ２‐Ｒｘ、‐ＣＯＲｘ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＯＲｚ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＮＲｗＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨＣ１‐６アルキル、‐（ＣＨ２）ｓ‐Ｎ（Ｃ１‐６アルキル）２、‐（ＣＨ２）ｎ‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＳＯ２‐Ｒｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨ‐ＳＯ２‐ＮＲｘＲｙ、‐ＯＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯ２Ｒｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＲｘＲｙ‐（ＣＨ２）ｔ‐ＯＲｚ、または‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基を表し、
Ｒｍは、ハロゲン、Ｃ３‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、‐ＯＲｘ、‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｏ‐Ｃ１‐６アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＯＲｘ、ハロＣ１‐６アルキル、ハロＣ１‐６アルコキシ、Ｃ１‐６アルカノール、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＮ、‐Ｓ‐Ｒｘ、‐ＳＯ‐Ｒｘ、‐ＳＯ２‐Ｒｘ、‐ＣＯＲｘ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＯＲｚ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＮＲｗＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＳＯ２‐Ｒｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨ‐ＳＯ２‐ＮＲｘＲｙ、‐ＯＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯ２Ｒｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＲｘＲｙ‐（ＣＨ２）ｔ‐ＯＲｚまたは‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基、または‐Ｙ‐ヘテロ環式基を表し、ここで該ヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよく、
Ｒｎは、ハロゲン、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、‐ＯＲｘ、‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｏ‐Ｃ１‐６アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＯＲｘ、ハロＣ１‐６アルキル、ハロＣ１‐６アルコキシ、Ｃ１‐６アルカノール、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＮ、‐Ｓ‐Ｒｘ、‐ＳＯ‐Ｒｘ、‐ＳＯ２‐Ｒｘ、‐ＣＯＲｘ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＮＲｗＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＳＯ２‐Ｒｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨ‐ＳＯ２‐ＮＲｘＲｙ、‐ＯＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯ２Ｒｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＲｘＲｙ‐（ＣＨ２）ｔ‐ＯＲｚ、または‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基を表し、
Ｒｐは、ハロゲン、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、‐ＯＲｘ、‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｏ‐Ｃ１‐６アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＯＲｘ、ハロＣ１‐６アルキル、ハロＣ１‐６アルコキシ、Ｃ１‐６アルカノール、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＮ、‐Ｓ‐Ｒｘ、‐ＳＯ‐Ｒｘ、‐ＳＯ２‐Ｒｘ、‐ＣＯＲｘ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＯＲｚ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＮＲｗＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＳＯ２‐Ｒｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨ‐ＳＯ２‐ＮＲｘＲｙ、‐ＯＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯ２Ｒｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＲｘＲｙ‐（ＣＨ２）ｔ‐ＯＲｚまたは‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基、‐Ｙ‐（４員ヘテロ環式）基（該４員ヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基により置換されている）、または‐Ｙ‐（５‐１０員ヘテロ環式）基（該５‐１０員ヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよい）を表す、
Ｒｑは、ハロゲン、Ｃ２‐６アルキル、Ｃ２‐６アルケニル、Ｃ２‐６アルキニル、Ｃ３‐８シクロアルキル、Ｃ３‐８シクロアルケニル、‐ＯＲｘ、‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｏ‐Ｃ１‐６アルキル、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＯＲｘ、ハロＣ２‐６アルキル、モノハロメチル、ジハロメチル、ハロＣ１‐６アルコキシ、Ｃ２‐６アルカノール、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＮ、‐Ｓ‐Ｒｘ、‐ＳＯ‐Ｒｘ、‐ＳＯ２‐Ｒｘ、‐ＣＯＲｘ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＯＲｚ、‐（ＣＲｘＲｙ）ｓ‐ＣＯＮＲｗＲｚ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＯＮＲｘＲｙ、‐ＮＨ（Ｃ１‐６アルキル）、‐Ｎ（Ｃ１‐６アルキル）２、‐（ＣＨ２）ｎ‐ＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＳＯ２‐Ｒｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＨ‐ＳＯ２‐ＮＲｘＲｙ、‐ＯＣＯＮＲｘＲｙ、‐（ＣＨ２）ｓ‐ＮＲｘＣＯ２Ｒｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｎ‐ＮＲｘＲｙ、‐Ｏ‐（ＣＨ２）ｓ‐ＣＲｘＲｙ‐（ＣＨ２）ｔ‐ＯＲｚまたは‐（ＣＨ２）ｓ‐ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基、または‐Ｙ‐ヘテロ環式基を表し、ここで該ヘテロ環式基は１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されてもよく、
ｎおよびｑは、独立して、１〜４の整数を表し、
ｓおよびｔは、独立して、０〜４の整数を表す〕。
【請求項２】
Ａａが、１以上（例えば、１、２、または３）のＲａ基によって場合により置換されたフェニル、ピリジル、またはチアゾリルを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＡａまたはＡｄが非置換フェニルを表す、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が水素を表し、Ｒ２が水素、Ｃ１‐６アルキル、Ｃ３‐８シクロアルキル、またはハロＣ１‐６アルキルを表す、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が水素を表し、Ｒ２がエチル、シクロプロピル、または‐ＣＨ２‐ＣＦ３を表す、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が水素を表し、Ｒ２が‐ＣＨ２‐ＣＦ３を表す、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が水素またはメチルを表す、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が水素を表す、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
（ｉ）で定義されている式（Ｉ）の化合物である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
（ii）で定義されている式（Ｉ）の化合物である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
(iii)で定義されている式（Ｉ）の化合物である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
（iv）で定義されている式（Ｉ）の化合物である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
（ｖ）で定義されている式（Ｉ）の化合物である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
（vi）で定義されている式（Ｉ）の化合物である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４が、基Ｒ４ｃであり、Ｒ４ｃが（ｂ）〜（ｈ）、（ｊ）〜（ｋ）、（ｍ）〜（ｕ）、または（ｗ）〜（ｙ）から選択されるものである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
下記式（Ｉａ）の化合物である、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物：
【化２】
（Ｒ３およびＲ４は請求項１で定義されている通りである）。
【請求項１７】
実施例１〜１２５および１２６Ａ〜１５９Ａ、１２６Ｂ、１３０Ｂ〜１３３Ｂ、１３５Ｂ〜１４２Ｂ、１４４Ｂ〜１４６Ｂ、１４８Ｂ〜１５０Ｂ、１５２Ｂ、１５４Ｂ、１５５Ｂ、１５７Ｂ〜１５９Ｂおよび１６０〜１６４、１６５Ａ、１６５Ｂ、１６６〜２４８および２５０〜２５３、２５５〜３３７の化合物である、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
実施例１〜１２５、１２６Ｂ、１３０Ｂ〜１３３Ｂ、１３５Ｂ〜１４２Ｂ、１４４Ｂ〜１４６Ｂ、１４８Ｂ〜１５０Ｂ、１５２Ｂ、１５４Ｂ、１５５Ｂ、１５７Ｂ〜１５９Ｂおよび１６０〜１６４、１６５Ａ、１６５Ｂ、１６６〜２４８および２５０〜２５３、２５５〜３３７の化合物である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
本願明細書に記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、該方法は：
（ｉ）カルボニルジイミダゾール（ＣＤＩ）の存在下において、下記式（XX）の化合物：
【化３】
またはその保護形態（Ａ、Ｒ３、およびＲ４は請求項１で定義されている通りである）と、適切な置換イソシアネートまたは適切な置換アミンとを反応させ、その後で存在する保護基を除去し、または
（ii）下記式（XX）の化合物：
【化４】
またはその保護形態（Ａ、Ｒ３、およびＲ４は請求項１で定義されている通りである）と、ｐ‐ニトロフェニルクロロホルメートおよび適切な置換アミンとを反応させ、その後で存在する保護基を除去し、または
(iii)下記式（XXX）の化合物：
【化５】
（Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ６は上記で定義されている通りである）またはその保護形態と、適切な置換アルキン化合物とを反応させ、その後で存在する保護基を除去し、または
(iv)式（Ｖ）および（VI）の化合物：
【化６】
（Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は請求項１で定義されている通りである）を反応させ、
および場合によりその後で式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の他の化合物へ変換することを含んでなる、方法。
【請求項２０】
請求項１〜１８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を含んでなる、医薬組成物。
【請求項２１】
治療に使用するための、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
ＦＧＦＲキナーゼで媒介される病状または症状の予防または治療において使用するための、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
癌の予防または治療に使用するための、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
ＦＧＦＲキナーゼで媒介される病状または症状の予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２５】
本願明細書で記載されているような病状または症状の予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２６】
癌の予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
ＦＧＦＲキナーゼにより媒介される病状または症状の予防または治療方法であって、その必要な対象者へ請求項１〜１８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項２８】
本願明細書で記載されているような病状または症状の予防または治療方法であって、その必要な対象者へ請求項１〜１８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項２９】
癌の予防または治療方法であって、その必要な対象者へ請求項１〜１８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【公表番号】特表２０１１−５２２８６６（Ｐ２０１１−５２２８６６Ａ）
【公表日】平成２３年８月４日（２０１１．８．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５１２９９９（Ｐ２０１１−５１２９９９）
【出願日】平成２１年６月１２日（２００９．６．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０５７３１８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１５０２４０
【国際公開日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年８月４日（２０１１．８．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年６月１２日（２００９．６．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０５７３１８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１５０２４０
【国際公開日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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