【化１】


本発明は、Ｅｄｇ−１拮抗活性を保有し、そして従ってその抗癌活性のために、そして従ってヒト又は動物の身体の治療の方法において有用である、式（Ｉ）、（Ｉａ）及び（Ｉｂ）の化学化合物又は医薬的に受容可能なその塩に関する。本発明は、更に前記化学化合物の製造のための方法、これを含有する医薬組成物、及びヒトのような温血動物における抗癌効果の産生において使用するための医薬の製造におけるその使用にも関する。
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本発明は、例えば、結腸直腸癌である対象に対して、予後、転移の可能性、または積極的療法を投与する望ましさを予測するための方法に関し、対象からの試料において、（ａ）ＡＫＴ（Ｓ４７３）、（ｂ）ＢＡＤ（Ｓ１１２）、（ｃ）ｃＡＢＬ（Ｔ７３５）、（ｄ）ＥＲＫ（Ｔ４２／４４）、（ｅ）ＭＡＲＣＫＳ（Ｓ１５２−１５６）、（０ ｐ３８ＭＡＰＫ（Ｔ１８０−１８２）、（ｇ）ＳＴＡＴ１（Ｙ７０１）、（ｈ）ＰＴＥＮ（Ｓ３８０）、（ｉ）ＥＧＦＲ（Ｙ９９２）、（ｊ）ＰＡＫ１／２（Ｓ１１９／２０４）、または（ｋ）ＰＫＣゼータ／ラムダ（Ｔ４１０−４０３）、あるいは、（ｌ）ＣＯＸ−２タンパク質の総量、のうちの１つ以上の陽性および／または陰性の参照基準と比較して、リン酸化レベルを決定するステップを含み、ａ〜ｉのうちの１つ以上のリン酸化レベル、またはＣＯＸ−２タンパク質の総量（ｌ）が、陰性の参照基準と比較して増加した場合、および／またはｊまたはｋのリン酸化レベルが、陽性の参照基準と比較して減少した場合、その対象は、予後不良である、転位する可能性が高い、および／または積極的療法の好適な候補である。また、転移性結腸直腸癌を発現する可能性の高い対象を治療するための方法、および本発明の方法を実行するための医薬組成物およびキットも記載する。
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本発明は、式Ｉ：


の組成物、およびその薬学的に許容可能な塩、水和物またはエステルに関し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ＸおよびＹは、本明細書に定義されるとおりである。本教示はまた、式Ｉの化合物を調製する方法およびマトリクスメタロプロテアーゼによって全体的または部分的に媒介される病理学的状態または障害（例えば、喘息および慢性閉塞性肺疾患）を処置する方法も提供し、該方法は、治療有効量の式Ｉの化合物をそのような処置の必要のある哺乳動物（例えば、ヒト）に投与する工程を包含する。
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本発明は、Ａ）式（Ｉ）のオキサゾリジノン類の、Ｂ）アセチルサリチル酸（アスピリン）およびＣ）ＡＤＰ受容体アンタゴニスト、特にＰ_２Ｙ_１２プリン受容体遮断薬との組合せ、これらの組合せの製造方法、並びに、特に血栓塞栓性障害の予防および／または処置用の医薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】優れたＦＸＲ阻害作用を有し、血中ＬＤＬ−コレステロールや非ＨＤＬ−コレステロールを強力に低下させるのみならず、トリグリセリド低下作用やＨＤＬ−コレステロール増加作用、糞中への胆汁酸排泄促進作用を示す新規ベンジルピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】式（１）：


（式中、環Ａは芳香族複素環を示し；Ｒは、水素原子、アルキル基等を示し；ｎは、１乃至２の整数を示し；Ｘは、結合手、または酸素原子を示し；環Ｃは、ピペリジン環を示し；環Ｂは、置換されていてもよい環を示す。）で示される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、１種以上の補助化合物と、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ^２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているＣ_１−５ヒドロカルビルおよび場合により置換されているＣ_１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれ；Ｒ^４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ^７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ^７は場合により置換されている非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；および場合により置換されているモノ−またはジ−Ｃ_１−５ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか；またはＲ^３およびＲ^４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；かつＮＲ^５Ｒ^６は、８〜１２環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大５環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である］の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドとを含む（または、本質的にそれらから成る）組合せを提供する。前記組合せは、Ｈｓｐ９０阻害剤としての活性を有する。
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本発明は、式（ＶＩ_０）
【化１】


［式中、二環式基
【化２】


は、構造Ｃ１、Ｃ５およびＣ６
【化３】


から選ばれ、
式中、ｎは、０、１、２または３であり；Ｒ^１は、水素、ヒドロキシまたはＯ−Ｒ^ｚであり；Ｒ^２ａは、ヒドロキシ、メトキシまたはＯ−Ｒ^ｚであり（ただし、Ｒ^１およびＲ^２ａの少なくとも一方はＯ−Ｒ^ｚである）；Ｒ^ｚは、Ｌ^ｐ−Ｒ^ｐ１、ＳＯ_３Ｈ、グルクロニド残渣、モノ−、ジ−もしくはトリペプチド残渣、または
【化４】


であり；Ｌ^ｐは、結合、Ｃ＝Ｏ、（Ｃ＝Ｏ）Ｏ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^ｐ１またはＳ（Ｏ）_ｘＮＲ^ｐ１であり；ｘは１または２であり；Ｒ^ｐ１は、水素または０、１もしくは２個の炭素環式環と０、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素間多重結合とを含む場合により置換されているＣ_１−２５ヒドロカルビル基であり（ただし、Ｌ^ｐが結合、Ｃ＝Ｏまたは（Ｃ＝Ｏ）Ｏである場合、Ｒ^ｐ１は水素ではなく、また、Ｏ−Ｒ^ｚはＯ−Ｏ部分を含まず、Ｒ^１がヒドロキシでありかつＲ^２ａがメトキシである化合物は除外される）；Ｒ^ｐ２およびＲ^ｐ３は、同一または異なり、それぞれ基Ｒ^ｐ１であり；Ｒ^３、Ｒ^4ａ、Ｒ⁸およびＲ¹⁰は請求項に定義される通りである］で示される、医療で用いるための化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供する。
式（ＶＩ^０）の化合物は、Ｒ^１および／またはＲ^２ａがヒドロキシである親化合物のプロドラッグであり、親化合物はＨｓｐ９０阻害活性を有する。
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本発明は、ヘプトース合成阻害特性を有する、式（I）の新化合物またはその薬剤的に許容される塩またはプロドラッグであって、Ａは、アリールまたはヘテロ環であり、これらは、１以上の同一または異なるＲによって置換されてもよく、Ｒは、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＯＲ_１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＲ_１Ｒ_１、アルコキシ、ヒドロキシ、チオアルキル、アリール、ヘテロ環、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ＣＯ_２Ｒ_１、ＮＲ_１Ｒ_１、ＮＲ_１Ｃ（Ｏ）Ｒ_１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_１、ＮＲ_１Ｃ（Ｓ）Ｒ_１、Ｃ（Ｓ）ＮＲ_１Ｒ_１、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_１、ＳＯ_２Ｒ_１、ＮＲ_１ＳＯ_２Ｒ_１、ＮＲ_１Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_１、ＮＲ_１Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１、ＮＲ_１Ｃ（Ｓ）ＮＲ_１Ｒ_１、ＮＲ_１Ｃ（Ｓ）ＯＲ_１、Ｒ_１Ｃ＝ＮＯＲ_１、Ｃ（Ｏ）Ｒ_１、アリールオキシ、チオアリール、アルケニル、アルキニル等であり、Ｒ_１は同一または異なって、Ｈ、または、Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり、Ｂ_１、Ｂ_２、Ｂ_３は、同一または異なって、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓを示して、５員芳香環を形成し、１〜３個の炭素原子は、１以上の同一または異なる上記定義のＲによって置換されてもよいＳ、Ｏ、Ｎから選択されるヘテロ原子によって置換され、Ｂ４は、ＣまたはＮであり、Ｙは、Ｈ、または、１以上の同一または異なる上記定義のＲによって置換されてもよいＣ１−Ｃ１０アルキル、アルコキシ、チオアルキルであり、Ｗは、１以上のＣ１−Ｃ１０アルキル基によって置換されてもよいＣ、ＯまたはＮであり、Ｄは、１以上の同一または異なる上記定義のＲによって置換されてもよいヘテロ環である、ものに関する。
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本発明は、ＣＤ８３の使用を含む、望ましくない免疫応答を抑制および／または予防する改善された方法に関する。いくつかの実施形態において、ＣＤ８３を、少なくとも１つの他の免疫抑制性化合物とともに、被験体に同時投与する。寛容誘導性樹状細胞および制御性Ｔ細胞を産生するための方法も提供される。これらの細胞は、治療目的のためのさらなる細胞を産生するために、インビトロにおいて使用可能であり、または望ましくない免疫応答を抑制および／または予防するために、インビボにおいて使用可能である。本発明の方法は、自己免疫疾患を予防するため、またはその重症度を減少させるために使用可能であり、治療用タンパク質または移植組織のような、少なくとも１つの治療用組成物に対する寛容誘導性を誘導するためにも使用可能である。 （もっと読む）

Ｒａ及びＲｂが説明で示される意味を有する特定の式Ｉの化合物は、抗増殖性活性及びアポトーシス誘導活性を持つ新規の有効な化合物である。
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