マトリクスメタロプロテアーゼ阻害剤としての三環式化合物
本発明は、式Ｉ：
の組成物、およびその薬学的に許容可能な塩、水和物またはエステルに関し、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ＸおよびＹは、本明細書に定義されるとおりである。本教示はまた、式Ｉの化合物を調製する方法およびマトリクスメタロプロテアーゼによって全体的または部分的に媒介される病理学的状態または障害（例えば、喘息および慢性閉塞性肺疾患）を処置する方法も提供し、該方法は、治療有効量の式Ｉの化合物をそのような処置の必要のある哺乳動物（例えば、ヒト）に投与する工程を包含する。
の組成物、およびその薬学的に許容可能な塩、水和物またはエステルに関し、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ＸおよびＹは、本明細書に定義されるとおりである。本教示はまた、式Ｉの化合物を調製する方法およびマトリクスメタロプロテアーゼによって全体的または部分的に媒介される病理学的状態または障害（例えば、喘息および慢性閉塞性肺疾患）を処置する方法も提供し、該方法は、治療有効量の式Ｉの化合物をそのような処置の必要のある哺乳動物（例えば、ヒト）に投与する工程を包含する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１３】
（式中：
Ｒ１は、Ｎ結合型の、遊離カルボキシルまたはカルボキシル保護された、天然もしくは非天然のアミノ酸、あるいは、Ｎ結合型アミノ酸誘導体であり；
Ｒ２およびＲ３は、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）オキソ、ｃ）−ＯＲ８、ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、ｅ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲ８、ｆ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ８Ｒ９、ｇ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｈ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ｊ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｋ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｌ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｍ）−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ９、ｎ）Ｃ１−１０アルキル基、ｏ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｐ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｑ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｒ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｓ）Ｃ６−１４アリール基、ｔ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｕ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｎ）〜ｕ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；または
Ｒ２およびＲ３は、それらに共通の窒素原子と一緒になって、ａ）−Ｎ＝ＣＲ７Ｒ７、ｂ）−Ｎ＝Ｎ−Ｒ８、ｃ）−Ｎ＝Ｏ、ｄ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｅ）５〜１３員のヘテロアリール基を形成し、ここで、ｄ）およびｅ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）ハロゲン、ｅ）−ＯＲ８、ｆ）−ＮＲ８Ｒ９、ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲ８、ｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ｌ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｍ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｏ）Ｃ１−１０アルキル基、ｐ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｑ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｒ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｓ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｔ）Ｃ６−１４アリール基、ｕ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｖ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｏ）〜ｖ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ６は、ａ）Ｈ、ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、ｃ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲ８、ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ｇ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｈ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｉ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｊ）Ｃ１−１０アルキル基、ｋ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｌ）Ｃ２−１０アルキニル基またはｍ）Ｃ１−１０ハロアルキル基であり、ここで、ｊ）〜ｍ）の各々は、必要に応じてＣ６−１４アリール基または５〜１３員のヘテロアリール基で置換され、ここで、Ｃ６−１４アリール基および５〜１３員のヘテロアリール基の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ７は、各々の存在において、ａ）Ｈ、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）ハロゲン、ｅ）オキソ、ｆ）−ＯＲ８、ｇ）−ＮＲ８Ｒ９、ｈ）−Ｎ（Ｏ）Ｒ８Ｒ９、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯ−Ｒ８、ｋ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ８Ｒ９、ｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｎ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ｏ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｐ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｑ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｒ）−Ｓｉ（Ｃ１−１０アルキル）３、ｓ）Ｃ１−１０アルキル基、ｔ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｕ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｖ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｗ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｘ）Ｃ６−１４アリール基、ｙ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｚ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｒ）〜ｚ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ８およびＲ９は、各々の存在において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ１１、ｃ）−ＳＲ１１、ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１、ｅ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＲ１１、ｆ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＮＲ１１Ｒ１２、ｇ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ｈ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ｊ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１Ｒ１２、ｋ）Ｃ１−１０アルキル基、ｌ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｍ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｎ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ｏ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｐ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｑ）Ｃ６−１４アリール基、ｒ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｓ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｋ）〜ｓ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ１０は、各々の存在において、ａ）ハロゲン、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）オキソ、ｅ）−Ｏ−Ｚ−Ｒ１１、ｆ）−ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｇ）−Ｎ（Ｏ）Ｒ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯ−Ｚ−Ｒ１１、ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ−Ｒ１１、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｏ）−Ｓｉ（Ｃ１−１０アルキル）３、ｐ）Ｃ１−１０アルキル基、ｑ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｒ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｓ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｔ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｕ）Ｃ６−１４アリール基、ｖ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｗ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｏ）〜ｗ）の各々は、必要に応じて１〜４個のＲ１３基で置換され；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々の存在において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＨ、ｃ）−ＳＨ、ｄ）−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ｇ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、ｈ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−１０アルキル、ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＣ１−１０アルキル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１０アルキル、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｍ）−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｑ）Ｃ１−１０アルキル基、ｒ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｓ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｔ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ｕ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｖ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｗ）Ｃ６−１４アリール基、ｘ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｙ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｈ）〜ｙ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｒ１３基で置換され；
Ｒ１３は、各々の存在において、ａ）ハロゲン、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）オキソ、ｅ）−ＯＨ、ｆ）−ＮＨ２、ｇ）−ＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、ｈ）−Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍＨ、ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−１０アルキル、ｋ）−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、ｌ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＣ１−１０アルキル、ｍ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ２、ｎ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、ｏ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｐ）−ＣＨＯ、ｑ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１０アルキル、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｔ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ｕ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｗ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｙ）−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｚ）−Ｓｉ（Ｃ１−１０アルキル）３、ａａ）Ｃ１−１０アルキル基、ａｂ）Ｃ２−１０アルケニル基、ａｃ）Ｃ２−１０アルキニル基、ａｄ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ａｅ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ａｆ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ａｇ）Ｃ６−１４アリール基、ａｈ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはａｉ）５〜１３員のヘテロアリール基であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＮＲ６であり；
Ｙは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＣ（Ｏ）であり；
Ｚは、各々の存在において、ａ）二価のＣ１−１０アルキル基、ｂ）二価のＣ２−１０アルケニル基、ｃ）二価のＣ２−１０アルキニル基、ｄ）二価のＣ１−１０ハロアルキル基またはｅ）共有結合であり；そして
ｍは、各々の存在において、０、１または２である）
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項２】
式Ｉ：
【化１４】
（式中：
Ｒ１は、Ｎ結合型の、遊離カルボキシルまたはカルボキシル保護された、天然もしくは非天然のアミノ酸、あるいは、Ｎ結合型アミノ酸誘導体であり；
Ｒ２およびＲ３は、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）オキソ、ｃ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲ８、ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ８Ｒ９、ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｆ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｇ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｈ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｉ）−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ９、ｊ）Ｃ１−１０アルキル基、ｋ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｌ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｍ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｎ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｏ）Ｃ６−１４アリール基、ｐ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｑ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｊ）〜ｑ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；または
Ｒ２およびＲ３は、それらに共通の窒素原子と一緒になって、ａ）−Ｎ＝ＣＲ７Ｒ７、ｂ）−Ｎ＝Ｎ−Ｒ８またはｃ）−Ｎ＝Ｏを形成し；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）ハロゲン、ｅ）−ＯＲ８、ｆ）−ＮＲ８Ｒ９、ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲ８、ｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ｌ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｍ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｏ）Ｃ１−１０アルキル基、ｐ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｑ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｒ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｓ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｔ）Ｃ６−１４アリール基、ｕ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｖ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｏ）〜ｖ）の各々は、１〜４個の必要に応じて−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ６は、ａ）Ｈ、ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、ｃ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲ８、ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ｇ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｈ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｉ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｊ）Ｃ１−１０アルキル基、ｋ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｌ）Ｃ２−１０アルキニル基またはｍ）Ｃ１−１０ハロアルキル基であり、ここで、ｊ）〜ｍ）の各々は、必要に応じてＣ６−１４アリール基または５〜１３員のヘテロアリール基で置換され、ここで、Ｃ６−１４アリール基および５〜１３員のヘテロアリール基の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ７は、各々の存在において、ａ）Ｈ、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）ハロゲン、ｅ）オキソ、ｆ）−ＯＲ８、ｇ）−ＮＲ８Ｒ９、ｈ）−Ｎ（Ｏ）Ｒ８Ｒ９、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯ−Ｒ８、ｋ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ８Ｒ９、ｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｎ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ｏ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｐ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｑ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｒ）−Ｓｉ（Ｃ１−１０アルキル）３、ｓ）Ｃ１−１０アルキル基、ｔ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｕ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｖ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｗ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｘ）Ｃ６−１４アリール基、ｙ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｚ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｒ）〜ｚ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ８およびＲ９は、各々の存在において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ１１、ｃ）−ＳＲ１１、ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１、ｅ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＲ１１、ｆ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＮＲ１１Ｒ１２、ｇ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ｈ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ｊ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１Ｒ１２、ｋ）Ｃ１−１０アルキル基、ｌ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｍ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｎ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ｏ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｐ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｑ）Ｃ６−１４アリール基、ｒ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｓ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｋ）〜ｓ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ１０は、各々の存在において、ａ）ハロゲン、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）オキソ、ｅ）−Ｏ−Ｚ−Ｒ１１、ｆ）−ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｇ）−Ｎ（Ｏ）Ｒ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯ−Ｚ−Ｒ１１、ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ−Ｒ１１、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｏ）−Ｓｉ（Ｃ１−１０アルキル）３、ｐ）Ｃ１−１０アルキル基、ｑ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｒ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｓ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｔ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｕ）Ｃ６−１４アリール基、ｖ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｗ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｏ）〜ｗ）の各々は、必要に応じて１〜４個のＲ１３基で置換され；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々の存在において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＨ、ｃ）−ＳＨ、ｄ）−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ｇ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−１０アルキル、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＣ１−１０アルキル、ｊ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１０アルキル、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｍ）−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｑ）Ｃ１−１０アルキル基、ｒ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｓ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｔ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ｕ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｖ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｗ）Ｃ６−１４アリール基、ｘ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｙ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｈ）〜ｙ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｒ１３基で置換され；
Ｒ１３は、各々の存在において、ａ）ハロゲン、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）オキソ、ｅ）−ＯＨ、ｆ）−ＮＨ２、ｇ）−ＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、ｈ）−Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍＨ、ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−１０アルキル、ｋ）−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、ｌ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＣ１−１０アルキル、ｍ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ２、ｎ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、ｏ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｐ）−ＣＨＯ、ｑ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１０アルキル、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｔ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ｕ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｗ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｙ）−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｚ）−Ｓｉ（Ｃ１−１０アルキル）３、ａａ）Ｃ１−１０アルキル基、ａｂ）Ｃ２−１０アルケニル基、ａｃ）Ｃ２−１０アルキニル基、ａｄ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ａｅ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ａｆ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ａｇ）Ｃ６−１４アリール基、ａｈ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはａｉ）５〜１３員のヘテロアリール基であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＮＲ６であり；
Ｙは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＣ（Ｏ）であり；
Ｚは、各々の存在において、ａ）二価のＣ１−１０アルキル基、ｂ）二価のＣ２−１０アルケニル基、ｃ）二価のＣ２−１０アルキニル基、ｄ）二価のＣ１−１０ハロアルキル基またはｅ）共有結合であり；そして
ｍは、各々の存在において、０、１または２である）
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項３】
Ｒ２およびＲ３が、独立して、Ｈ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ２−１０アルケニル基、Ｃ２−１０アルキニル基およびＣ３−１０シクロアルキル基から選択され、ここで、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ２−１０アルケニル基、Ｃ２−１０アルキニル基およびＣ３−１０シクロアルキル基の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換される、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項４】
Ｒ２およびＲ３が、独立して、Ｈ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、メチル基およびエチル基から選択される、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項５】
Ｒ２およびＲ３が、それらに共通の窒素原子と一緒になって、−Ｎ＝ＣＲ７Ｒ７を形成し、ここで、Ｒ７は、各々の存在において、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ２−１０アルケニル基、Ｃ２−１０アルキニル基、Ｃ１−１０ハロアルキル基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基、３〜１４員のシクロヘテロアルキル基または５〜１３員のヘテロアリール基であり、そしてＣ１−１０アルキル基、Ｃ２−１０アルケニル基、Ｃ２−１０アルキニル基、Ｃ１−１０ハロアルキル基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基、３〜１４員のシクロヘテロアルキル基および５〜１３員のヘテロアリール基の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換される、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項６】
Ｒ２およびＲ３が、それらに共通の窒素原子と一緒になって、−Ｎ＝ＣＨＲ７を形成し、ここで、Ｒ７は、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）または−Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項７】
−ＮＲ２Ｒ３が、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｃｌまたは−Ｎ＝ＣＨＮ（ＣＨ３）２である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項８】
（Ｒ）−２−（７−アミノジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−アミノジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−アミノジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（ジエチルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（エチルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ，Ｅ）−２−（８−（（ジメチルアミノ）メチレンアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−アミノジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（２−クロロエチルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−ブロモ−７−ニトロジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−ニトロジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−アミノ−８−ブロモジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−ニトロジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（エチルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（エチル（メチル）アミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（ベンジル（メチル）アミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、または
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（メチルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸
である化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項９】
式Ｉ：
【化１５】
（式中：
Ｒ１は、Ｎ結合型の、遊離カルボキシルまたはカルボキシル保護された、天然もしくは非天然のアミノ酸、あるいは、Ｎ結合型アミノ酸誘導体であり；
Ｒ２は、ａ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８またはｂ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９であり；
Ｒ３は、ａ）Ｈ、ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、ｃ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲ８、ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ８Ｒ９、ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｆ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｇ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｈ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｉ）−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ９、ｊ）Ｃ１−１０アルキル基、ｋ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｌ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｍ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｎ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｏ）Ｃ６−１４アリール基、ｐ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｑ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｊ）〜ｑ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；または
Ｒ３、およびＲ２のＲ８部分は、それらが結合している
【化１６】
と一緒になって、３〜１４員の環状尿素基または３〜１４員の環状カルバメート基を形成し、それらの各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）ハロゲン、ｅ）−ＯＲ８、ｆ）−ＮＲ８Ｒ９、ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲ８、ｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ｌ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｍ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｏ）Ｃ１−１０アルキル基、ｐ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｑ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｒ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｓ）Ｃ３−１４シクロアルキル基、ｔ）Ｃ６−１４アリール基、ｕ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｖ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｏ）〜ｖ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ６は、ａ）Ｈ、ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、ｃ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲ８、ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ｇ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｈ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｉ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｊ）Ｃ１−１０アルキル基、ｋ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｌ）Ｃ２−１０アルキニル基またはｍ）Ｃ１−１０ハロアルキル基であり、ここで、ｊ）〜ｍ）の各々は、必要に応じてＣ６−１４アリール基または５〜１３員のヘテロアリール基で置換され、ここで、Ｃ６−１４アリール基および５〜１３員のヘテロアリール基の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ８およびＲ９は、各々の存在において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ１１、ｃ）−ＳＲ１１、ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１、ｅ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＲ１１、ｆ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＮＲ１１Ｒ１２、ｇ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ｈ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ｊ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１Ｒ１２、ｋ）Ｃ１−１０アルキル基、ｌ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｍ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｎ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ｏ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｐ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｑ）Ｃ６−１４アリール基、ｒ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｓ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｋ）〜ｓ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ１０は、各々の存在において、ａ）ハロゲン、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）オキソ、ｅ）−Ｏ−Ｚ−Ｒ１１、ｆ）−ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｇ）−Ｎ（Ｏ）Ｒ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯ−Ｚ−Ｒ１１、ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ−Ｒ１１、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｏ）−Ｓｉ（Ｃ１−１０アルキル）３、ｐ）Ｃ１−１０アルキル基、ｑ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｒ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｓ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｔ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｕ）Ｃ６−１４アリール基、ｖ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｗ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｏ）〜ｗ）の各々は、必要に応じて１〜４個のＲ１３基で置換され；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々の存在において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＨ、ｃ）−ＳＨ、ｄ）−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ｇ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−１０アルキル、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＣ１−１０アルキル、ｊ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１０アルキル、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｍ）−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｑ）Ｃ１−１０アルキル基、ｒ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｓ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｔ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ｕ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｖ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｗ）Ｃ６−１４アリール基、ｘ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｙ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｈ）〜ｙ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｒ１３基で置換され；
Ｒ１３は、各々の存在において、ａ）ハロゲン、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）オキソ、ｅ）−ＯＨ、ｆ）−ＮＨ２、ｇ）−ＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、ｈ）−Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍＨ、ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−１０アルキル、ｋ）−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、ｌ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＣ１−１０アルキル、ｍ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ２、ｎ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、ｏ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｐ）−ＣＨＯ、ｑ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１０アルキル、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｔ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ｕ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｗ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｙ）−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｚ）−Ｓｉ（Ｃ１−１０アルキル）３、ａａ）Ｃ１−１０アルキル基、ａｂ）Ｃ２−１０アルケニル基、ａｃ）Ｃ２−１０アルキニル基、ａｄ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ａｅ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ａｆ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ａｇ）Ｃ６−１４アリール基、ａｈ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはａｉ）５〜１３員のヘテロアリール基であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＮＲ６であり；
Ｙは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＣ（Ｏ）であり；
Ｚは、各々の存在において、ａ）二価のＣ１−１０アルキル基、ｂ）二価のＣ２−１０アルケニル基、ｃ）二価のＣ２−１０アルキニル基、ｄ）二価のＣ１−１０ハロアルキル基またはｅ）共有結合であり；そして
ｍは、各々の存在において、０、１または２である）
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項１０】
Ｒ３が、ＨまたはＣ１−１０アルキル基である、請求項９に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項１１】
Ｒ３が、Ｈ、メチル基およびエチル基から選択される、請求項９に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項１２】
Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８である、請求項９〜１１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項１３】
Ｒ８が、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ２−１０アルケニル基、Ｃ２−１０アルキニル基、Ｃ１−１０ハロアルキル基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基、３〜１４員のシクロヘテロアルキル基および５〜１３員のヘテロアリール基から選択され、ここで、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ２−１０アルケニル基、Ｃ２−１０アルキニル基、Ｃ１−１０ハロアルキル基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基、３〜１４員のシクロヘテロアルキル基および５〜１３員のヘテロアリール基の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換される、請求項１２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項１４】
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ２−１０アルケニル基、Ｃ２−１０アルキニル基およびＣ６−１４アリール基から選択され、ここで、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ２−１０アルケニル基、Ｃ２−１０アルキニル基およびＣ６−１４アリール基の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換される、請求項１２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項１５】
Ｒ８が、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、イソブチル基、ブチル基、ヘキシル基およびブチニル基から選択され、それらの各々は、ハロゲン、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｍＯ−Ｚ−Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、Ｃ６−１４アリール基および５〜１３員のヘテロアリール基から独立して選択される１〜４個の基で必要に応じて置換される、請求項１２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項１６】
Ｒ８が、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、イソブチル基、ブチル基、ヘキシル基、３−ブチニル基、４−ブチニル基、２−フルオロエチル基、２−クロロエチル基、２−ブロモエチル基、２−メタンスルホニルエチル基、３−クロロプロピル基およびベンジル基から選択される、請求項１２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項１７】
Ｒ８が、ハロゲンおよびＣ１−１０アルキル基から独立して選択される１〜４個の基で必要に応じて置換されるフェニル基である、請求項１２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項１８】
Ｒ８が、フェニル基、トリル基、フルオロフェニル基およびクロロフェニル基から選択される、請求項１２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項１９】
Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９である、請求項９〜１１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項２０】
Ｒ８およびＲ９が、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ２−１０アルケニル基、Ｃ２−１０アルキニル基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基、３〜１４員のシクロヘテロアルキル基および５〜１３員のヘテロアリール基から独立して選択され、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ２−１０アルケニル基、Ｃ２−１０アルキニル基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基、３〜１４員のシクロヘテロアルキル基および５〜１３員のヘテロアリール基の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換される、請求項１９に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項２１】
Ｒ９が、Ｈまたはメチル基である、請求項１９もしくは２０に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項２２】
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基および５〜１３員のヘテロアリール基から選択され、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基および５〜１３員のヘテロアリール基の各々が、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換される、請求項１９〜２１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項２３】
Ｒ８が、Ｈ、メチル基、エチル基、イソプロピル基、シクロペンチル基、ベンジル基、フルオロベンジル基、フェネチル基、チエニルメチル基およびチエニルエチル基から選択される、請求項２２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項２４】
Ｒ８が、フェニル基または５〜１３員のヘテロアリール基であり、それらの各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換される、請求項２２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項２５】
Ｒ８が、フェニル基、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基、チエニル基、ピリジル基およびイソオキサゾリル基から選択され、フェニル基、チエニル基、ピリジル基およびイソオキサゾリル基の各々は、ハロゲン、−Ｏ−Ｚ−Ｒ１１、−ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、Ｃ１−１０アルキル基およびＣ１−１０ハロアルキル基から独立して選択される１〜３個の基で必要に応じて置換される、請求項２２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項２６】
Ｒ３、およびＲ２のＲ８部分は、それらが結合している
【化１７】
と一緒になって、５〜１２員の環状尿素基または５〜１２員の環状カルバメート基を形成し、それらの各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換される、請求項９、１２および１９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項２７】
Ｒ９が、Ｈまたはメチル基である、請求項２６に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項２８】
５〜１２員の環状尿素基または５〜１２員の環状カルバメート基が、５員の環状尿素基、６員の環状尿素基、５員の環状カルバメート基または６員の環状カルバメート基である、請求項２６もしくは２７に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項２９】
（Ｒ）−２−（７−メトキシカルボニルアミノ−ジベンゾフラン−２−スルホニルアミノ）−３−メチル−酪酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−（プロポキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（イソプロポキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−（フェノキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（３−エチルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチルブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（３−（４−フルオロ−ベンジル）−ウレイド）−ジベンゾフラン−２−スルホニルアミノ）−３−メチル−酪酸、
（Ｒ）−２−（７−（３−シクロペンチルメチルウレイド）−ジベンゾフラン−２−スルホニルアミノ）−３−メチル−酪酸、
（Ｒ）−２−（７−（３−イソプロピルウレイド）−ジベンゾフラン−２−スルホニルアミノ）−３−メチル−酪酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−（３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−ウレイド）−ジベンゾフラン−２−スルホニルアミノ）−酪酸、
（Ｒ）−２−（７−（３−（３，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（３−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−（３−（３−フェノキシフェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−ブタン酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−ウレイドジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−（３−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（３−（２，６−ジクロロピリジン−４−イル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−（３−（２−（チオフェン−２−イル）エチル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（３−エチルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−メトキシカルボニルアミノ−ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（メトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（イソブトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（（２−クロロエトキシ）カルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（（２−ブロモエトキシ）カルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（イソプロポキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（（４−フルオロフェノキシ）カルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（（２−クロロフェノキシ）カルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（ブタ−２−イニルオキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（ｐ−トリルオキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（フェノキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（ヘキシルオキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（（２−フルオロエトキシ）カルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（メトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（エトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−プロポキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミドブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（ブトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（（ブタ−３−イニルオキシ）カルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（３−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（３−チオフェン−３−イルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（３−（３，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（３−（３−フェノキシフェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−ウレイドジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（３−（２，６−ジクロロピリジン−４−イル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（３−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（３−（２−（チオフェン−２−イル）エチル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（３−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（３−シクロペンチルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（３−（４−フルオロベンジル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（メトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−２−（８−（メトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（３−シクロペンチルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（３−（２−（チオフェン−２−イル）エチル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（３−（４−フルオロフェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（３−フェネチルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（３−ベンジルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（３−（４−フルオロベンジル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（３−ｐ−トリルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（３−エチルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（３−（３，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（３−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（３−フェニルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（３−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（３−ピリジン−４−イルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（３−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（メトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（エトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（イソブトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（６−クロロ−７−（メトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（イソプロポキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（ｐ−トリルオキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（（４−フルオロフェノキシ）カルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（フェノキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（（ブタ−３−イニルオキシ）カルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（（２−（メチルスルホニル）エトキシ）カルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）ジベンゾフラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（エチル（メトキシカルボニル）アミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（（３−クロロプロポキシ）カルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−２−（８−ブロモ−７−（メトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−ブロモ−７−（メトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（メトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（３−（３，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（メトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（（２−フルオロエトキシ）カルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（（ブタ−２−イニルオキシ）カルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（（４−フルオロフェノキシ）カルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（３−チオフェン−３−イルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（３−（２−（チオフェン−２−イル）エチル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−ウレイドジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（３−（３，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（エチル（メトキシカルボニル）アミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（メトキシカルボニル（メチル）アミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（エトキシカルボニル（メチル）アミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（イソプロポキシカルボニル（メチル）アミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（（（４−フルオロフェノキシ）カルボニル）（メチル）アミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（１，３，３−トリメチルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（３−エチル−１−メチルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（３−ベンジル−１−メチルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（３−ベンジル−１，３−ジメチルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（２−オキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（メトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（エトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（３−シクロペンチルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、または
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−（３−フェニルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸
である化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項３０】
式Ｉ：
【化１８】
（式中：
Ｒ１は、Ｎ結合型の、遊離カルボキシルまたはカルボキシル保護された、天然もしくは非天然のアミノ酸、あるいは、Ｎ結合型アミノ酸誘導体であり；
Ｒ２は、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８または−ＳＯ２Ｒ８であり；
Ｒ３は、ａ）Ｈ、ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、ｃ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲ８、ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ８Ｒ９、ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｆ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｇ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｈ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｉ）−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ９、ｊ）Ｃ１−１０アルキル基、ｋ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｌ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｍ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｎ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｏ）Ｃ６−１４アリール基、ｐ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｑ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｊ）〜ｑ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；または
Ｒ３、およびＲ２のＲ８部分は、それらがそれぞれ結合しているＮおよびＳと一緒になって、３〜１４員の環状スルフィンアミド基または３〜１４員の環状スルホンアミド基を形成し、それらの各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）ハロゲン、ｅ）−ＯＲ８、ｆ）−ＮＲ８Ｒ９、ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲ８、ｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ｌ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｍ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｏ）Ｃ１−１０アルキル基、ｐ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｑ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｒ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｓ）Ｃ３−１４シクロアルキル基、ｔ）Ｃ６−１４アリール基、ｕ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｖ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｏ）〜ｖ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ６は、ａ）Ｈ、ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、ｃ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲ８、ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ｇ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｈ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｉ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｊ）Ｃ１−１０アルキル基、ｋ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｌ）Ｃ２−１０アルキニル基またはｍ）Ｃ１−１０ハロアルキル基であり、ここで、ｊ）〜ｍ）の各々は、必要に応じてＣ６−１４アリール基または５〜１３員のヘテロアリール基で置換され、ここで、Ｃ６−１４アリール基および５〜１３員のヘテロアリール基の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ８およびＲ９は、各々の存在において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ１１、ｃ）−ＳＲ１１、ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１、ｅ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＲ１１、ｆ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＮＲ１１Ｒ１２、ｇ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ｈ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ｊ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１Ｒ１２、ｋ）Ｃ１−１０アルキル基、ｌ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｍ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｎ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ｏ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｐ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｑ）Ｃ６−１４アリール基、ｒ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｓ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｋ）〜ｓ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ１０は、各々の存在において、ａ）ハロゲン、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）オキソ、ｅ）−Ｏ−Ｚ−Ｒ１１、ｆ）−ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｇ）−Ｎ（Ｏ）Ｒ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯ−Ｚ−Ｒ１１、ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ−Ｒ１１、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｏ）−Ｓｉ（Ｃ１−１０アルキル）３、ｐ）Ｃ１−１０アルキル基、ｑ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｒ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｓ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｔ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｕ）Ｃ６−１４アリール基、ｖ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｗ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｏ）〜ｗ）の各々は、必要に応じて１〜４個のＲ１３基で置換され；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々の存在において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＨ、ｃ）−ＳＨ、ｄ）−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ｇ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−１０アルキル、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＣ１−１０アルキル、ｊ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１０アルキル、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｍ）−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｑ）Ｃ１−１０アルキル基、ｒ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｓ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｔ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ｕ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｖ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｗ）Ｃ６−１４アリール基、ｘ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｙ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｈ）〜ｙ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｒ１３基で置換され；
Ｒ１３は、各々の存在において、ａ）ハロゲン、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）オキソ、ｅ）−ＯＨ、ｆ）−ＮＨ２、ｇ）−ＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、ｈ）−Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍＨ、ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−１０アルキル、ｋ）−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、ｌ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＣ１−１０アルキル、ｍ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ２、ｎ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、ｏ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｐ）−ＣＨＯ、ｑ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１０アルキル、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｔ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ｕ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｗ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｙ）−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｚ）−Ｓｉ（Ｃ１−１０アルキル）３、ａａ）Ｃ１−１０アルキル基、ａｂ）Ｃ２−１０アルケニル基、ａｃ）Ｃ２−１０アルキニル基、ａｄ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ａｅ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ａｆ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ａｇ）Ｃ６−１４アリール基、ａｈ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはａｉ）５〜１３員のヘテロアリール基であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＮＲ６であり；
Ｙは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＣ（Ｏ）であり；
Ｚは、各々の存在において、ａ）二価のＣ１−１０アルキル基、ｂ）二価のＣ２−１０アルケニル基、ｃ）二価のＣ２−１０アルキニル基、ｄ）二価のＣ１−１０ハロアルキル基またはｅ）共有結合であり；そして
ｍは、各々の存在において、０、１または２である）
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項３１】
Ｒ３が、Ｈまたは−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８である、請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項３２】
Ｒ３が、Ｈまたはフルオロフェニルスルホニル基である、請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項３３】
Ｒ２が、−ＳＯ２Ｒ８である、請求項３０〜３２のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項３４】
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ２−１０アルケニル基、Ｃ２−１０アルキニル基、Ｃ１−１０ハロアルキル基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基、３〜１４員のシクロヘテロアルキル基および５〜１３員のヘテロアリール基から選択され、ここで、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ２−１０アルケニル基、Ｃ２−１０アルキニル基、Ｃ１−１０ハロアルキル基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基、３〜１４員のシクロヘテロアルキル基および５〜１３員のヘテロアリール基の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換される、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項３５】
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ６−１４アリール基および５〜１３員のヘテロアリール基から選択され、ここで、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ６−１４アリール基および５〜１３員のヘテロアリール基の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換される、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項３６】
Ｒ８が、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、イソブチル基、ブチル基およびヘキシル基から選択され、それらの各々は、ハロゲンおよびＣ１−１０ハロアルキル基から独立して選択される１〜４個の基で必要に応じて置換される、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項３７】
Ｒ８が、メチル基、エチル基、イソプロピル基、２−クロロメチル基および２−トリフルオロメチル基から選択される、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項３８】
Ｒ８が、フェニル基、チエニル基およびイソオキサゾリル基から選択され、それらの各々は、ハロゲンおよびＣ１−１０アルキル基から独立して選択される１〜３個の基で必要に応じて置換される、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項３９】
Ｒ８が、フェニル基、フルオロフェニル基、ジメチルイソオキサゾリル基およびジクロロチエニル基から選択される、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項４０】
Ｒ３、およびＲ２のＲ８部分は、それらがそれぞれ結合しているＮおよびＳと一緒になって、５〜１２員の環状スルフィンアミド基または５〜１２員の環状スルホンアミド基を形成し、それらの各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換される、請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項４１】
５〜１２員の環状スルフィンアミド基または５〜１２員の環状スルホンアミド基が、Ｓ−オキソイソチアゾリジン−２−イル基、Ｓ−オキソチアジナン−２−イル基、Ｓ，Ｓ−ジオキソイソチアゾリジン−２−イル基またはＳ，Ｓ−ジオキソチアジナン−２−イル基である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−（メチルスルホンアミド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（メチルスルホンアミド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（クロロメチルスルホンアミド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−（１−メチルエチルスルホンアミド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル−スルホンアミド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−（フェニルスルホンアミド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（メチルスルホンアミド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−（メチルスルホンアミド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（メチルスルホンアミド）−ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（メチルスルホンアミド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（８−（メチルスルホンアミド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（２，２，２−トリフルオロエチルスルホンアミド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（４−フルオロ−Ｎ−（４−トリフルフェニルスルホニル）フェニルスルホンアミド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（４，５−ジクロロチオフェン−２−スルホンアミド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
Ｎ−｛［７−（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チエン−３−イル］スルホニル｝−Ｌ−バリン、または
Ｎ−｛［７−（１−オキシドイソチアゾリジン−２−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チエン−３−イル］スルホニル｝−Ｌ−バリン
である化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項４３】
式Ｉ：
【化１９】
（式中：
Ｒ１は、Ｎ結合型の、遊離カルボキシルまたはカルボキシル保護された、天然もしくは非天然のアミノ酸、あるいは、Ｎ結合型アミノ酸誘導体であり；
Ｒ２およびＲ３は、それらに共通の窒素原子と一緒になって、ａ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｂ）５〜１３員のヘテロアリール基を形成し、ここで、ａ）およびｂ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
但し、３〜１４員のシクロヘテロアルキル基は、３〜１４員の環状尿素基、３〜１４員の環状カルバメート基、３〜１４員の環状スルフィンアミド基または３〜１４員の環状スルホンアミド基ではなく；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）ハロゲン、ｅ）−ＯＲ８、ｆ）−ＮＲ８Ｒ９、ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲ８、ｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ｌ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｍ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｏ）Ｃ１−１０アルキル基、ｐ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｑ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｒ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｓ）Ｃ３−１４シクロアルキル基、ｔ）Ｃ６−１４アリール基、ｕ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｖ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｏ）〜ｖ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ６は、ａ）Ｈ、ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、ｃ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲ８、ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ｇ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｈ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｉ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｊ）Ｃ１−１０アルキル基、ｋ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｌ）Ｃ２−１０アルキニル基またはｍ）Ｃ１−１０ハロアルキル基であり、ここで、ｊ）〜ｍ）の各々は、必要に応じてＣ６−１４アリール基または５〜１３員のヘテロアリール基で置換され、ここで、Ｃ６−１４アリール基および５〜１３員のヘテロアリール基の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ８およびＲ９は、各々の存在において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ１１、ｃ）−ＳＲ１１、ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１、ｅ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＲ１１、ｆ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＮＲ１１Ｒ１２、ｇ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ｈ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ｊ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１Ｒ１２、ｋ）Ｃ１−１０アルキル基、ｌ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｍ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｎ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ｏ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｐ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｑ）Ｃ６−１４アリール基、ｒ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｓ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｋ）〜ｓ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ１０は、各々の存在において、ａ）ハロゲン、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）オキソ、ｅ）−Ｏ−Ｚ−Ｒ１１、ｆ）−ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｇ）−Ｎ（Ｏ）Ｒ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯ−Ｚ−Ｒ１１、ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ−Ｒ１１、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｏ）−Ｓｉ（Ｃ１−１０アルキル）３、ｐ）Ｃ１−１０アルキル基、ｑ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｒ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｓ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｔ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｕ）Ｃ６−１４アリール基、ｖ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｗ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｏ）〜ｗ）の各々は、必要に応じて１〜４個のＲ１３基で置換され；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々の存在において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＨ、ｃ）−ＳＨ、ｄ）−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ｇ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−１０アルキル、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＣ１−１０アルキル、ｊ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１０アルキル、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｍ）−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｑ）Ｃ１−１０アルキル基、ｒ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｓ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｔ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ｕ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｖ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｗ）Ｃ６−１４アリール基、ｘ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｙ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｈ）〜ｙ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｒ１３基で置換され；
Ｒ１３は、各々の存在において、ａ）ハロゲン、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）オキソ、ｅ）−ＯＨ、ｆ）−ＮＨ２、ｇ）−ＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、ｈ）−Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍＨ、ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−１０アルキル、ｋ）−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、ｌ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＣ１−１０アルキル、ｍ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ２、ｎ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、ｏ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｐ）−ＣＨＯ、ｑ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１０アルキル、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｔ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ｕ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｗ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｙ）−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｚ）−Ｓｉ（Ｃ１−１０アルキル）３、ａａ）Ｃ１−１０アルキル基、ａｂ）Ｃ２−１０アルケニル基、ａｃ）Ｃ２−１０アルキニル基、ａｄ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ａｅ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ａｆ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ａｇ）Ｃ６−１４アリール基、ａｈ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはａｉ）５〜１３員のヘテロアリール基であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＮＲ６であり；
Ｙは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＣ（Ｏ）であり；
Ｚは、各々の存在において、ａ）二価のＣ１−１０アルキル基、ｂ）二価のＣ２−１０アルケニル基、ｃ）二価のＣ２−１０アルキニル基、ｄ）二価のＣ１−１０ハロアルキル基またはｅ）共有結合であり；そして
ｍは、各々の存在において、０、１または２である）
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項４４】
Ｒ２およびＲ３が、それらに共通の窒素原子と一緒になって、１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で必要に応じて置換される５員または６員のシクロヘテロアルキル基を形成する、請求項４３に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項４５】
５または６員のシクロヘテロアルキル基は、ピロリジニル基、オキサゾリニル基、チアゾリニル基、イソチアゾリニル基、イミダゾリニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基、チオモルホリニル基および１，３−オキサジナニル基から選択される、請求項４４に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項４６】
−Ｚ−Ｒ１０が、ハロゲン、オキソおよびＣ１−６アルキル基から選択される、請求項４４に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項４７】
Ｒ２およびＲ３が、それらに共通の窒素原子と一緒になって、１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で必要に応じて置換される５員または６員のヘテロアリール基を形成する、請求項４３に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項４８】
５または６員のヘテロアリール基が、ピロリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、トリアゾリル基およびテトラゾリル基から選択される、請求項４７に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項４９】
Ｚが、二価のＣ１−４アルキル基および共有結合から選択される、請求項４７に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項５０】
Ｒ１０が、−ＣＮ、−Ｏ−Ｚ−Ｒ１１、−ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、−Ｓｉ（Ｃ１−１０アルキル）３、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ１−１０ハロアルキル基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基および５〜１３員のヘテロアリール基から選択され、ここで、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基および５〜１３員のヘテロアリール基の各々は、必要に応じて１〜４個のＲ１３基で置換される、請求項４７に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項５１】
（Ｒ）−２−（７−（４−（２−ヒドロキシ−エチル）−（１，２，３）トリアゾール−１−イル）ジベンゾフラン−２−スルホニルアミノ）−３−メチル−酪酸、
（Ｒ）−２−（７−（４−イソブチル−（１，２，３）トリアゾール−１−イル）−ジベンゾフラン−２−スルホニルアミノ）−３−メチル−酪酸、
（Ｒ）−２−（７−（４−ヒドロキシメチル−（１，２，３）トリアゾール−１−イル）−ジベンゾフラン−２−スルホニルアミノ）−３−メチル−酪酸、
（Ｒ）−２−（７−（４−シクロヘキシル−（１，２，３）トリアゾール−１−イル）−ジベンゾフラン−２−スルホニルアミノ）−３−メチル−酪酸、
（Ｒ）−１−（８−（１−カルボキシ−２−メチル−プロピルスルファモイル）−ジベンゾフラン−３−イル）−１Ｈ−（１，２，３）−トリアゾール−４−カルボン酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−（４−フェニル−（１，２，３）トリアゾール−１−イル）−ジベンゾフラン−２−スルホニルアミノ）−酪酸、
（Ｒ）−２−（７−（４−ジメチルアミノメチル−（１，２，３）トリアゾール−１−イル）−ジベンゾフラン−２−スルホニルアミノ）−３−メチル−酪酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−モルホリノジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ジベンゾフラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（ピペラジン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（４，５−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−（４−（（トリメチルシリル）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（４−シクロヘキシル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（４−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（４−フェニル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（４−イソブチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（４−フェニル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（４−シクロヘキシル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（４−（メトキシメチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（４−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（４−（メトキシカルボニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−１−（７−（Ｎ−（１−カルボキシ−２−メチルプロピル）スルファモイル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボン酸、
（Ｓ）−２−（７−（４−シアノ−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（４−イソプロピル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（４−カルバモイル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（４−（フラン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（３−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（４−メチルピペラジン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（５−メトキシ−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（５−ヒドロキシ−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、または
Ｎ−｛［７−（１，１−ジオキシドチオモルホリンモルホリン−４−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チエン−３−イル］スルホニル｝−Ｌ−バリン
である化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項５２】
式Ｉの化合物が、
【化２０】
から選択される、請求項１〜７、９〜２８、３０〜４１および４３〜５０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項５３】
Ｒ４およびＲ５が、独立して、Ｈおよびハロゲンから選択される、請求項５２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項５４】
Ｒ４が、Ｈであり、Ｒ５が、Ｈ、ＣｌおよびＢｒから選択される、請求項５２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項５５】
Ｘが、Ｏである、請求項５２〜５４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項５６】
Ｘが、Ｓである、請求項５２〜５４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項５７】
Ｙが、Ｓ（Ｏ）２である、請求項５２〜５６のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項５８】
Ｒ１が、Ｗ−Ｖ−ＮＨ−であり、
ここで：
Ｗは、ａ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ１４、ｃ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲ１４、ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ１４Ｒ１５、ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ｇ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ１４、ｈ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、ｉ）−ＮＲ１４Ｒ１５、ｊ）−Ｃ（ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１５、ｋ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１４）２またはｌ）−Ｂ（ＯＲ１４）２であり；
Ｖは、ａ）−ＣＲ１４Ｒ１６−、ｂ）−ＣＨ２ＣＲ１４Ｒ１６−、ｃ）−（ＣＨ＝ＣＲ１４Ｒ１６）−またはｄ）−ＢＨＲ１６−であり；
Ｒ１４およびＲ１５は、各々の存在において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＨ、ｃ）−ＳＨ、ｄ）−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ｇ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−１０アルキル、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＣ１−１０アルキル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１０アルキル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｌ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｏ）−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｐ）Ｃ１−１０アルキル基、ｑ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｒ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｓ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ｔ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｕ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｖ）Ｃ６−１４アリール基、ｗ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｘ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ２−１０アルケニル基、Ｃ２−１０アルキニル基、Ｃ１−１０アルコキシ基、Ｃ１−１０ハロアルキル基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基、３〜１４員のシクロヘテロアルキル基および５〜１３員のヘテロアリール基の各々は、必要に応じて１〜４個のＲ１７基で置換され；
Ｒ１６は、独立して、Ｈまたは天然もしくは非天然のアミノ酸の側鎖であり；そして
Ｒ１７は、各々の存在において、独立して、ａ）ハロゲン、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）オキソ、ｅ）−ＯＨ、ｆ）−ＮＨ２、ｇ）−ＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、ｈ）−Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍＨ、ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−１０アルキル、ｋ）−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、ｌ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＣ１−１０アルキル、ｍ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ２、ｎ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、ｏ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｐ）−ＣＨＯ、ｑ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１０アルキル、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｔ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ｕ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｗ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｙ）−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｚ）−Ｓｉ（Ｃ１−１０アルキル）３、ａａ）Ｃ１−１０アルキル基、ａｂ）Ｃ２−１０アルケニル基、ａｃ）Ｃ２−１０アルキニル基、ａｄ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ａｅ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ａｆ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ａｇ）Ｃ６−１４アリール基、ａｈ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはａｉ）５〜１３員のヘテロアリール基である、
請求項５２〜５７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項５９】
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４であり、Ｖが、−ＣＲ１４Ｒ１６−である、請求項５８に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項６０】
Ｒ１が、Ｎ結合型の、遊離カルボキシルまたはカルボキシル保護された、天然もしくは非天然のＤ−アルファ−アミノ酸である、請求項５２〜５９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項６１】
Ｒ１が、Ｎ結合型の、遊離カルボキシルまたはカルボキシル保護された、天然もしくは非天然のＬ−アルファ−アミノ酸である、請求項５２〜５９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項６２】
Ｎ結合型アミノ酸誘導体が、天然のアミノ酸から得られる、請求項５２〜６１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項６３】
Ｒ１６が、イソプロピル基である、請求項５８または５９に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項６４】
Ｒ１が、Ｎ結合型バリンである、請求項５２〜６３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項６５】
Ｒ１が、Ｎ結合型Ｄ−バリンである、請求項５２〜６０および６２〜６４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項６６】
請求項１〜６５のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステルおよび薬学的に許容可能な担体または賦形剤を含んでいる薬学的組成物。
【請求項６７】
哺乳動物におけるマトリクスメタロプロテアーゼによって全体的または部分的に媒介される病理学的な状態または障害を処置または阻害する方法であって、有効量の請求項１〜６５のいずれかに記載の１つ以上の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステルを該哺乳動物に投与する工程を包含する方法。
【請求項６８】
マトリクスメタロプロテアーゼが、ＭＭＰ−１２である、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
病理学的な状態または障害が、変形性関節症、関節リウマチ、アテローム性動脈硬化症、心不全、線維症、肺気腫、腫瘍成長、喘息および慢性閉塞性肺障害から選択される、請求項６７または６８に記載の方法。
【請求項７０】
哺乳動物が、ヒトである、請求項６９に記載の方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１３】
（式中：
Ｒ１は、Ｎ結合型の、遊離カルボキシルまたはカルボキシル保護された、天然もしくは非天然のアミノ酸、あるいは、Ｎ結合型アミノ酸誘導体であり；
Ｒ２およびＲ３は、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）オキソ、ｃ）−ＯＲ８、ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、ｅ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲ８、ｆ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ８Ｒ９、ｇ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｈ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ｊ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｋ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｌ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｍ）−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ９、ｎ）Ｃ１−１０アルキル基、ｏ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｐ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｑ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｒ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｓ）Ｃ６−１４アリール基、ｔ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｕ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｎ）〜ｕ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；または
Ｒ２およびＲ３は、それらに共通の窒素原子と一緒になって、ａ）−Ｎ＝ＣＲ７Ｒ７、ｂ）−Ｎ＝Ｎ−Ｒ８、ｃ）−Ｎ＝Ｏ、ｄ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｅ）５〜１３員のヘテロアリール基を形成し、ここで、ｄ）およびｅ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）ハロゲン、ｅ）−ＯＲ８、ｆ）−ＮＲ８Ｒ９、ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲ８、ｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ｌ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｍ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｏ）Ｃ１−１０アルキル基、ｐ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｑ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｒ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｓ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｔ）Ｃ６−１４アリール基、ｕ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｖ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｏ）〜ｖ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ６は、ａ）Ｈ、ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、ｃ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲ８、ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ｇ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｈ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｉ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｊ）Ｃ１−１０アルキル基、ｋ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｌ）Ｃ２−１０アルキニル基またはｍ）Ｃ１−１０ハロアルキル基であり、ここで、ｊ）〜ｍ）の各々は、必要に応じてＣ６−１４アリール基または５〜１３員のヘテロアリール基で置換され、ここで、Ｃ６−１４アリール基および５〜１３員のヘテロアリール基の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ７は、各々の存在において、ａ）Ｈ、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）ハロゲン、ｅ）オキソ、ｆ）−ＯＲ８、ｇ）−ＮＲ８Ｒ９、ｈ）−Ｎ（Ｏ）Ｒ８Ｒ９、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯ−Ｒ８、ｋ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ８Ｒ９、ｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｎ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ｏ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｐ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｑ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｒ）−Ｓｉ（Ｃ１−１０アルキル）３、ｓ）Ｃ１−１０アルキル基、ｔ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｕ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｖ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｗ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｘ）Ｃ６−１４アリール基、ｙ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｚ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｒ）〜ｚ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ８およびＲ９は、各々の存在において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ１１、ｃ）−ＳＲ１１、ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１、ｅ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＲ１１、ｆ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＮＲ１１Ｒ１２、ｇ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ｈ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ｊ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１Ｒ１２、ｋ）Ｃ１−１０アルキル基、ｌ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｍ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｎ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ｏ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｐ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｑ）Ｃ６−１４アリール基、ｒ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｓ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｋ）〜ｓ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ１０は、各々の存在において、ａ）ハロゲン、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）オキソ、ｅ）−Ｏ−Ｚ−Ｒ１１、ｆ）−ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｇ）−Ｎ（Ｏ）Ｒ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯ−Ｚ−Ｒ１１、ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ−Ｒ１１、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｏ）−Ｓｉ（Ｃ１−１０アルキル）３、ｐ）Ｃ１−１０アルキル基、ｑ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｒ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｓ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｔ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｕ）Ｃ６−１４アリール基、ｖ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｗ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｏ）〜ｗ）の各々は、必要に応じて１〜４個のＲ１３基で置換され；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々の存在において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＨ、ｃ）−ＳＨ、ｄ）−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ｇ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、ｈ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−１０アルキル、ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＣ１−１０アルキル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１０アルキル、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｍ）−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｑ）Ｃ１−１０アルキル基、ｒ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｓ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｔ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ｕ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｖ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｗ）Ｃ６−１４アリール基、ｘ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｙ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｈ）〜ｙ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｒ１３基で置換され；
Ｒ１３は、各々の存在において、ａ）ハロゲン、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）オキソ、ｅ）−ＯＨ、ｆ）−ＮＨ２、ｇ）−ＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、ｈ）−Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍＨ、ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−１０アルキル、ｋ）−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、ｌ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＣ１−１０アルキル、ｍ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ２、ｎ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、ｏ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｐ）−ＣＨＯ、ｑ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１０アルキル、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｔ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ｕ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｗ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｙ）−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｚ）−Ｓｉ（Ｃ１−１０アルキル）３、ａａ）Ｃ１−１０アルキル基、ａｂ）Ｃ２−１０アルケニル基、ａｃ）Ｃ２−１０アルキニル基、ａｄ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ａｅ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ａｆ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ａｇ）Ｃ６−１４アリール基、ａｈ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはａｉ）５〜１３員のヘテロアリール基であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＮＲ６であり；
Ｙは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＣ（Ｏ）であり；
Ｚは、各々の存在において、ａ）二価のＣ１−１０アルキル基、ｂ）二価のＣ２−１０アルケニル基、ｃ）二価のＣ２−１０アルキニル基、ｄ）二価のＣ１−１０ハロアルキル基またはｅ）共有結合であり；そして
ｍは、各々の存在において、０、１または２である）
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項２】
式Ｉ：
【化１４】
（式中：
Ｒ１は、Ｎ結合型の、遊離カルボキシルまたはカルボキシル保護された、天然もしくは非天然のアミノ酸、あるいは、Ｎ結合型アミノ酸誘導体であり；
Ｒ２およびＲ３は、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）オキソ、ｃ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲ８、ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ８Ｒ９、ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｆ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｇ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｈ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｉ）−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ９、ｊ）Ｃ１−１０アルキル基、ｋ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｌ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｍ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｎ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｏ）Ｃ６−１４アリール基、ｐ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｑ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｊ）〜ｑ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；または
Ｒ２およびＲ３は、それらに共通の窒素原子と一緒になって、ａ）−Ｎ＝ＣＲ７Ｒ７、ｂ）−Ｎ＝Ｎ−Ｒ８またはｃ）−Ｎ＝Ｏを形成し；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）ハロゲン、ｅ）−ＯＲ８、ｆ）−ＮＲ８Ｒ９、ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲ８、ｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ｌ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｍ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｏ）Ｃ１−１０アルキル基、ｐ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｑ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｒ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｓ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｔ）Ｃ６−１４アリール基、ｕ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｖ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｏ）〜ｖ）の各々は、１〜４個の必要に応じて−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ６は、ａ）Ｈ、ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、ｃ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲ８、ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ｇ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｈ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｉ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｊ）Ｃ１−１０アルキル基、ｋ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｌ）Ｃ２−１０アルキニル基またはｍ）Ｃ１−１０ハロアルキル基であり、ここで、ｊ）〜ｍ）の各々は、必要に応じてＣ６−１４アリール基または５〜１３員のヘテロアリール基で置換され、ここで、Ｃ６−１４アリール基および５〜１３員のヘテロアリール基の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ７は、各々の存在において、ａ）Ｈ、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）ハロゲン、ｅ）オキソ、ｆ）−ＯＲ８、ｇ）−ＮＲ８Ｒ９、ｈ）−Ｎ（Ｏ）Ｒ８Ｒ９、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯ−Ｒ８、ｋ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ８Ｒ９、ｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｎ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ｏ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｐ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｑ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｒ）−Ｓｉ（Ｃ１−１０アルキル）３、ｓ）Ｃ１−１０アルキル基、ｔ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｕ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｖ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｗ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｘ）Ｃ６−１４アリール基、ｙ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｚ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｒ）〜ｚ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ８およびＲ９は、各々の存在において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ１１、ｃ）−ＳＲ１１、ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１、ｅ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＲ１１、ｆ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＮＲ１１Ｒ１２、ｇ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ｈ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ｊ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１Ｒ１２、ｋ）Ｃ１−１０アルキル基、ｌ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｍ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｎ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ｏ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｐ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｑ）Ｃ６−１４アリール基、ｒ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｓ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｋ）〜ｓ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ１０は、各々の存在において、ａ）ハロゲン、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）オキソ、ｅ）−Ｏ−Ｚ−Ｒ１１、ｆ）−ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｇ）−Ｎ（Ｏ）Ｒ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯ−Ｚ−Ｒ１１、ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ−Ｒ１１、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｏ）−Ｓｉ（Ｃ１−１０アルキル）３、ｐ）Ｃ１−１０アルキル基、ｑ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｒ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｓ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｔ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｕ）Ｃ６−１４アリール基、ｖ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｗ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｏ）〜ｗ）の各々は、必要に応じて１〜４個のＲ１３基で置換され；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々の存在において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＨ、ｃ）−ＳＨ、ｄ）−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ｇ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−１０アルキル、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＣ１−１０アルキル、ｊ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１０アルキル、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｍ）−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｑ）Ｃ１−１０アルキル基、ｒ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｓ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｔ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ｕ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｖ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｗ）Ｃ６−１４アリール基、ｘ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｙ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｈ）〜ｙ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｒ１３基で置換され；
Ｒ１３は、各々の存在において、ａ）ハロゲン、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）オキソ、ｅ）−ＯＨ、ｆ）−ＮＨ２、ｇ）−ＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、ｈ）−Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍＨ、ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−１０アルキル、ｋ）−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、ｌ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＣ１−１０アルキル、ｍ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ２、ｎ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、ｏ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｐ）−ＣＨＯ、ｑ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１０アルキル、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｔ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ｕ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｗ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｙ）−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｚ）−Ｓｉ（Ｃ１−１０アルキル）３、ａａ）Ｃ１−１０アルキル基、ａｂ）Ｃ２−１０アルケニル基、ａｃ）Ｃ２−１０アルキニル基、ａｄ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ａｅ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ａｆ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ａｇ）Ｃ６−１４アリール基、ａｈ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはａｉ）５〜１３員のヘテロアリール基であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＮＲ６であり；
Ｙは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＣ（Ｏ）であり；
Ｚは、各々の存在において、ａ）二価のＣ１−１０アルキル基、ｂ）二価のＣ２−１０アルケニル基、ｃ）二価のＣ２−１０アルキニル基、ｄ）二価のＣ１−１０ハロアルキル基またはｅ）共有結合であり；そして
ｍは、各々の存在において、０、１または２である）
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項３】
Ｒ２およびＲ３が、独立して、Ｈ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ２−１０アルケニル基、Ｃ２−１０アルキニル基およびＣ３−１０シクロアルキル基から選択され、ここで、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ２−１０アルケニル基、Ｃ２−１０アルキニル基およびＣ３−１０シクロアルキル基の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換される、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項４】
Ｒ２およびＲ３が、独立して、Ｈ、オキソ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、メチル基およびエチル基から選択される、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項５】
Ｒ２およびＲ３が、それらに共通の窒素原子と一緒になって、−Ｎ＝ＣＲ７Ｒ７を形成し、ここで、Ｒ７は、各々の存在において、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ２−１０アルケニル基、Ｃ２−１０アルキニル基、Ｃ１−１０ハロアルキル基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基、３〜１４員のシクロヘテロアルキル基または５〜１３員のヘテロアリール基であり、そしてＣ１−１０アルキル基、Ｃ２−１０アルケニル基、Ｃ２−１０アルキニル基、Ｃ１−１０ハロアルキル基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基、３〜１４員のシクロヘテロアルキル基および５〜１３員のヘテロアリール基の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換される、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項６】
Ｒ２およびＲ３が、それらに共通の窒素原子と一緒になって、−Ｎ＝ＣＨＲ７を形成し、ここで、Ｒ７は、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）または−Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項７】
−ＮＲ２Ｒ３が、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｃｌまたは−Ｎ＝ＣＨＮ（ＣＨ３）２である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項８】
（Ｒ）−２−（７−アミノジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−アミノジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−アミノジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（ジエチルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（エチルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ，Ｅ）−２−（８−（（ジメチルアミノ）メチレンアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−アミノジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（２−クロロエチルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−ブロモ−７−ニトロジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−ニトロジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−アミノ−８−ブロモジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−ニトロジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（エチルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（エチル（メチル）アミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（ベンジル（メチル）アミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、または
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（メチルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸
である化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項９】
式Ｉ：
【化１５】
（式中：
Ｒ１は、Ｎ結合型の、遊離カルボキシルまたはカルボキシル保護された、天然もしくは非天然のアミノ酸、あるいは、Ｎ結合型アミノ酸誘導体であり；
Ｒ２は、ａ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８またはｂ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９であり；
Ｒ３は、ａ）Ｈ、ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、ｃ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲ８、ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ８Ｒ９、ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｆ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｇ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｈ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｉ）−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ９、ｊ）Ｃ１−１０アルキル基、ｋ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｌ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｍ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｎ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｏ）Ｃ６−１４アリール基、ｐ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｑ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｊ）〜ｑ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；または
Ｒ３、およびＲ２のＲ８部分は、それらが結合している
【化１６】
と一緒になって、３〜１４員の環状尿素基または３〜１４員の環状カルバメート基を形成し、それらの各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）ハロゲン、ｅ）−ＯＲ８、ｆ）−ＮＲ８Ｒ９、ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲ８、ｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ｌ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｍ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｏ）Ｃ１−１０アルキル基、ｐ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｑ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｒ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｓ）Ｃ３−１４シクロアルキル基、ｔ）Ｃ６−１４アリール基、ｕ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｖ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｏ）〜ｖ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ６は、ａ）Ｈ、ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、ｃ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲ８、ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ｇ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｈ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｉ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｊ）Ｃ１−１０アルキル基、ｋ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｌ）Ｃ２−１０アルキニル基またはｍ）Ｃ１−１０ハロアルキル基であり、ここで、ｊ）〜ｍ）の各々は、必要に応じてＣ６−１４アリール基または５〜１３員のヘテロアリール基で置換され、ここで、Ｃ６−１４アリール基および５〜１３員のヘテロアリール基の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ８およびＲ９は、各々の存在において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ１１、ｃ）−ＳＲ１１、ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１、ｅ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＲ１１、ｆ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＮＲ１１Ｒ１２、ｇ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ｈ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ｊ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１Ｒ１２、ｋ）Ｃ１−１０アルキル基、ｌ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｍ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｎ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ｏ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｐ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｑ）Ｃ６−１４アリール基、ｒ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｓ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｋ）〜ｓ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ１０は、各々の存在において、ａ）ハロゲン、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）オキソ、ｅ）−Ｏ−Ｚ−Ｒ１１、ｆ）−ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｇ）−Ｎ（Ｏ）Ｒ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯ−Ｚ−Ｒ１１、ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ−Ｒ１１、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｏ）−Ｓｉ（Ｃ１−１０アルキル）３、ｐ）Ｃ１−１０アルキル基、ｑ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｒ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｓ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｔ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｕ）Ｃ６−１４アリール基、ｖ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｗ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｏ）〜ｗ）の各々は、必要に応じて１〜４個のＲ１３基で置換され；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々の存在において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＨ、ｃ）−ＳＨ、ｄ）−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ｇ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−１０アルキル、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＣ１−１０アルキル、ｊ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１０アルキル、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｍ）−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｑ）Ｃ１−１０アルキル基、ｒ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｓ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｔ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ｕ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｖ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｗ）Ｃ６−１４アリール基、ｘ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｙ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｈ）〜ｙ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｒ１３基で置換され；
Ｒ１３は、各々の存在において、ａ）ハロゲン、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）オキソ、ｅ）−ＯＨ、ｆ）−ＮＨ２、ｇ）−ＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、ｈ）−Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍＨ、ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−１０アルキル、ｋ）−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、ｌ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＣ１−１０アルキル、ｍ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ２、ｎ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、ｏ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｐ）−ＣＨＯ、ｑ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１０アルキル、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｔ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ｕ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｗ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｙ）−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｚ）−Ｓｉ（Ｃ１−１０アルキル）３、ａａ）Ｃ１−１０アルキル基、ａｂ）Ｃ２−１０アルケニル基、ａｃ）Ｃ２−１０アルキニル基、ａｄ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ａｅ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ａｆ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ａｇ）Ｃ６−１４アリール基、ａｈ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはａｉ）５〜１３員のヘテロアリール基であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＮＲ６であり；
Ｙは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＣ（Ｏ）であり；
Ｚは、各々の存在において、ａ）二価のＣ１−１０アルキル基、ｂ）二価のＣ２−１０アルケニル基、ｃ）二価のＣ２−１０アルキニル基、ｄ）二価のＣ１−１０ハロアルキル基またはｅ）共有結合であり；そして
ｍは、各々の存在において、０、１または２である）
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項１０】
Ｒ３が、ＨまたはＣ１−１０アルキル基である、請求項９に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項１１】
Ｒ３が、Ｈ、メチル基およびエチル基から選択される、請求項９に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項１２】
Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８である、請求項９〜１１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項１３】
Ｒ８が、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ２−１０アルケニル基、Ｃ２−１０アルキニル基、Ｃ１−１０ハロアルキル基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基、３〜１４員のシクロヘテロアルキル基および５〜１３員のヘテロアリール基から選択され、ここで、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ２−１０アルケニル基、Ｃ２−１０アルキニル基、Ｃ１−１０ハロアルキル基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基、３〜１４員のシクロヘテロアルキル基および５〜１３員のヘテロアリール基の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換される、請求項１２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項１４】
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ２−１０アルケニル基、Ｃ２−１０アルキニル基およびＣ６−１４アリール基から選択され、ここで、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ２−１０アルケニル基、Ｃ２−１０アルキニル基およびＣ６−１４アリール基の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換される、請求項１２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項１５】
Ｒ８が、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、イソブチル基、ブチル基、ヘキシル基およびブチニル基から選択され、それらの各々は、ハロゲン、−Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１、−Ｓ（Ｏ）ｍＯ−Ｚ−Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、Ｃ６−１４アリール基および５〜１３員のヘテロアリール基から独立して選択される１〜４個の基で必要に応じて置換される、請求項１２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項１６】
Ｒ８が、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、イソブチル基、ブチル基、ヘキシル基、３−ブチニル基、４−ブチニル基、２−フルオロエチル基、２−クロロエチル基、２−ブロモエチル基、２−メタンスルホニルエチル基、３−クロロプロピル基およびベンジル基から選択される、請求項１２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項１７】
Ｒ８が、ハロゲンおよびＣ１−１０アルキル基から独立して選択される１〜４個の基で必要に応じて置換されるフェニル基である、請求項１２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項１８】
Ｒ８が、フェニル基、トリル基、フルオロフェニル基およびクロロフェニル基から選択される、請求項１２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項１９】
Ｒ２が、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９である、請求項９〜１１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項２０】
Ｒ８およびＲ９が、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ２−１０アルケニル基、Ｃ２−１０アルキニル基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基、３〜１４員のシクロヘテロアルキル基および５〜１３員のヘテロアリール基から独立して選択され、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ２−１０アルケニル基、Ｃ２−１０アルキニル基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基、３〜１４員のシクロヘテロアルキル基および５〜１３員のヘテロアリール基の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換される、請求項１９に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項２１】
Ｒ９が、Ｈまたはメチル基である、請求項１９もしくは２０に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項２２】
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基および５〜１３員のヘテロアリール基から選択され、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基および５〜１３員のヘテロアリール基の各々が、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換される、請求項１９〜２１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項２３】
Ｒ８が、Ｈ、メチル基、エチル基、イソプロピル基、シクロペンチル基、ベンジル基、フルオロベンジル基、フェネチル基、チエニルメチル基およびチエニルエチル基から選択される、請求項２２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項２４】
Ｒ８が、フェニル基または５〜１３員のヘテロアリール基であり、それらの各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換される、請求項２２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項２５】
Ｒ８が、フェニル基、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基、チエニル基、ピリジル基およびイソオキサゾリル基から選択され、フェニル基、チエニル基、ピリジル基およびイソオキサゾリル基の各々は、ハロゲン、−Ｏ−Ｚ−Ｒ１１、−ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、Ｃ１−１０アルキル基およびＣ１−１０ハロアルキル基から独立して選択される１〜３個の基で必要に応じて置換される、請求項２２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項２６】
Ｒ３、およびＲ２のＲ８部分は、それらが結合している
【化１７】
と一緒になって、５〜１２員の環状尿素基または５〜１２員の環状カルバメート基を形成し、それらの各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換される、請求項９、１２および１９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項２７】
Ｒ９が、Ｈまたはメチル基である、請求項２６に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項２８】
５〜１２員の環状尿素基または５〜１２員の環状カルバメート基が、５員の環状尿素基、６員の環状尿素基、５員の環状カルバメート基または６員の環状カルバメート基である、請求項２６もしくは２７に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項２９】
（Ｒ）−２−（７−メトキシカルボニルアミノ−ジベンゾフラン−２−スルホニルアミノ）−３−メチル−酪酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−（プロポキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（イソプロポキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−（フェノキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（３−エチルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチルブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（３−（４−フルオロ−ベンジル）−ウレイド）−ジベンゾフラン−２−スルホニルアミノ）−３−メチル−酪酸、
（Ｒ）−２−（７−（３−シクロペンチルメチルウレイド）−ジベンゾフラン−２−スルホニルアミノ）−３−メチル−酪酸、
（Ｒ）−２−（７−（３−イソプロピルウレイド）−ジベンゾフラン−２−スルホニルアミノ）−３−メチル−酪酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−（３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−ウレイド）−ジベンゾフラン−２−スルホニルアミノ）−酪酸、
（Ｒ）−２−（７−（３−（３，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（３−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−（３−（３−フェノキシフェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−ブタン酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−ウレイドジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−（３−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（３−（２，６−ジクロロピリジン−４−イル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−（３−（２−（チオフェン−２−イル）エチル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（３−エチルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−メトキシカルボニルアミノ−ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（メトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（イソブトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（（２−クロロエトキシ）カルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（（２−ブロモエトキシ）カルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（イソプロポキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（（４−フルオロフェノキシ）カルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（（２−クロロフェノキシ）カルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（ブタ−２−イニルオキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（ｐ−トリルオキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（フェノキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（ヘキシルオキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（（２−フルオロエトキシ）カルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（メトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（エトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−プロポキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミドブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（ブトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（（ブタ−３−イニルオキシ）カルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（３−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（３−チオフェン−３−イルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（３−（３，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（３−（３−フェノキシフェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−ウレイドジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（３−（２，６−ジクロロピリジン−４−イル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（３−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（３−（２−（チオフェン−２−イル）エチル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（３−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（３−シクロペンチルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（３−（４−フルオロベンジル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（メトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−２−（８−（メトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（３−シクロペンチルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（３−（２−（チオフェン−２−イル）エチル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（３−（４−フルオロフェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（３−フェネチルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（３−ベンジルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（３−（４−フルオロベンジル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（３−ｐ−トリルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（３−エチルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（３−（３，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（３−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（３−フェニルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（３−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（３−ピリジン−４−イルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（３−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（メトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（エトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（イソブトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（６−クロロ−７−（メトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（イソプロポキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（ｐ−トリルオキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（（４−フルオロフェノキシ）カルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（フェノキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（（ブタ−３−イニルオキシ）カルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（（２−（メチルスルホニル）エトキシ）カルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）ジベンゾフラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（エチル（メトキシカルボニル）アミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（（３−クロロプロポキシ）カルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−２−（８−ブロモ−７−（メトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−ブロモ−７−（メトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（メトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（３−（３，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（メトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（（２−フルオロエトキシ）カルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（（ブタ−２−イニルオキシ）カルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（（４−フルオロフェノキシ）カルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（３−チオフェン−３−イルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（３−（２−（チオフェン−２−イル）エチル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−ウレイドジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（３−（３，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（エチル（メトキシカルボニル）アミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（メトキシカルボニル（メチル）アミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（エトキシカルボニル（メチル）アミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（イソプロポキシカルボニル（メチル）アミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（（（４−フルオロフェノキシ）カルボニル）（メチル）アミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（１，３，３−トリメチルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（３−エチル−１−メチルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（３−ベンジル−１−メチルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（３−ベンジル−１，３−ジメチルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（２−オキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（メトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（エトキシカルボニルアミノ）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（３−シクロペンチルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、または
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−（３−フェニルウレイド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸
である化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項３０】
式Ｉ：
【化１８】
（式中：
Ｒ１は、Ｎ結合型の、遊離カルボキシルまたはカルボキシル保護された、天然もしくは非天然のアミノ酸、あるいは、Ｎ結合型アミノ酸誘導体であり；
Ｒ２は、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８または−ＳＯ２Ｒ８であり；
Ｒ３は、ａ）Ｈ、ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、ｃ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲ８、ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ８Ｒ９、ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｆ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｇ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｈ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｉ）−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ９、ｊ）Ｃ１−１０アルキル基、ｋ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｌ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｍ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｎ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｏ）Ｃ６−１４アリール基、ｐ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｑ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｊ）〜ｑ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；または
Ｒ３、およびＲ２のＲ８部分は、それらがそれぞれ結合しているＮおよびＳと一緒になって、３〜１４員の環状スルフィンアミド基または３〜１４員の環状スルホンアミド基を形成し、それらの各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）ハロゲン、ｅ）−ＯＲ８、ｆ）−ＮＲ８Ｒ９、ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲ８、ｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ｌ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｍ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｏ）Ｃ１−１０アルキル基、ｐ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｑ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｒ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｓ）Ｃ３−１４シクロアルキル基、ｔ）Ｃ６−１４アリール基、ｕ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｖ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｏ）〜ｖ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ６は、ａ）Ｈ、ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、ｃ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲ８、ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ｇ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｈ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｉ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｊ）Ｃ１−１０アルキル基、ｋ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｌ）Ｃ２−１０アルキニル基またはｍ）Ｃ１−１０ハロアルキル基であり、ここで、ｊ）〜ｍ）の各々は、必要に応じてＣ６−１４アリール基または５〜１３員のヘテロアリール基で置換され、ここで、Ｃ６−１４アリール基および５〜１３員のヘテロアリール基の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ８およびＲ９は、各々の存在において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ１１、ｃ）−ＳＲ１１、ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１、ｅ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＲ１１、ｆ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＮＲ１１Ｒ１２、ｇ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ｈ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ｊ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１Ｒ１２、ｋ）Ｃ１−１０アルキル基、ｌ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｍ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｎ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ｏ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｐ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｑ）Ｃ６−１４アリール基、ｒ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｓ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｋ）〜ｓ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ１０は、各々の存在において、ａ）ハロゲン、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）オキソ、ｅ）−Ｏ−Ｚ−Ｒ１１、ｆ）−ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｇ）−Ｎ（Ｏ）Ｒ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯ−Ｚ−Ｒ１１、ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ−Ｒ１１、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｏ）−Ｓｉ（Ｃ１−１０アルキル）３、ｐ）Ｃ１−１０アルキル基、ｑ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｒ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｓ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｔ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｕ）Ｃ６−１４アリール基、ｖ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｗ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｏ）〜ｗ）の各々は、必要に応じて１〜４個のＲ１３基で置換され；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々の存在において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＨ、ｃ）−ＳＨ、ｄ）−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ｇ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−１０アルキル、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＣ１−１０アルキル、ｊ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１０アルキル、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｍ）−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｑ）Ｃ１−１０アルキル基、ｒ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｓ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｔ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ｕ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｖ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｗ）Ｃ６−１４アリール基、ｘ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｙ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｈ）〜ｙ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｒ１３基で置換され；
Ｒ１３は、各々の存在において、ａ）ハロゲン、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）オキソ、ｅ）−ＯＨ、ｆ）−ＮＨ２、ｇ）−ＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、ｈ）−Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍＨ、ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−１０アルキル、ｋ）−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、ｌ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＣ１−１０アルキル、ｍ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ２、ｎ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、ｏ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｐ）−ＣＨＯ、ｑ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１０アルキル、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｔ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ｕ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｗ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｙ）−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｚ）−Ｓｉ（Ｃ１−１０アルキル）３、ａａ）Ｃ１−１０アルキル基、ａｂ）Ｃ２−１０アルケニル基、ａｃ）Ｃ２−１０アルキニル基、ａｄ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ａｅ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ａｆ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ａｇ）Ｃ６−１４アリール基、ａｈ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはａｉ）５〜１３員のヘテロアリール基であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＮＲ６であり；
Ｙは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＣ（Ｏ）であり；
Ｚは、各々の存在において、ａ）二価のＣ１−１０アルキル基、ｂ）二価のＣ２−１０アルケニル基、ｃ）二価のＣ２−１０アルキニル基、ｄ）二価のＣ１−１０ハロアルキル基またはｅ）共有結合であり；そして
ｍは、各々の存在において、０、１または２である）
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項３１】
Ｒ３が、Ｈまたは−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８である、請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項３２】
Ｒ３が、Ｈまたはフルオロフェニルスルホニル基である、請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項３３】
Ｒ２が、−ＳＯ２Ｒ８である、請求項３０〜３２のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項３４】
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ２−１０アルケニル基、Ｃ２−１０アルキニル基、Ｃ１−１０ハロアルキル基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基、３〜１４員のシクロヘテロアルキル基および５〜１３員のヘテロアリール基から選択され、ここで、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ２−１０アルケニル基、Ｃ２−１０アルキニル基、Ｃ１−１０ハロアルキル基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基、３〜１４員のシクロヘテロアルキル基および５〜１３員のヘテロアリール基の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換される、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項３５】
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ６−１４アリール基および５〜１３員のヘテロアリール基から選択され、ここで、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ６−１４アリール基および５〜１３員のヘテロアリール基の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換される、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項３６】
Ｒ８が、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、イソブチル基、ブチル基およびヘキシル基から選択され、それらの各々は、ハロゲンおよびＣ１−１０ハロアルキル基から独立して選択される１〜４個の基で必要に応じて置換される、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項３７】
Ｒ８が、メチル基、エチル基、イソプロピル基、２−クロロメチル基および２−トリフルオロメチル基から選択される、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項３８】
Ｒ８が、フェニル基、チエニル基およびイソオキサゾリル基から選択され、それらの各々は、ハロゲンおよびＣ１−１０アルキル基から独立して選択される１〜３個の基で必要に応じて置換される、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項３９】
Ｒ８が、フェニル基、フルオロフェニル基、ジメチルイソオキサゾリル基およびジクロロチエニル基から選択される、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項４０】
Ｒ３、およびＲ２のＲ８部分は、それらがそれぞれ結合しているＮおよびＳと一緒になって、５〜１２員の環状スルフィンアミド基または５〜１２員の環状スルホンアミド基を形成し、それらの各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換される、請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項４１】
５〜１２員の環状スルフィンアミド基または５〜１２員の環状スルホンアミド基が、Ｓ−オキソイソチアゾリジン−２−イル基、Ｓ−オキソチアジナン−２−イル基、Ｓ，Ｓ−ジオキソイソチアゾリジン−２−イル基またはＳ，Ｓ−ジオキソチアジナン−２−イル基である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−（メチルスルホンアミド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（メチルスルホンアミド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（クロロメチルスルホンアミド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−（１−メチルエチルスルホンアミド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル−スルホンアミド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−（フェニルスルホンアミド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（メチルスルホンアミド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−（メチルスルホンアミド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（メチルスルホンアミド）−ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（メチルスルホンアミド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（８−（メチルスルホンアミド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（２，２，２−トリフルオロエチルスルホンアミド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（４−フルオロ−Ｎ−（４−トリフルフェニルスルホニル）フェニルスルホンアミド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（４，５−ジクロロチオフェン−２−スルホンアミド）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
Ｎ−｛［７−（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チエン−３−イル］スルホニル｝−Ｌ−バリン、または
Ｎ−｛［７−（１−オキシドイソチアゾリジン−２−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チエン−３−イル］スルホニル｝−Ｌ−バリン
である化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項４３】
式Ｉ：
【化１９】
（式中：
Ｒ１は、Ｎ結合型の、遊離カルボキシルまたはカルボキシル保護された、天然もしくは非天然のアミノ酸、あるいは、Ｎ結合型アミノ酸誘導体であり；
Ｒ２およびＲ３は、それらに共通の窒素原子と一緒になって、ａ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｂ）５〜１３員のヘテロアリール基を形成し、ここで、ａ）およびｂ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
但し、３〜１４員のシクロヘテロアルキル基は、３〜１４員の環状尿素基、３〜１４員の環状カルバメート基、３〜１４員の環状スルフィンアミド基または３〜１４員の環状スルホンアミド基ではなく；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）ハロゲン、ｅ）−ＯＲ８、ｆ）−ＮＲ８Ｒ９、ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲ８、ｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｊ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ｌ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｍ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｏ）Ｃ１−１０アルキル基、ｐ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｑ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｒ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｓ）Ｃ３−１４シクロアルキル基、ｔ）Ｃ６−１４アリール基、ｕ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｖ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｏ）〜ｖ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ６は、ａ）Ｈ、ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ８、ｃ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲ８、ｄ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ｇ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｈ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｉ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、ｊ）Ｃ１−１０アルキル基、ｋ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｌ）Ｃ２−１０アルキニル基またはｍ）Ｃ１−１０ハロアルキル基であり、ここで、ｊ）〜ｍ）の各々は、必要に応じてＣ６−１４アリール基または５〜１３員のヘテロアリール基で置換され、ここで、Ｃ６−１４アリール基および５〜１３員のヘテロアリール基の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ８およびＲ９は、各々の存在において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ１１、ｃ）−ＳＲ１１、ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１、ｅ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＲ１１、ｆ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＮＲ１１Ｒ１２、ｇ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ｈ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ｊ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１Ｒ１２、ｋ）Ｃ１−１０アルキル基、ｌ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｍ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｎ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ｏ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｐ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｑ）Ｃ６−１４アリール基、ｒ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｓ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｋ）〜ｓ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で置換され；
Ｒ１０は、各々の存在において、ａ）ハロゲン、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）オキソ、ｅ）−Ｏ−Ｚ−Ｒ１１、ｆ）−ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｇ）−Ｎ（Ｏ）Ｒ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯ−Ｚ−Ｒ１１、ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ｌ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ−Ｒ１１、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、ｏ）−Ｓｉ（Ｃ１−１０アルキル）３、ｐ）Ｃ１−１０アルキル基、ｑ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｒ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｓ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｔ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｕ）Ｃ６−１４アリール基、ｖ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｗ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｏ）〜ｗ）の各々は、必要に応じて１〜４個のＲ１３基で置換され；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々の存在において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＨ、ｃ）−ＳＨ、ｄ）−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ｇ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−１０アルキル、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＣ１−１０アルキル、ｊ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１０アルキル、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｍ）−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｑ）Ｃ１−１０アルキル基、ｒ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｓ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｔ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ｕ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｖ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｗ）Ｃ６−１４アリール基、ｘ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｙ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、ｈ）〜ｙ）の各々は、必要に応じて１〜４個の−Ｒ１３基で置換され；
Ｒ１３は、各々の存在において、ａ）ハロゲン、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）オキソ、ｅ）−ＯＨ、ｆ）−ＮＨ２、ｇ）−ＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、ｈ）−Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍＨ、ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−１０アルキル、ｋ）−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、ｌ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＣ１−１０アルキル、ｍ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ２、ｎ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、ｏ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｐ）−ＣＨＯ、ｑ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１０アルキル、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｔ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ｕ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｗ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｙ）−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｚ）−Ｓｉ（Ｃ１−１０アルキル）３、ａａ）Ｃ１−１０アルキル基、ａｂ）Ｃ２−１０アルケニル基、ａｃ）Ｃ２−１０アルキニル基、ａｄ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ａｅ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ａｆ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ａｇ）Ｃ６−１４アリール基、ａｈ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはａｉ）５〜１３員のヘテロアリール基であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＮＲ６であり；
Ｙは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２またはＣ（Ｏ）であり；
Ｚは、各々の存在において、ａ）二価のＣ１−１０アルキル基、ｂ）二価のＣ２−１０アルケニル基、ｃ）二価のＣ２−１０アルキニル基、ｄ）二価のＣ１−１０ハロアルキル基またはｅ）共有結合であり；そして
ｍは、各々の存在において、０、１または２である）
の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項４４】
Ｒ２およびＲ３が、それらに共通の窒素原子と一緒になって、１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で必要に応じて置換される５員または６員のシクロヘテロアルキル基を形成する、請求項４３に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項４５】
５または６員のシクロヘテロアルキル基は、ピロリジニル基、オキサゾリニル基、チアゾリニル基、イソチアゾリニル基、イミダゾリニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、ピペラジニル基、チオモルホリニル基および１，３−オキサジナニル基から選択される、請求項４４に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項４６】
−Ｚ−Ｒ１０が、ハロゲン、オキソおよびＣ１−６アルキル基から選択される、請求項４４に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項４７】
Ｒ２およびＲ３が、それらに共通の窒素原子と一緒になって、１〜４個の−Ｚ−Ｒ１０基で必要に応じて置換される５員または６員のヘテロアリール基を形成する、請求項４３に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項４８】
５または６員のヘテロアリール基が、ピロリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、トリアゾリル基およびテトラゾリル基から選択される、請求項４７に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項４９】
Ｚが、二価のＣ１−４アルキル基および共有結合から選択される、請求項４７に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項５０】
Ｒ１０が、−ＣＮ、−Ｏ−Ｚ−Ｒ１１、−ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−Ｚ−Ｒ１２、−Ｓｉ（Ｃ１−１０アルキル）３、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ１−１０ハロアルキル基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基および５〜１３員のヘテロアリール基から選択され、ここで、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基および５〜１３員のヘテロアリール基の各々は、必要に応じて１〜４個のＲ１３基で置換される、請求項４７に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項５１】
（Ｒ）−２−（７−（４−（２−ヒドロキシ−エチル）−（１，２，３）トリアゾール−１−イル）ジベンゾフラン−２−スルホニルアミノ）−３−メチル−酪酸、
（Ｒ）−２−（７−（４−イソブチル−（１，２，３）トリアゾール−１−イル）−ジベンゾフラン−２−スルホニルアミノ）−３−メチル−酪酸、
（Ｒ）−２−（７−（４−ヒドロキシメチル−（１，２，３）トリアゾール−１−イル）−ジベンゾフラン−２−スルホニルアミノ）−３−メチル−酪酸、
（Ｒ）−２−（７−（４−シクロヘキシル−（１，２，３）トリアゾール−１−イル）−ジベンゾフラン−２−スルホニルアミノ）−３−メチル−酪酸、
（Ｒ）−１−（８−（１−カルボキシ−２−メチル−プロピルスルファモイル）−ジベンゾフラン−３−イル）−１Ｈ−（１，２，３）−トリアゾール−４−カルボン酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−（４−フェニル−（１，２，３）トリアゾール−１−イル）−ジベンゾフラン−２−スルホニルアミノ）−酪酸、
（Ｒ）−２−（７−（４−ジメチルアミノメチル−（１，２，３）トリアゾール−１−イル）−ジベンゾフラン−２−スルホニルアミノ）−３−メチル−酪酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−モルホリノジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ジベンゾフラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（ピペラジン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（４，５−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−３−メチル−２−（７−（４−（（トリメチルシリル）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（４−シクロヘキシル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（４−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（４−フェニル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（４−イソブチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（４−フェニル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（４−シクロヘキシル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（４−（メトキシメチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（４−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（４−（メトキシカルボニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−１−（７−（Ｎ−（１−カルボキシ−２−メチルプロピル）スルファモイル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボン酸、
（Ｓ）−２−（７−（４−シアノ−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（４−イソプロピル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（４−カルバモイル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（４−（フラン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（３−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（７−（２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（７−（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（４−メチルピペラジン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−２−（８−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｓ）−３−メチル−２−（８−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−スルホンアミド）ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（５−メトキシ−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、
（Ｒ）−２−（７−（５−ヒドロキシ−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−２−スルホンアミド）−３−メチル−ブタン酸、または
Ｎ−｛［７−（１，１−ジオキシドチオモルホリンモルホリン−４−イル）ジベンゾ［ｂ，ｄ］チエン−３−イル］スルホニル｝−Ｌ−バリン
である化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項５２】
式Ｉの化合物が、
【化２０】
から選択される、請求項１〜７、９〜２８、３０〜４１および４３〜５０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項５３】
Ｒ４およびＲ５が、独立して、Ｈおよびハロゲンから選択される、請求項５２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項５４】
Ｒ４が、Ｈであり、Ｒ５が、Ｈ、ＣｌおよびＢｒから選択される、請求項５２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項５５】
Ｘが、Ｏである、請求項５２〜５４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項５６】
Ｘが、Ｓである、請求項５２〜５４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項５７】
Ｙが、Ｓ（Ｏ）２である、請求項５２〜５６のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項５８】
Ｒ１が、Ｗ−Ｖ−ＮＨ−であり、
ここで：
Ｗは、ａ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ｂ）−Ｓ（Ｏ）ｍＲ１４、ｃ）−Ｓ（Ｏ）ｍＯＲ１４、ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲ１４Ｒ１５、ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ｇ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ１４、ｈ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１４、ｉ）−ＮＲ１４Ｒ１５、ｊ）−Ｃ（ＮＲ１４）ＮＲ１４Ｒ１５、ｋ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１４）２またはｌ）−Ｂ（ＯＲ１４）２であり；
Ｖは、ａ）−ＣＲ１４Ｒ１６−、ｂ）−ＣＨ２ＣＲ１４Ｒ１６−、ｃ）−（ＣＨ＝ＣＲ１４Ｒ１６）−またはｄ）−ＢＨＲ１６−であり；
Ｒ１４およびＲ１５は、各々の存在において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＨ、ｃ）−ＳＨ、ｄ）−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ｇ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、ｈ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−１０アルキル、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＣ１−１０アルキル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１０アルキル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｌ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｏ）−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｐ）Ｃ１−１０アルキル基、ｑ）Ｃ２−１０アルケニル基、ｒ）Ｃ２−１０アルキニル基、ｓ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ｔ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｕ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ｖ）Ｃ６−１４アリール基、ｗ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはｘ）５〜１３員のヘテロアリール基であり、ここで、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ２−１０アルケニル基、Ｃ２−１０アルキニル基、Ｃ１−１０アルコキシ基、Ｃ１−１０ハロアルキル基、Ｃ３−１０シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基、３〜１４員のシクロヘテロアルキル基および５〜１３員のヘテロアリール基の各々は、必要に応じて１〜４個のＲ１７基で置換され；
Ｒ１６は、独立して、Ｈまたは天然もしくは非天然のアミノ酸の側鎖であり；そして
Ｒ１７は、各々の存在において、独立して、ａ）ハロゲン、ｂ）−ＣＮ、ｃ）−ＮＯ２、ｄ）オキソ、ｅ）−ＯＨ、ｆ）−ＮＨ２、ｇ）−ＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、ｈ）−Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｍＨ、ｊ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−１０アルキル、ｋ）−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、ｌ）−Ｓ（Ｏ）ｍ−ＯＣ１−１０アルキル、ｍ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ２、ｎ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、ｏ）−Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｐ）−ＣＨＯ、ｑ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１０アルキル、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＯＣ１−１０アルキル、ｔ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ｕ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｗ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−Ｃ１−１０アルキル、ｙ）−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２、ｚ）−Ｓｉ（Ｃ１−１０アルキル）３、ａａ）Ｃ１−１０アルキル基、ａｂ）Ｃ２−１０アルケニル基、ａｃ）Ｃ２−１０アルキニル基、ａｄ）Ｃ１−１０アルコキシ基、ａｅ）Ｃ１−１０ハロアルキル基、ａｆ）Ｃ３−１０シクロアルキル基、ａｇ）Ｃ６−１４アリール基、ａｈ）３〜１４員のシクロヘテロアルキル基またはａｉ）５〜１３員のヘテロアリール基である、
請求項５２〜５７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項５９】
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４であり、Ｖが、−ＣＲ１４Ｒ１６−である、請求項５８に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項６０】
Ｒ１が、Ｎ結合型の、遊離カルボキシルまたはカルボキシル保護された、天然もしくは非天然のＤ−アルファ−アミノ酸である、請求項５２〜５９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項６１】
Ｒ１が、Ｎ結合型の、遊離カルボキシルまたはカルボキシル保護された、天然もしくは非天然のＬ−アルファ−アミノ酸である、請求項５２〜５９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項６２】
Ｎ結合型アミノ酸誘導体が、天然のアミノ酸から得られる、請求項５２〜６１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項６３】
Ｒ１６が、イソプロピル基である、請求項５８または５９に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項６４】
Ｒ１が、Ｎ結合型バリンである、請求項５２〜６３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項６５】
Ｒ１が、Ｎ結合型Ｄ−バリンである、請求項５２〜６０および６２〜６４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステル。
【請求項６６】
請求項１〜６５のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステルおよび薬学的に許容可能な担体または賦形剤を含んでいる薬学的組成物。
【請求項６７】
哺乳動物におけるマトリクスメタロプロテアーゼによって全体的または部分的に媒介される病理学的な状態または障害を処置または阻害する方法であって、有効量の請求項１〜６５のいずれかに記載の１つ以上の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、水和物もしくはエステルを該哺乳動物に投与する工程を包含する方法。
【請求項６８】
マトリクスメタロプロテアーゼが、ＭＭＰ−１２である、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
病理学的な状態または障害が、変形性関節症、関節リウマチ、アテローム性動脈硬化症、心不全、線維症、肺気腫、腫瘍成長、喘息および慢性閉塞性肺障害から選択される、請求項６７または６８に記載の方法。
【請求項７０】
哺乳動物が、ヒトである、請求項６９に記載の方法。
【公表番号】特表２０１０−５０７６７４（Ｐ２０１０−５０７６７４Ａ）
【公表日】平成２２年３月１１日（２０１０．３．１１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５３４６６０（Ｐ２００９−５３４６６０）
【出願日】平成１９年１０月２６日（２００７．１０．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２２６５１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０５７２５４
【国際公開日】平成２０年５月１５日（２００８．５．１５）
【出願人】（５９１０１１５０２）ワイス エルエルシー (573)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年３月１１日（２０１０．３．１１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１０月２６日（２００７．１０．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２２６５１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０５７２５４
【国際公開日】平成２０年５月１５日（２００８．５．１５）
【出願人】（５９１０１１５０２）ワイス エルエルシー (573)
【Ｆターム（参考）】
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