【課題】骨折の早期治癒を促すための医薬組成物の提供。
【解決手段】ホスホジエステラーゼ(ＰＤＥ)４阻害作用を有するＰＤＥ４阻害剤を有効成分とする骨折治癒促進用組成物。特に該ＰＤＥ４阻害剤と生体内適合性かつ生体内分解性ポリマー（例えば乳酸等ヒドロキシ脂肪酸のポリエステル）とを含有する、マイクロスフェア製剤等の剤形の、局所投与用骨折治癒促進用組成物。該組成物は例えば高齢者、糖尿病患者、骨粗鬆症患者等における回復が困難な骨折の治癒に有用。 （もっと読む）

ＣＢ２受容体を調節する化合物が開示される。本発明による化合物は、ＣＢ２受容体に結合し、またＣＢ２受容体の作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬であるそれらの化合物は、さらに、疼痛の治療に有用である。


(I)
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本発明は、式（Ｉ）の化合物


［式中、Ｒは、−ＳＯ_２−ＮＲ３Ｒ４基、水素原子、ハロゲン原子、−ハロゲノ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＣＯ_２Ｒ５基または−ＳＯ_２−Ｒ４基であり；Ｒ１は、窒素原子を含有しないヘテロシクロアルキル基、−Ｗ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基、−Ｗ−アルキル基、−Ｗ−ヘテロアリール基、−Ｗ−ヘテロシクロアルキル基、−Ｗ−ＣＯＯＲ５基、−Ｗ−ＣＯＮＲ５Ｒ６基であり；Ｒ２は、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ハロゲノ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−Ｗ−ＣＯＯＲ５基、−Ｗ−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５基または−Ｗ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６基であり；ｎは、０、１または２であり；Ｗは、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−基または−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−基であり；Ｒ３およびＲ４（同一または異なる。）は、互いに独立して、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、アリール、−ＣＨ_２−アリール基、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｗ−ＯＨ基、−Ｗ−ＣＨＯＨ−ＣＨ_２ＯＨ基、−Ｗ−ＣＯ_２Ｒ５基、−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６基、または−Ｗ−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−アリール基であるか；でなければ、Ｒ３およびＲ４は、これらを支持する窒素原子と共に、共同でヘテロシクロアルキル基を形成し；Ｒ５およびＲ６は（同一または異なる。）は、互いに独立して、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基または（Ｃ１−Ｃ５）ハロゲノアルキル基である。］に、ならびにこれらの調製方法に、およびこれらの治療利用に関する。
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本発明は、置換５，６−ジヒドロ−６−フェニルベンゾ［ｆ］イソキノリン−２−アミン化合物、およびこれらの化合物の合成方法に関する。本発明は、置換５，６−ジヒドロ−６−フェニルベンゾ［ｆ］イソキノリン−２−アミン化合物を含有する薬学的組成物、ならびに癌などの細胞増殖性障害を処置する方法であって、それを必要とする被験者にこれらの化合物および薬学的組成物を投与することによる方法にも関する。本発明は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩまたはＩＩＩａの１つ以上の化合物と１つ以上の薬学的に許容され得る担体とを含む薬学的組成物も提供する。
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本発明においては、サーチュイン調節化合物およびその使用方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるために、および例えば、加齢またはストレスと関連付けられる疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／またはフラッシングなどを含む、多種の疾患および障害、ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を受けるであろう疾患または障害を治療および／または防止するために使用されてもよい。さらに、サーチュイン調節化合物を他の治療剤と組み合わせて含む、組成物も提供される。 （もっと読む）

【課題】ＰＴＨ（副甲状腺ホルモン）分泌を弱めるか又は抑制する効果を持つ化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般構造式（Ｉ）で表され化合物又はその医薬適合性の塩、及びこれらを含有する組成物。


（例えば、（１Ｒ）−Ｎ−（（６−フルオロ−４’−（メチルオキシ）−１，１’−ビフェニル−３−イル）メチル）−１−（４−（メチルオキシ）フェニル）エタンアミン）該化合物を含む組成物により、例えばＰＴＨ分泌を弱めるか又は抑制し、骨粗鬆症などの骨の障害に関連した病気又は副甲状腺機能亢進症などのＰＴＨの過剰分泌に関連した病気を治療又は予防することができる。 （もっと読む）

ＨＣＶ感染症に対するより有効な治療が必要とされることから、安全および治療上有効なＴＬＲ７アゴニストを開発する必要がある。本出願は、一般に、Ｔｏｌｌ様受容体（例えばＴＬＲ７）を選択的にモジュレートするプテリジノンおよびピリミジノジアゼピノン誘導体ならびに医薬組成物、このような化合物を生成および使用する方法に関する。式ＩＩのＴＬＲのモジュレーター：薬学的に許容されるその塩、このような化合物を含有する組成物、およびこのような化合物の投与を含む治療の方法が提供される。
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ピリジンおよびピリミジン化合物：（Ｉ）、またはその薬学的に許容される塩（式中、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６、Ｘ^７、Ｘ^８、およびＹは、本明細書に定義される通りである）；（ＩＩ）、またはその薬学的に許容される塩（式中、環Ａ、ｍ、ｎ、ｙ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｘ^１、Ｘ^２、および環Ａは、本明細書に定義される通りである）；（ＩＩＩ）、またはその薬学的に許容される塩（式中、ｍ、ｎ、ｙ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^９、Ｘ^１、Ｘ^２、および環Ａは、本明細書に定義される通りである）；それらを含有する組成物、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセス。肥満、非インスリン依存型糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害等の、ＰＤＥ１０の阻害により治療可能な疾患または疾病を治療する方法も、本明細書に提供する。

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プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発することが、大いに必要とされている。本発明は、Ｒａｆプロテインキナーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物を提供する。本発明はまた、その組成物およびＲａｆ媒介疾患を治療する方法も提供する。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物および様々な障害を治療する際に前記組成物を使用する方法も提供する。
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【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の新規ピロリジン・ベース及びチアゾリジン・ベースの阻害剤ならびに、糖尿病、特に２型糖尿病、同様に耐糖能異常、グルコース恒常性異常、及び糖尿病に伴う合併症を、処置するための方法の提供。
【解決手段】ピロリジン及びチアゾリジンＤＰＰ−ＩＶ阻害化合物。


また上記化合物並びにその類縁化合物製造のための合成法、上記化合物を使用するＤＰＰ−ＩＶ阻害方法、これらを含有するＤＰＰ−ＩＶ介在疾患、特に２型糖尿病の処置用医薬製剤。 （もっと読む）