２−ピリジン−２−イル−ピラゾール−３（２Ｈ）−オンの誘導体、これらの調製およびＨＩＦ活性化剤としての治療用途
本発明は、式（Ｉ）の化合物
［式中、Ｒは、−ＳＯ２−ＮＲ３Ｒ４基、水素原子、ハロゲン原子、−ハロゲノ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＣＯ２Ｒ５基または−ＳＯ２−Ｒ４基であり；Ｒ１は、窒素原子を含有しないヘテロシクロアルキル基、−Ｗ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基、−Ｗ−アルキル基、−Ｗ−ヘテロアリール基、−Ｗ−ヘテロシクロアルキル基、−Ｗ−ＣＯＯＲ５基、−Ｗ−ＣＯＮＲ５Ｒ６基であり；Ｒ２は、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ハロゲノ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−Ｗ−ＣＯＯＲ５基、−Ｗ−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５基または−Ｗ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６基であり；ｎは、０、１または２であり；Ｗは、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−基または−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−基であり；Ｒ３およびＲ４（同一または異なる。）は、互いに独立して、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、アリール、−ＣＨ２−アリール基、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｗ−ＯＨ基、−Ｗ−ＣＨＯＨ−ＣＨ２ＯＨ基、−Ｗ−ＣＯ２Ｒ５基、−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６基、または−Ｗ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリール基であるか；でなければ、Ｒ３およびＲ４は、これらを支持する窒素原子と共に、共同でヘテロシクロアルキル基を形成し；Ｒ５およびＲ６は（同一または異なる。）は、互いに独立して、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基または（Ｃ１−Ｃ５）ハロゲノアルキル基である。］に、ならびにこれらの調製方法に、およびこれらの治療利用に関する。
［式中、Ｒは、−ＳＯ２−ＮＲ３Ｒ４基、水素原子、ハロゲン原子、−ハロゲノ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＣＯ２Ｒ５基または−ＳＯ２−Ｒ４基であり；Ｒ１は、窒素原子を含有しないヘテロシクロアルキル基、−Ｗ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基、−Ｗ−アルキル基、−Ｗ−ヘテロアリール基、−Ｗ−ヘテロシクロアルキル基、−Ｗ−ＣＯＯＲ５基、−Ｗ−ＣＯＮＲ５Ｒ６基であり；Ｒ２は、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ハロゲノ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−Ｗ−ＣＯＯＲ５基、−Ｗ−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５基または−Ｗ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６基であり；ｎは、０、１または２であり；Ｗは、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−基または−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−基であり；Ｒ３およびＲ４（同一または異なる。）は、互いに独立して、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、アリール、−ＣＨ２−アリール基、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｗ−ＯＨ基、−Ｗ−ＣＨＯＨ−ＣＨ２ＯＨ基、−Ｗ−ＣＯ２Ｒ５基、−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６基、または−Ｗ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリール基であるか；でなければ、Ｒ３およびＲ４は、これらを支持する窒素原子と共に、共同でヘテロシクロアルキル基を形成し；Ｒ５およびＲ６は（同一または異なる。）は、互いに独立して、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基または（Ｃ１−Ｃ５）ハロゲノアルキル基である。］に、ならびにこれらの調製方法に、およびこれらの治療利用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
塩基または酸付加塩の形態での下記式（Ｉ）に対応する化合物：
【化１】
［式中、
Ｒは、基−ＳＯ２−ＮＲ３Ｒ４、水素原子、ハロゲン原子、基−ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−ＣＯ２Ｒ５または基−ＳＯ２−Ｒ４を表し；Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は下で定義するとおりであり；
Ｒ１は、窒素原子を含有しないヘテロシクロアルキル基、基−Ｗ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、基−Ｗ−アリール、基−Ｗ−ヘテロアリール、基−Ｗ−ヘテロシクロアルキル、基−Ｗ−ＣＯＯＲ５または基−Ｗ−ＣＯＮＲ５Ｒ６を表し、
（ｉｉｉ）前記アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基は、少なくとも１個の炭素原子において、ハロゲン原子、基（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、ヒドロキシル官能基、基−ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、シアノ官能基、基−Ｏ（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−ＮＲ５Ｒ６、基−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−ＮＲ５Ｒ６および基−ＣＯ２Ｒ５から選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換されており、ならびに
（ｉｖ）これがヘテロシクロアルキル基であるとき、前記基は、少なくとも１個の窒素原子（この原子は、基（Ｃ１−Ｃ５）アルキルから選択される置換基を場合により有することがある。）を含むと理解され、
Ｒ２は、水素原子、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−Ｗ−ＣＯＯＲ５、基−Ｗ−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５または基−Ｗ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６を表し；Ｗ、Ｒ５およびＲ６は、下で定義するとおりであり；
○ ｎは、０、１または２を表すと理解され；
○ Ｗは、
（ｉｉｉ）基−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２Ｒ５および基−（ＣＨ２）ｎ−（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６から選択される基で場合により置換されている、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−（この場合、ｎは、上で定義したとおりであり、ならびにＲ５およびＲ６は、下で定義するとおりである。）、または
（ｉｖ）基−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−
であると理解され；
○ Ｒ３およびＲ４
（ｉｉｉ）これらは、同一であることがあり、または異なることがあり、互いに独立して、水素原子、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、アリール、基−ＣＨ２−アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、基−Ｗ−ＯＨ、基−Ｗ−ＣＨＯＨ−ＣＨ２ＯＨ、基−Ｗ−ＣＯ２Ｒ５、基−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６または基−Ｗ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリールを表すと理解され；
前記基−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は、
○ 基−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルの場合、少なくとも１個の炭素原子において、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、ヒドロキシル官能基、基−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６および基−Ｗ−ＣＯ２Ｒ５から選択される少なくとも１個の基で、ならびに／または
○ ヘテロシクロアルキル基の場合、窒素から選択される少なくとも１個のヘテロ原子において、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルから選択される少なくとも１個の基で、
場合により置換されており、
この場合、Ｗおよびｎは、前に定義したとおりであり、ならびにＲ５およびＲ６は、下で定義するとおりであり、ならびにＲ３およびＲ４が同一であるとき、これらは水素原子であることができないと理解され；
（ｉｖ）または代替的に、Ｒ３およびＲ４は、これらを有する窒素原子と一緒に、ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、少なくとも１個の炭素原子において、および／もしくは、適切な場合には、少なくとも１個のヘテロ原子において、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルおよび基−ＣＨ２−アリールから選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換されていると理解され；
○ Ｒ５およびＲ６（これらは、同一であることがあり、または異なることがある。）は、互いに独立して、水素原子、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルまたは基−Ｃ（１−Ｃ５）ハロアルキルを表すと理解される。］
であって、以下の化合物以外の化合物：
●４−ベンジル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン
●４−（２，４−ジクロロベンジル）−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン
●４−（４−メトキシベンジル）−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン
●４−（４−ブロモベンジル）−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン
●２−（ピリジン−２−イル）−４−［２−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン
●４−（４−クロロベンジル）−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン
●４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン
●４−（３−メチルベンジル）−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン
●４−（２−クロロベンジル）−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン
●４−（４−メチルベンジル）−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン
●４−（３−クロロベンジル）−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン
●４−（４−ｔ−ブチルベンジル）−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン
●４−ベンジル−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン
●５−メチル−４−（１−フェニルエチル）−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン
●４−ベンジル−２−（６−クロロピリジン−２−イル）−５−メチル−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン
●４−｛１−［４−（ジエチルアミノ）フェニル］エチル｝−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン。
【請求項２】
Ｒが、基−ＳＯ２−ＮＲ３Ｒ４、水素原子、ハロゲン原子、基−ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−ＣＯ２Ｒ５もしくは基−ＳＯ２−Ｒ４を表し；Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が下で定義するとおりであり；
ならびに／または
Ｒ１が、窒素原子を含有しないヘテロシクロアルキル基、基−Ｗ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、基−Ｗ−アリール、基−Ｗ−ヘテロアリール、基−Ｗ−ヘテロシクロアルキル、基−Ｗ−ＣＯＯＲ５もしくは基−Ｗ−ＣＯＮＲ５Ｒ６を表し、
（ｉｉ）前記アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基が、少なくとも１個の炭素原子において、ハロゲン原子、基（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、ヒドロキシル官能基、基−ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、シアノ官能基、基−Ｏ（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−ＮＲ５Ｒ６、基−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−ＮＲ５Ｒ６および基−ＣＯ２Ｒ５から選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換されており、ならびに
（ｉｉ）これがヘテロシクロアルキル基であるとき、前記基は、少なくとも１個の窒素原子（この原子は、基（Ｃ１−Ｃ５）アルキルから選択される置換基を場合により有することがある。）を含むと理解され、
ならびに／または
Ｒ２が、水素原子、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−Ｗ−ＣＯＯＲ５、基−Ｗ−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５もしくは基−Ｗ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６を表し；Ｗ、Ｒ５およびＲ６が、下で定義するとおりであり；
ならびに／または
ｎが、０、１もしくは２を表し；
ならびに／または
Ｗが、
（ｉｉｉ）基−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２Ｒ５および基−（ＣＨ２）ｎ−（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６から選択される基で場合により置換されている、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−（この場合、ｎは、上で定義したとおりであり、ならびにＲ５およびＲ６は、下で定義するとおりである。）；、もしくは
（ｉｖ）基−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−
であり；
ならびに／または
Ｒ３およびＲ４
（ｉｉｉ）これらは、同一であることがあり、または異なることがあり、互いに独立して、水素原子、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、アリール、基−ＣＨ２−アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、基−Ｗ−ＯＨ、基−Ｗ−ＣＨＯＨ−ＣＨ２ＯＨ、基−Ｗ−ＣＯ２Ｒ５、基−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６もしくは基−Ｗ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリールを表し；
前記基−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基が、
○ 基−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルの場合、少なくとも１個の炭素原子において、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、ヒドロキシル官能基、基−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６および基−Ｗ−ＣＯ２Ｒ５から選択される少なくとも１個の基で、ならびに／または
○ ヘテロシクロアルキル基の場合、窒素から選択される少なくとも１個のヘテロ原子において、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルから選択される少なくとも１個の基で、
場合により置換されており、
（この場合、Ｗおよびｎは、前に定義したとおりであり、ならびにＲ５およびＲ６は、下で定義するとおりであり、ならびにＲ３およびＲ４が同一であるとき、これらは水素原子であることができないと理解される。）；
（ｉｖ）もしくは代替的に、Ｒ３およびＲ４が、これらを有する該窒素原子と一緒に、ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基が、少なくとも１個の炭素原子において、および／もしくは、適切な場合には、少なくとも１個のヘテロ原子において、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルおよび基−ＣＨ２−アリールから選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換されており；
ならびに／または
Ｒ５およびＲ６（これらは、同一であることがあり、または異なることがある。）が、互いに独立して、水素原子、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルまたは基−Ｃ（１−Ｃ５）ヘテロアルキルを表す
ことを特徴とする、請求項１に記載の式（Ｉ）に対応する化合物。
【請求項３】
Ｒが、基−ＳＯ２−ＮＲ３Ｒ４、基−ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−ＣＯ２Ｒ５または基−ＳＯ２−Ｒ４を表す（この場合、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、請求項１において定義したとおりである。）ことを特徴とする、請求項１および２のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ｒが、基−ＳＯ２−ＮＲ３Ｒ４または−ＣＯ２Ｒ５を表す（この場合、Ｒ３およびＲ４は、請求項１において定義したとおりである。）ことを特徴とする、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ｒが、水素原子、ハロゲン原子、基−ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−ＣＯ２Ｒ５または基−ＳＯ２−Ｒ４を表す（この場合、Ｒ４およびＲ５は、請求項１において定義したとおりである。）ことを特徴とする、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ｒが、ピリジンのβ位における原子の置換基であることを特徴とする、請求項１から５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、窒素原子を含有しないヘテロシクロアルキル基、基−Ｗ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、基−Ｗ−アリール、基−Ｗ−ヘテロアリール、基−Ｗ−ヘテロシクロアルキル、基−Ｗ−ＣＯＯＲ５または基−Ｗ−ＣＯＮＲ５Ｒ６を表し、
前記アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基が、少なくとも１個の炭素原子において、ハロゲン原子、基（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、ヒドロキシル官能基、基−ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、シアノ官能基、基−Ｏ（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−ＮＲ５Ｒ６、基−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−ＮＲ５Ｒ６および基−ＣＯ２Ｒ５から選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換されており、および
これがヘテロシクロアルキル基であるとき、前記基は、少なくとも１個の窒素原子（この原子は、基（Ｃ１−Ｃ５）アルキルから選択される置換基を場合により有することがある。）を含むと理解され、
この場合、Ｗは、基（Ｃ１−Ｃ５）アルキレンまたは基（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレンであり、ならびにＲ５およびＲ６（これらは、同じであることがあり、または異なることがある。）は、互いに独立して、水素原子、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルまたは基−（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキルを表す
ことを特徴とする、請求項１から６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
前記ヘテロシクロアルキル基が、ピペリジル基を表し、前記アリール基が、フェニル基を表し、および前記ヘテロアリール基が、ピリジル基を表すことを特徴とする、請求項７に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、水素原子、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−Ｗ−ＣＯＯＲ５、基−Ｗ−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５または基−Ｗ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６を表す（この場合、Ｗ、ＲおよびＲ６は、請求項１において定義したとおりである。）ことを特徴とする、請求項１から８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
Ｒが、有利にはピリジンのβ位における、基−ＳＯ２−ＮＲ３Ｒ４を表し、ならびにこの場合のＲ３およびＲ４（これらは、同一であることがあり、または異なることがある。）が、互いに独立して、水素原子、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、アリール、基−ＣＨ２−アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、基−Ｗ−ＯＨ、基−Ｗ−ＣＨＯＨ−ＣＨ２ＯＨ、基−Ｗ−ＣＯ２Ｒ５、基−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６または基−Ｗ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリールを表し；
Ｗ３およびＲ４が同一であるとき、これらは水素であり得ないと理解され；ならびに
Ｒ３および／またはＲ４が前記基−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択されるとき、これらの基が、
○ 基−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルの場合、少なくとも１個の炭素原子において、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、ヒドロキシル官能基、基−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６および基−Ｗ−ＣＯ２Ｒ５から選択される少なくとも１個の基で、ならびに／または
○ ヘテロシクロアルキル基の場合、窒素から選択される少なくとも１個のヘテロ原子において、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルから選択される少なくとも１個の基で、
場合により置換されていることがあると理解され、
この場合、Ｗ、Ｒ５およびＲ６は請求項１に従って定義したとおりであり、ならびにｎは０、１または２を表す
ことを特徴とする、請求項１から４および６から８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
前記ヘテロシクロアルキル基が、ピペリジル基を表し、前記アリール基が、フェニル基を表し、および前記ヘテロアリール基が、ピリジル基を表すことを特徴とする、請求項１０に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
Ｒが、有利にはピリジンのβ位における、基−ＳＯ２−ＮＲ３Ｒ４を表し、ならびにこの場合のＲ３およびＲ４が、これらを有する窒素原子と一緒に、ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基が、少なくとも１個の炭素原子において、および／または、適切な場合には、少なくとも１個のヘテロ原子において、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルおよび基−ＣＨ２−アリールから選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換されていることを特徴とする、請求項１から４および６から８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
前記ヘテロシクロアルキル基が、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニルおよびヘキサメチレンイミノ基を表し、ならびに前記アリール基が、フェニル基を表すことを特徴とする、請求項１２に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４】
基Ｒ、Ｒ１および／またはＲ２が、基Ｒ５および／またはＲ６を含み、
Ｒ５またはＲ６が、水素原子、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルもしくは基−（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキルである；または
Ｒ５およびＲ６（これらは、同一であることがあり、または異なることがある。）が、互いに独立して、水素原子、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルまたは基−（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキルを表す
ことを特徴とする、請求項１から１３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１５】
Ｒ５および／またはＲ６が、基（Ｃ１−Ｃ５）アルキルから選択されることを特徴とする、請求項１４に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６】
Ｒが、基−ＳＯ２−ＮＲ３Ｒ４もしくは水素原子を表し（この場合のＲ３およびＲ４は、請求項１において定義したとおりである。）、ならびに／またはＲ２が、水素原子もしくは基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、有利にはメチルを表し、ならびに／またはＲ１が、基−Ｗ−アリールもしくは基−Ｗ−ヘテロアリールを表し、有利には、前記Ｗは、−ＣＨ２−を表し、前記アリールが、フェニルを表し、および前記ヘテロアリールが、ピリジンを表すことを特徴とする、請求項１から１４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７】
●４−（２−クロロベンジル）−５−メチル−２−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●６−［４−（２−クロロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボン酸；
●４−（２−クロロベンジル）−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●４−（２−クロロベンジル）−５−メチル−２−｛５−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］ピリジン−２−イル｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン・トリフルオロ酢酸塩；
●（±）４−（２−クロロベンジル）−２−（５−｛［（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル］スルホニル｝ピリジン−２−イル）−５−メチル−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●６−［４−（２−クロロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［４−（２−クロロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［４−（２−クロロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジ（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
●４−（２−クロロベンジル）−５−メチル−２−［５−（ピペリジン−１−イルスルホニル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ，Ｎ−ジエチル−６−［４−（２−フルオロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−ピリジン−３−スルホンアミド；
●４−（２−フルオロベンジル）−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●４−（２−フルオロベンジル）−５−メチル−２−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●４−（２−フルオロベンジル）−５−メチル−２−｛５−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］ピリジン−２−イル｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン・トリフルオロ酢酸塩；
●２−（５−｛［（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル］スルホニル｝ピリジン−２−イル）−４−（２−フルオロベンジル）−５−メチル−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ−エチル−６−［４−（２−フルオロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●４−（２−フルオロベンジル）−５−メチル−２−［５−（ピペリジン−１−イルスルホニル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●４−（２，４−ジクロロベンジル）−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●４−（２，４−ジクロロベンジル）−５−メチル−２−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●４−（２，４−ジクロロベンジル）−５−メチル−２−｛５−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］ピリジン−２−イル｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン・トリフルオロ酢酸塩；
●４−（２，４−ジクロロベンジル）−２−（５−｛［（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル］スルホニル｝ピリジン−２−イル）−５−メチル−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●６−［４−（２，４−ジクロロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［４−（２，４−ジクロロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジ（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
●４−（２，４−ジクロロベンジル）−５−メチル−２−［５−（ピペリジン−１−イルスルホニル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●４−（２−クロロ−６−フルオロベンジル）−５−メチル−２−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●４−（２−クロロ−６−フルオロベンジル）−５−メチル−２−｛５−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］ピリジン−２−イル｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン・トリフルオロ酢酸塩；
●４−（２−クロロ−６−フルオロベンジル）−２−（５−｛［（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル］スルホニル｝ピリジン−２−イル）−５−メチル−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●６−［４−（２−クロロ−６−フルオロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［４−（２−クロロ−６−フルオロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［４−（２−クロロ−６−フルオロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジ（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
●４−（２−クロロ−６−フルオロベンジル）−５−メチル−２−［５−（ピペリジン−１−イルスルホニル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●６−［４−（２−クロロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボン酸メチル；
●４−（４−クロロベンジル）−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●４−（４−クロロベンジル）−５−メチル−２−｛５−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］ピリジン−２−イル｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●４−（４−クロロベンジル）−２−（５−｛［（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル］スルホニル｝ピリジン−２−イル）−５−メチル−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●６−［４−（４−クロロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［４−（４−クロロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［４−（４−クロロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジ（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
●４−（４−クロロベンジル）−５−メチル−２−［５−（ピペリジン−１−イルスルホニル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●６−［４−（２−フルオロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジ（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
●４−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−５−メチル−２−［５−（ピペリジン−１−イルスルホニル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●６−［４−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［４−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジ（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
●２−｛［５−メチル−３−オキソ−２−（ピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
●４−｛［５−メチル−３−オキソ−２−（ピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
●Ｎ−エチル−６−｛４−［４−（メトキシメチル）ベンジル］−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●４−［３−（メトキシメチル）ベンジル］−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ−エチル−６−｛４−［３−（メトキシメチル）ベンジル］−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［４−（３−シアノベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［４−（４−シアノベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−４−（ピリジン−４−イルメチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●３−｛［５−メチル−３−オキソ−２−（ピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
●４−ベンジル−２−（５−ブロモピリジン−２−イル）−５−メチル−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●６−［４−（２−シアノベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−エチル−６−｛４−［３−（２−メトキシエトキシ）ベンジル］−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●４−（３，５−ジメトキシベンジル）−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●５−メチル−４−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ−エチル−６−｛３−メチル−４−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●４−［３−（２−メトキシエトキシ）ベンジル］−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●４−ベンジル−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ−エチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−４−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−エチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−４−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●６−（４−ベンジル−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−エチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●４−（２，５−ジメトキシベンジル）−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●６−［４−（２，５−ジメトキシベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−エチル−６−｛３−メチル−４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−エチル−６−｛３−メチル−５−オキソ−４−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−エチル−６−｛３−メチル−５−オキソ−４−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−４−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−４−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●６−［４−（３，５−ジメトキシベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●４−（４−ヒドロキシベンジル）−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ−エチル−６−［４−（４−ヒドロキシベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−｛４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］ベンジル｝−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−｛４−［４−（ジメチルアミノ）ベンジル］−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−４−［２−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●４−［４−（ジメチルアミノ）ベンジル］−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ−エチル−６−｛３−メチル−５−オキソ−４−［２−（トリフルオロメチル）ベンジル］−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（３−メチルブチル）ピリジン−３−スルホンアミド；
●４−［３−（ジメチルアミノ）ベンジル］−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●６−｛４−［３−（ジメチルアミノ）ベンジル］−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●４−（４−メトキシベンジル）−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ−エチル−６−［４−（４−メトキシベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●４−（２−メトキシベンジル）−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●４−（３−メトキシベンジル）−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ−エチル−６−［４−（３−メトキシベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−｛３−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］ベンジル｝−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−エチル−６−［４−（２−メトキシベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●４−ベンジル−５−メチル−２−［５−（モルホリン−４−イルスルホニル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ−エチル−６−［４−（３−ヒドロキシベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−３−エチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●４−（３−ヒドロキシベンジル）−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ−エチル−６−｛４−［４−（２−メトキシエトキシ）ベンジル］−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●４−ベンジル−５−エチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●４−ベンジル−５−メチル−２−［５−（ピロリジン−１−イルスルホニル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●２−［５−（アゼパン−１−イルスルホニル）ピリジン−２−イル］−４−ベンジル−５−メチル−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ，Ｎ−ジエチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ，Ｎ−ジエチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド・塩酸塩；
●Ｎ，Ｎ−ジメチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ，Ｎ−ジメチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド・塩酸塩；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−３−プロピル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド・塩酸塩；
●６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド・塩酸塩；
●５−メチル−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２−［５−（ピロリジン−１−イルスルホニル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン・塩酸塩；
●Ｎ−ｔ−ブチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド・塩酸塩；
●Ｎ−シクロプロピル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド・塩酸塩；
●Ｎ−シクロペンチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド・塩酸塩；
●Ｎ−エチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（２−フェニルエチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●５−メチル−４−（２−フェニルエチル）−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ−メチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド・塩酸塩；
●２−｛５−［（４−ベンジルピペリジン−１−イル）スルホニル］ピリジン−２−イル｝−５−メチル−４−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ−エチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（２−フェニルプロパン−２−イル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−エチル−６−｛４−［（６−メトキシピリジン−２−イル）メチル］−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド・塩酸塩；
●Ｎ−エチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（１−フェニルシクロプロピル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−エチル−６−｛４−［（３−メトキシピリジン−２−イル）メチル］−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド・塩酸塩；
●６−［４−ベンジル−３−（メトキシメチル）−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［４−ベンジル−５−オキソ−３−（トリフルオロメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●１−［５−（アゼパン−１−イルスルホニル）ピリジン−２−イル］−３−メチル−４−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−オラート；
●Ｎ−エチル−６−｛３−メチル−５−オキソ−４−［２−（ピリジン−２−イル）エチル］−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−エチル−６−｛４−［（５−メトキシピリジン−３−イル）メチル］−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−（２−メトキシエチル）−Ｎ−メチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［４−ベンジル−３−（２−メチルプロピル）−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−エチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−エチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（３−フェニルプロピル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−ｔ−ブチル−６−｛４−［（５−メトキシピリジン−３−イル）メチル］−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ピリジン−３−スルホンアミド；
●６−｛４−［（５−シアノピリジン−３−イル）メチル］−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボン酸ｔ−ブチル；
●６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボン酸ｔ−ブチル；
●Ｎ−ｔ−ブチル−６−［５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−ｔ−ブチル−６−［５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド・塩酸塩；
●Ｎ−エチル−６−［５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−エチル−６−｛４−［（５−メトキシピリジン−３−イル）メチル］−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●５−メチル−２−［５−（フェニルスルホニル）ピリジン−２−イル］−４−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ−ｔ−ブチル−６−｛４−［（５−メトキシピリジン−３−イル）メチル］−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−メチルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−｛４−［（６−シアノピリジン−３−イル）メチル］−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●（２−｛５−［エチル（フェニル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）酢酸；
●２−（２−｛５−［エチル（フェニル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
●（２−｛５−［エチル（フェニル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）酢酸メチル；
●（４−ベンジル−１−｛５−［エチル（フェニル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）酢酸エチル；
●２−（２−｛５−［エチル（フェニル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
●Ｎ−ｔ−ブチル−６−｛４−［（５−メトキシピリジン−２−イル）メチル］−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−メチルピリジン−３−スルホンアミド；
●２−（４−ベンジル−１−｛５−［エチル（フェニル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
●３−（２−｛５−［エチル（フェニル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）プロパン酸；
●３−［（２−｛５−［エチル（フェニル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−５−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］安息香酸メチル；
●３−（２−｛５−［エチル（フェニル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）プロパン酸メチル；
●｛２−［５−（ｔ−ブチルスルファモイル）ピリジン−２−イル］−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝（フェニル）酢酸メチル；
●２−［（２−｛５−［エチル（フェニル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−５−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］安息香酸メチル；
●Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−エチル−６−［５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−メチル−６−［５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●２−［（１−｛５−［エチル（フェニル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−３−メチル−５−オキシド−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］ベンゾアート；
●２−［５−（アゼパン−１−イルスルホニル）ピリジン−２−イル］−４−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−メチル−６−［５−オキソ−４−（ピリジン−４−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−エチル−６−［５−オキソ−４−（ピリジン−４−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●３−（２−｛５−［シクロペンチル（メチル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−フェニルプロパン酸メチル；
●Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ−メチル−６−［５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボン酸２，２−ジメチルプロピル；
●Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−（｛６−［５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−イル｝スルホニル）グリシン酸メチル；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（ベンジルオキシ）エチル］−Ｎ−シクロペンチルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［３−（ベンジルオキシ）プロピル］−Ｎ−シクロペンチルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）ピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ピリジン−３−スルホンアミド；
●（１Ｓ，２Ｒ）−２−［メチル（｛６−［５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−イル｝スルホニル）アミノ］シクロペンタンカルボン酸メチル；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）ピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●４−ベンジル−２−｛５−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］ピリジン−２−イル｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●６−［４−（シクロペンチルメチル）−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●４−ベンジル−２−｛５−［（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）スルホニル］ピリジン−２−イル｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）−６−［５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−（２−メチルブタン−２−イル）−６−［５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［（１Ｒ，３Ｓ）−３−（ヒドロキシメチル）シクロペンチル］−Ｎ−メチルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルピロリジン−３−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−２−メチルプロピル）ピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボン酸２，２−ジメチルプロピル；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−［（２Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−シクロペンチル−６−｛４−［（４−メトキシピリジン−３−イル）メチル］−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−メチルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルブタン−２−イル）−６−［５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●３−（２−｛５−［シクロペンチル（メチル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−フェニル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）プロパンアミド；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−［３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）プロピル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［５−オキソ−４−（ピリジン−４−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボン酸２，２−ジメチルプロピル；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシシクロペンチル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−ｔ−ブチル−６−［５−オキソ−４−（ピリジン−４−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●４−ベンジル−２−（５−｛［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［１−（ジメチルアミノ）−２−メチルプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●３−｛２−［５−（ｔ−ブチルスルファモイル）ピリジン−２−イル］−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−３−（ピリジン−３−イル）プロパン酸メチル；
●３−｛２−［５−（ｔ−ブチルスルファモイル）ピリジン−２−イル］−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−３−フェニルプロパン酸エチル；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）ピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−６−［５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド・塩酸塩；
●３−（２−｛５−［シクロペンチル（メチル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（ピリジン−３−イル）プロパン酸メチル・塩酸塩；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］ピリジン−３−スルホンアミド・塩酸塩；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］ピリジン−３−スルホンアミド・塩酸塩
であることを特徴とする、請求項１から１６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１８】
式（ＩＩ）の化合物
【化２】
（この式中のＲ１およびＲ２は、請求項１において定義したとおりであり、ならびにｚは、アルキル基を表す。）
と式（ＩＩＩ）の化合物
【化３】
（この式中のＲは、請求項１において定義したとおりである。）
を反応させることを特徴とする、請求項１から１７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を調製するためのプロセス。
【請求項１９】
請求項１から１７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、または式（Ｉ）の化合物の医薬的に許容される酸とこの化合物の付加塩を含むことを特徴とする、薬物。
【請求項２０】
請求項１から１７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはこの化合物の医薬的に許容される塩を含み、少なくとも１つの医薬的に許容される賦形剤も含むことを特徴とする、医薬組成物。
【請求項２１】
心血管疾患の治療／予防のための薬物の調製のための、請求項１から１７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２２】
下肢の虚血、心不全、虚血由来の冠疾患、例えば狭心症または心筋梗塞、アテローム性動脈硬化症、虚血由来の発作、肺性高血圧、および部分または全血管閉塞によって引き起こされる任意の病態の治療／予防のための薬物の調製のための、請求項１から１７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２３】
神経変性由来のもしくは神経変性由来でない緑内障、腎疾患もしくは脳性疾患、貧血の治療／予防のための薬物、または瘢痕形成を促進するための薬物、または術後回復期を短縮するための薬剤、または全身疲労状態を治療するための薬物、または代替的に大きな外科的介入、例えば頭部もしくは胸部外科手術、または心臓、頸動脈もしくは大動脈手術、後に必要な自己血輸血に関連して血液を採取する目的で使用される薬物の調製のための、請求項１から１７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２４】
幹細胞を使用する再生医療による虚血由来の心または末梢性疾患の治療／予防のための薬物の調製のための、請求項１から１７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２５】
請求項１から１７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物と、高血圧、心不全、糖尿病および貧血の治療に有用である１つ以上の活性化合物との併用。
【請求項２６】
細胞、好ましくはＨＥＫ細胞の核におけるＨＩＦ１−アルファ量を、該細胞を１つ以上の被検化合物で処理した後、ベータ−ガラクトシダーゼ相補性により直接測定するための一様検定プロセスであって、
（ａ）適切な培養基に前記細胞を接種する段階；
（ｂ）前記培養基に前に接種した細胞に、適切な溶媒中の適切な濃度の前記被検化合物を添加する段階；
（ｃ）このように調製した前記細胞を３７℃のインキュベーター内で、有利には約６時間、インキュベートする段階；
（ｄ）ベータ−ガラクトシダーゼのための化学発光基質を含有する溶解用緩衝液で前記細胞を溶解する段階；
（ｅ）光のない状態でインキュベートし、その後、ベータ−ガラクトシダーゼ活性の関数であるこの発光を読み取り、および測定する段階
に存するプロセス。
【請求項２７】
前記被検化合物が、請求項１から１７のいずれか一項に記載の化合物から選択されることを特徴とする、前の請求項２６に記載の検定。
【請求項１】
塩基または酸付加塩の形態での下記式（Ｉ）に対応する化合物：
【化１】
［式中、
Ｒは、基−ＳＯ２−ＮＲ３Ｒ４、水素原子、ハロゲン原子、基−ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−ＣＯ２Ｒ５または基−ＳＯ２−Ｒ４を表し；Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は下で定義するとおりであり；
Ｒ１は、窒素原子を含有しないヘテロシクロアルキル基、基−Ｗ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、基−Ｗ−アリール、基−Ｗ−ヘテロアリール、基−Ｗ−ヘテロシクロアルキル、基−Ｗ−ＣＯＯＲ５または基−Ｗ−ＣＯＮＲ５Ｒ６を表し、
（ｉｉｉ）前記アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基は、少なくとも１個の炭素原子において、ハロゲン原子、基（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、ヒドロキシル官能基、基−ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、シアノ官能基、基−Ｏ（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−ＮＲ５Ｒ６、基−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−ＮＲ５Ｒ６および基−ＣＯ２Ｒ５から選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換されており、ならびに
（ｉｖ）これがヘテロシクロアルキル基であるとき、前記基は、少なくとも１個の窒素原子（この原子は、基（Ｃ１−Ｃ５）アルキルから選択される置換基を場合により有することがある。）を含むと理解され、
Ｒ２は、水素原子、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−Ｗ−ＣＯＯＲ５、基−Ｗ−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５または基−Ｗ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６を表し；Ｗ、Ｒ５およびＲ６は、下で定義するとおりであり；
○ ｎは、０、１または２を表すと理解され；
○ Ｗは、
（ｉｉｉ）基−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２Ｒ５および基−（ＣＨ２）ｎ−（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６から選択される基で場合により置換されている、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−（この場合、ｎは、上で定義したとおりであり、ならびにＲ５およびＲ６は、下で定義するとおりである。）、または
（ｉｖ）基−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−
であると理解され；
○ Ｒ３およびＲ４
（ｉｉｉ）これらは、同一であることがあり、または異なることがあり、互いに独立して、水素原子、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、アリール、基−ＣＨ２−アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、基−Ｗ−ＯＨ、基−Ｗ−ＣＨＯＨ−ＣＨ２ＯＨ、基−Ｗ−ＣＯ２Ｒ５、基−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６または基−Ｗ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリールを表すと理解され；
前記基−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は、
○ 基−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルの場合、少なくとも１個の炭素原子において、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、ヒドロキシル官能基、基−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６および基−Ｗ−ＣＯ２Ｒ５から選択される少なくとも１個の基で、ならびに／または
○ ヘテロシクロアルキル基の場合、窒素から選択される少なくとも１個のヘテロ原子において、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルから選択される少なくとも１個の基で、
場合により置換されており、
この場合、Ｗおよびｎは、前に定義したとおりであり、ならびにＲ５およびＲ６は、下で定義するとおりであり、ならびにＲ３およびＲ４が同一であるとき、これらは水素原子であることができないと理解され；
（ｉｖ）または代替的に、Ｒ３およびＲ４は、これらを有する窒素原子と一緒に、ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、少なくとも１個の炭素原子において、および／もしくは、適切な場合には、少なくとも１個のヘテロ原子において、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルおよび基−ＣＨ２−アリールから選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換されていると理解され；
○ Ｒ５およびＲ６（これらは、同一であることがあり、または異なることがある。）は、互いに独立して、水素原子、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルまたは基−Ｃ（１−Ｃ５）ハロアルキルを表すと理解される。］
であって、以下の化合物以外の化合物：
●４−ベンジル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン
●４−（２，４−ジクロロベンジル）−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン
●４−（４−メトキシベンジル）−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン
●４−（４−ブロモベンジル）−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン
●２−（ピリジン−２−イル）−４−［２−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン
●４−（４−クロロベンジル）−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン
●４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン
●４−（３−メチルベンジル）−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン
●４−（２−クロロベンジル）−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン
●４−（４−メチルベンジル）−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン
●４−（３−クロロベンジル）−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン
●４−（４−ｔ−ブチルベンジル）−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン
●４−ベンジル−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン
●５−メチル−４−（１−フェニルエチル）−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン
●４−ベンジル−２−（６−クロロピリジン−２−イル）−５−メチル−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン
●４−｛１−［４−（ジエチルアミノ）フェニル］エチル｝−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン。
【請求項２】
Ｒが、基−ＳＯ２−ＮＲ３Ｒ４、水素原子、ハロゲン原子、基−ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−ＣＯ２Ｒ５もしくは基−ＳＯ２−Ｒ４を表し；Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が下で定義するとおりであり；
ならびに／または
Ｒ１が、窒素原子を含有しないヘテロシクロアルキル基、基−Ｗ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、基−Ｗ−アリール、基−Ｗ−ヘテロアリール、基−Ｗ−ヘテロシクロアルキル、基−Ｗ−ＣＯＯＲ５もしくは基−Ｗ−ＣＯＮＲ５Ｒ６を表し、
（ｉｉ）前記アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基が、少なくとも１個の炭素原子において、ハロゲン原子、基（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、ヒドロキシル官能基、基−ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、シアノ官能基、基−Ｏ（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−ＮＲ５Ｒ６、基−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−ＮＲ５Ｒ６および基−ＣＯ２Ｒ５から選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換されており、ならびに
（ｉｉ）これがヘテロシクロアルキル基であるとき、前記基は、少なくとも１個の窒素原子（この原子は、基（Ｃ１−Ｃ５）アルキルから選択される置換基を場合により有することがある。）を含むと理解され、
ならびに／または
Ｒ２が、水素原子、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−Ｗ−ＣＯＯＲ５、基−Ｗ−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５もしくは基−Ｗ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６を表し；Ｗ、Ｒ５およびＲ６が、下で定義するとおりであり；
ならびに／または
ｎが、０、１もしくは２を表し；
ならびに／または
Ｗが、
（ｉｉｉ）基−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯ２Ｒ５および基−（ＣＨ２）ｎ−（ＣＯ）ＮＲ５Ｒ６から選択される基で場合により置換されている、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−（この場合、ｎは、上で定義したとおりであり、ならびにＲ５およびＲ６は、下で定義するとおりである。）；、もしくは
（ｉｖ）基−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−
であり；
ならびに／または
Ｒ３およびＲ４
（ｉｉｉ）これらは、同一であることがあり、または異なることがあり、互いに独立して、水素原子、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、アリール、基−ＣＨ２−アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、基−Ｗ−ＯＨ、基−Ｗ−ＣＨＯＨ−ＣＨ２ＯＨ、基−Ｗ−ＣＯ２Ｒ５、基−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６もしくは基−Ｗ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリールを表し；
前記基−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基が、
○ 基−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルの場合、少なくとも１個の炭素原子において、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、ヒドロキシル官能基、基−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６および基−Ｗ−ＣＯ２Ｒ５から選択される少なくとも１個の基で、ならびに／または
○ ヘテロシクロアルキル基の場合、窒素から選択される少なくとも１個のヘテロ原子において、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルから選択される少なくとも１個の基で、
場合により置換されており、
（この場合、Ｗおよびｎは、前に定義したとおりであり、ならびにＲ５およびＲ６は、下で定義するとおりであり、ならびにＲ３およびＲ４が同一であるとき、これらは水素原子であることができないと理解される。）；
（ｉｖ）もしくは代替的に、Ｒ３およびＲ４が、これらを有する該窒素原子と一緒に、ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基が、少なくとも１個の炭素原子において、および／もしくは、適切な場合には、少なくとも１個のヘテロ原子において、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルおよび基−ＣＨ２−アリールから選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換されており；
ならびに／または
Ｒ５およびＲ６（これらは、同一であることがあり、または異なることがある。）が、互いに独立して、水素原子、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルまたは基−Ｃ（１−Ｃ５）ヘテロアルキルを表す
ことを特徴とする、請求項１に記載の式（Ｉ）に対応する化合物。
【請求項３】
Ｒが、基−ＳＯ２−ＮＲ３Ｒ４、基−ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−ＣＯ２Ｒ５または基−ＳＯ２−Ｒ４を表す（この場合、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、請求項１において定義したとおりである。）ことを特徴とする、請求項１および２のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ｒが、基−ＳＯ２−ＮＲ３Ｒ４または−ＣＯ２Ｒ５を表す（この場合、Ｒ３およびＲ４は、請求項１において定義したとおりである。）ことを特徴とする、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ｒが、水素原子、ハロゲン原子、基−ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−ＣＯ２Ｒ５または基−ＳＯ２−Ｒ４を表す（この場合、Ｒ４およびＲ５は、請求項１において定義したとおりである。）ことを特徴とする、請求項１から３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ｒが、ピリジンのβ位における原子の置換基であることを特徴とする、請求項１から５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、窒素原子を含有しないヘテロシクロアルキル基、基−Ｗ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、基−Ｗ−アリール、基−Ｗ−ヘテロアリール、基−Ｗ−ヘテロシクロアルキル、基−Ｗ−ＣＯＯＲ５または基−Ｗ−ＣＯＮＲ５Ｒ６を表し、
前記アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基が、少なくとも１個の炭素原子において、ハロゲン原子、基（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、ヒドロキシル官能基、基−ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、シアノ官能基、基−Ｏ（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−ＮＲ５Ｒ６、基−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−ＮＲ５Ｒ６および基−ＣＯ２Ｒ５から選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換されており、および
これがヘテロシクロアルキル基であるとき、前記基は、少なくとも１個の窒素原子（この原子は、基（Ｃ１−Ｃ５）アルキルから選択される置換基を場合により有することがある。）を含むと理解され、
この場合、Ｗは、基（Ｃ１−Ｃ５）アルキレンまたは基（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレンであり、ならびにＲ５およびＲ６（これらは、同じであることがあり、または異なることがある。）は、互いに独立して、水素原子、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルまたは基−（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキルを表す
ことを特徴とする、請求項１から６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
前記ヘテロシクロアルキル基が、ピペリジル基を表し、前記アリール基が、フェニル基を表し、および前記ヘテロアリール基が、ピリジル基を表すことを特徴とする、請求項７に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、水素原子、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−Ｗ−ＣＯＯＲ５、基−Ｗ−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５または基−Ｗ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６を表す（この場合、Ｗ、ＲおよびＲ６は、請求項１において定義したとおりである。）ことを特徴とする、請求項１から８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
Ｒが、有利にはピリジンのβ位における、基−ＳＯ２−ＮＲ３Ｒ４を表し、ならびにこの場合のＲ３およびＲ４（これらは、同一であることがあり、または異なることがある。）が、互いに独立して、水素原子、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、アリール、基−ＣＨ２−アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、基−Ｗ−ＯＨ、基−Ｗ−ＣＨＯＨ−ＣＨ２ＯＨ、基−Ｗ−ＣＯ２Ｒ５、基−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６または基−Ｗ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−アリールを表し；
Ｗ３およびＲ４が同一であるとき、これらは水素であり得ないと理解され；ならびに
Ｒ３および／またはＲ４が前記基−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択されるとき、これらの基が、
○ 基−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルの場合、少なくとも１個の炭素原子において、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、ヒドロキシル官能基、基−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６および基−Ｗ−ＣＯ２Ｒ５から選択される少なくとも１個の基で、ならびに／または
○ ヘテロシクロアルキル基の場合、窒素から選択される少なくとも１個のヘテロ原子において、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルから選択される少なくとも１個の基で、
場合により置換されていることがあると理解され、
この場合、Ｗ、Ｒ５およびＲ６は請求項１に従って定義したとおりであり、ならびにｎは０、１または２を表す
ことを特徴とする、請求項１から４および６から８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
前記ヘテロシクロアルキル基が、ピペリジル基を表し、前記アリール基が、フェニル基を表し、および前記ヘテロアリール基が、ピリジル基を表すことを特徴とする、請求項１０に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
Ｒが、有利にはピリジンのβ位における、基−ＳＯ２−ＮＲ３Ｒ４を表し、ならびにこの場合のＲ３およびＲ４が、これらを有する窒素原子と一緒に、ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基が、少なくとも１個の炭素原子において、および／または、適切な場合には、少なくとも１個のヘテロ原子において、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルおよび基−ＣＨ２−アリールから選択される少なくとも１個の置換基で場合により置換されていることを特徴とする、請求項１から４および６から８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
前記ヘテロシクロアルキル基が、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニルおよびヘキサメチレンイミノ基を表し、ならびに前記アリール基が、フェニル基を表すことを特徴とする、請求項１２に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４】
基Ｒ、Ｒ１および／またはＲ２が、基Ｒ５および／またはＲ６を含み、
Ｒ５またはＲ６が、水素原子、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルもしくは基−（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキルである；または
Ｒ５およびＲ６（これらは、同一であることがあり、または異なることがある。）が、互いに独立して、水素原子、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルまたは基−（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキルを表す
ことを特徴とする、請求項１から１３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１５】
Ｒ５および／またはＲ６が、基（Ｃ１−Ｃ５）アルキルから選択されることを特徴とする、請求項１４に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６】
Ｒが、基−ＳＯ２−ＮＲ３Ｒ４もしくは水素原子を表し（この場合のＲ３およびＲ４は、請求項１において定義したとおりである。）、ならびに／またはＲ２が、水素原子もしくは基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、有利にはメチルを表し、ならびに／またはＲ１が、基−Ｗ−アリールもしくは基−Ｗ−ヘテロアリールを表し、有利には、前記Ｗは、−ＣＨ２−を表し、前記アリールが、フェニルを表し、および前記ヘテロアリールが、ピリジンを表すことを特徴とする、請求項１から１４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７】
●４−（２−クロロベンジル）−５−メチル−２−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●６−［４−（２−クロロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボン酸；
●４−（２−クロロベンジル）−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●４−（２−クロロベンジル）−５−メチル−２−｛５−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］ピリジン−２−イル｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン・トリフルオロ酢酸塩；
●（±）４−（２−クロロベンジル）−２−（５−｛［（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル］スルホニル｝ピリジン−２−イル）−５−メチル−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●６−［４−（２−クロロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［４−（２−クロロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［４−（２−クロロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジ（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
●４−（２−クロロベンジル）−５−メチル−２−［５−（ピペリジン−１−イルスルホニル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ，Ｎ−ジエチル−６−［４−（２−フルオロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−ピリジン−３−スルホンアミド；
●４−（２−フルオロベンジル）−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●４−（２−フルオロベンジル）−５−メチル−２−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●４−（２−フルオロベンジル）−５−メチル−２−｛５−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］ピリジン−２−イル｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン・トリフルオロ酢酸塩；
●２−（５−｛［（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル］スルホニル｝ピリジン−２−イル）−４−（２−フルオロベンジル）−５−メチル−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ−エチル−６−［４−（２−フルオロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●４−（２−フルオロベンジル）−５−メチル−２−［５−（ピペリジン−１−イルスルホニル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●４−（２，４−ジクロロベンジル）−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●４−（２，４−ジクロロベンジル）−５−メチル−２−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●４−（２，４−ジクロロベンジル）−５−メチル−２−｛５−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］ピリジン−２−イル｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン・トリフルオロ酢酸塩；
●４−（２，４−ジクロロベンジル）−２−（５−｛［（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル］スルホニル｝ピリジン−２−イル）−５−メチル−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●６−［４−（２，４−ジクロロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［４−（２，４−ジクロロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジ（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
●４−（２，４−ジクロロベンジル）−５−メチル−２−［５−（ピペリジン−１−イルスルホニル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●４−（２−クロロ−６−フルオロベンジル）−５−メチル−２−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●４−（２−クロロ−６−フルオロベンジル）−５−メチル−２−｛５−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］ピリジン−２−イル｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン・トリフルオロ酢酸塩；
●４−（２−クロロ−６−フルオロベンジル）−２−（５−｛［（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル］スルホニル｝ピリジン−２−イル）−５−メチル−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●６−［４−（２−クロロ−６−フルオロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［４−（２−クロロ−６−フルオロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［４−（２−クロロ−６−フルオロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジ（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
●４−（２−クロロ−６−フルオロベンジル）−５−メチル−２−［５−（ピペリジン−１−イルスルホニル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●６−［４−（２−クロロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボン酸メチル；
●４−（４−クロロベンジル）−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●４−（４−クロロベンジル）−５−メチル−２−｛５−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］ピリジン−２−イル｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●４−（４−クロロベンジル）−２−（５−｛［（３Ｒ，５Ｓ）−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル］スルホニル｝ピリジン−２−イル）−５−メチル−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●６−［４−（４−クロロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［４−（４−クロロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［４−（４−クロロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジ（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
●４−（４−クロロベンジル）−５−メチル−２−［５−（ピペリジン−１−イルスルホニル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●６−［４−（２−フルオロベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジ（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
●４−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−５−メチル−２−［５−（ピペリジン−１−イルスルホニル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●６−［４−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［４−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジ（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
●２−｛［５−メチル−３−オキソ−２−（ピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
●４−｛［５−メチル−３−オキソ−２−（ピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
●Ｎ−エチル−６−｛４−［４−（メトキシメチル）ベンジル］−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●４−［３−（メトキシメチル）ベンジル］−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ−エチル−６−｛４−［３−（メトキシメチル）ベンジル］−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［４−（３−シアノベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［４−（４−シアノベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−４−（ピリジン−４−イルメチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●３−｛［５−メチル−３−オキソ−２−（ピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］メチル｝ベンゾニトリル；
●４−ベンジル−２−（５−ブロモピリジン−２−イル）−５−メチル−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●６−［４−（２−シアノベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−エチル−６−｛４−［３−（２−メトキシエトキシ）ベンジル］−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●４−（３，５−ジメトキシベンジル）−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●５−メチル−４−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ−エチル−６−｛３−メチル−４−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●４−［３−（２−メトキシエトキシ）ベンジル］−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●４−ベンジル−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ−エチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−４−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−エチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−２−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−４−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●６−（４−ベンジル−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−エチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●４−（２，５−ジメトキシベンジル）−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●６−［４−（２，５−ジメトキシベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−エチル−６−｛３−メチル−４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−エチル−６−｛３−メチル−５−オキソ−４−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−エチル−６−｛３−メチル−５−オキソ−４−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−４−［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−４−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●６−［４−（３，５−ジメトキシベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●４−（４−ヒドロキシベンジル）−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ−エチル−６−［４−（４−ヒドロキシベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−｛４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］ベンジル｝−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−｛４−［４−（ジメチルアミノ）ベンジル］−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−４−［２−（トリフルオロメチル）ベンジル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●４−［４−（ジメチルアミノ）ベンジル］−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ−エチル−６−｛３−メチル−５−オキソ−４−［２−（トリフルオロメチル）ベンジル］−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（３−メチルブチル）ピリジン−３−スルホンアミド；
●４−［３−（ジメチルアミノ）ベンジル］−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●６−｛４−［３−（ジメチルアミノ）ベンジル］−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●４−（４−メトキシベンジル）−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ−エチル−６−［４−（４−メトキシベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●４−（２−メトキシベンジル）−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●４−（３−メトキシベンジル）−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ−エチル−６−［４−（３−メトキシベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−｛３−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］ベンジル｝−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−エチル−６−［４−（２−メトキシベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●４−ベンジル−５−メチル−２−［５−（モルホリン−４−イルスルホニル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ−エチル−６−［４−（３−ヒドロキシベンジル）−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−３−エチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●４−（３−ヒドロキシベンジル）−５−メチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ−エチル−６−｛４−［４−（２−メトキシエトキシ）ベンジル］−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●４−ベンジル−５−エチル−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●４−ベンジル−５−メチル−２−［５−（ピロリジン−１−イルスルホニル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●２−［５−（アゼパン−１−イルスルホニル）ピリジン−２−イル］−４−ベンジル−５−メチル−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ，Ｎ−ジエチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ，Ｎ−ジエチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド・塩酸塩；
●Ｎ，Ｎ−ジメチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ，Ｎ−ジメチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド・塩酸塩；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−３−プロピル−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド・塩酸塩；
●６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−（プロパン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド・塩酸塩；
●５−メチル−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２−［５−（ピロリジン−１−イルスルホニル）ピリジン−２−イル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン・塩酸塩；
●Ｎ−ｔ−ブチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド・塩酸塩；
●Ｎ−シクロプロピル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド・塩酸塩；
●Ｎ−シクロペンチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド・塩酸塩；
●Ｎ−エチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（２−フェニルエチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●５−メチル−４−（２−フェニルエチル）−２−（ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ−メチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド・塩酸塩；
●２−｛５−［（４−ベンジルピペリジン−１−イル）スルホニル］ピリジン−２−イル｝−５−メチル−４−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ−エチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（２−フェニルプロパン−２−イル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−エチル−６−｛４−［（６−メトキシピリジン−２−イル）メチル］−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−（ピリジン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド・塩酸塩；
●Ｎ−エチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（１−フェニルシクロプロピル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−エチル−６−｛４−［（３−メトキシピリジン−２−イル）メチル］−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド・塩酸塩；
●６−［４−ベンジル−３−（メトキシメチル）−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［４−ベンジル−５−オキソ−３−（トリフルオロメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●１−［５−（アゼパン−１−イルスルホニル）ピリジン−２−イル］−３−メチル−４−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−オラート；
●Ｎ−エチル−６−｛３−メチル−５−オキソ−４−［２−（ピリジン−２−イル）エチル］−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−エチル−６−｛４−［（５−メトキシピリジン−３−イル）メチル］−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−（２−メトキシエチル）−Ｎ−メチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［４−ベンジル−３−（２−メチルプロピル）−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−エチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−エチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（３−フェニルプロピル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチル−６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−ｔ−ブチル−６−｛４−［（５−メトキシピリジン−３−イル）メチル］−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ピリジン−３−スルホンアミド；
●６−｛４−［（５−シアノピリジン−３−イル）メチル］−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボン酸ｔ−ブチル；
●６−［３−メチル−５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボン酸ｔ−ブチル；
●Ｎ−ｔ−ブチル−６−［５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−ｔ−ブチル−６−［５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド・塩酸塩；
●Ｎ−エチル−６−［５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−エチル−６−｛４−［（５−メトキシピリジン−３−イル）メチル］−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●５−メチル−２−［５−（フェニルスルホニル）ピリジン−２−イル］−４−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ−ｔ−ブチル−６−｛４−［（５−メトキシピリジン−３−イル）メチル］−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−メチルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−｛４−［（６−シアノピリジン−３−イル）メチル］−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●（２−｛５−［エチル（フェニル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）酢酸；
●２−（２−｛５−［エチル（フェニル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
●（２−｛５−［エチル（フェニル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）酢酸メチル；
●（４−ベンジル−１−｛５−［エチル（フェニル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）酢酸エチル；
●２−（２−｛５−［エチル（フェニル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
●Ｎ−ｔ−ブチル−６−｛４−［（５−メトキシピリジン−２−イル）メチル］−３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−メチルピリジン−３−スルホンアミド；
●２−（４−ベンジル−１−｛５−［エチル（フェニル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
●３−（２−｛５−［エチル（フェニル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）プロパン酸；
●３−［（２−｛５−［エチル（フェニル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−５−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］安息香酸メチル；
●３−（２−｛５−［エチル（フェニル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）プロパン酸メチル；
●｛２−［５−（ｔ−ブチルスルファモイル）ピリジン−２−イル］−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝（フェニル）酢酸メチル；
●２−［（２−｛５−［エチル（フェニル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−５−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］安息香酸メチル；
●Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−エチル−６−［５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−メチル−６−［５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●２−［（１−｛５−［エチル（フェニル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−３−メチル−５−オキシド−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］ベンゾアート；
●２−［５−（アゼパン−１−イルスルホニル）ピリジン−２−イル］−４−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−メチル−６−［５−オキソ−４−（ピリジン−４−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−エチル−６−［５−オキソ−４−（ピリジン−４−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●３−（２−｛５−［シクロペンチル（メチル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−フェニルプロパン酸メチル；
●Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ−メチル−６−［５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボン酸２，２−ジメチルプロピル；
●Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−（｛６−［５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−イル｝スルホニル）グリシン酸メチル；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［２−（ベンジルオキシ）エチル］−Ｎ−シクロペンチルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［３−（ベンジルオキシ）プロピル］−Ｎ−シクロペンチルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）ピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ピリジン−３−スルホンアミド；
●（１Ｓ，２Ｒ）−２−［メチル（｛６−［５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−イル｝スルホニル）アミノ］シクロペンタンカルボン酸メチル；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）ピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●４−ベンジル−２−｛５−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］ピリジン−２−イル｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●６−［４−（シクロペンチルメチル）−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●４−ベンジル−２−｛５−［（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）スルホニル］ピリジン−２−イル｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）−６−［５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−（２−メチルブタン−２−イル）−６−［５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［（１Ｒ，３Ｓ）−３−（ヒドロキシメチル）シクロペンチル］−Ｎ−メチルピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルピロリジン−３−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−２−メチルプロピル）ピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボン酸２，２−ジメチルプロピル；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−［（２Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−シクロペンチル−６−｛４−［（４−メトキシピリジン−３−イル）メチル］−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−Ｎ−メチルピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルブタン−２−イル）−６−［５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●３−（２−｛５−［シクロペンチル（メチル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−フェニル−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）プロパンアミド；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−［３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）プロピル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●６−［５−オキソ−４−（ピリジン−４−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボン酸２，２−ジメチルプロピル；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシシクロペンチル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−ｔ−ブチル−６−［５−オキソ−４−（ピリジン−４−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●４−ベンジル−２−（５−｛［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝ピリジン−２−イル）−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾール−３−オン；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［１−（ジメチルアミノ）−２−メチルプロパン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド；
●３−｛２−［５−（ｔ−ブチルスルファモイル）ピリジン−２−イル］−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−３−（ピリジン−３−イル）プロパン酸メチル；
●３−｛２−［５−（ｔ−ブチルスルファモイル）ピリジン−２−イル］−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−３−フェニルプロパン酸エチル；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）ピリジン−３−スルホンアミド；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ピリジン−３−スルホンアミド；
●Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−６−［５−オキソ−４−（ピリジン−３−イルメチル）−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−フェニルピリジン−３−スルホンアミド・塩酸塩；
●３−（２−｛５−［シクロペンチル（メチル）スルファモイル］ピリジン−２−イル｝−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（ピリジン−３−イル）プロパン酸メチル・塩酸塩；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］ピリジン−３−スルホンアミド・塩酸塩；
●６−（４−ベンジル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］ピリジン−３−スルホンアミド・塩酸塩
であることを特徴とする、請求項１から１６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１８】
式（ＩＩ）の化合物
【化２】
（この式中のＲ１およびＲ２は、請求項１において定義したとおりであり、ならびにｚは、アルキル基を表す。）
と式（ＩＩＩ）の化合物
【化３】
（この式中のＲは、請求項１において定義したとおりである。）
を反応させることを特徴とする、請求項１から１７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を調製するためのプロセス。
【請求項１９】
請求項１から１７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、または式（Ｉ）の化合物の医薬的に許容される酸とこの化合物の付加塩を含むことを特徴とする、薬物。
【請求項２０】
請求項１から１７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはこの化合物の医薬的に許容される塩を含み、少なくとも１つの医薬的に許容される賦形剤も含むことを特徴とする、医薬組成物。
【請求項２１】
心血管疾患の治療／予防のための薬物の調製のための、請求項１から１７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２２】
下肢の虚血、心不全、虚血由来の冠疾患、例えば狭心症または心筋梗塞、アテローム性動脈硬化症、虚血由来の発作、肺性高血圧、および部分または全血管閉塞によって引き起こされる任意の病態の治療／予防のための薬物の調製のための、請求項１から１７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２３】
神経変性由来のもしくは神経変性由来でない緑内障、腎疾患もしくは脳性疾患、貧血の治療／予防のための薬物、または瘢痕形成を促進するための薬物、または術後回復期を短縮するための薬剤、または全身疲労状態を治療するための薬物、または代替的に大きな外科的介入、例えば頭部もしくは胸部外科手術、または心臓、頸動脈もしくは大動脈手術、後に必要な自己血輸血に関連して血液を採取する目的で使用される薬物の調製のための、請求項１から１７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２４】
幹細胞を使用する再生医療による虚血由来の心または末梢性疾患の治療／予防のための薬物の調製のための、請求項１から１７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２５】
請求項１から１７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物と、高血圧、心不全、糖尿病および貧血の治療に有用である１つ以上の活性化合物との併用。
【請求項２６】
細胞、好ましくはＨＥＫ細胞の核におけるＨＩＦ１−アルファ量を、該細胞を１つ以上の被検化合物で処理した後、ベータ−ガラクトシダーゼ相補性により直接測定するための一様検定プロセスであって、
（ａ）適切な培養基に前記細胞を接種する段階；
（ｂ）前記培養基に前に接種した細胞に、適切な溶媒中の適切な濃度の前記被検化合物を添加する段階；
（ｃ）このように調製した前記細胞を３７℃のインキュベーター内で、有利には約６時間、インキュベートする段階；
（ｄ）ベータ−ガラクトシダーゼのための化学発光基質を含有する溶解用緩衝液で前記細胞を溶解する段階；
（ｅ）光のない状態でインキュベートし、その後、ベータ−ガラクトシダーゼ活性の関数であるこの発光を読み取り、および測定する段階
に存するプロセス。
【請求項２７】
前記被検化合物が、請求項１から１７のいずれか一項に記載の化合物から選択されることを特徴とする、前の請求項２６に記載の検定。
【公表番号】特表２０１２−５１３９７６（Ｐ２０１２−５１３９７６Ａ）
【公表日】平成２４年６月２１日（２０１２．６．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４２８８６（Ｐ２０１１−５４２８８６）
【出願日】平成２１年１２月２４日（２００９．１２．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＦＲ２００９／０５２６９１
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０７６５２４
【国際公開日】平成２２年７月８日（２０１０．７．８）
【出願人】（５０４４５６７９８）サノフイ (433)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年６月２１日（２０１２．６．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１２月２４日（２００９．１２．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＦＲ２００９／０５２６９１
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０７６５２４
【国際公開日】平成２２年７月８日（２０１０．７．８）
【出願人】（５０４４５６７９８）サノフイ (433)
【Ｆターム（参考）】
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