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国際特許分類[A61K31/54]の内容

生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として少なくとも1個の窒素及び1個の硫黄を有する6員環を持つもの,例.スルチアム (1,971)

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【化1】


本発明は、式(I)の新規な複素環、それらの製造方法、および疾患、特に過剰増殖性疾患の処置または予防用の薬品を製造するためのそれらの使用に関する。
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式(I)の化合物は、ヒト5−HT2A受容体の強力且つ選択的なアンタゴニストであり、このため、中枢神経系の様々な有害な症状の治療において有用である。

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癌を有する個人の治療方法を提供する。該方法には、細胞移動阻害剤および化学療法薬を該個人に投与して、癌細胞の移動を阻害することを含めることができる。細胞移動を阻害すると細胞分裂を増加させることができる。このようにして、細胞移動阻害剤および化学療法薬の組合せは、細胞分裂を増加させることによって、化学療法薬単独と比較して増大した効果を発揮することができる。該細胞移動阻害剤には、本明細書で記載した阻害剤のいずれかを含めることができる。たとえば、該細胞移動阻害剤は、分子量約700未満の有機分子、モノクローナル抗体または天然産物であってよい。
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本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、基及び残基A、B、b、W、X、Y、Z、R1、R2、及びR3は請求項1に示された意味を有する)
のアミド化合物に関する。更に、本発明は少なくとも一種の前記アミドを含む薬物に関する。前記薬物はそのMCH受容体拮抗作用の結果として代謝障害及び/又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病の治療に適している。
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式(I)の化合物はガンマ−セクレターゼによるAPPのプロセシングを阻害し、従ってアルツハイマー病の治療に有用である。
【化83】

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次式(I)


(Aは、アルコキシカルボニルアルキル基等を示し、Rは、保護されても良い水酸基を示すか、AとRが一緒になって酸素原子を含む6又は7員環を形成し、Bは、カルボニル基又はスルホニル基を示し、R及びRは、水素原子等を示し、R及びRは、水素原子等を示すか、これらが一緒になってアルキレンジオキシ基を示し、nは1又は2の数を意味する)で表される化合物又はその塩を有効成分として含有する鎮咳薬が開示されている。
これにより、鎮咳作用を有する化合物、特に末梢性鎮咳作用を有する新しい化合物を提供できる。
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本発明は、式(I)
1−Q−D−(V1)m−R2
により定義される化合物または医薬として許容し得るその塩を提供し、ここで、R1、Q、D、V1、mおよびR2は、本明細書において定義されるとおりである。本発明はまた、明細書において定義される式(I)の化合物または医薬として許容し得るその塩を、医薬として許容し得る担体、希釈剤または添加剤と共に含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、動物に式(I)の化合物または医薬として許容し得るその塩を投与することからなる、動物においてMMP−13酵素を阻害する方法を提供する。本発明はまた、患者に式(I)の化合物または医薬として許容し得るその塩を、単独でまたは医薬組成物中において投与することからなる、患者においてMMP−13酵素が介在する疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、患者に式(I)の化合物または医薬として許容し得るその塩を、単独でまたは医薬組成物中において投与することからなる、患者において心疾患、多発性硬化症、変形性およびリウマチ様関節炎、変形性またはリウマチ様関節炎以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心機能不全、加齢黄斑変性症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム性動脈硬化症、および骨粗鬆症のような疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、式(I)の化合物または医薬として許容し得るその塩を、本明細書において定義される他の医薬活性成分と共に含む組合わせを提供する。
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本発明は、アルツハイマー病などの意識障害の治療若しくは予防において使用するためのN−環式スルホンアミド化合物を提供する。特に重要な化合物は、式(I)により定義され、R、R、R、R及びRは、本明細書中に記載されている通りである。本発明は、式(I)の化合物を含む薬剤組成物及び式(I)の化合物を使用してアルツハイマー病を含めての意識障害を治療する方法をも包含する。
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本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は一般的には、炎症性腸疾患(IBD)、喘息、多発性硬化症(MS)、関節リウマチ(RA)、移植片対宿主病(GVHD)、宿主対移植片病、および種々の脊椎関節症の治療のための薬物の調製のためのステロイド節約剤の使用に関するものであり、それを必要とする患者にステロイド節約型免疫グロブリンまたは小分子組成物を投与することを含む。本発明は、また、一般的には、これらの状態を治療するための併用療法にも関する。
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