極性薬物の経口用医薬組成物が開示されている。組成物は、実質的に（ａ）高い親水性及び荷電イオンのために脂質膜を通過して吸収されにくい、生物学的利用率が３０％未満の極性活性物質の１種以上；（ｂ）水溶液で塩基性を示し、前記極性活性物質とイオン結合する、アミノ酸又はポリオール構造を有する有機アルカリ化剤の１種以上；及び（ｃ）４ないし１８のＨＬＢ値を有し、Ｃ_６−１８の脂肪酸構造を有する界面活性剤の１種以上からなる。または、この組成物は、実質的に、（ｄ）有機アルカリ化剤及び界面活性剤に代えて有機アルカリ化剤及び界面活性剤の両方の特性を有する有機アルカリ化剤の１種以上からなる。この組成物は、極性活性物質が胃腸管の膜を透過すること及び注射剤を経口投与形態に置き換えることを可能にする。
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本発明は、認知障害に与る遺伝子を特定する方法、および、認知障害を治療するための組成物に関する。１つの実施形態において、哺乳動物における所望の行動と関連する遺伝子を特定する方法に関し、この方法は、
（ａ）所望の行動を有する哺乳動物の試験集団を準備する工程；
（ｂ）所望の行動を欠如する哺乳動物のコントロール集団を準備する工程；
（ｃ）試験集団の神経組織から発現ＲＮＡを単離し、プールする工程；
（ｄ）コントロール集団の神経組織から発現ＲＮＡを単離し、プールする工程；
（ｅ）工程（ｃ）と（ｄ）において造られた各ＲＮＡプールにおいて複数の遺伝子の発現レベルを定量する工程；および、
（ｆ）複数の遺伝子から、哺乳動物の試験集団とコントロール集団との間で発現が異なる遺伝子を選択する工程であって、選択された遺伝子は、前記所望の行動と関連する候補遺伝子である工程、を含む。 （もっと読む）

志賀毒素およびコレラ毒素のような細菌毒素を中和するための方法が開示される。特定の態様において、ホップ（Humulus lupulus）から得られた治療的有効量のホップ苞葉タンニンを投与することによって、Stx産生生物によって引き起こされる感染に罹災している被験体を処置するための方法が提供される。Stx分子を結合するポリフェノール化合物を単離するための方法、および生物学的試料中のStx分子の存在を検出するための方法も提供される。開示された態様において、志賀毒素産生大腸菌株で感染した被験体は、ホップ苞葉抽出物の高分子量画分を被験体に腸内投与することによって処置される。 （もっと読む）

アミノキノリンをQとし、抗生物質残基をAとする混成分子QA、その合成、及び抗菌剤としての使用。本発明は、一般式 (1) により定義される、アミノキノリンと抗生物質のハイブリッド化合物を対象とし、Q - (Y₁)_p - (U)_p’ - (Y₂)_p’’ - A (I)、式中、- Q は1個のアミノキノリンを表し、 (Y₁)_p - (U)_p’ - (Y₂)_p’’ - は場合により用いられるスペーサー・アーム１本であり、Aは抗生物質残基１つである。本発明は、抗生物質残基の活性の予期せぬ向上を可能にする。 （もっと読む）

アナライト、好ましくは持続放出剤形中、医薬的に活性な成分であるアナライトの溶出速度を測定する方法が提供される。この方法は、（ｉ）アナライトおよび非水性基剤たとえばワックスおよび脂肪を含有する希釈された非水性組成物を予め定められた時間水性溶出メジウムと接触させ、ついで（ii）水性溶出メジウム中のアナライトの量を測定することからなる方法である。 （もっと読む）

【課題】安全性、安定性、溶解性に優れた注射剤の提供。
【解決手段】酸性セフェム系抗生物質と、塩基性アミノ酸、リン酸三ナトリウム、リン酸二カリウム、水酸化ナトリウム、およびメグルミンからなる群より選ばれる１または２以上の塩基性化合物とを含有してなる医薬製剤。 （もっと読む）

本発明は、式[Ｉ]：
【化１】


（式中、
Ｒ^１は、低級アルキル、ヒドロキシ（低級）アルキルもしくはハロ（低級）アルキル、及び
Ｒ^２は、水素もしくはアミノ保護基、又は
Ｒ^１とＲ^２は、一緒に結合して低級アルキレン又は低級アルケニレンを形成する；
Ｒ^３は、水素又は低級アルキル；
Ｒ^４は、
【化２】


Ｒ^５は、カルボキシ又は保護されたカルボキシ；及び
Ｒ^６は、アミノ又は保護されたアミノである）
の化合物又は医薬として許容されるその塩、式[Ｉ]の化合物の製造方法、及び医薬として許容される担体と共に、式[Ｉ]の化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

副鼻腔炎及び種々の他の疾患を治療または診断するために被験者または被験動物の体内の所定箇所に薬物及び他の物質を送達するための埋め込み型装置及び方法に関する。本発明は、リザーバと、物質が該リザーバから排出される速度を制御する障壁とを備える埋め込み型物質送達装置を含む。該送達装置は、ガイドワイヤ、カテーテル、口、導入器、及び他の接近装置を使用して該体内に進められてよい。いくつかの実施形態では、該送達装置は、１つまたは複数の所望される物質を、それらの該体内への導入の前に装入されてよい。他の実施形態では、該送達装置は、該送達装置が該体内に導入された後に所望される物質を装入及び／または再装入される。
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細菌株または前記細菌株の進化上の原株が感受性を有し、細胞壁活性を有する抗菌剤に対する前記細菌株の感受性を高める方法が開示される。前記方法は、前記細菌株を以下の式（Ｉ）を有する形質転換剤に暴露する工程を含む。前記式中、成分Ｒ₁およびＲ₂は各々別個に、アルキル、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシカルボニル、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニル、アルキニルオキシ、アルキニルオキシカルボニル、アルキニルカルボニルオキシ（その各々は置換もしくは非置換、直鎖もしくは分枝または環式でもよい）；アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アリールカルボニルオキシ（その各々は置換されていてもまたは置換されてなくてもよい）；およびカルバモイルから選択され、成分Ｒ₃はアルキル、アルキルオキシ、アルキルカルボニルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニル、アルキニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ（その各々は置換もしくは非置換、直鎖もしくは分枝または環式でもよい）；アリール、アリールオキシ、アリールカルボニルオキシ（その各々は置換されていてもまたは置換されてなくてもよい）；およびカルボキシルから選択され、Ｒ₁、Ｒ₂およびＲ₃以外は全てＨであるということはなく、さらにＹは天然のアミノ酸側鎖から選択される。患者によって感染、コロニー形成および保菌される細菌株の細胞壁活性抗菌剤に対する感受性を高める医薬の製造における上記の式を有する形質転換剤の使用もまた開示される。
【化１】

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結晶性塩の形態にある式（Ｉ）の７−［２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−２−（メチルカルボニルオキシイミノ）アセトアミド］−３−ビニル−セフェム−４−カルボン酸、および、例えば、純粋なセフジニルの調製におけるその使用。別の局面において、本発明は、リン酸塩、リン酸水素塩、メシラート、トシラート、硫酸塩、硫酸水素塩およびスルファミン酸塩からなる群から選択される塩の形態にあり、場合により結晶性形態にある式（Ｉ）の化合物に関する。
【化１９】

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