本発明は、セファロスポリン、特に、セフポドキシムの経口用医薬組成物、その製造方法、これらの経口用医薬組成物の安定性を向上させる方法を提供する。安定であり、かつ十分なバイオアベイラビリティを有する、セファロスポリンおよびトウモロコシ澱粉を含む、セファロスポリの経口用医薬組成物を提供する。セファロスポリンの経口用医薬組成物の製造方法は、セファロスポリンの大きさを低減する工程と、トウモロコシ澱粉および１種または複数の賦形剤と混合する工程を含む。セファロスポリンの、医薬組成物中での安定性を向上させる方法は、セファロスポリンを含水量が２％以下の安定性を向上させる量のトウモロコシ澱粉と接触させることを含む。安定性を向上させる量のトウモロコシ澱粉を含有しないセファロスポリンを含む経口懸濁剤医薬組成物と比較して、該経口懸濁剤は改善された安定性を示す。 （もっと読む）

本発明は、βラクタム系抗生物質、例えば、セフェピムおよび式Iの化合物、細菌性の感染または疾患の処置の必要がある患者における細菌性の感染または疾患の処置のためのその薬学的組成物および用途を提供する。本発明は、低分子量の広域スペクトルのβ−ラクタム化合物、および詳細には、あるクラスの二環式ヘテロアリール置換の６−アルキリデンペネムであって、「第四世代」のセファロスポリン抗生物質、例えばセフェピム、ペニシリン系抗生物質、またはカルバペネム系抗生物質を含むβラクタム系抗生物質と組み合わせた場合、β−ラクタマーゼ阻害性特性を有する化合物に関する。

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【課題】抗微生物活性を有する新規なセファム系化合物、その製造方法およびその中間体、ならびに当該セファム系化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式I


［式中、ＷはＣＨまたはＮ，ＶはＣＨまたはＮ−Ｏ，Ｒ_１は水素またはエステル部分，Ｒ_２は−Ｏ−Ｙ等の特定の置換基、Ｒ_３は水素，アシル，カルボキシル，その他の特定の置換基を示す。］の化合物及びその中間体。 （もっと読む）

抗生物質製剤は最低三つの剤形を含み、それらはそれぞれ異なる放出特徴を持ち、抗生物質製剤のＣ_ｍａｘは約１２時間未満に得られる。一実施例において、一つの即時放出剤形と、二つあるいはそれ以上の持続放出剤形であり、前記剤形のそれぞれは異なる放出特徴を持ち、それぞれは異なる時間にＣ_ｍａｘに達する。 （もっと読む）

抗生物質産物が少なくとも３個の用量形態を含み、そのそれぞれは異なる放出プロファイルを持ち、抗生物質産物は約１２時間以下でＣｍａｘに到達する。一実施例において、即時放出用量形態、遅延放出用量形態、および持続放出用量形態があり、用量形態それぞれは異なる放出プロファイルを持ち、そのそれぞれは異なる時点でＣｍａｘに到達する。 （もっと読む）

本発明はクラスＤ酵素の阻害剤として作用する特定の２環６−アルキリデンペネムに関する。β−ラクタマーゼはβ−ラクタム抗生物質を加水分解し、そしてそれにより、細菌の耐性の主要な原因となる。本発明の化合物はβ−ラクタム抗生物質と組み合わせた場合に致命的な細菌感染に対抗した効果的な治療法を提供する。本発明によれば下記式Ｉ：


［式中、Ａ及びＢの一方は水素であり、そしてもう一方は場合により置換された縮合２環ヘテロアリール基であり；そして、Ｘ＝Ｏ又はＳである］化合物又はその製薬上許容可能な塩又はインビボ加水分解性エステルＲ_５が提供される。
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本発明は、同時に２種以上の異なる抗生物質を送達するための抗生物質の併用剤を含む医薬組成物を提供し、２種の異なる抗生物質は、１種は濃度依存性殺菌、そしてもう１種は濃度非依存性殺菌または時間依存性殺菌活性からなるものを含む。本発明は、抗生物質レジメンを最適化して、臨床結果を改善し、そして耐性の発現を潜在的に減少させるために、薬物動態学的および薬力学的原理を利用して成し遂げられた。セフタジジムとトブラマイシンの併用は、特に発明を例証するために導き出された。 （もっと読む）

【課題】難溶性薬物、特にセフェム系抗生物質に対して簡便で且つ効果的に薬効効果を増進できる技術の提供
【解決手段】難溶性物質であるセフェム経口性物質、特にセフテラム若しくはその誘導体又はその塩を完全若しくは一部溶解することのできる溶媒で溶解させた後、その溶液を水膨潤性高分子に吸着させる。この結果、通常の設備でより効果的に薬効を増加する難溶性薬物製剤を得ることができる。 （もっと読む）

【課題】含量の高い抗生物質を含んだ製剤のゲル化を解消する。
【解決手段】処方中にケイ酸類を加える。最大限の効果を得るためには抗生物質とケイ酸類を混合する。 （もっと読む）

本発明は、細菌感染を治療するための、作用中に、パルス型または二峰性の様式で薬物を送達するセファロスポリンを含む放出制御組成物に関する。本放出制御組成物は、即時放出される部分、および、放出調節型の部分を含み；即時放出される部分は、セファロスポリンを含む粒子の第一の群を含み、放出調節型の部分は、放出制御コーティングでコーティングされたセファロスポリンを含む粒子の第二の群を含み；ここで、即時放出される部分と放出調節型の部分とを組み合わせることによって、作用中に、活性成分がパルス型または二峰性の様式で送達される。好ましくは、セファロスポリンはセフカペンピボキシルまたはそれらの塩であり、これらは、徐々に崩壊する、拡散および／または浸透圧制御された放出プロファイルで剤形から放出させることができる。 （もっと読む）