【課題】より高い特異性を示す抗プロゲスチン化合物の必要性が残っている。
【解決手段】毒性の減少の可能性を有することに加え、我々はそれがジメチルアミノ類似物の総計の分子特性を保持するのみでなく、加えてそれがプロゲス チン受容体に強力に結合することを示すとともに、潜在プロゲステロン又は抗プロゲステロン活性を有することを見出していることから、１１β−アリール部分 の４−位において置換される場合に特に有益となるＮ−ピペリジニルのようなサイクリックアミン置換体を提供する。 （もっと読む）

【課題】より高い特異性を示す抗プロゲスチン化合物の必要性が残っている。
【解決手段】毒性の減少の可能性を有することに加え、我々はそれがジメチルアミノ類似物の総計の分子特性を保持するのみでなく、加えてそれがプロゲス チン受容体に強力に結合することを示すとともに、潜在プロゲステロン又は抗プロゲステロン活性を有することを見出していることから、１１β−アリール部分 の４−位において置換される場合に特に有益となるＮ−ピペリジニルのようなサイクリックアミン置換体を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＡＤＨＤ関連疾患治療剤の提供。
【解決手段】下記構造式（１）の化合物。


式中、Ｒ_１及びＲ_２はそれぞれ独立して、水素原子、水酸基または糖残基など。 （もっと読む）

【課題】女性におけるエストロゲン補充療法に伴う副作用である子宮内膜増殖症が軽減される、医薬組成物の提供。
【解決手段】治療有効量のエストロゲン化合物と、治療有効量の非芳香化アンドロゲン化合物と、医薬的に許容可能な担体とを含む医薬組成物。前記エストロゲン化合物が、エストロン、１７α−エストラジオール、１７β−エストラジオール、エキリン、１７α−ジヒドロエキリン、１７β−ジヒドロエキリン、エキレニン、１７α−ジヒドロエキレニン、１７β−ジヒドロエキレニン、Δ８，９−デヒドロエストロン、１７α−Δ８，９−デヒドロエストラジオール、１７β−Δ８，９−デヒドロエストラジオール、エチニルエストラジオール等より選択され、前記非芳香化アンドロゲン化合物が、オキサンドロロン、オキシメトロン、スタノゾロール、ダナゾール等より選択される。 （もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する、例えば、拮抗する方法、及び癌（例えば、髄芽腫）などのヘッジホッグ関連障害を治療する方法を提供する。特に、本発明は、スムースンド阻害薬（例えば、式Ｉ、式ＩＩ若しくは式ＩＩＩの化合物、又は本明細書で列挙する若しくは参照により組み込まれている化合物のいずれか）と、コレステロール生合成経路阻害薬（例えば、スタチン）、Ｇｌｉ阻害薬及び／又はホスファチジルイノシトール３キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）阻害薬との組合せを哺乳動物に投与することにより、Ｐｔｃｈ機能喪失、ヘッジホッグ機能獲得、スムースンド機能獲得又はＧｌｉ機能獲得などの表現型に起因する異常な成長状態を抑制する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、フルオロ基および酸性基を含む架橋陽イオン交換ポリマー、これらのポリマーの医薬組成、線状ポリオールの組成、ならびにそのようなポリマーの塩を対象とする。粒径、粒子形状、粒径分布、粘度、降伏応力、圧縮率、表面形態、および／または膨張率の組み合わせを含む、有益な物理特性を有する、架橋陽イオン交換ポリマーについても説明される。これらのポリマーおよび組成物は、胃腸管におけるカリウムの結合に有用である。
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本発明は、下記一般式I：
[式中、R^6,7は、α−又はβ−メチレンであり、そして
R⁹は、水素原子であり、そしてR¹¹は、臭素、塩素又は弗素原子であるか、又は
R⁹及びR¹¹は一緒に結合される] で表されるC−環−置換されたプレグン−４−エン−21，17−カルボラクトンに関する。その新規化合物は、プロゲステロン抗鉱質コルチコイドである。

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【課題】癌細胞に標的を定めて薬剤を放出させるための新規なハイブリッドな癌治療薬を提供する。
【解決手段】癌細胞が生存に必要とする蛋白質、レセプターまたはマーカーに特異的に結合する標的設定部分及びアンサマイシン抗生物質が結合するｈｓｐ９０のポケットに結合する、ｈｓｐ−結合性部分を含有するハイブリッドな癌治療薬である。標的設定部分は、たとえば、エストラゲン、エストラジオール、タモキシフェンなどであり、ｈｓｐ−結合性部分は、たとえば、アンサマイシン抗生物質である。 （もっと読む）

本発明は、化学式I (式中R⁴、R^6a、R^6b、R⁷、R¹⁵、R^16a、R^16b、R¹⁸およびZは請求項1に記載する意味を有する) の17-ヒドロキシ-19-ノル-21-カルボン酸-ステロイドγ-ラクトン誘導体およびそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体および塩に関する。さらに、本発明は、経口避妊および閉経期前、閉経期中および閉経期後の病訴の治療のための医療製品を製造するためのこれらの誘導体の使用、および前記誘導体を含有する医療製品に関する。本発明による誘導体はプロゲステロン作用を有し、好ましい場合において、抗ミネラルコルチコイド作用および中性〜わずかのアンドロゲン作用を有する。

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本発明は、一般化学式Ｉを有する15,16-メチレン-17-ヒドロキシ-19-ノル-21-カルボン酸-ステロイド γ-ラクトン誘導体（R⁴, R^6a, R^6b, R⁷ 及びZは請求項１記載の意味である）、及び、その溶媒和物、水和物、立体異性体及び塩に関する。本発明は、さらに、経口避妊用医薬品の製造ならびに閉経前、周閉経期及び閉経後愁訴の治療のための、これらの誘導体の使用、ならびに、上記の誘導体を含む医薬品に関する。本発明に係る誘導体はプロゲステロン作用を有し、そして好ましい実施形態において、抗ミネラロコルチコイド作用及び若干のアンドロゲン作用に対して中立の作用をさらに有する。

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