式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容しうる塩（式中、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^ａは、本明細書において定義された通りである）。また、前記化合物を作製するための方法、及びＰ２Ｘ７プリンレセプターに関連する疾患の処置に前記化合物を使用する方法を開示する。
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【課題】プロテインキナーゼの活性を阻害し得る新規な種類のジヒドロインデンアミド誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤として使用され得る、一般式Ｉの新規な種類のジヒドロインデンアミド化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。本発明は、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、それらをプロテインキナーゼ阻害剤として用いて、プロテインキナーゼ（特に、Ａｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ｃ−Ｋｉｔ、およびＰＤＧＦＲ）の活性の異常に関連する疾患を予防又は治療する方法、およびプロテインキナーゼ（特に、Ａｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ｃ−Ｋｉｔ、およびＰＤＧＦＲ）の活性の異常に関連する疾患を予防又は治療するために用いられる薬物の製造のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、５−（２−｛［６−（２，２−ジフルオロ−２−フェニルエトキシ）ヘキシル］アミノ｝−１−ヒドロキシエチル）−８−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オンのメシル酸塩、ならびにその薬学的に許容される溶媒和物に関する。
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本発明はC5a受容体のモジュレータである化合物を提供する。前記化合物は置換されたピペリジンであり、病気に起因するC5a受容体の活性化が関与する疾患または異常を治療する方法に有用な医薬組成物である。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）誘発ネクロトーシスを抑制する一連のヘテロ環式誘導体を特徴としている。本発明のヘテロ環式化合物は、式(I)〜(VIII)で、そして化合物(I)〜(I)、(13)〜(26)、(27)〜(33)、(48)〜(57)及び(58)〜(70)で表される。これらのネクロスタチン類は、Jurkat Ｔ細胞のＦＡＤＤ欠乏変異体におけるＴＮＦ−α誘発ネクロトーシスを抑制することが示される。本発明は更に、ネクロスタチン類を主成分とする医薬組成物を特徴としている。本発明の化合物及び組成物はまた、ネクロトーシスが実質的な役割を果たすと思われる障害を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、医薬活性薬剤として感水性の化合物を、生理学的に許容可能な媒体中に溶解された形態で含む局所用医薬組成物、それを調製するための方法、およびその皮膚への使用に関する。 （もっと読む）

【課題】膜結合型プロスタグランジンＥ合成酵素−１（ｍＰＧＥＳ−１）阻害活性を有し、炎症性疾患等のｍＰＧＥＳ−１が関与する疾患の予防剤及び／又は治療剤として有用な新規化合物を提供。
【解決手段】
式（Ｉ）の化合物又はその塩［式中、Ａ^１、Ａ^２及びＡ^３は、各々ＣＸ^３、ＣＸ^４及びＣＸ^５等を表し、Ｘ^１は、ハロゲン原子、シアノ等を表し、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、及びＸ^５は、各々独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ等を表し、Ｒ^１は、水酸基、ハロゲン原子、−Ｙ^１−Ｚ^１等を表し、Ｙ^１は、単結合、Ｃ_２−３アルキニレン等を表し、Ｚ^１はＣ_３−６シクロアルキル、アリール等を表し、Ｒ^２及びＲ^３は、各々独立して、ハロゲン原子、ビフェニル、−Ｙ^２−Ｚ^２等を表し、Ｙ^２は、単結合、Ｃ_１−６アルキレン等を表し、Ｚ^２は、アリール、Ｃ_３−１０シクロアルキル等を表す］。
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式（Ｉ）［式中、ｍ、ｎ、Ｒ¹、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は本明細書で定義されたとおりである］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。本化合物を製造する方法、及びＰ２Ｘ７プリン受容体に関連する疾患の処置のために本化合物を使用する方法も開示する。
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本発明は、式（Ｉ）｛式中、Ｒ^ＰＤは式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）または（Ｉｄ）の基であり、ここで、＃は各々のＯ原子への結合部位を意味する｝のジペプチド様プロドラッグ誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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一般式（Ｉ）


で示される新規１，２，４−オキサジアゾール誘導体、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
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