本発明は、ＣＮＳ障害の動物モデルにおいて有効であり、したがって、ＣＮＳ（中枢神経系）疾患又は障害の予防又は治療用の貴重な候補である、新規なキノリノン誘導体（Ｉ）に関する。本発明は、他の態様において、本発明のキノリノン誘導体を含む医薬組成物及び治療用途のためのこれらの化合物の使用に関する。



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本発明は、炎症疾患改善用組成物に関し、より詳しくは、皮膚のような上皮組織における炎症反応及び障壁機能改善と、抗老化、皮膚弾力の強化、及び老化を予防又は治療することのできる炎症疾患改善用組成物に関する。本発明によれば、ＡＢＨ抗原の発現調節及び活性調節を介し炎症反応を制御することができるので、本発明の組成物は、ＡＢＨ抗原が発現される皮膚を始めとする人体組織における炎症反応が原因になる疾患の鎮静や治療、及び治療補助を目的とする治療剤の開発標的に活用することができ、さらに角質形成細胞の分化及び皮膚障壁機能の調節による皮膚の正常機能回復及び保湿、しわの改善、美白、弾力の回復などを目的にする外用剤及び外用剤成分を含む化粧品の開発に用いられ得る。
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本発明は、配列番号2のアミノ酸配列を含むかもしくはそれからなる黄色ブドウ球菌の走化性阻害タンパク質(「CHIPS」)の生物活性を有するポリペプチド、またはCHIPSの生物活性を有するそのフラグメントもしくはバリアントであって、該フラグメントまたはバリアントが、配列番号1の野生型CHIPSタンパク質に対してK40E、D42V、N77H、K100R、K105R、N111Kおよび/またはG112Aのアミノ酸置換を保持するポリペプチドを提供する。ある実施形態において、ポリペプチドは、配列番号2のアミノ酸配列からなる。本発明の関連する態様は、本発明のポリペプチドを含む医薬組成物を、それを作製する方法および使用する方法とともに提供する。
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本発明は、４−（｛（４−カルボキシブチル）［２−（２−｛［４−（２−フェニルエチル）ベンジル］オキシ｝フェニル）エチル］アミノ｝メチル）安息香酸の新しい形態、特に変態Ｉ、それらの製造方法、それらを含む医薬および闘病のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は一般に、アルキン含有医薬品、具体的にはフェニルエチニル−チオフェンをベースとしたメタロプロテアーゼ阻害剤化合物に関する。より具体的には、本発明は、疼痛および癌などの他の疾患の治療のための現在公知であるＭＭＰ阻害剤と比較して高い効能、代謝安定性および／または低い毒性を示す新規な部類のＭＭＰ阻害化合物を提供する。さらに、本発明は、患者の疼痛を治療する方法であって、その患者に疼痛軽減有効量の本発明の化合物を投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ウデナフィルを含有する徐放性製剤を製造するための制御放出組成物に関し、具体的には、（Ａ）ウデナフィルおよび薬学的に許容される塩、（Ｂ）溶解度調節剤、（Ｃ）吸着剤、および（Ｄ）親水性ポリマーを含んでなる、ウデナフィル含有徐放性製剤を製造するための制御放出組成物に関する。本発明に係るウデナフィル含有徐放性製剤を製造するための制御放出組成物は、胃・腸管でｐＨに関係なく一定に薬物を放出して薬物の放出時間を３〜２４時間内で自由に調節することができ、個体間の薬効のバラツキを減らすことができるうえ、ウデナフィルによって治療される肺動脈高血圧や肝門脈高血圧、前立腺肥大症などの長期薬物服用を必要とする疾患の治療に薬効発現のための最適条件を持つ徐放性製剤を製造することができ、生体への適用の際に適切な吸収時間に応じて放出を調節して勃起不全の予防および治療にも有用に利用できる。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、改善されたバイオアベイラビリティーを有するアデノシン受容体リガンドを見出し、または製造することである。
【解決手段】置換２−チオ−３，５−ジシアノ−４−フェニル−６−アミノピリジン化合物、それらの製造方法、および医薬としてのそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、価値ある薬理学的な活性スペクトルを示し、従って、疾患の予防および／または処置に特に適切である。また、先行技術と比較して、本発明の化合物は、優れた薬物動態学的性質を有し、特に経口投与によって優れたバイオアベイラビリティーを有する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［ここで、Ｒ^１は場合により置換されているチアジアゾリルであり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は本明細書で定義されるとおりである］の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。さらに、Ｐ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２/３受容体アンタゴニストに関連する疾患を処置するための化合物を使用する方法、ならびに、その化合物を作製する方法を開示する。

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本発明は下記一般式で示される化合物（式中、各変動記号の意味は明細書に定義されている通り）及びそれらの製造及び用途に関する。
【化１３６】

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本発明は、血管形成関連の障害の治療および／または予防のためのシクロペンタベンゾフラン誘導体に関する。
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