本発明は、インビトロでは選択的ＮＰＹ２受容体作動薬として作用しかつインビボでは食物摂取量を低下させるに有効であるペプチドを提供する。本発明は、特定群の誘導体化ＮＰＹ関連ペプチドまたはこれらの機能的同等物から選択したペプチドである。本発明は、また、哺乳動物における代謝病を治療する方法にも向けたものであり、この方法は、前記哺乳動物に本ペプチドを食物摂取および体重を低下させる治療的に有効な量で投与することを含んで成る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物、それらの立体異性体およびプロドラッグ、並びに化合物、立体異性体およびプロドラッグの薬学的に受容可能な塩、それらの薬学的組成物；それらの組合せ；およびとりわけ、アルツハイマー病、癌、痴呆、うつ病、糖尿病、脱毛、統合失調症、および発作を含む状態、疾患、および症状の処置におけるそれらの使用を提供し、ここで、Ｒ¹、Ｒ²、およびＲ³は本明細書に定義される通りである。
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細胞外マトリックスタンパク質、例えば、フィブロネクチン、ビトロネクチン又はラミニンを精子サンプルに添加し、精子を低運動性非受精能獲得状態にするか、又は既存の非受精能獲得状態を維持する。続いて、イン・ビトロ受精研究又はイン・ビボ受精法における適切なタイミングで、アンギオテンシンII又は関連ペプチドをその精子サンプルに添加して運動性を強化し、かつ精子に受精能を獲得させる。細胞外マトリックスタンパク質は望ましくない早期の自然受精能獲得を妨げ、精子を厳密に正しい時期に移送のための正しい受精能獲得状態にすることができるため、人工授精法をより厳密にすることができる。アンギオテンシンIIでの処理をペプチドＲＧＤの使用と組み合わせ、細胞外マトリックスタンパク質の結合と競合させてその効果を抑制することができる。 （もっと読む）

本発明は、高血圧性心臓疾患の予防及び/又は治療のための、特に（１）高血圧、（２）心臓肥大及び（３）心不全の群から選択された１又は複数の病状の予防及び/又は治療のための薬物の製造のための、エストロゲン受容体β（ERβ）アゴニスト８β−ビニル−エストラ−１，３，５（10）−トリエン−３，17β−ジオール、及び17β−フルオル−９α−ビニル−エストラ−１，３，５（10）−トリエン−３，16α−ジオールの使用に関する。 （もっと読む）

本発明はナノ粒子ニメスリド組成物を提供する。本組成物は好ましくは、ニメスリドと、ニメスリド粒子の表面に吸着または付随した少なくとも一つの表面安定剤とを含む。好ましくは、ナノ粒子ニメスリド粒子は約2000 nm未満の有効平均粒径を有する。また本発明は、ナノ粒子ニメスリド組成物の製造方法および使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明の開示により、ＭＣ４−Ｒアゴニストとして作用可能である種々の低分子、グアニジン含有分子が提供される。この化合物は、被験体に投与された場合に、ＭＣ４−Ｒ媒介性疾患を処置することにおいて有用である。この化合物は式ＩＡおよび式ＩＢを有する。ＩＡおよびＩＢは、Ｚが下記に示される式を有し、可変部分の残りは本明細書中に定義される以下の構造を有する。本発明は、低分子である強力で特異的なアゴニストを提供する。例えば、本発明の一態様により、式ＩＡ、ＩＢ、それらの混合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩が提供される。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、フェニル、チエニル、ピリジル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシまたはＣ_３−１５シクロアルキルであり；Ｒ^３は、Ｃ_１−１５アルキル基、Ｃ_３−１５シクロアルキル、フェニルＣ_１−４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールＣ_１−４アルキル基または基Ｒ^４（ＣＨ_２）_ｎ−であり、ここにおいて、Ｒ^４は、窒素、酸素または硫黄より選択される１個またはそれを超えるヘテロ原子を含有する飽和または部分不飽和の５〜８員複素環式基であり、そしてｎは、０、１、２、３または４であり；ＸおよびＹは、独立して、ＯまたはＳであり；ｍおよびｎは、独立して、０または１であり；ここにおいて、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は各々、Ｚで表される１個、２個または３個の基で置換されていてよく、ここにおいて、Ｚは、１個またはそれを超えるフルオロで置換されていてよいＣ_１−６アルキル基、１個またはそれを超えるフルオロで置換されていてよいＣ_１−６アルコキシ基、ヒドロキシ、ハロ、トリフルオロメチルスルホニル、ベンジル、ニトロ、アミノ、モノまたはジＣ_１−４アルキルアミノ、モノまたはジＣ_１−３アルキルアミド、Ｃ_１−３アルキルスルホニル、Ｃ_１−６アルコキシカルボニル、カルボキシ、シアノ、カルバモイル、モノまたはジＣ_１−３アルキルカルバモイル、スルファモイルまたはアセチルである）を有する化合物；およびそれらの薬学的に許容しうる塩；およびこのような化合物を製造する方法；肥満症、精神障害および神経障害の処置におけるそれらの使用；それらの治療的使用方法；およびそれらを含有する医薬組成物に関する。

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本発明は、新しいクラスの５−シアノ−２−アミノピリジン、およびアンドロゲン受容体モジュレーターとしてのそれらの使用に関する。本発明のさらなる局面は、男性ホルモン性脱毛症を緩和し得る化合物を発見するための新しい動物モデルに関する。 （もっと読む）

本発明は、生体アミン又はその他の神経伝達物質の神経化学平衡の障害によって引き起こされる中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、損傷及び障害の治療及び予防用医薬製剤を製造するための1-チア-3-アザ-ジベンゾ［e,h］アズレン類の群から選択される化合物並びにその薬理学的に許容し得る塩及び溶媒和物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、生体アミン又はその他の神経伝達物質の神経化学平衡の障害によって引き起こされる中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、損傷及び障害の治療及び予防用医薬製剤を製造するための１-アザ−ジベンゾ［ｅ，ｈ］アズレン類の群から選択される化合物並びにその薬理学的に許容し得る塩及び溶媒和物の使用に関する。 （もっと読む）