本発明は、カルシウムチャネルのアルファ−２−デルタ（α２δ）サブユニットへ結合するある種のアミノ酸のプロドラッグに関する。これらの化合物及びそれらの薬学的に許容できる塩は、多様な精神医学、痛み及び他の障害の治療において有用である。 （もっと読む）

式Ｉ（式中、置換基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は明細書中に記載の意味を有する）の、中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）および／またはヒト可溶性エンドペプチダーゼ（ｈＳＥＰ）阻害活性を有する新規化合物およびこの化合物を含有する医薬に関し、この場合、この医薬は特に心臓血管障害、性的機能不全および／またはアポトーシスと関連する悪状態の予防および／または治療に適している。
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式（Ｉ）の化合物Ｚ−Ａｒ_１−Ａｒ_２［Ｚはジアザ二環式アミンであり；Ａｒ_１は５または６員芳香環であり；Ａｒ_２は、未置換または置換の５または６員ヘテロアリール環、未置換または置換の二環式ヘテロアリール環、３，４−（メチレンジオキシ）フェニル、カルバゾリル、テトラヒドロカルバゾリル、ナフチルおよびフェニルからなる群から選択され；前記フェニルは、メタ位またはパラ位で０、１、２または３個の置換基によって置換されている。］。この化合物は、α７ｎＡＣｈＲリガンドによって予防もしくは改善される状態または障害を治療する上で有用である。式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物ならびにそのような化合物および組成物の使用方法も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、シクロオキシゲナーゼ−２介在疾患を治療及び予防するための栄養及び医薬組成物、並びに製品のシクロオキシゲナーゼ−２阻害活性を増大させるための方法に関する。それに加えて本発明は、シクロオキシゲナーゼ−２（ＣＯＸ−２）の活性を阻害するため、特にシクロオキシゲナーゼ−２介在疾患を治療及び予防するための医薬品又は機能食品を調製するための、１つ又は複数の乳タンパク質分画及び／又は１つ又は複数の乳タンパク質調製品の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、エルゴリン化合物、好ましくはリスリドを含有し、エルゴリン化合物がその中で安定化されている経皮治療系に関する。酸化感受性エルゴリン化合物は、フリーラジカルを除去する少なくとも一つの脂溶性抗酸化剤（好ましくはジ−ｔｅｒｔ−ブチルメチルフェノール、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルメトキシフェノール、トコフェロール又はユビキノン）と、塩基性ポリマーとの組み合わせによって安定化される。 （もっと読む）

チミジンホスホリラーゼの遷移状態構造が、遷移状態阻害剤のデザインのための青写真として提供される。チミジンホスホリラーゼの遷移状態の電荷および形状に似ている幾つかのチミジンホスホリラーゼ阻害剤が、提供される。チミジンホスホリラーゼを阻害する方法、ガンを処置する方法、および血管新生を阻害する方法も提供され、これらの方法は、チミジンホスホリラーゼの該遷移状態阻害剤を利用する。 （もっと読む）

本発明は、ＥＰ_４作動剤および特に眼圧降下剤としての、Ｅ型プロスタグランジンの新規シクロヘキシル類似体の使用に関する。本発明に従って使用するシクロヘキシル類似体は、下記式Iで示される：


［式中、
波線は、αまたはβ結合を表し；
破線は、結合の存在または不存在を表し；
W、Y、Z、R、R¹、R²およびR³は明細書に定義するとおりである。］。

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より長い血清半減期またはより高い血清安定性を有するＥＰＭペプチド融合タンパク質を含めて、ＥＰＭペプチドが開示される。ＥＰＭペプチドまたは融合タンパク質を含む組成物、および治療または予防を必要とする患者に治療上または予防上有効な量のＥＰＭペプチドまたは融合タンパク質を投与することによって疾患を治療または予防する方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)の△¹⁵-D-ホモステロイド、それらの製造法、および前記化合物を含む製薬組成物に関する。一般式(I)の創意に富む化合物は、男性ホルモン活性を供する。

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ヒト患者における濾胞形成を誘導するために使用される、透過が増加し且つより長い半減期を有する新規FSH突然変異が記載されている。
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