国際特許分類［A61P25/04］の内容
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国際特許分類［A61P25/04］に分類される特許
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ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン誘導体
本発明は、新規のピペラジン誘導体；該誘導体の製造方法；該誘導体を含む医薬組成物；及びCav2.2カルシウムチャネルを遮断することが有益である疾患を治療するための治療における該誘導体の使用に関する。 （もっと読む）
Ｔ型カルシウムチャンネルに活性を有した新規イソインドリノン誘導体及びその製造方法
【課題】本発明は、新規なイソインドリノン誘導体またはその薬剤学的に許容可能な塩及びその製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、T型カルシウムチャンネル拮抗剤として有効な下記の化学式1で表されるイソインドリノン誘導体またはその薬剤学的に許容可能な塩を提供し、かつベンジル置換体を有するイソインドリノンカボキシル酸誘導体と多様な置換基を有するピペリジニルプロピルアミン誘導体をアミド化反応させる工程を含む、前記イソインドリノン誘導体の製造方法、およびそれら化合物を有効成分として含む薬剤組成物を提供する。
【化１】
式中、R1〜R6は、本明細書で定義したものと同様である。
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多方向性粘膜送達装置および使用法
2つ以上の粘膜表面へ活性剤を経粘膜送達するための薬学的剤形に関する。剤形は経粘膜送達装置として提示される。本発明の装置は、少なくとも2つの粘膜付着表面を含み得る。装置はさらに、粘膜付着層の間に配置された中間層を含み得る。医薬は、粘膜付着層または中間層の任意の1つまたはすべてに組み入れることができる。適用の際、装置は少なくとも2つの表面に付着し、少なくとも2つの表面への薬物の経粘膜送達を提供する。 （もっと読む）
Ｃａｖ２．２カルシウムチャネルモジュレーターとして使用されるピペラジン誘導体
本発明は、新規のピペラジン誘導体（I）；該誘導体の製造方法；該誘導体を含む医薬組成物；及びCav2.2カルシウムチャネルを遮断することが有益である疾患を治療するための治療における該誘導体の使用に関する。
【化１】
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神経障害、精神障害または疼痛性障害の処置用の新規化合物
【課題】ｍGluRサブタイプ、特にｍGluR5に高い選択性を示す新規で強力なアゴニストの提供。
【解決手段】式（III)で示される化合物並びにその医薬的に許容可能な塩。
mGluR5受容体−媒介疾患に有用であり、例えば胃食道逆流性疾患、IBS、機能性消化不良、咳、肥満、アルツハイマー病、老年性認知症、AIDSによる認知症、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン舞踏病、偏頭痛、てんかん、統合失調症、うつ、不安神経症、急性不安神経症、強迫神経症、眼科疾患、たとえば網膜症、糖尿病性網膜症、緑内障、聴覚神経症、たとえば耳鳴り、化学療法による神経障害、ヘルペス後神経痛及び三叉神経痛、耐性、依存症、中毒性障害、及び欲求障害、神経発達障害、たとえば脆弱X、自閉症、精神発達遅滞、統合失調症及びダウン症、偏頭痛に関連する痛み、等に有効である。
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プロスタグランジンＤ２受容体のシクロアルカン［Ｂ］インドールアンタゴニスト
本明細書には、ＰＧＤ２受容体のアンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、ＰＧＤ２受容体のアンタゴニストである本明細書に記載の該化合物を含む医薬組成物及び薬物についても記載されている。さらに、呼吸器の、循環器の、及び、他のＰＧＤ２依存性又はＰＧＤ２媒介性疾病又は疾患を処置するために、このようなＰＧＤ２受容体のアンタゴニストを、単独で、及び、他の化合物と併用して用いる方法が記載されている。 （もっと読む）
Ｃａｖ２．２カルシウムチャネルモジュレーターとして使用されるピペラジン誘導体
本発明は、新規のピペラジン誘導体；該誘導体の製造方法；該誘導体を含む医薬組成物；及びCav2.2カルシウムチャネルを遮断することが有益である疾患を治療するための治療における該誘導体の使用に関する。
【化１】
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ピラジン誘導体の製造法
【課題】
医薬、殊にアデノシン拮抗剤として知られる２−アミノピラジン誘導体の公知の製造法に対して安全かつ総工程数の短縮された、かつ全収率の向上した別途製造法、及びその中間体、並びに該中間体の製法を提供する。
【解決手段】
本発明者らは、２−アミノピラジン誘導体の別途製造法について鋭意検討した結果、隣接する炭素原子がジケトンであるピリダジノン誘導体又はその塩とジアミノプロピオン酸誘導体又はその塩を反応させることで安全かつ効率的にピラジン環を構築でき、また該反応で得られたピラジン化合物又はその塩を中間体として採用することで、２−アミノピラジン誘導体を効率よく製造できることを見出し、本発明を完成させた。
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心臓血管疾患の処置のための新規ヘテロシクリル化合物
本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｘ、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、ｍ、ｎ及びｐは、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］で示される新規ヘテロシクリル化合物、ならびにその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ２受容体、ＣＣＲ５受容体及び／又はＣＣＲ３受容体のアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。 
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（２Ｓ）−（−）−Ｎ−（６−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−２−イルメチル）−スルファミドの結晶形態
本発明は、（２Ｓ）−（−）−Ｎ−（６−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−２−イルメチル）−スルファミドの新規結晶形態と、この結晶形態を含有する医薬組成物と、この結晶形態を不安及び関連障害、双極性躁鬱病、鬱病、癲癇及び関連障害、癲癇原性、ブドウ糖関連障害、脂質関連障害、片頭痛、肥満、疼痛、薬物乱用の治療に、又は、神経保護に、使用することと、を目的とする。本発明は、この新規結晶形態の調製プロセスを更に目的とする。 
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