【課題】ＮＫ１アンタゴニストとしてのピロリジンおよびピペリジンの誘導体を提供すること。
【解決手段】多くの障害（嘔吐、うつ病、不安および咳を含む）を処置するのに有用な、式（Ｉ）：


を有するＮＫ^１アンタゴニストであって、ここで、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールであり、Ｘ^１は、エーテル、チオまたはイミノ結合であり、Ｒ^４およびＲ^５は、両方がＨまたはアルキルではなく、そして残りの変数は、明細書中に規定の通りである。薬学的組成物。処置方法および他の因子との組み合わせもまた開示される。 （もっと読む）

【課題】硬膜外投与された生理活性を有する治療用化合物の持続性放出送達を提供する。
【解決手段】硬膜外に単回投与されることを特徴とする、脊椎動物の術後又は分娩後の痛みを治療するためのリポソーム製剤であって、多小胞性リポソームに封入された鎮痛化合物又は麻酔化合物を含み、該鎮痛化合物又は麻酔化合物が持続放出される前記リポソーム製剤。 （もっと読む）

【課題】皮膚粘着性を低下させることなく経時的なフェンタニルの結晶の析出を抑制し、かつ、薬物安定性を有し、しかも皮膚刺激性が低く、フェンタニルの皮膚透過性が極めて良好なフェンタニル類含有貼付剤の提供。
【解決手段】粘着剤層中に、フェンタニルまたはその塩とヒンダードフェノール系抗酸化剤を含有し、当該フェンタニルまたはその塩が粘着剤層中に溶解状態で存在することを特徴とする経皮吸収型貼付剤、およびその製造方法。また、フェンタニルまたはその塩の結晶析出抑制方法。 （もっと読む）

【課題】
低い胃腸（ＧＩ）毒性ならびに炎症、疼痛、発熱、血小板凝集、組織の潰瘍形成および／または他の組織の障害を治療するための高い治療活性を有する非ステロイド性抗炎症薬含有製剤の開発。
【解決手段】
非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）をレシチン油などのリン脂質含有油またはリン脂質が加えられている生体適合性油に直接加えて、低い胃腸（ＧＩ）毒性ならびに炎症、疼痛、発熱、血小板凝集、組織の潰瘍形成および／または他の組織の障害を治療するための高い治療活性を有する、ＮＳＡＩＤ含有製剤を製造する、新規医薬組成物が提供される。本発明の組成物は、内部、経口、直接または局所投与のための、非水性溶液、ペースト、懸濁液、分散液、コロイド懸濁液の形、または水性乳濁液もしくはマイクロエマルジョンの形である。 （もっと読む）

【課題】疼痛の予防・軽減・治療のための医薬組成物を提供する。
【解決手段】ガバペンチンもしくはプレガバリン又はそれらの医薬的に許容しうる塩と、Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤又はそれらの医薬的に許容しうる塩、例えば、下記構造を有する化合物とを組み合わせてなる医薬組成物。
（もっと読む）

本発明は、癌、再狭窄および炎症のような過剰増殖性疾患の治療のために、式（Ｉ）で示される新規化合物、その製造および使用を提供する。
（もっと読む）

式Ｉで表される一連のジ置換ジヒドロイソキノリノン及びイソキノリンジオン誘導体またはその医薬的に許容され得る塩を提供する。医薬組成物は、有効量の単独のまたは１つ以上の他の治療活性化合物と組み合わせた本発明の化合物及び医薬的に許容され得る担体を含む。カルシウムチャネル活性に関連するまたは起因する状態、例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、尿失禁、そう痒、アレルギー性皮膚炎、てんかん、糖尿病性神経障害、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症、睡眠障害、双極性障害及び卒中の治療方法は、有効量の単独のまたは１つ以上の他の治療活性化合物と組み合わせた本発明の化合物を投与することを含む。 （もっと読む）

副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ_１)受容体アンタゴニストとして有用なシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のモジュレーターであることが見出されている、新規のジフェニル１，２，３−トリアゾール誘導体に関する。それらの薬理学的プロフィールによって、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）や末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症や疼痛に関連する疾患又は障害及び化学物質の乱用の停止により引き起こされる離脱症状の治療に有用でありうる。
（もっと読む）

本発明は、脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）の阻害剤として有用である、あるオキサゾール誘導体に関する。本発明はまた、これらの化合物を活性成分として含んでなる医薬製剤と、当該化合物及びその製剤の、変形性関節症、リウマチ様関節炎、糖尿病性神経障害、帯状疱疹後神経痛、骨格筋肉痛、及び線維筋痛症、並びに急性疼痛、片頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病、及びパーキンソン病を包含するある障害の治療における使用とに関係する。 （もっと読む）