本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な、新規なピペリジン−４−アセトアミド誘導体に関する。別の態様において、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、１−イソプロピル−４−｛［４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピン


またはその薬学上許容される塩、例えば、そのモノ−マレエート塩などを含んでなる膜で少なくとも部分的に（好ましくは部分的に）被覆された担体錠剤を含んでなる経口投与用の剤形に関する。特定の実施形態では、担体錠剤を少なくとも部分的に覆う膜は、安定剤（例えば、クエン酸）、および／または膜形成剤（例えば、ヒドロキシプロピルセルロース）を含んでなる。膜は、好ましくは、担体錠剤の凹部内に存在する。本発明はまた、該剤形を作出する方法にも関する。
（もっと読む）

【課題】
神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療または予防等に有効な低分子化合物を提供する。
【解決手段】
一般式


［式中、
Ａ_１は、１個以上のＹ_ａで置換されていてもよい環を表し；
Ａ_２は、アルキレン鎖を表し；
Ａ_３は、１個以上のＹ_ｂで置換されていてもよい芳香族基を表し；
Ａ_４は、水素原子またはアルキル基を表すか、あるいは１個のＹ_ａと結合して２価の鎖状基を形成してもよく；
Ｘ₁は、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＨまたはＯを表し；
ｎ１は、０から４の整数を表し；
Ｙ_１およびＹ_ｂは、各出現において、それぞれ独立して、
水酸基等を表し；
Ｙ_ａは、各出現において、それぞれ独立して、
水酸基等を表す。］
で示される化合物、薬学的に許容される塩、またはその水和物を有効成分として含有する、神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療または予防剤。 （もっと読む）

本発明は、新規な置換トリアゾロ−ピリダジン、その誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩に関する。また、本発明は、本発明の化合物を含む組成物と、α１−ＧＡＢＡ−Ａ受容体アンタゴニスト、ならびに／または、α２、α３、およびα５ ＧＡＢＡ−Ａ受容体アゴニストの投与によって有益な形で治療される疾患および状態を治療する方法において、前記組成物を用いることも提供する。 （もっと読む）

前炎症性サイトカインピログルタミン酸化MCP-1(MCP-1 N1pE)に特異的に結合するモノクローナル抗体が説明されている。 （もっと読む）

開示されたものは、疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされ、
【化１】


式中、Ａ、Ｌ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₄、及びＲ₅は、本明細書で定義される。
（もっと読む）

【課題】より素晴らしい血圧調節を示すのみならず、アムロジピンとベナゼプリルの低用量併用物よりも優れた予想外且つ更なる有利な効果を示す、高量のCCB及び/又はACEIを含んで成る併用物の提供。
【解決手段】(１)ベナゼプリル、ベナゼプリラート、及び医薬的に許容できるその塩から選択されるACEI、及び（２）アムロジピン又は医薬的に許容できるその塩を含んで成り、症状の治療もしくは予防または進行を遅延する為の医薬の製造をする為の併用物の利用。その症状は、高血圧症、鬱血性心不全、狭心症、心筋梗塞、アテローム性動脈硬化症、糖尿病性ニューロパチー、糖尿病性心筋症、腎不全、末梢血管障害、左心室機能障害、左心室肥大、認知機能障害、高血圧に類縁の脳血管疾患、動悸、肺疾患又は肺高血圧症及び頭痛からなる群から選択される。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストとして有用であり、頭痛、特に片頭痛及び群発頭痛等のＣＧＲＰ受容体が関与する疾患の治療又は予防に有用な式（Ｉ）：


（式中、変項Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ及びＺは本明細書に定義する通りである）の化合物。本発明はこれらの化合物を含有する組成物と、ＣＧＲＰ受容体が関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
（もっと読む）

【課題】カルバモイル基、ウレイド基及び置換オキシ基を有する新規インドール誘導体又はその塩の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩はＩＫＫβ阻害活性を有し、ＩＫＫβが関与するとされる疾患の予防及び/又は治療剤として有用である。式中、Ｒ¹は水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、ヒドロキシ基又は置換基を有してもよい低級アルコキシ基等；Ｒ²は水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよい低級シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基又は置換基を有してもよい複素環基等；Ｒ³はハロゲン原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよい低級アルケニル基、置換基を有してもよい低級アルキニル基、置換基を有してもよい低級シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基、置換基を有しても複素環基等；ｍは０、１、２等を示す。

【化１】
（もっと読む）

本発明は中空カプセル及び中空カプセルを包んでいる薬物含有層を含む胃内滞留薬物放出システムに関する。前記中空カプセルは単室構造であることが好ましい。中空カプセルの最大径方向での寸法は0.5〜3.5cmであることが好ましい。当該胃内滞留薬物放出システムは中空カプセルと薬物含有層との間に隔離層および/または防水層を含むことが好ましい。 （もっと読む）