本発明はＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、片頭痛等のＣＧＲＰが関与する疾患の治療又は予防に有用な分岐末端誘導体を有する新規非アミドリンカーに関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、ＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

開示されたものは、疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされ、
【化１】


式中、Ａ、Ｂ、Ｌ、Ｑ、Ｒ_１、Ｒ_２、及びＲ_３は本明細書で定義されるものである。
（もっと読む）

【課題】より素晴らしい血圧調節を示すのみならず、アムロジピンとベナゼプリルの低用量併用物よりも優れた予想外且つ更なる有利な効果を示す、高量のCCB及び/又はACEIを含んで成る併用物の提供。
【解決手段】(１)ベナゼプリル、ベナゼプリラート、及び医薬的に許容できるその塩から選択されるACEI、及び（２）アムロジピン又は医薬的に許容できるその塩を含んで成り、症状の治療もしくは予防または進行を遅延する為の医薬の製造をする為の併用物の利用。その症状は、高血圧症、鬱血性心不全、狭心症、心筋梗塞、アテローム性動脈硬化症、糖尿病性ニューロパチー、糖尿病性心筋症、腎不全、末梢血管障害、左心室機能障害、左心室肥大、認知機能障害、高血圧に類縁の脳血管疾患、動悸、肺疾患又は肺高血圧症及び頭痛からなる群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ²、Ｒ³及びＸ、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³は、明細書及び特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。該化合物は、ブラジキニンＢ１拮抗薬として有用である。また、本発明は、医薬組成物、このような化合物の製造、及び薬剤としての製造及び使用に関する。
（もっと読む）

【課題】カルバモイル基、ウレイド基及び置換オキシ基を有する新規インドール誘導体又はその塩の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩はＩＫＫβ阻害活性を有し、ＩＫＫβが関与するとされる疾患の予防及び/又は治療剤として有用である。式中、Ｒ¹は水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、ヒドロキシ基又は置換基を有してもよい低級アルコキシ基等；Ｒ²は水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよい低級シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基又は置換基を有してもよい複素環基等；Ｒ³はハロゲン原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよい低級アルケニル基、置換基を有してもよい低級アルキニル基、置換基を有してもよい低級シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基、置換基を有しても複素環基等；ｍは０、１、２等を示す。

【化１】
（もっと読む）

前炎症性サイトカインピログルタミン酸化MCP-1(MCP-1 N1pE)に特異的に結合するモノクローナル抗体が説明されている。 （もっと読む）

開示されたものは、疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされ、
【化１】


式中、Ａ、Ｌ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₄、及びＲ₅は、本明細書で定義される。
（もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストとして有用であり、頭痛、特に片頭痛及び群発頭痛等のＣＧＲＰ受容体が関与する疾患の治療又は予防に有用な式（Ｉ）：


（式中、変項Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ及びＺは本明細書に定義する通りである）の化合物。本発明はこれらの化合物を含有する組成物と、ＣＧＲＰ受容体が関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
（もっと読む）

本発明は、４−（５−｛（１Ｒ）−１−［５−（３−クロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］エトキシ｝−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジンの新規な結晶形態に関する。さらに、本発明はまた、胃腸障害を治療するための新規な結晶形態の使用、それを含む医薬組成物、および新規な結晶形態を製造する方法に関する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】モルヒネよりも良好な忍容性を有する、疼痛等の治療に有効な新規な化合物の提供。
【解決手段】ホモピペラジン主環を有し、オピオイド性μおよび／もしくはδおよび／もしくはκ受容体ならびに／またはそれらの受容体の全てのサブクラスに親和性を有し、中枢性および／または末梢性の活性を有し、その異性体およびそれらの混合物を含む式(I)を有する、ノナンおよびデカンジアザ2環性の誘導体。


［式中、nは１または２に等しい整数であり、置換基RとR₁は、-C(O)-R_B基（ここで、R_Bは、直鎖状または分枝鎖状のC₁-C₁₀アルキル基である）等である。］ （もっと読む）