薬理活性剤の投与に好適な耐乱用性経口製剤を提供する。 （もっと読む）

α2Bおよび／またはα2Cアドレナリン受容体サブタイプにおいて選択的調節活性を有する化合物が、式（1）：


（1）
［式中、
n=1〜4であり；
Xは、CまたはNであり；
R¹〜R⁶は、同じであっても異なってもよく、下記から成る群から独立に選択され：H、C_1-6アルキル、OCH₃、OH、F、Cl、Br、CH₂OH、CH₂N(R⁷)₂、C(O)R⁸、CH₂CN、CF₃；
ここで、R⁷は、HまたはC_1-6アルキルであり；R⁸は、C_1-6アルキルまたはアリールである］
で示される。式（1）の化合物は、医薬組成物に配合することができ、α2受容体により仲介される疾患または状態を処置する方法において使用することができる。
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本発明は、カンナビノイド受容体に対するリガンドであるプロリン類似体化合物と、プロリン類似体化合物および薬学的に許容される担体を含む組成物と、そのようなプロリン類似体化合物を生成する方法と、それを必要とする動物に、プロリン類似体化合物の有効量を投与することを含む、状態を治療または予防するための方法とに関する。

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本発明は、一過性受容体電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターを提供する。詳細には、本明細書に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害の治療または予防に有用である。また、本明細書に記載の化合物、その合成で使用する中間体、その医薬組成物の調製方法、ならびにＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害を治療または予防する方法も提供する。上記疾患、状態、および／または障害としては、偏頭痛、関節痛、虚血心筋から生じる心臓痛、急性痛、慢性痛、神経因性疼痛、術後疼痛、神経痛（たとえばヘルペス後神経痛または三叉神経痛）による疼痛、糖尿病性ニューロパシーによる疼痛、歯痛、および癌性疼痛、炎症性の疼痛状態（たとえば関節炎および変形性関節症）が挙げられる。

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【課題】優れた癌又は痛みに対する治療用医薬品を提供する。
【解決手段】(１Ｒ)−１−［(｛(２Ｒ)−２−アミノ−３−［(８Ｓ)−８−(シクロヘキシルメチル)−２−フェニル−５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７(８Ｈ)−イル］−３−オキソプロピル｝ジチオ)メチル］−２−［(８Ｓ)−８−(シクロヘキシルメチル)−２−フェニル−５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７(８Ｈ)−イル］−２−オキソエチルアミン、又はその医薬的に適用可能な塩である化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の新規なカルボキサミド化合物および薬剤の製造のためのこれらの使用に関する。このカルボキサミド化合物はカルパイン（カルシウム依存性のシステインプロテアーゼ）阻害剤のプロドラッグである。したがって、本発明は高いカルパイン活性に付随する障害を治療するためのこれらのカルボキサミド化合物の使用にも関し、変数の残りのものは請求項において規定されている。
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【課題】ヒトの炎症及び自己免疫疾患、また肺又は呼吸気管炎症の処理において有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】下記式（I）等：［式中、R¹,R²,R³,R⁴及びR⁵はアリール基等を表す］で表されるリポキシンA₄類似体類。
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【課題】非晶質の１-｛[(α-イソブタノイルオキシエトキシ)カルボニル]アミノメチル｝-１-シクロヘキサン酢酸が有する欠点を克服することを課題とする。
【解決手段】図１で表される１-｛[(α-イソブタノイルオキシエトキシ)カルボニル]アミノメチル｝-１-シクロヘキサン酢酸の結晶形の提供することによる。 （もっと読む）

本発明は、神経型ニコチン性受容体のＰＡＭである新規チアゾリリジン尿素およびアミド誘導体、該新規チアゾリリジン尿素およびアミド誘導体を含む組成物、このような化合物を調製する方法、ならびにこのような化合物および組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または緩和される状態または障害の治療に有用である。また、式（Ｉ）の化合物の医薬組成物、かかる化合物および組成物の使用方法、ならびに化合物の調製方法が開示される。

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