本願は、特に紅斑性狼瘡の処置に有用な、スフィンゴシン−１−リン酸（Ｓ１Ｐ）に対して活性な式（Ｉ）のオキサジアゾールに基づく化合物を開示する。Ａはフェニルまたは５員もしくは６員のヘテロアリール環であり；Ｂは下式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）の１つから選択される。

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【課題】新規３−ピリジルエナンチオマーの提供。
【解決手段】ヒトを含む哺乳動物において痛みを制御する方法であって、治療を必要とする哺乳動物または患者に、下記式（Ｉ）で示される選択された化合物、または薬学的に許容できるその塩を投与することを含んでなる方法に関する。さらに、鎮痛薬ならびに神経細胞死防止薬および抗炎症薬として有用な式（Ｉ）で示される選択された（Ｒ）および（Ｓ）化合物。
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本発明は、メラノコルチン4受容体(MC-4R)モジュレーター、特にメラノコルチン4受容体拮抗薬としての置換イミダゾピリジン誘導体に関する。この拮抗薬は、例えば、癌、慢性腎臓疾患(CKD)または慢性心不全(CHF)によって誘発される悪液質、筋消耗、化学療法または放射線療法などによって誘発される食欲不振、神経性食欲不振、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、疼痛、神経障害性疼痛、不安および鬱病のような障害および疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

ＰＰＡＲ及びカンナビノイド受容体の少なくとも１つにおいて活性を有する医薬化合物が求められている。したがって、６員環と縮合した５員環又は６員環と縮合した６員環を含む縮合二環式環を含む部分によって一緒に結合したＰＰＡＲファルマコフォア及びカンナビノイドファルマコフォアを含み、カンナビノイドファルマコフォアが、縮合二環式環を含み、ＰＰＡＲファルマコフォアが、サリチル酸、アルコキシベンジル酢酸又はアルコキシフェニル酢酸官能基を含み、ＰＰＡＲファルマコフォアが、アミン又はアミド官能基を含むリンカーを介してカンナビノイドファルマコフォアの二環式環に結合しているこのような化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、薬理活性を有する新規なオキサジアゾール誘導体、それらの製造のための方法、それらを含有する医薬組成物および種々の障害の処置におけるそれらの使用に関する。
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【課題】塩酸ナルトレキソンの組成物およびその安定化方法を提供する。
【解決手段】例えば、不活性のコア、第１の層、第２の層および第３の層を含む医薬組成物であって、第１の層はコアと第２の層の間にあり、第２の層は第１の層と第３の層の間にあり、第１の層は塩酸ナルトレキソンおよび安定化剤を含み、第２の層は第１の疎水性物質を含み、そして、第３の層は第２の疎水性物質を含み、不活性のコア１個以上が剤型中に（即ち、第１、第２、および第３の層とともに）包含されることにより与えられる塩酸ナルトレキソン総量２０ｍｇ以下の組成物。安定化剤は、例えば有機酸、カルボン酸、アミノ酸の塩（例えばシステイン、Ｌ−システイン、塩酸システイン、塩酸グリシンまたは２塩酸シスチン）、メタ重亜硫酸ナトリウム、アスコルビン酸およびその誘導体、等。 （もっと読む）

本願は、特に紅斑性狼瘡の処置に有用な、スフィンゴシン−１−リン酸（Ｓ１Ｐ）に対して活性な式（Ｉ）のオキサジアゾールに基づく化合物を開示する。Ａはフェニルまたは５員もしくは６員のヘテロアリール環であり；Ｒ_１は、ハロゲン、Ｃ_{（１−３）}アルコキシ、Ｃ_{（１−３）}フルオロアルキル、シアノ、置換されていてもよいフェニル、Ｃ_{（１−３）}フルオロアルコキシ、Ｃ_{（１−６）}アルキルおよびＣ_{（３−６）}シクロアルキルから独立に選択される２個までの置換基であり；Ｒ_２は水素、ハロゲンまたはＣ_{（１−４）}アルキルであり；Ｂは以下：式（ａ）（ｂ）（ｃ）から選択される７員飽和環であり；Ｒ_３は水素または（ＣＨ_２）_１−４ＭＣＯ_２Ｈであり；Ｒ_４は、水素、または酸素が挿入されていてもよいＣ_{（１−３）}アルキルである。

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【課題】発作、頭部外傷、脊髄損傷、癲癇、不安などの神経病または神経障害、アルツハイマー病、ハンチントン病、またはパーキンソン病などの神経変性病の治療的処置に有用な、または、筋肉弛緩薬、鎮痛薬、または一般的な麻酔薬への補助剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】例えば下記構造で例示されるアミン化合物が例示される。
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本発明は、ラセミ体のプレガバリン(1)またはその単一の鏡像異性体である(S)-(+)-3-(アミノメチル)-5-メチルへキサン酸(2)の新規な製造方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義した通りである）の化合物、及びその光学異性体、ラセミ体、互変異性体、及び薬学的に許容されるその塩；並びにそれらの製造方法；それらを含む医薬組成物；治療におけるそれらの使用を提供する。本化合物は、ミクロソーム・プロスタグランジンＥ・シンターゼ−１の阻害剤である。
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