ＰＰＡＲ及びカンナビノイド受容体において活性である多標的化合物
ＰＰＡＲ及びカンナビノイド受容体の少なくとも１つにおいて活性を有する医薬化合物が求められている。したがって、６員環と縮合した５員環又は６員環と縮合した６員環を含む縮合二環式環を含む部分によって一緒に結合したＰＰＡＲファルマコフォア及びカンナビノイドファルマコフォアを含み、カンナビノイドファルマコフォアが、縮合二環式環を含み、ＰＰＡＲファルマコフォアが、サリチル酸、アルコキシベンジル酢酸又はアルコキシフェニル酢酸官能基を含み、ＰＰＡＲファルマコフォアが、アミン又はアミド官能基を含むリンカーを介してカンナビノイドファルマコフォアの二環式環に結合しているこのような化合物を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
６員環と縮合した５員環又は６員環と縮合した６員環を含む縮合二環式環を含む部分によって一緒に結合したＰＰＡＲファルマコフォア及びカンナビノイドファルマコフォアを含み、
カンナビノイドファルマコフォアは、縮合二環式環を含み、ＰＰＡＲファルマコフォアは、サリチル酸、アルコキシベンジル酢酸又はアルコキシフェニル酢酸官能基を含み、
ＰＰＡＲファルマコフォアは、アミン又はアミド官能基を含むリンカーを介してカンナビノイドファルマコフォアの二環式環に結合している、
ＰＰＡＲ及びカンナビノイド受容体の少なくとも１つにおいて活性を有する化合物。
【請求項２】
【化１】
からなる群から選択される部分を含むＰＰＡＲファルマコフォアを含み、
式中、
Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシル（−ＯＲａｌｋ（ｃｙｃ））基、ビニルオキシル（−ＯＣＨ２ＣＨ２）、Ｃ３〜Ｃ５アリルオキシル、ベンゾキシ（−ＯＰｈ）、ナフタロキシ（−ＯＮｐ）、ベンジルオキシ（−ＯＣＨ２Ｐｈ）及びフェニルフェノキシ（−ＯＰｈＰｈ）基からなる群から各々独立に選択され、
Ｒ１７、Ｒ１８及びＲ１９は、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシル（−ＯＲａｌｋ（ｃｙｃ））基、ビニルオキシル（−ＯＣＨ２ＣＨ２）、Ｃ３〜Ｃ５アリルオキシル、ベンゾキシ（−ＯＰｈ）、ナフタロキシ（−ＯＮｐ）、ベンジルオキシ（−ＯＣＨ２Ｐｈ）及びフェニルフェノキシ（−ＯＰｈＰｈ）基からなる群から各々独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
アミン又はアミドリンカーが、−Ｘ’ＮＲ’−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’−、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’ＮＲ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｒ’’Ｘ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｘ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｘ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＸ’’−、−Ｘ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｘ’’−、−Ｘ’’Ｒ’’ＮＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｘ’−及び−Ｘ’’ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｘ’−からなる群から選択され、Ｒ’及びＲ’’が、独立に、水素、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ又はヘテロアラルキルであり、Ｘ’及びＸ’’が、独立に、結合、−ＮＨ−、ピペルジン、Ｃ１〜Ｃ８アリル、Ｃ１〜Ｃ８アルキレン又はＣ１〜Ｃ８アルキルである、請求項１から２までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４】
アミン又はアミドリンカーが、−Ｘ’ＮＲ’−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’−、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’ＮＲ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｒ’’Ｘ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｘ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｘ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＸ’’−、−Ｘ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｘ’’−、−Ｘ’’Ｒ’’ＮＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｘ’−及び−Ｘ’’ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｘ’−からなる群から選択され、Ｒ’が、水素、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ又はヘテロアラルキルであり、
Ｒ’’が、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ又はヘテロアラルキルであり、Ｘ’及びＸ’’が、独立に、結合、−ＮＨ−、ピペルジン、Ｃ１〜Ｃ８アリル、Ｃ１〜Ｃ８アルキレン又はＣ１〜Ｃ８アルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
アミドリンカーが、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＣ２Ｈ４Ｎ−及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
アミン又はアミドリンカーを含むＰＰＡＲファルマコフォアが、
【化２】
からなる群から選択され、
式中、Ｌは、ＰＰＡＲファルマコフォアが結合している縮合二環式環であり、Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシル基、ビニルオキシル、Ｃ３〜Ｃ５アリルオキシル、ベンゾキシ、ナフタロキシ、フェニルフェノキシ（−ＯＰｈＰｈ）又はベンジルオキシ基である、請求項１から５までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
アミドリンカーを含むＰＰＡＲファルマコフォアが、
【化３】
からなる群から選択され、
式中、Ｌは、ＰＰＡＲファルマコフォアが結合している縮合二環式環であり、Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシル基、ビニルオキシル、Ｃ３〜Ｃ５アリルオキシル、ベンゾキシ、ナフタロキシ、フェニルフェノキシ（−ＯＰｈＰｈ）又はベンジルオキシ基である、請求項１から６までに記載の化合物。
【請求項８】
縮合二環式環が、ベンゾ縮合ピロール、ベンゾ縮合ピドリジン、ベンゾ縮合チオフェン、ベンゾ縮合イミダゾール、ベンゾ縮合チアゾール、ベンゾ縮合［１，２，５］−チアジアゾリン、ベンゾ縮合ピラゾール、ベンゾ縮合４，５−ジヒドロピロール、ベンゾ縮合イミダゾリジン−２−オン、ベンゾ縮合１，２，３，４−テトラヒドロ−ピラジン、ベンゾ縮合ベンゼン、ベンゾ縮合ピリダジン、ベンゾ縮合ピリジン、ベンゾ縮合ピリミジン、ベンゾ縮合ピラジン、ベンゾ縮合４，５−ジヒドロチオフェン又はベンゾ縮合イミダゾリジン−２−チオンを含む、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
縮合二環式環が、
【化４】
からなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
縮合二環式環が、
【化５】
からなる群から選択することができる、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
縮合二環式環が、Ｒ１、Ｒ２、又はＲ３以外の位置で、各々がＣ１〜Ｃ８アルキル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、又はＣ１〜Ｃ８アルコキシから独立に選択される１個、２個又は３個の置換基で任意選択で置換されている、請求項７から１０までに記載の化合物。
【請求項１２】
【化６】
からなる群から選択される縮合二環式環を含み、
式中、
少なくとも１つのＰは、Ｈ、ＰＰＡＲファルマコフォア又はカンナビノイドファルマコフォア置換基であり、Ｒ１は、Ｈであり、又はＰＰＡＲ若しくはカンナビノイドファルマコフォア置換基において活性を有するファルマコフォアの部分を形成し、
Ｒ２は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ又は孤立電子対であり、
Ｒ４は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ又はＮＨ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はＣ１〜Ｃ５アルコキシであり、
Ｒ５は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ又はＮＨ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はＣ１〜Ｃ５アルコキシである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
カンナビノイドファルマコフォア置換基が、アリールカルボキシ、Ｃ１〜Ｃ８シクロアルキルカルボキシ、Ｃ１〜Ｃ５アルキルカルボキシ、アリールカルバモイル、Ｃ１〜Ｃ８シクロアルキルカルバモイル又はＣ１〜Ｃ５アルキルカルバモイル基である、請求項７から１２までに記載の化合物。
【請求項１４】
カンナビノイドファルマコフォア置換基のアリール基が、アリールアルコキシ又はハロゲン化アリール誘導体である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
カンナビノイドファルマコフォア置換基が、
【化７】
からなる群から選択され、
式中、Ｌは、カンナビノイドファルマコフォア置換基が結合している縮合二環式リンカーを表す、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
アミンリンカーを含むＰＰＡＲファルマコフォアが、
【化８】
からなる群から選択され、
式中、カンナビノイド縮合二環式環は、
【化９】
からなる群から選択される置換基をさらに含み、
式中、Ｌは、置換基が結合している縮合二環式環を表す、請求項１２から１５までに記載の化合物。
【請求項１７】
アミドリンカーを含むＰＰＡＲファルマコフォアが、
【化１０】
からなる群から選択され、
式中、カンナビノイド縮合二環式環は、置換基をさらに含み、
【化１１】
式中、Ｌは、置換基が結合している縮合二環式環を表す、請求項１２から１５までに記載の化合物。
【請求項１８】
一般構造（Ｉ）
【化１２】
を有し、
式中、
ｎは、０又は１であり、
Ａは、カンナビノイドファルマコフォアの縮合二環式環の原子を表し、
Ｒ１は、Ｈ、又はＰＰＡＲにおいて活性を有するファルマコフォアの部分、又はカンナビノイドファルマコフォア置換基であり、
Ｒ３又はＲ６のいずれか１つは、Ｈ、又はＰＰＡＲ受容体において活性を有するファルマコフォアの部分、又はカンナビノイドファルマコフォア置換基であり、
カンナビノイドファルマコフォアは、縮合二環式環を含み、
ＰＰＡＲファルマコフォアは、サリチル酸官能基、アルコキシベンジル酢酸官能基又はアルコキシフェニル酢酸官能基を含み、
ＰＰＡＲファルマコフォアは、アミン又はアミド官能基を含むリンカーを介してカンナビノイドファルマコフォアの二環式環に結合している、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項１９】
一般構造（ＩＩ）
【化１３】
を有し、
式中、
環の少なくとも１つは、芳香族であり、ｎ１又はｎ２の少なくとも１つは、０又は１であり、
少なくとも１つの環は芳香族という条件で、
Ａは、ＣＨ、Ｎ又はＳであり、Ｂは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｄは、Ｃ又はＮであり、Ｅは、Ｃ又はＮであり、Ｆは、Ｃ又はＮであり、Ｇは、ＣＨ、Ｎ又はＳであり、Ｘは、Ｃ又はＮであり、Ｙは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｑは、Ｃ又はＮであり、Ｊは、ＣＨ、Ｎ又はＳであり、或いは
少なくとも１つの環は芳香族ではないという条件で、
Ａは、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ又はＳであり、Ｂは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｄは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｅは、Ｃ又はＮであり、Ｆは、Ｃ又はＮであり、Ｇは、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ又はＳであり、Ｘは、Ｃ又はＮであり、Ｙは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｑは、Ｃ又はＮであり、Ｊは、ＣＨ、Ｎ又はＮＨであり、
Ｒ１は、Ｈ、又はＰＰＡＲにおいて活性を有するファルマコフォアの部分、又はカンナビノイドファルマコフォア置換基であり、
Ｒ２は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ又は孤立電子対であり、
Ｒ３は、Ｈであり、又はＰＰＡＲにおいて活性を有するファルマコフォアの部分を形成し、又はカンナビノイドファルマコフォア置換基であり、
Ｒ４は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はＣ１〜Ｃ５アルコキシであり、
Ｒ５は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はＣ１〜Ｃ５アルコキシであり、
Ｒ６は、Ｈであり、又はＰＰＡＲにおいて活性を有するファルマコフォアの部分を形成し、又はカンナビノイドファルマコフォア置換基であり、
ただし、
ＢがＳであるとき、Ｒ４は、孤立電子対であり、
さらにただし、
Ｒ１が、ＰＰＡＲにおいて活性を有するファルマコフォアの部分を形成するとき、Ｒ３は、カンナビノイドファルマコフォア置換基であり、Ｒ３が、ＰＰＡＲにおいて活性を有するファルマコフォアの部分を形成するとき、Ｒ１は、カンナビノイドファルマコフォア置換基であり、
カンナビノイドファルマコフォアは、縮合二環式環を含み、
ＰＰＡＲファルマコフォアは、サリチル酸官能基、アルコキシベンジル酢酸官能基又はアルコキシフェニル酢酸官能基を含み、
ＰＰＡＲファルマコフォアは、アミン又はアミド官能基を含むリンカーを介してカンナビノイドファルマコフォアの二環式環に結合している、請求項１、２又は１８に記載の化合物。
【請求項２０】
一般式ＩＩＩＡ又はＩＩＩＢ
【化１４】
を有し、
式中、
ＩＩＩＡによると、ベンゼン環は芳香族であり、又はＩＩＩＢによると、複素環は芳香族であり、
Ｘは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｙは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｑは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、
Ｒ１は、Ｈであり、又はＰＰＡＲにおいて活性を有するファルマコフォアの部分を形成し、又はカンナビノイドファルマコフォア置換基であり、
Ｒ２は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ又は孤立電子対であり、
Ｒ３は、Ｈであり、又はＰＰＡＲにおいて活性を有するファルマコフォアの部分を形成し、又はカンナビノイドファルマコフォア置換基であり、
Ｒ４は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はＣ１〜Ｃ５アルコキシであり、
Ｒ５は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はＣ１〜Ｃ５アルコキシであり、
ただし、
ＹがＣであるとき、Ｒ２はＨ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨであり、又はＹがＮであるとき、Ｒ２はＨ又は孤立電子対であり、又はＹがＳであるとき、Ｒ２は孤立電子対であり、
さらにただし、
Ｒ１が、ＰＰＡＲにおいて活性を有するファルマコフォアの部分を形成するとき、Ｒ３は、カンナビノイドファルマコフォア置換基であり、Ｒ３が、ＰＰＡＲにおいて活性を有するファルマコフォアの部分を形成するとき、Ｒ１は、カンナビノイドファルマコフォア置換基であり、
カンナビノイドファルマコフォアは、縮合二環式環を含み、
ＰＰＡＲファルマコフォアは、サリチル酸官能基、アルコキシベンジル酢酸官能基又はアルコキシフェニル酢酸官能基を含み、
ＰＰＡＲファルマコフォアは、アミン又はアミド官能基を含むリンカーを介してカンナビノイドファルマコフォアの二環式環に結合している、請求項１、２又は１８に記載の化合物。
【請求項２１】
一般式ＩＶＡ又はＩＶＢ
【化１５】
を有し、
式中、
６員環が芳香族であるとき、
Ａは、ＣＨ、ＣＨ２、Ｎ、ＮＨ又はＳであり、Ｂは、Ｃ、ＣＨ、Ｎ又はＳであり、Ｄは、ＣＨ、ＣＨ２、Ｎ、ＮＨ又はＳであり、Ｘは、Ｃ又はＮであり、
５員環が芳香族であるとき、
Ａは、ＣＨ、Ｎ又はＳであり、Ｂは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｄは、ＣＨ、Ｎ又はＳであり、Ｘは、Ｃ、ＣＨ又はＮであり、
Ｒ１は、Ｈであり、又はＰＰＡＲにおいて活性を有するファルマコフォアの部分を形成し、又はカンナビノイドファルマコフォア置換基であり、
Ｒ２は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ又は孤立電子対であり、
Ｒ３は、Ｈであり、又はＰＰＡＲにおいて活性を有するファルマコフォアの部分を形成し、又はカンナビノイドファルマコフォア置換基であり、
Ｒ４は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨであり、
Ｒ６は、Ｈであり、又はＰＰＡＲにおいて活性を有するファルマコフォアの部分を形成し、又はカンナビノイドファルマコフォア置換基であり、
ただし、
ＢがＣであるとき、Ｒ２はＨ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨであり、又はＢがＮであるとき、Ｒ２はＨ又は孤立電子対であり、又はＢがＳであるとき、Ｒ２は孤立電子対であり、
さらにただし、
Ｒ１が、ＰＰＡＲにおいて活性を有するファルマコフォアの部分を形成するとき、Ｒ３は、カンナビノイドファルマコフォア置換基であり、Ｒ３が、ＰＰＡＲにおいて活性を有するファルマコフォアの部分を形成するとき、Ｒ１は、カンナビノイドファルマコフォア置換基であり、
さらにただし、
ＸがＮであり、Ｒ１がＨであるとき、Ｒ２は＝Ｏであり、
カンナビノイドファルマコフォアは、縮合二環式環を含み、
ＰＰＡＲファルマコフォアは、サリチル酸官能基、アルコキシベンジル酢酸官能基又はアルコキシフェニル酢酸官能基を含み、
ＰＰＡＲファルマコフォアは、アミン又はアミド官能基を含むリンカーを介してカンナビノイドファルマコフォアの二環式環に結合している、請求項１、２又は１８に記載の化合物。
【請求項２２】
縮合二環式芳香族環を含むカンナビノイドファルマコフォアと、
【化１６】
からなる群から選択される部分を含むＰＰＡＲファルマコフォアと
を含み、
式中、
Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシル（−ＯＲａｌｋ（ｃｙｃ））基、ビニルオキシル（−ＯＣＨ２ＣＨ２）、Ｃ３〜Ｃ５アリルオキシル、ベンゾキシ（−ＯＰｈ）、ナフタロキシ（−ＯＮｐ）、ベンジルオキシ（−ＯＣＨ２Ｐｈ）及びフェニルフェノキシ（−ＯＰｈＰｈ）基からなる群から各々独立に選択され、
ＰＰＡＲファルマコフォアは、アミド又はアミン結合を介してカンナビノイドファルマコフォアに共有結合をしている、請求項１から２１までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
アミン又はアミドリンカーが、−Ｘ’ＮＲ’−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’−、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’ＮＲ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｒ’’Ｘ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｘ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｘ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＸ’’−、−Ｘ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｘ’’−、−Ｘ’’Ｒ’’ＮＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｘ’−及び−Ｘ’’ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｘ’−からなる群から選択され、
Ｒ’が、水素、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ又はヘテロアラルキルであり、Ｒ’’が、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ又はヘテロアラルキルであり、Ｘ’及びＸ’’が、独立に、結合、−ＮＨ−、ピペルジン、Ｃ１〜Ｃ８アリル、Ｃ１〜Ｃ８アルキレン又はＣ１〜Ｃ８アルキルである、請求項１８から２２までに記載の化合物。
【請求項２４】
アミン又はアミドリンカーを含むＰＰＡＲファルマコフォアが、
【化１７】
からなる群から選択され、
式中、Ｌは、ＰＰＡＲファルマコフォアが結合している縮合二環式環であり、Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシル基、ビニルオキシル、Ｃ３〜Ｃ５アリルオキシル、ベンゾキシ、ナフタロキシ、フェニルフェノキシ（−ＯＰｈＰｈ）又はベンジルオキシ基である、請求項１８から２３までに記載の化合物。
【請求項２５】
カンナビノイドファルマコフォア置換基が、
【化１８】
からなる群から選択され、
式中、Ｌは、置換基が結合している縮合二環式環を表す、請求項１８から２４までに記載の化合物。
【請求項２６】
一般式（ＩＩ）を有し、
【化１９】
を有し、
縮合二環式環の少なくとも１つは芳香族であり、
ｎ１は、０又は１であり、
ｎ２は、０又は１であり、ｎ１又はｎ２の少なくとも１つは１であり、縮合二環式環の少なくとも１つは芳香族であり、
Ａは、ＣＨ、Ｎ又はＳであり、Ｂは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｄは、Ｃ又はＮであり、Ｅは、Ｃ又はＮであり、Ｆは、Ｃ又はＮであり、Ｇは、ＣＨ、Ｎ又はＳであり、Ｘは、Ｃ又はＮであり、Ｙは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｑは、Ｃ又はＮであり、Ｊは、ＣＨ、Ｎ又はＳであり、或いは
Ａは、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ又はＳであり、Ｂは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｄは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｅは、Ｃ又はＮであり、Ｆは、Ｃ又はＮであり、Ｇは、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ又はＳであり、Ｘは、Ｃ又はＮであり、Ｙは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｑは、Ｃ又はＮであり、Ｊは、ＣＨ、Ｎ又はＮＨであり、
Ｒ１、Ｒ３又はＲ６の１つは、カンナビノイドファルマコフォア置換基又はＲ１４であり、Ｒ１４は、ＰＰＡＲファルマコフォアに共有結合をしているアミド又はアミン結合であり、
ＰＰＡＲファルマコフォアは、サリチル酸官能基、アルコキシベンジル酢酸官能基又はアルコキシフェニル酢酸官能基を含み、
Ｒ１５は、
【化２０】
からなる群から選択されるカンナビノイドファルマコフォア置換基であり、
式中、Ｌは、結合点を示し、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、カンナビノイドファルマコフォア置換基、Ｒ１５又はＲ１４から選択され、
Ｒ２は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ又は孤立電子対であり、
Ｒ３は、Ｈ、カンナビノイドファルマコフォア置換基、Ｒ１４、又はＲ１５であり、
Ｒ６は、Ｈ、カンナビノイドファルマコフォア置換基、Ｒ１４、又はＲ１５であり、
Ｒ４は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル又はＣ１〜Ｃ８アルコキシであり、
Ｒ５は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル又はＣ１〜Ｃ８アルコキシであり、
ただし、
ＢがＳであるとき、Ｒ４は、孤立電子対であり、
Ｒ１がＲ１４であるとき、Ｒ３はＲ１５であり、Ｒ３がＲ１４であるとき、Ｒ１はＲ１５である、請求項１、２及び１８から２１までに記載の化合物。
【請求項２７】
一般式（ＩＩ）を有し、
【化２１】
式中、縮合二環式環の少なくとも１つは芳香族であり、
ｎ１は、０又は１であり、
ｎ２は、０又は１であり、ｎ１又はｎ２の少なくとも１つは１であり、縮合二環式環の少なくとも１つは芳香族であり、
Ａは、ＣＨ、Ｎ又はＳであり、Ｂは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｄは、Ｃ又はＮであり、Ｅは、Ｃ又はＮであり、Ｆは、Ｃ又はＮであり、Ｇは、ＣＨ、Ｎ又はＳであり、Ｘは、Ｃ又はＮであり、Ｙは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｑは、Ｃ又はＮであり、Ｊは、ＣＨ、Ｎ又はＳであり、或いは
Ａは、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ又はＳであり、Ｂは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｄは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｅは、Ｃ又はＮであり、Ｆは、Ｃ又はＮであり、Ｇは、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ又はＳであり、Ｘは、Ｃ又はＮであり、Ｙは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｑは、Ｃ又はＮであり、Ｊは、ＣＨ、Ｎ又はＮＨであり、
Ｒ１、Ｒ３又はＲ６の１つは、Ｒ１４又はＲ１５であり、Ｒ１４は、ＰＰＡＲファルマコフォアに共有結合をしているアミド又はアミン結合であり、アミン又はアミドリンカーは、−Ｘ’ＮＲ’−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’−、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’ＮＲ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｒ’’Ｘ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｘ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｘ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＸ’’−、−Ｘ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｘ’’−、−Ｘ’’Ｒ’’ＮＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｘ’−及び−Ｘ’’ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｘ’−からなる群から選択することができ、
Ｒ’は、水素、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ又はヘテロアラルキルであり、Ｒ’’は、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ又はヘテロアラルキルであり、Ｘ’及びＸ’’は、独立に、結合、−ＮＨ−、ピペルジン、Ｃ１〜Ｃ８アリル、Ｃ１〜Ｃ８アルキレン又はＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｒ１５は、
【化２２】
からなる群から選択され、
Ｒ１４は、
【化２３】
からなる群から選択され、
式中、
Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシル（−ＯＲａｌｋ（ｃｙｃ））基、ビニルオキシル（−ＯＣＨ２ＣＨ２）、Ｃ３〜Ｃ５アリルオキシル、ベンゾキシ（−ＯＰｈ）、ナフタロキシ（−ＯＮｐ）、ベンジルオキシ（−ＯＣＨ２Ｐｈ）及びフェニルフェノキシ（−ＯＰｈＰｈ）基からなる群から各々独立に選択され、
Ｌは、結合点を示し、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、カンナビノイドファルマコフォア置換基又はＲ１５又はＲ１４から選択され、
Ｒ２は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ又は孤立電子対であり、
Ｒ３は、Ｈ、カンナビノイドファルマコフォア置換基、Ｒ１４又はＲ１５であり、
Ｒ６は、Ｈ、カンナビノイドファルマコフォア置換基、Ｒ１４又はＲ１５であり、
Ｒ４は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル又はＣ１〜Ｃ８アルコキシであり、
Ｒ５は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル又はＣ１〜Ｃ８アルコキシであり、
ただし、
ＢがＳであるとき、Ｒ４は、孤立電子対であり、
Ｒ１がＲ１４であるとき、Ｒ３はＲ１５であり、Ｒ３がＲ１４であるとき、Ｒ１はＲ１５である、請求項１、２及び１８から２１まで及び２６に記載の化合物。
【請求項２８】
一般式Ｖ＊
【化２４】
を有し、
式中、
Ｒ１は、Ｈ、又はＣ１〜Ｃ８アルキル又はカンナビノイドファルマコフォア置換基であり、
Ｒ３は、カンナビノイドファルマコフォア置換基又は−Ｒ１６−Ｒ１４であり、Ｒ１６は、−Ｘ’ＮＲ’−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’−、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’ＮＲ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｒ’’Ｘ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｘ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｘ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＸ’’−、−Ｘ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｘ’’−、−Ｘ’’Ｒ’’ＮＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｘ’−及び−Ｘ’’ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｘ’−からなる群から選択されるアミド又はアミドリンカーであり、
Ｒ’は、水素、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ又はヘテロアラルキルであり、Ｒ’’は、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ又はヘテロアラルキルであり、Ｘ’及びＸ’’は、独立に、結合、−ＮＨ−、ピペルジン、Ｃ１〜Ｃ８アリル、Ｃ１〜Ｃ８アルキレン又はＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｒ１４は、
【化２５】
からなる群から選択され、
式中、
Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシル（−ＯＲａｌｋ（ｃｙｃ））基、ビニルオキシル（−ＯＣＨ２ＣＨ２）、Ｃ３〜Ｃ５アリルオキシル、ベンゾキシ（−ＯＰｈ）、ナフタロキシ（−ＯＮｐ）、ベンジルオキシ（−ＯＣＨ２Ｐｈ）及びフェニルフェノキシ（−ＯＰｈＰｈ）基からなる群から各々独立に選択され、
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル又はＨであり、
Ｒ５は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ又はＮＨ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はＣ１〜Ｃ５アルコキシであり、
Ｒ６は、Ｈ又はカンナビノイドファルマコフォア置換基である、請求項１、２及び１８から２２までに記載の化合物。
【請求項２９】
カンナビノイドファルマコフォア置換基が、
【化２６】
からなる群から選択され、
式中、Ｌは、置換基が結合している縮合二環式環を表す、請求項２７及び２８に記載の化合物。
【請求項３０】
一般式（ＶＩ）
【化２７】
を有し、
式中、
Ｘは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、
Ｙは、ナフトイル、アリールカルボキシ、シクロアルキルカルボキシ、アリールカルバモイル、シクロアルキルカルバモイル又はアルキルカルバモイル基であり、
Ｚは、サリチル酸官能基、アルコキシベンジル酢酸官能基又はアルコキシフェニル酢酸官能基であり、Ｚは、ＰＰＡＲファルマコフォアのカルボン酸のＯＨ基において置換基をさらに含み、ＯＨは、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシル（−ＯＲａｌｋ（ｃｙｃ））基、ビニルオキシル（−ＯＣＨ２ＣＨ２）、Ｃ３〜Ｃ５アリルオキシル、ベンゾキシ（−ＯＰｈ）、ナフタロキシ（−ＯＮｐ）、ベンジルオキシ（−ＯＣＨ２Ｐｈ）及びフェニルフェノキシ（−ＯＰｈＰｈ）基で置換されている、請求項１、２及び１８から２２までに記載の化合物。
【請求項３１】
一般式（ＶＩＩ）
【化２８】
を有し、
式中、
Ｘは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、
Ｙは、ナフトイル、アリールカルボキシ、シクロアルキルカルボキシ、アリールカルバモイル、シクロアルキルカルバモイル又はアルキルカルバモイル基であり、
Ｚは、サリチル酸官能基、アルコキシベンジル酢酸官能基又はアルコキシフェニル酢酸官能基であり、Ｚは、ＰＰＡＲファルマコフォアのカルボン酸のＯＨ基において置換基をさらに含み、ＯＨは、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシル（−ＯＲａｌｋ（ｃｙｃ））基、ビニルオキシル（−ＯＣＨ２ＣＨ２）、Ｃ３〜Ｃ５アリルオキシル、ベンゾキシ（−ＯＰｈ）、ナフタロキシ（−ＯＮｐ）、ベンジルオキシ（−ＯＣＨ２Ｐｈ）及びフェニルフェノキシ（−ＯＰｈＰｈ）基で置換されている、請求項１、２及び１８から２２までに記載の化合物。
【請求項３２】
【化２９】
からなる群から選択され、
Ｒ１及びＲ６が、アリールカルボキシ、シクロアルキルカルボキシ、アルキルカルボキシ、アリールカルバモイル、シクロアルキルカルバモイル又はアルキルカルバモイル基である、請求項１から１８までに記載の化合物。
【請求項３３】
一般式（ＶＩＩＩ）
【化３０】
を有し、
式中、
Ｇは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル基であり、
Ｊは、サリチル酸官能基又はアルコキシベンジル酢酸官能基又はアルコキシフェニル酢酸官能基であり、Ｊは、ＰＰＡＲファルマコフォアのカルボン酸のＯＨ基において置換基をさらに含んでもよく、ＯＨは、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシル（−ＯＲａｌｋ（ｃｙｃ））基、ビニルオキシル（−ＯＣＨ２ＣＨ２）、Ｃ３〜Ｃ５アリルオキシル、ベンゾキシ（−ＯＰｈ）、ナフタロキシ（−ＯＮｐ）、ベンジルオキシ（−ＯＣＨ２Ｐｈ）及びフェニルフェノキシ（−ＯＰｈＰｈ）基で置換されている、請求項１から１８までに記載の化合物。
【請求項３４】
【化３１】
からなる群から選択され、
−ＯＲ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシル（−ＯＲａｌｋ（ｃｙｃ））基、ビニルオキシル（−ＯＣＨ２ＣＨ２）、Ｃ３〜Ｃ５アリルオキシル、ベンゾキシ（−ＯＰｈ）、ナフタロキシ（−ＯＮｐ）、ベンジルオキシ（−ＯＣＨ２Ｐｈ）及びフェニルフェノキシ（−ＯＰｈＰｈ）基である、請求項１から１８まで及び３３に記載の化合物。
【請求項３５】
第１の部分及び第２の部分を含み、
第１の部分は、サリチル酸官能基、アルコキシフェニル酢酸官能基又はアルコキシベンジル酢酸官能基を含むＰＰＡＲファルマコフォアを含み、
第２の部分は、縮合二環式環を含むＣＢファルマコフォアを含み、
第１及び第２の部分は、少なくとも１つのアミン又はアミド官能基を含むリンカーによって結合しており、ＰＰＡＲ及びＣＢ受容体の両方において活性であることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
ＰＰＡＲファルマコフォアが、５−ＡＳＡ、４−ＡＳＡ、２−α−アルキルオキシフェニルプロピオン酸、α−アリールオキシフェニルプロピオン酸及びサリチル酸を含む化合物の群から選択される、請求項１又は３５に記載の化合物。
【請求項３７】
慢性炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、代謝障害、特に腸の炎症を伴う疾患（クローン病、潰瘍性大腸炎、非定型大腸炎、感染性腸炎、セリアック病、顕微鏡的大腸炎、過敏性腸症候群を含めた）、肝炎、皮膚炎（アトピー性皮膚炎、接触性皮膚炎、ざ瘡、酒さ、エリテマトーデス、扁平苔癬、及び乾癬を含めた）、ＮＡＳＨ、肝線維症、肺炎症及び肺線維症、また不安、嘔吐、緑内障、摂食障害（肥満症）、運動障害、中枢神経系の疾患（多発性硬化症、外傷性脳損傷、脳卒中、アルツハイマー病など）、及び末梢性ニューロパシー（外傷性ニューロパシー、代謝性ニューロパシーなど）、及び神経因性疼痛、アテローム性動脈硬化症、骨粗鬆症、雄性発生脱毛症及び円形脱毛症を含めた、疼痛、炎症、免疫系の過剰活性化と関連する疾患の治療又は予防のための医薬の製造における、請求項１から３６までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３８】
慢性炎症性疾患が、クローン病及び潰瘍性結腸大腸炎を含む群から選択されることに特徴付けられる、請求項３７に記載の使用。
【請求項３９】
カチオン性抗菌ペプチドの生成による免疫系の刺激における、請求項１から３６までに記載の化合物の使用。
【請求項４０】
ＰＰＡＲ及びＣＢ受容体の少なくとも１つにおいて活性である二重活性リガンドの設計における、請求項１から３６までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４１】
１種若しくは複数の薬学的に許容される添加剤又はアジュバントと組み合わせた、有効成分としての１種若しくは複数の請求項１から３６までに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項４２】
医療分野における使用のための、請求項１から３６までに記載の化合物又は請求項４１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４３】
ＰＰＡＲを発現している腫瘍の予防及び治療のための医薬品の調製のための、請求項１から３６までに記載の化合物又は請求項４１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４４】
慢性炎症性疾患の治療又は疼痛の治療のための医薬品の調製のための、請求項１から３６までに記載の化合物又は請求項４１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４５】
請求項１から３６までに記載の１種若しくは複数の化合物、又は請求項４２１に記載の医薬組成物によってヒト又は動物を治療することを含む、ヒト又は動物の治療方法。
【請求項４６】
ＰＰＡＲ又はカンナビノイド受容体が関与する任意の障害の治療のための医薬の製造における、
（ｉ）縮合二環式環を含む部分、又は
（ｉｉ）縮合二環式環を含むカンナビノイドファルマコフォア、及びカンナビノイドファルマコフォアの二環式環に結合しているＰＰＡＲファルマコフォア
によって一緒に結合しているＰＰＡＲファルマコフォア及びカンナビノイドファルマコフォアを含み、
ＰＰＡＲファルマコフォアは、サリチル酸、アルコキシベンジル酢酸又はアルコキシフェニル酢酸官能基を含む、ＰＰＡＲ及びカンナビノイド受容体の両方において活性を有する化合物の使用。
【請求項４７】
慢性炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、代謝障害、特に腸の炎症を伴う疾患（クローン病、潰瘍性大腸炎、非定型大腸炎、感染性腸炎、セリアック病、顕微鏡的大腸炎、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）を含めた）、肝炎、皮膚炎（アトピー性皮膚炎、接触性皮膚炎、ざ瘡、酒さ、エリテマトーデス、扁平苔癬、及び乾癬を含めた）、ＮＡＳＨ、肝線維症、肺炎症及び肺線維症、また不安、嘔吐、緑内障、摂食障害（肥満症）、運動障害、中枢神経系の疾患（多発性硬化症、外傷性脳損傷、脳卒中、アルツハイマー病など）、及び末梢性ニューロパシー（外傷性ニューロパシー、代謝性ニューロパシーなど）、及び神経因性疼痛、アテローム性動脈硬化症、骨粗鬆症、雄性発生脱毛症及び円形脱毛症を含めた疼痛、炎症、免疫系の過剰活性化と関連する疾患の治療又は予防における、
（ｉ）縮合二環式環を含む部分、又は
（ｉｉ）縮合二環式環を含むカンナビノイドファルマコフォア、及びカンナビノイドファルマコフォアの二環式環に結合しているＰＰＡＲファルマコフォア
によって一緒に結合しているＰＰＡＲファルマコフォア及びカンナビノイドファルマコフォアを含み、
ＰＰＡＲファルマコフォアは、サリチル酸、アルコキシベンジル酢酸又はアルコキシフェニル酢酸官能基を含む、ＰＰＡＲ及びカンナビノイド受容体の両方において活性を有する化合物の使用。
【請求項４８】
実質的に本明細書に記載されているような、且つ／又は添付図面に関連する、化合物。
【請求項４９】
実質的に本明細書に記載されているような、且つ／又は添付図面に関連する、使用。
【請求項５０】
実質的に本明細書に記載されているような、且つ／又は添付図面に関連する、医薬組成物。
【請求項１】
６員環と縮合した５員環又は６員環と縮合した６員環を含む縮合二環式環を含む部分によって一緒に結合したＰＰＡＲファルマコフォア及びカンナビノイドファルマコフォアを含み、
カンナビノイドファルマコフォアは、縮合二環式環を含み、ＰＰＡＲファルマコフォアは、サリチル酸、アルコキシベンジル酢酸又はアルコキシフェニル酢酸官能基を含み、
ＰＰＡＲファルマコフォアは、アミン又はアミド官能基を含むリンカーを介してカンナビノイドファルマコフォアの二環式環に結合している、
ＰＰＡＲ及びカンナビノイド受容体の少なくとも１つにおいて活性を有する化合物。
【請求項２】
【化１】
からなる群から選択される部分を含むＰＰＡＲファルマコフォアを含み、
式中、
Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシル（−ＯＲａｌｋ（ｃｙｃ））基、ビニルオキシル（−ＯＣＨ２ＣＨ２）、Ｃ３〜Ｃ５アリルオキシル、ベンゾキシ（−ＯＰｈ）、ナフタロキシ（−ＯＮｐ）、ベンジルオキシ（−ＯＣＨ２Ｐｈ）及びフェニルフェノキシ（−ＯＰｈＰｈ）基からなる群から各々独立に選択され、
Ｒ１７、Ｒ１８及びＲ１９は、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシル（−ＯＲａｌｋ（ｃｙｃ））基、ビニルオキシル（−ＯＣＨ２ＣＨ２）、Ｃ３〜Ｃ５アリルオキシル、ベンゾキシ（−ＯＰｈ）、ナフタロキシ（−ＯＮｐ）、ベンジルオキシ（−ＯＣＨ２Ｐｈ）及びフェニルフェノキシ（−ＯＰｈＰｈ）基からなる群から各々独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
アミン又はアミドリンカーが、−Ｘ’ＮＲ’−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’−、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’ＮＲ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｒ’’Ｘ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｘ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｘ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＸ’’−、−Ｘ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｘ’’−、−Ｘ’’Ｒ’’ＮＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｘ’−及び−Ｘ’’ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｘ’−からなる群から選択され、Ｒ’及びＲ’’が、独立に、水素、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ又はヘテロアラルキルであり、Ｘ’及びＸ’’が、独立に、結合、−ＮＨ−、ピペルジン、Ｃ１〜Ｃ８アリル、Ｃ１〜Ｃ８アルキレン又はＣ１〜Ｃ８アルキルである、請求項１から２までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４】
アミン又はアミドリンカーが、−Ｘ’ＮＲ’−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’−、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’ＮＲ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｒ’’Ｘ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｘ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｘ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＸ’’−、−Ｘ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｘ’’−、−Ｘ’’Ｒ’’ＮＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｘ’−及び−Ｘ’’ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｘ’−からなる群から選択され、Ｒ’が、水素、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ又はヘテロアラルキルであり、
Ｒ’’が、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ又はヘテロアラルキルであり、Ｘ’及びＸ’’が、独立に、結合、−ＮＨ−、ピペルジン、Ｃ１〜Ｃ８アリル、Ｃ１〜Ｃ８アルキレン又はＣ１〜Ｃ８アルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
アミドリンカーが、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＣ２Ｈ４Ｎ−及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２−からなる群から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
アミン又はアミドリンカーを含むＰＰＡＲファルマコフォアが、
【化２】
からなる群から選択され、
式中、Ｌは、ＰＰＡＲファルマコフォアが結合している縮合二環式環であり、Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシル基、ビニルオキシル、Ｃ３〜Ｃ５アリルオキシル、ベンゾキシ、ナフタロキシ、フェニルフェノキシ（−ＯＰｈＰｈ）又はベンジルオキシ基である、請求項１から５までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
アミドリンカーを含むＰＰＡＲファルマコフォアが、
【化３】
からなる群から選択され、
式中、Ｌは、ＰＰＡＲファルマコフォアが結合している縮合二環式環であり、Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシル基、ビニルオキシル、Ｃ３〜Ｃ５アリルオキシル、ベンゾキシ、ナフタロキシ、フェニルフェノキシ（−ＯＰｈＰｈ）又はベンジルオキシ基である、請求項１から６までに記載の化合物。
【請求項８】
縮合二環式環が、ベンゾ縮合ピロール、ベンゾ縮合ピドリジン、ベンゾ縮合チオフェン、ベンゾ縮合イミダゾール、ベンゾ縮合チアゾール、ベンゾ縮合［１，２，５］−チアジアゾリン、ベンゾ縮合ピラゾール、ベンゾ縮合４，５−ジヒドロピロール、ベンゾ縮合イミダゾリジン−２−オン、ベンゾ縮合１，２，３，４−テトラヒドロ−ピラジン、ベンゾ縮合ベンゼン、ベンゾ縮合ピリダジン、ベンゾ縮合ピリジン、ベンゾ縮合ピリミジン、ベンゾ縮合ピラジン、ベンゾ縮合４，５−ジヒドロチオフェン又はベンゾ縮合イミダゾリジン−２−チオンを含む、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
縮合二環式環が、
【化４】
からなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
縮合二環式環が、
【化５】
からなる群から選択することができる、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
縮合二環式環が、Ｒ１、Ｒ２、又はＲ３以外の位置で、各々がＣ１〜Ｃ８アルキル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、又はＣ１〜Ｃ８アルコキシから独立に選択される１個、２個又は３個の置換基で任意選択で置換されている、請求項７から１０までに記載の化合物。
【請求項１２】
【化６】
からなる群から選択される縮合二環式環を含み、
式中、
少なくとも１つのＰは、Ｈ、ＰＰＡＲファルマコフォア又はカンナビノイドファルマコフォア置換基であり、Ｒ１は、Ｈであり、又はＰＰＡＲ若しくはカンナビノイドファルマコフォア置換基において活性を有するファルマコフォアの部分を形成し、
Ｒ２は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ又は孤立電子対であり、
Ｒ４は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ又はＮＨ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はＣ１〜Ｃ５アルコキシであり、
Ｒ５は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ又はＮＨ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はＣ１〜Ｃ５アルコキシである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
カンナビノイドファルマコフォア置換基が、アリールカルボキシ、Ｃ１〜Ｃ８シクロアルキルカルボキシ、Ｃ１〜Ｃ５アルキルカルボキシ、アリールカルバモイル、Ｃ１〜Ｃ８シクロアルキルカルバモイル又はＣ１〜Ｃ５アルキルカルバモイル基である、請求項７から１２までに記載の化合物。
【請求項１４】
カンナビノイドファルマコフォア置換基のアリール基が、アリールアルコキシ又はハロゲン化アリール誘導体である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
カンナビノイドファルマコフォア置換基が、
【化７】
からなる群から選択され、
式中、Ｌは、カンナビノイドファルマコフォア置換基が結合している縮合二環式リンカーを表す、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
アミンリンカーを含むＰＰＡＲファルマコフォアが、
【化８】
からなる群から選択され、
式中、カンナビノイド縮合二環式環は、
【化９】
からなる群から選択される置換基をさらに含み、
式中、Ｌは、置換基が結合している縮合二環式環を表す、請求項１２から１５までに記載の化合物。
【請求項１７】
アミドリンカーを含むＰＰＡＲファルマコフォアが、
【化１０】
からなる群から選択され、
式中、カンナビノイド縮合二環式環は、置換基をさらに含み、
【化１１】
式中、Ｌは、置換基が結合している縮合二環式環を表す、請求項１２から１５までに記載の化合物。
【請求項１８】
一般構造（Ｉ）
【化１２】
を有し、
式中、
ｎは、０又は１であり、
Ａは、カンナビノイドファルマコフォアの縮合二環式環の原子を表し、
Ｒ１は、Ｈ、又はＰＰＡＲにおいて活性を有するファルマコフォアの部分、又はカンナビノイドファルマコフォア置換基であり、
Ｒ３又はＲ６のいずれか１つは、Ｈ、又はＰＰＡＲ受容体において活性を有するファルマコフォアの部分、又はカンナビノイドファルマコフォア置換基であり、
カンナビノイドファルマコフォアは、縮合二環式環を含み、
ＰＰＡＲファルマコフォアは、サリチル酸官能基、アルコキシベンジル酢酸官能基又はアルコキシフェニル酢酸官能基を含み、
ＰＰＡＲファルマコフォアは、アミン又はアミド官能基を含むリンカーを介してカンナビノイドファルマコフォアの二環式環に結合している、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項１９】
一般構造（ＩＩ）
【化１３】
を有し、
式中、
環の少なくとも１つは、芳香族であり、ｎ１又はｎ２の少なくとも１つは、０又は１であり、
少なくとも１つの環は芳香族という条件で、
Ａは、ＣＨ、Ｎ又はＳであり、Ｂは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｄは、Ｃ又はＮであり、Ｅは、Ｃ又はＮであり、Ｆは、Ｃ又はＮであり、Ｇは、ＣＨ、Ｎ又はＳであり、Ｘは、Ｃ又はＮであり、Ｙは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｑは、Ｃ又はＮであり、Ｊは、ＣＨ、Ｎ又はＳであり、或いは
少なくとも１つの環は芳香族ではないという条件で、
Ａは、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ又はＳであり、Ｂは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｄは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｅは、Ｃ又はＮであり、Ｆは、Ｃ又はＮであり、Ｇは、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ又はＳであり、Ｘは、Ｃ又はＮであり、Ｙは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｑは、Ｃ又はＮであり、Ｊは、ＣＨ、Ｎ又はＮＨであり、
Ｒ１は、Ｈ、又はＰＰＡＲにおいて活性を有するファルマコフォアの部分、又はカンナビノイドファルマコフォア置換基であり、
Ｒ２は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ又は孤立電子対であり、
Ｒ３は、Ｈであり、又はＰＰＡＲにおいて活性を有するファルマコフォアの部分を形成し、又はカンナビノイドファルマコフォア置換基であり、
Ｒ４は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はＣ１〜Ｃ５アルコキシであり、
Ｒ５は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はＣ１〜Ｃ５アルコキシであり、
Ｒ６は、Ｈであり、又はＰＰＡＲにおいて活性を有するファルマコフォアの部分を形成し、又はカンナビノイドファルマコフォア置換基であり、
ただし、
ＢがＳであるとき、Ｒ４は、孤立電子対であり、
さらにただし、
Ｒ１が、ＰＰＡＲにおいて活性を有するファルマコフォアの部分を形成するとき、Ｒ３は、カンナビノイドファルマコフォア置換基であり、Ｒ３が、ＰＰＡＲにおいて活性を有するファルマコフォアの部分を形成するとき、Ｒ１は、カンナビノイドファルマコフォア置換基であり、
カンナビノイドファルマコフォアは、縮合二環式環を含み、
ＰＰＡＲファルマコフォアは、サリチル酸官能基、アルコキシベンジル酢酸官能基又はアルコキシフェニル酢酸官能基を含み、
ＰＰＡＲファルマコフォアは、アミン又はアミド官能基を含むリンカーを介してカンナビノイドファルマコフォアの二環式環に結合している、請求項１、２又は１８に記載の化合物。
【請求項２０】
一般式ＩＩＩＡ又はＩＩＩＢ
【化１４】
を有し、
式中、
ＩＩＩＡによると、ベンゼン環は芳香族であり、又はＩＩＩＢによると、複素環は芳香族であり、
Ｘは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｙは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｑは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、
Ｒ１は、Ｈであり、又はＰＰＡＲにおいて活性を有するファルマコフォアの部分を形成し、又はカンナビノイドファルマコフォア置換基であり、
Ｒ２は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ又は孤立電子対であり、
Ｒ３は、Ｈであり、又はＰＰＡＲにおいて活性を有するファルマコフォアの部分を形成し、又はカンナビノイドファルマコフォア置換基であり、
Ｒ４は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はＣ１〜Ｃ５アルコキシであり、
Ｒ５は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はＣ１〜Ｃ５アルコキシであり、
ただし、
ＹがＣであるとき、Ｒ２はＨ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨであり、又はＹがＮであるとき、Ｒ２はＨ又は孤立電子対であり、又はＹがＳであるとき、Ｒ２は孤立電子対であり、
さらにただし、
Ｒ１が、ＰＰＡＲにおいて活性を有するファルマコフォアの部分を形成するとき、Ｒ３は、カンナビノイドファルマコフォア置換基であり、Ｒ３が、ＰＰＡＲにおいて活性を有するファルマコフォアの部分を形成するとき、Ｒ１は、カンナビノイドファルマコフォア置換基であり、
カンナビノイドファルマコフォアは、縮合二環式環を含み、
ＰＰＡＲファルマコフォアは、サリチル酸官能基、アルコキシベンジル酢酸官能基又はアルコキシフェニル酢酸官能基を含み、
ＰＰＡＲファルマコフォアは、アミン又はアミド官能基を含むリンカーを介してカンナビノイドファルマコフォアの二環式環に結合している、請求項１、２又は１８に記載の化合物。
【請求項２１】
一般式ＩＶＡ又はＩＶＢ
【化１５】
を有し、
式中、
６員環が芳香族であるとき、
Ａは、ＣＨ、ＣＨ２、Ｎ、ＮＨ又はＳであり、Ｂは、Ｃ、ＣＨ、Ｎ又はＳであり、Ｄは、ＣＨ、ＣＨ２、Ｎ、ＮＨ又はＳであり、Ｘは、Ｃ又はＮであり、
５員環が芳香族であるとき、
Ａは、ＣＨ、Ｎ又はＳであり、Ｂは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｄは、ＣＨ、Ｎ又はＳであり、Ｘは、Ｃ、ＣＨ又はＮであり、
Ｒ１は、Ｈであり、又はＰＰＡＲにおいて活性を有するファルマコフォアの部分を形成し、又はカンナビノイドファルマコフォア置換基であり、
Ｒ２は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ又は孤立電子対であり、
Ｒ３は、Ｈであり、又はＰＰＡＲにおいて活性を有するファルマコフォアの部分を形成し、又はカンナビノイドファルマコフォア置換基であり、
Ｒ４は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨであり、
Ｒ６は、Ｈであり、又はＰＰＡＲにおいて活性を有するファルマコフォアの部分を形成し、又はカンナビノイドファルマコフォア置換基であり、
ただし、
ＢがＣであるとき、Ｒ２はＨ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨであり、又はＢがＮであるとき、Ｒ２はＨ又は孤立電子対であり、又はＢがＳであるとき、Ｒ２は孤立電子対であり、
さらにただし、
Ｒ１が、ＰＰＡＲにおいて活性を有するファルマコフォアの部分を形成するとき、Ｒ３は、カンナビノイドファルマコフォア置換基であり、Ｒ３が、ＰＰＡＲにおいて活性を有するファルマコフォアの部分を形成するとき、Ｒ１は、カンナビノイドファルマコフォア置換基であり、
さらにただし、
ＸがＮであり、Ｒ１がＨであるとき、Ｒ２は＝Ｏであり、
カンナビノイドファルマコフォアは、縮合二環式環を含み、
ＰＰＡＲファルマコフォアは、サリチル酸官能基、アルコキシベンジル酢酸官能基又はアルコキシフェニル酢酸官能基を含み、
ＰＰＡＲファルマコフォアは、アミン又はアミド官能基を含むリンカーを介してカンナビノイドファルマコフォアの二環式環に結合している、請求項１、２又は１８に記載の化合物。
【請求項２２】
縮合二環式芳香族環を含むカンナビノイドファルマコフォアと、
【化１６】
からなる群から選択される部分を含むＰＰＡＲファルマコフォアと
を含み、
式中、
Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシル（−ＯＲａｌｋ（ｃｙｃ））基、ビニルオキシル（−ＯＣＨ２ＣＨ２）、Ｃ３〜Ｃ５アリルオキシル、ベンゾキシ（−ＯＰｈ）、ナフタロキシ（−ＯＮｐ）、ベンジルオキシ（−ＯＣＨ２Ｐｈ）及びフェニルフェノキシ（−ＯＰｈＰｈ）基からなる群から各々独立に選択され、
ＰＰＡＲファルマコフォアは、アミド又はアミン結合を介してカンナビノイドファルマコフォアに共有結合をしている、請求項１から２１までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
アミン又はアミドリンカーが、−Ｘ’ＮＲ’−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’−、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’ＮＲ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｒ’’Ｘ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｘ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｘ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＸ’’−、−Ｘ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｘ’’−、−Ｘ’’Ｒ’’ＮＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｘ’−及び−Ｘ’’ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｘ’−からなる群から選択され、
Ｒ’が、水素、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ又はヘテロアラルキルであり、Ｒ’’が、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ又はヘテロアラルキルであり、Ｘ’及びＸ’’が、独立に、結合、−ＮＨ−、ピペルジン、Ｃ１〜Ｃ８アリル、Ｃ１〜Ｃ８アルキレン又はＣ１〜Ｃ８アルキルである、請求項１８から２２までに記載の化合物。
【請求項２４】
アミン又はアミドリンカーを含むＰＰＡＲファルマコフォアが、
【化１７】
からなる群から選択され、
式中、Ｌは、ＰＰＡＲファルマコフォアが結合している縮合二環式環であり、Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシル基、ビニルオキシル、Ｃ３〜Ｃ５アリルオキシル、ベンゾキシ、ナフタロキシ、フェニルフェノキシ（−ＯＰｈＰｈ）又はベンジルオキシ基である、請求項１８から２３までに記載の化合物。
【請求項２５】
カンナビノイドファルマコフォア置換基が、
【化１８】
からなる群から選択され、
式中、Ｌは、置換基が結合している縮合二環式環を表す、請求項１８から２４までに記載の化合物。
【請求項２６】
一般式（ＩＩ）を有し、
【化１９】
を有し、
縮合二環式環の少なくとも１つは芳香族であり、
ｎ１は、０又は１であり、
ｎ２は、０又は１であり、ｎ１又はｎ２の少なくとも１つは１であり、縮合二環式環の少なくとも１つは芳香族であり、
Ａは、ＣＨ、Ｎ又はＳであり、Ｂは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｄは、Ｃ又はＮであり、Ｅは、Ｃ又はＮであり、Ｆは、Ｃ又はＮであり、Ｇは、ＣＨ、Ｎ又はＳであり、Ｘは、Ｃ又はＮであり、Ｙは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｑは、Ｃ又はＮであり、Ｊは、ＣＨ、Ｎ又はＳであり、或いは
Ａは、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ又はＳであり、Ｂは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｄは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｅは、Ｃ又はＮであり、Ｆは、Ｃ又はＮであり、Ｇは、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ又はＳであり、Ｘは、Ｃ又はＮであり、Ｙは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｑは、Ｃ又はＮであり、Ｊは、ＣＨ、Ｎ又はＮＨであり、
Ｒ１、Ｒ３又はＲ６の１つは、カンナビノイドファルマコフォア置換基又はＲ１４であり、Ｒ１４は、ＰＰＡＲファルマコフォアに共有結合をしているアミド又はアミン結合であり、
ＰＰＡＲファルマコフォアは、サリチル酸官能基、アルコキシベンジル酢酸官能基又はアルコキシフェニル酢酸官能基を含み、
Ｒ１５は、
【化２０】
からなる群から選択されるカンナビノイドファルマコフォア置換基であり、
式中、Ｌは、結合点を示し、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、カンナビノイドファルマコフォア置換基、Ｒ１５又はＲ１４から選択され、
Ｒ２は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ又は孤立電子対であり、
Ｒ３は、Ｈ、カンナビノイドファルマコフォア置換基、Ｒ１４、又はＲ１５であり、
Ｒ６は、Ｈ、カンナビノイドファルマコフォア置換基、Ｒ１４、又はＲ１５であり、
Ｒ４は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル又はＣ１〜Ｃ８アルコキシであり、
Ｒ５は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル又はＣ１〜Ｃ８アルコキシであり、
ただし、
ＢがＳであるとき、Ｒ４は、孤立電子対であり、
Ｒ１がＲ１４であるとき、Ｒ３はＲ１５であり、Ｒ３がＲ１４であるとき、Ｒ１はＲ１５である、請求項１、２及び１８から２１までに記載の化合物。
【請求項２７】
一般式（ＩＩ）を有し、
【化２１】
式中、縮合二環式環の少なくとも１つは芳香族であり、
ｎ１は、０又は１であり、
ｎ２は、０又は１であり、ｎ１又はｎ２の少なくとも１つは１であり、縮合二環式環の少なくとも１つは芳香族であり、
Ａは、ＣＨ、Ｎ又はＳであり、Ｂは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｄは、Ｃ又はＮであり、Ｅは、Ｃ又はＮであり、Ｆは、Ｃ又はＮであり、Ｇは、ＣＨ、Ｎ又はＳであり、Ｘは、Ｃ又はＮであり、Ｙは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｑは、Ｃ又はＮであり、Ｊは、ＣＨ、Ｎ又はＳであり、或いは
Ａは、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ又はＳであり、Ｂは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｄは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｅは、Ｃ又はＮであり、Ｆは、Ｃ又はＮであり、Ｇは、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ又はＳであり、Ｘは、Ｃ又はＮであり、Ｙは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、Ｑは、Ｃ又はＮであり、Ｊは、ＣＨ、Ｎ又はＮＨであり、
Ｒ１、Ｒ３又はＲ６の１つは、Ｒ１４又はＲ１５であり、Ｒ１４は、ＰＰＡＲファルマコフォアに共有結合をしているアミド又はアミン結合であり、アミン又はアミドリンカーは、−Ｘ’ＮＲ’−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’−、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’ＮＲ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｒ’’Ｘ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｘ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｘ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＸ’’−、−Ｘ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｘ’’−、−Ｘ’’Ｒ’’ＮＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｘ’−及び−Ｘ’’ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｘ’−からなる群から選択することができ、
Ｒ’は、水素、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ又はヘテロアラルキルであり、Ｒ’’は、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ又はヘテロアラルキルであり、Ｘ’及びＸ’’は、独立に、結合、−ＮＨ−、ピペルジン、Ｃ１〜Ｃ８アリル、Ｃ１〜Ｃ８アルキレン又はＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｒ１５は、
【化２２】
からなる群から選択され、
Ｒ１４は、
【化２３】
からなる群から選択され、
式中、
Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシル（−ＯＲａｌｋ（ｃｙｃ））基、ビニルオキシル（−ＯＣＨ２ＣＨ２）、Ｃ３〜Ｃ５アリルオキシル、ベンゾキシ（−ＯＰｈ）、ナフタロキシ（−ＯＮｐ）、ベンジルオキシ（−ＯＣＨ２Ｐｈ）及びフェニルフェノキシ（−ＯＰｈＰｈ）基からなる群から各々独立に選択され、
Ｌは、結合点を示し、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、カンナビノイドファルマコフォア置換基又はＲ１５又はＲ１４から選択され、
Ｒ２は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ又は孤立電子対であり、
Ｒ３は、Ｈ、カンナビノイドファルマコフォア置換基、Ｒ１４又はＲ１５であり、
Ｒ６は、Ｈ、カンナビノイドファルマコフォア置換基、Ｒ１４又はＲ１５であり、
Ｒ４は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル又はＣ１〜Ｃ８アルコキシであり、
Ｒ５は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル又はＣ１〜Ｃ８アルコキシであり、
ただし、
ＢがＳであるとき、Ｒ４は、孤立電子対であり、
Ｒ１がＲ１４であるとき、Ｒ３はＲ１５であり、Ｒ３がＲ１４であるとき、Ｒ１はＲ１５である、請求項１、２及び１８から２１まで及び２６に記載の化合物。
【請求項２８】
一般式Ｖ＊
【化２４】
を有し、
式中、
Ｒ１は、Ｈ、又はＣ１〜Ｃ８アルキル又はカンナビノイドファルマコフォア置換基であり、
Ｒ３は、カンナビノイドファルマコフォア置換基又は−Ｒ１６−Ｒ１４であり、Ｒ１６は、−Ｘ’ＮＲ’−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’−、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’ＮＲ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｒ’’Ｘ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｘ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｘ’’−、−Ｘ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＸ’’−、−Ｘ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｘ’’−、−Ｘ’’Ｒ’’ＮＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｘ’−及び−Ｘ’’ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｘ’−からなる群から選択されるアミド又はアミドリンカーであり、
Ｒ’は、水素、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ又はヘテロアラルキルであり、Ｒ’’は、任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ又はヘテロアラルキルであり、Ｘ’及びＸ’’は、独立に、結合、−ＮＨ−、ピペルジン、Ｃ１〜Ｃ８アリル、Ｃ１〜Ｃ８アルキレン又はＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｒ１４は、
【化２５】
からなる群から選択され、
式中、
Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシル（−ＯＲａｌｋ（ｃｙｃ））基、ビニルオキシル（−ＯＣＨ２ＣＨ２）、Ｃ３〜Ｃ５アリルオキシル、ベンゾキシ（−ＯＰｈ）、ナフタロキシ（−ＯＮｐ）、ベンジルオキシ（−ＯＣＨ２Ｐｈ）及びフェニルフェノキシ（−ＯＰｈＰｈ）基からなる群から各々独立に選択され、
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル又はＨであり、
Ｒ５は、Ｈ、メチル、＝Ｏ、＝Ｓ又はＮＨ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル又はＣ１〜Ｃ５アルコキシであり、
Ｒ６は、Ｈ又はカンナビノイドファルマコフォア置換基である、請求項１、２及び１８から２２までに記載の化合物。
【請求項２９】
カンナビノイドファルマコフォア置換基が、
【化２６】
からなる群から選択され、
式中、Ｌは、置換基が結合している縮合二環式環を表す、請求項２７及び２８に記載の化合物。
【請求項３０】
一般式（ＶＩ）
【化２７】
を有し、
式中、
Ｘは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、
Ｙは、ナフトイル、アリールカルボキシ、シクロアルキルカルボキシ、アリールカルバモイル、シクロアルキルカルバモイル又はアルキルカルバモイル基であり、
Ｚは、サリチル酸官能基、アルコキシベンジル酢酸官能基又はアルコキシフェニル酢酸官能基であり、Ｚは、ＰＰＡＲファルマコフォアのカルボン酸のＯＨ基において置換基をさらに含み、ＯＨは、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシル（−ＯＲａｌｋ（ｃｙｃ））基、ビニルオキシル（−ＯＣＨ２ＣＨ２）、Ｃ３〜Ｃ５アリルオキシル、ベンゾキシ（−ＯＰｈ）、ナフタロキシ（−ＯＮｐ）、ベンジルオキシ（−ＯＣＨ２Ｐｈ）及びフェニルフェノキシ（−ＯＰｈＰｈ）基で置換されている、請求項１、２及び１８から２２までに記載の化合物。
【請求項３１】
一般式（ＶＩＩ）
【化２８】
を有し、
式中、
Ｘは、Ｃ、Ｎ又はＳであり、
Ｙは、ナフトイル、アリールカルボキシ、シクロアルキルカルボキシ、アリールカルバモイル、シクロアルキルカルバモイル又はアルキルカルバモイル基であり、
Ｚは、サリチル酸官能基、アルコキシベンジル酢酸官能基又はアルコキシフェニル酢酸官能基であり、Ｚは、ＰＰＡＲファルマコフォアのカルボン酸のＯＨ基において置換基をさらに含み、ＯＨは、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシル（−ＯＲａｌｋ（ｃｙｃ））基、ビニルオキシル（−ＯＣＨ２ＣＨ２）、Ｃ３〜Ｃ５アリルオキシル、ベンゾキシ（−ＯＰｈ）、ナフタロキシ（−ＯＮｐ）、ベンジルオキシ（−ＯＣＨ２Ｐｈ）及びフェニルフェノキシ（−ＯＰｈＰｈ）基で置換されている、請求項１、２及び１８から２２までに記載の化合物。
【請求項３２】
【化２９】
からなる群から選択され、
Ｒ１及びＲ６が、アリールカルボキシ、シクロアルキルカルボキシ、アルキルカルボキシ、アリールカルバモイル、シクロアルキルカルバモイル又はアルキルカルバモイル基である、請求項１から１８までに記載の化合物。
【請求項３３】
一般式（ＶＩＩＩ）
【化３０】
を有し、
式中、
Ｇは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル基であり、
Ｊは、サリチル酸官能基又はアルコキシベンジル酢酸官能基又はアルコキシフェニル酢酸官能基であり、Ｊは、ＰＰＡＲファルマコフォアのカルボン酸のＯＨ基において置換基をさらに含んでもよく、ＯＨは、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシル（−ＯＲａｌｋ（ｃｙｃ））基、ビニルオキシル（−ＯＣＨ２ＣＨ２）、Ｃ３〜Ｃ５アリルオキシル、ベンゾキシ（−ＯＰｈ）、ナフタロキシ（−ＯＮｐ）、ベンジルオキシ（−ＯＣＨ２Ｐｈ）及びフェニルフェノキシ（−ＯＰｈＰｈ）基で置換されている、請求項１から１８までに記載の化合物。
【請求項３４】
【化３１】
からなる群から選択され、
−ＯＲ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシル（−ＯＲａｌｋ（ｃｙｃ））基、ビニルオキシル（−ＯＣＨ２ＣＨ２）、Ｃ３〜Ｃ５アリルオキシル、ベンゾキシ（−ＯＰｈ）、ナフタロキシ（−ＯＮｐ）、ベンジルオキシ（−ＯＣＨ２Ｐｈ）及びフェニルフェノキシ（−ＯＰｈＰｈ）基である、請求項１から１８まで及び３３に記載の化合物。
【請求項３５】
第１の部分及び第２の部分を含み、
第１の部分は、サリチル酸官能基、アルコキシフェニル酢酸官能基又はアルコキシベンジル酢酸官能基を含むＰＰＡＲファルマコフォアを含み、
第２の部分は、縮合二環式環を含むＣＢファルマコフォアを含み、
第１及び第２の部分は、少なくとも１つのアミン又はアミド官能基を含むリンカーによって結合しており、ＰＰＡＲ及びＣＢ受容体の両方において活性であることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
ＰＰＡＲファルマコフォアが、５−ＡＳＡ、４−ＡＳＡ、２−α−アルキルオキシフェニルプロピオン酸、α−アリールオキシフェニルプロピオン酸及びサリチル酸を含む化合物の群から選択される、請求項１又は３５に記載の化合物。
【請求項３７】
慢性炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、代謝障害、特に腸の炎症を伴う疾患（クローン病、潰瘍性大腸炎、非定型大腸炎、感染性腸炎、セリアック病、顕微鏡的大腸炎、過敏性腸症候群を含めた）、肝炎、皮膚炎（アトピー性皮膚炎、接触性皮膚炎、ざ瘡、酒さ、エリテマトーデス、扁平苔癬、及び乾癬を含めた）、ＮＡＳＨ、肝線維症、肺炎症及び肺線維症、また不安、嘔吐、緑内障、摂食障害（肥満症）、運動障害、中枢神経系の疾患（多発性硬化症、外傷性脳損傷、脳卒中、アルツハイマー病など）、及び末梢性ニューロパシー（外傷性ニューロパシー、代謝性ニューロパシーなど）、及び神経因性疼痛、アテローム性動脈硬化症、骨粗鬆症、雄性発生脱毛症及び円形脱毛症を含めた、疼痛、炎症、免疫系の過剰活性化と関連する疾患の治療又は予防のための医薬の製造における、請求項１から３６までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３８】
慢性炎症性疾患が、クローン病及び潰瘍性結腸大腸炎を含む群から選択されることに特徴付けられる、請求項３７に記載の使用。
【請求項３９】
カチオン性抗菌ペプチドの生成による免疫系の刺激における、請求項１から３６までに記載の化合物の使用。
【請求項４０】
ＰＰＡＲ及びＣＢ受容体の少なくとも１つにおいて活性である二重活性リガンドの設計における、請求項１から３６までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４１】
１種若しくは複数の薬学的に許容される添加剤又はアジュバントと組み合わせた、有効成分としての１種若しくは複数の請求項１から３６までに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項４２】
医療分野における使用のための、請求項１から３６までに記載の化合物又は請求項４１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４３】
ＰＰＡＲを発現している腫瘍の予防及び治療のための医薬品の調製のための、請求項１から３６までに記載の化合物又は請求項４１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４４】
慢性炎症性疾患の治療又は疼痛の治療のための医薬品の調製のための、請求項１から３６までに記載の化合物又は請求項４１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４５】
請求項１から３６までに記載の１種若しくは複数の化合物、又は請求項４２１に記載の医薬組成物によってヒト又は動物を治療することを含む、ヒト又は動物の治療方法。
【請求項４６】
ＰＰＡＲ又はカンナビノイド受容体が関与する任意の障害の治療のための医薬の製造における、
（ｉ）縮合二環式環を含む部分、又は
（ｉｉ）縮合二環式環を含むカンナビノイドファルマコフォア、及びカンナビノイドファルマコフォアの二環式環に結合しているＰＰＡＲファルマコフォア
によって一緒に結合しているＰＰＡＲファルマコフォア及びカンナビノイドファルマコフォアを含み、
ＰＰＡＲファルマコフォアは、サリチル酸、アルコキシベンジル酢酸又はアルコキシフェニル酢酸官能基を含む、ＰＰＡＲ及びカンナビノイド受容体の両方において活性を有する化合物の使用。
【請求項４７】
慢性炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、代謝障害、特に腸の炎症を伴う疾患（クローン病、潰瘍性大腸炎、非定型大腸炎、感染性腸炎、セリアック病、顕微鏡的大腸炎、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）を含めた）、肝炎、皮膚炎（アトピー性皮膚炎、接触性皮膚炎、ざ瘡、酒さ、エリテマトーデス、扁平苔癬、及び乾癬を含めた）、ＮＡＳＨ、肝線維症、肺炎症及び肺線維症、また不安、嘔吐、緑内障、摂食障害（肥満症）、運動障害、中枢神経系の疾患（多発性硬化症、外傷性脳損傷、脳卒中、アルツハイマー病など）、及び末梢性ニューロパシー（外傷性ニューロパシー、代謝性ニューロパシーなど）、及び神経因性疼痛、アテローム性動脈硬化症、骨粗鬆症、雄性発生脱毛症及び円形脱毛症を含めた疼痛、炎症、免疫系の過剰活性化と関連する疾患の治療又は予防における、
（ｉ）縮合二環式環を含む部分、又は
（ｉｉ）縮合二環式環を含むカンナビノイドファルマコフォア、及びカンナビノイドファルマコフォアの二環式環に結合しているＰＰＡＲファルマコフォア
によって一緒に結合しているＰＰＡＲファルマコフォア及びカンナビノイドファルマコフォアを含み、
ＰＰＡＲファルマコフォアは、サリチル酸、アルコキシベンジル酢酸又はアルコキシフェニル酢酸官能基を含む、ＰＰＡＲ及びカンナビノイド受容体の両方において活性を有する化合物の使用。
【請求項４８】
実質的に本明細書に記載されているような、且つ／又は添付図面に関連する、化合物。
【請求項４９】
実質的に本明細書に記載されているような、且つ／又は添付図面に関連する、使用。
【請求項５０】
実質的に本明細書に記載されているような、且つ／又は添付図面に関連する、医薬組成物。
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１】
【図１２（Ａ）】
【図１２（Ｂ）】
【図１３（Ａ）】
【図１３（Ｂ）】
【図１４（Ａ）】
【図１４（Ｂ）】
【図１５（Ａ）】
【図１５（Ｂ）】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１】
【図１２（Ａ）】
【図１２（Ｂ）】
【図１３（Ａ）】
【図１３（Ｂ）】
【図１４（Ａ）】
【図１４（Ｂ）】
【図１５（Ａ）】
【図１５（Ｂ）】
【公表番号】特表２０１１−５０６５８１（Ｐ２０１１−５０６５８１Ａ）
【公表日】平成２３年３月３日（２０１１．３．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３８７９８（Ｐ２０１０−５３８７９８）
【出願日】平成２０年１２月２２日（２００８．１２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６８２０５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０８０８２１
【国際公開日】平成２１年７月２日（２００９．７．２）
【出願人】（５０５３６７０１７）ジュリアーニ インターナショナル リミテッド (9)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年３月３日（２０１１．３．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１２月２２日（２００８．１２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６８２０５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０８０８２１
【国際公開日】平成２１年７月２日（２００９．７．２）
【出願人】（５０５３６７０１７）ジュリアーニ インターナショナル リミテッド (9)
【Ｆターム（参考）】
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