本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のモジュレーターであることが見出されている、新規のジフェニル１，２，３−トリアゾール誘導体に関する。それらの薬理学的プロフィールによって、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）や末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症や疼痛に関連する疾患又は障害及び化学物質の乱用の停止により引き起こされる離脱症状の治療に有用でありうる。
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【課題】KMOの有効なインヒビターであり神経変性障害の治療に使用されうる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は特定の化学物質を提供する。少なくとも1つの化学物質と1以上の製薬上許容されるビヒクルとを含む医薬組成物も提供する。KMO活性の抑制に応答性の特定の疾患および障害に罹患した患者の治療方法を開示するが、この方法は、この疾患または障害の徴候または症状を軽減するのに有効な量の少なくとも1つの化学物質をさきの患者に投与することを含む。これらの疾患はハンチントン病のような神経変性障害を含む。少なくとも1つの化学物質を単一の活性物質として投与する又は少なくとも1つの化学物質を1以上の他の治療用物質と共に投与することを含む治療方法も記載する。KMO活性を抑制しうる化合物のスクリーニング方法も提供する。 （もっと読む）

抗酸化剤、例えば老化防止の健康補助食品として使用する組成物を開示する。この組成物は、少なくとも２％のポリフェノール含有量であるマスカダイン（Ｖｉｔｉｓ ｒｏｔｕｎｄｉｆｏｌｉａ）搾りかす抽出物、および少なくとも５％の最低純度を有するマスカダイン以外の原料からトランスレスベラトロールを含むことができる。一の例では、マスカダイン搾りかす抽出物のポリフェノールとトランスレスベラトロールの比は０．１：１〜１０：１（重量：重量）の範囲内であり、これにより抗酸化活性を有する組成物を提供する。抗酸化組成物の製造方法をまた開示する。これらの方法は、少なくとも２％のポリフェノール含有量であるマスカダイン搾りかす抽出物と、少なくとも５％の最低純度を有するマスカダイン以外の原料からのレスベラトロールとを、０．１／１〜１０／１（重量：重量）の範囲内の比で混合する工程を含むことができ、これにより抗酸化活性を有する組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、アシュワガンダの植物抽出物、並びにアルツハイマー病（ＡＤ）などの神経変性疾病及び／又は疾患の処置に有用な前記抽出物を含む組成物に関する。本発明は、この抽出物の調製のための方法をさらに提供する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】 本発明の化合物は、シクロフィリンに結合する非免疫抑制性シクロスポリン類似体である。前記化合物は、置換基Ｒ'、Ｒ１およびＲ２を有するオキシアルキルから成るシクロスポリンＡのアミノ酸Ｉの修飾側鎖を含むものであり、前記Ｒ'は、Ｈまたはアセチルであり、前記Ｒ１は、飽和または不飽和直鎖または分岐脂肪族炭素鎖であり、前記Ｒ２は、水素；非置換、Ｎ置換、若しくはＮ，Ｎ二置換アミド；Ｎ置換若しくは非置換アシル保護アミン；カルボン酸；Ｎ置換若しくは非置換アミン；ニトリル；エステル；ケトン；ヒドロキシ、ジヒドロキシ、トリヒドロキシ、若しくはポリヒドロキシアルキル；または置換若しくは非置換アリールである。
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【課題】本発明の目的は、有効成分として、レベチラセタム、ブリバラセタム又はセレトラセタムを含む医薬組成物を提供することである。
【解決手段】本発明は、ドライシロップの形態である経口投与可能な医薬組成物であって、有効成分としてレベチラセタム、ブリバラセタム又はセレトラセタム、賦形剤として、該組成物の全重量に対して、マンニトール、ソルビトール又はキシリトールの中から選択され、平均粒子径が７５〜５２０μｍである、少なくとも１０〜９０重量％の顆粒希釈剤を含む前記医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａｒ、ヘタリール、ｍ及びｎは、明細書及び特許請求の範囲に定義されている］で示される化合物に関する。それらの化合物は、オレキシン経路が関与する障害の処置に有用でありうるオレキシンレセプターアンタゴニストである。
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本発明は、置換基が明細書に定義されるとおりである式Ｉの化合物の新規投与計画に関する。
【化１】
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本発明の主題は式（Ｉ）に相当する化合物であり、式中、Ｒ_１およびＲ_２はこれらが結合する窒素原子と共に、好ましくは置換される、４から７個の原子を含有する飽和複素環ラジカルを構成し、２つの置換基Ｒ_３およびＲ_６の一方は基Ｙ−Ａ−Ｒ_９であり、Ｙは酸素原子または−Ｓ（Ｏ）_ｎ’−、もしくは−ＯＳＯ_２基であり、Ａは非置換（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキレン基であり、Ｒ_９は−ＯＲ_１９、−ＣＨ_３、−ＣＦ_３、−ＮＲ_１９Ｒ_２０、−ＣＯＮＲ_１９Ｒ_２０、−ＮＲ_１５ＣＯＲ_１９、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ_２１または−ＮＲ_１８ＳＯ_２Ｒ_２１基であり、−Ｒ_１０は水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基である。本発明は式（Ｉ）の化合物の調製方法および治療的使用にも関する。

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本発明は、ラサジリンメシレートの新規な結晶形およびラサジリンメシレートの純粋な形態およびこれらの調製方法に関する。さらに、本発明は、当該結晶形および形態を含有する医薬組成物ならびにパーキンソン病、痴呆、アルツハイマー病、うつ、多動性症候群、脳卒中、脳虚血、神経外傷、統合失調症および多発性硬化症を患っている患者の治療における当該組成物の使用に関する。
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