本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷の一つは、式（II）であり、Ｘ¹、Ｘ²、Ｒ¹〜Ｒ¹²、ｍ、ｎおよびｏは、明細書中に定義されたとおりである］で示される化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩および／またはエステルに関連する。本発明は、更に、そのような化合物を含有する薬学的組成物、その製造、ならびにＰＰＡＲδおよび／またはＰＰＡＲαアゴニストによって調節される疾患の治療および／または予防のためのその使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）に記載の置換１−プロピオリルピペラジン、その製造方法、前記化合物を含有する医薬品および医薬品の製造におけるその使用に関する。式（Ｉ）において、ＸはＮまたはＣ−Ｒ２を示し、ｎは０〜８の間の１つの値に該当する。
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式（Ｉ）（式中、Ｚ、Ｑ、Ｘ、Ｌ、ｍおよびｎは、明細書に記載の意味を有する）の化合物が記載されている。化合物（Ｉ）は、ＴＮＦ−αの産生を阻害し、したがって、前記サイトカインの過剰産生を伴う炎症および病的状態の治療に有用である。これらは、さらに、腫瘍細胞の増殖に対する有意な阻害活性を示し、したがって、腫瘍性、神経変性または自己免疫性の障害の治療および／または予防に使用することができる。
【化１】

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本発明によれば、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^ｑは基（ａ）、（ｂ）および（ｃ）：


から選択され、アスタリスクはピラゾール環との結合点を表し；ＸはＮまたはＣＲ^５であり；Ｘ”はＮＲ^４、Ｏ、ＳまたはＳ（Ｏ）であり；Ａは結合または−（ＣＨ_２）_ｍ−（Ｂ）_ｎ−であり；ＢはＣ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒ^ｇは、水素、または場合によりヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビルであり；ｍは０、１または２であり；ｎは０または１であり；Ｒ^０は水素であるか、またはＮＲ^ｇが存在する場合にはこれと一緒になって基−（ＣＨ_２）_ｐ−（ここで、Ｐは２〜４である）を形成し；かつ、Ｒ_１〜Ｒ_６ｂは本明細書に定義される通りである］
の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物もしくはＮ−オキシドが提供される。式（Ｉ）の化合物はＣＤＫ、オーロラおよびＧＳＫ−３キナーゼの阻害剤としての活性を有し、該キナーゼによって媒介される癌などの疾病の治療または予防に有用である。
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本発明は、置換ヘテロアリール及びフェニルスルファモイル化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、及び、そのような化合物のペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）アゴニストとしての使用に関する。ＰＰＡＲαアクチベータ、そのような化合物を含有する医薬組成物、並びに、高密度リポタンパク質−コレステロールが含まれるある種の血漿脂質レベルを上昇させて、ＬＤＬ−コレステロール及びトリグリセリドのようなある種の他の血漿脂質レベルを低下させ、それにより低レベルのＨＤＬコレステロール及び／又は高レベルのＬＤＬ−コレステロール及びトリグリセリドにより悪化される、アテローム性動脈硬化症及び心臓血管系疾患のような疾患をヒトが含まれる哺乳動物において治療するためのそのような化合物の使用（に関する）。本化合物は、反芻動物における負のエネルギー収支（ＮＥＢ）と関連疾患の治療にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＰＥＧ部分がヒトＩＦＮα−１ｂ結合対のＣｙｓ^８６に共有結合している、ＰＥＧ−ＩＦＮα−１ｂ結合体を提供する。炎症性疾患、感染および癌を処置するための、このようなＰＥＧ−ＩＦＮα−１ｂ結合体を含有する薬学的組成物、ならびにこのようなＰＥＧ−ＩＦＮα−１ｂ結合体を用いる方法もまた、提供される。本発明はさらに、インターフェロン分子中の遊離のシステイン残基へのＰＥＧ部分の結合体化による、インターフェロンの改変のための方法に関する。
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本発明はＮ−アセチル−Ｌ−システイン、Ｎ−エチル−マレイミドまたはシステインに結合した遊離チオール基少なくとも１つを有する安定なタンパク質誘導体、例えば抗体、抗体フラグメントまたはペプチドおよびそのような誘導体の調製方法に関する。更に又そのようなタンパク質またはその誘導体を含む安定な液体薬学的処方物およびそのようなタンパク質を含む安定な凍結乾燥薬学的処方物を提供する。本発明は又、抗体の安定なＦａｂ’フラグメントを作製する方法、および、薬学的処方物の１つ以上の用量を傷害組織に適用することを含む傷害または癌性の組織の新脈管形成を制御する方法に関する。
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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピロロ［２，３−ｂ］ピリジン化合物に関する。また本発明は、その化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、ならびに種々の疾患、症状および障害の処置におけるその組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明化合物を調製する方法も提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、多様な疾患、障害または症状（自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性または過剰増殖性の疾患、あるいは免疫によって媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない）の処置または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】 過酸化水素による軟骨細胞の死滅（細胞死）を最小限に食い止め、その細胞の絶対数を高いレベルで維持し得る化合物（軟骨細胞破壊抑制剤）を提供すること。
【解決手段】 ２−メトキシ−４−メチルフェノール、２−メトキシ−４−エチルフェノール、及び２−エトキシ−４−メチルフェノールからなる群より選択された少なくとも１種の軟骨細胞破壊抑制剤。
【効果】 体内で産生される過酸化水素によって誘導される軟骨細胞の細胞死（軟骨細胞数の減少）を最小限に食い止めることができるので、結果的に慢性関節リウマチや変形性関節症などの軟骨細胞破壊性（軟骨細胞分化障害性）疾患を予防あるいは治療することができ、また、別のメカニズムを持つ他の薬剤と併用することにより、より一層軟骨細胞の数を維持することができ、当該疾患を効果的に予防あるいは治療することができる。 （もっと読む）

【課題】新規な抗血管新生活性化合物の提供。
【解決手段】式Ａ_０−Ａ_１−Ａ_２−Ａ_３−Ａ_４−Ａ_５−Ａ_６−Ａ_７−Ａ_８−Ａ_９−Ａ_１０を有するペプチドであって、式中Ａ_０は、水素またはアシル基から選択され、Ａ_１０は、水酸基またはアミノ酸アミドであり、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４、Ａ_５、Ａ_６、Ａ_７、Ａ_８およびＡ_９は、アミノアシル残基であり、例えば、ｐｙｒｏＧｌｕ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ３。 （もっと読む）