本発明は、一般式1の化合物


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（式中、R¹、XおよびYの基は特許請求の範囲および明細書中で与えられる意味を有し得る）の、COPD（慢性閉塞性肺疾患）を治療するための医薬組成物を調製するための使用、および、新規な一般式1の化合物およびその調製方法に関する。
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本発明は、構造式（Ｉ）


の新規な化合物、およびそれらの医薬組成物、およびそれらの使用方法に関する。これらの新規化合物は癌の治療または予防を提供する。
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式ＩＩの化合物は、カテプシンＫの阻害剤であり、かつ骨粗鬆症の治療又は予防に有用である。
【化１】


（式中、Ｒ^１及びＲ^２の一方はハロであり、他方はＨ又はハロであり、Ｒ^３は、任意にフッ素化されたＣ_１〜Ｃ_４直鎖又は分枝鎖のアルキルであり、Ｒ^４はＨであり又はＲ^３はＲ^４と隣接の主鎖炭素原子と共に、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、又はＣ_１〜Ｃ_４ハロアルキルから選択された１〜３個の置換基で任意に置換された；又はメチレン基で任意に架橋されたスピロ−Ｃ_５〜Ｃ_７シクロアルキル；若しくはＯ、ＮＲａ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）_２（式中、ＲａはＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル又はＣＨ_３Ｃ（＝Ｏ）である）から選択されたヘテロ原子を有するＣ_４〜Ｃ_６飽和ヘテロ環を規定し；Ｒ^５は独立に、Ｈ又はメチルから選択され、Ｅは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_ｍ−、−ＮＲ^５Ｓ（＝Ｏ）_ｍ−、−ＮＲ^５Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−であり、Ｒ^６は、任意に置換された単環系又は二環系の安定な炭素環又はヘテロ環であり、ｍは独立に、０、１又は２である）。 （もっと読む）

式：
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、明細書において定義された通りである）
の化合物ならびにその塩、鏡像異性体および化合物を含む医薬組成物の製造。
それらは、治療、特に疼痛処置に有用である。
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本発明は、ＰＫＣ−シータを阻害する化合物を提供する。本明細書中で定義した変数と共に式（Ｉ）を有する複素環式インヒビターは、ＰＫＣ−シータアイソフォームが役割を果たす炎症障害および他の生理学的障害を処置するのに有用である。本発明の他の実施態様では、本発明の化合物と薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤とを含有する薬学的組成物が提供される。これらの薬学的組成物は、例えば、炎症障害および疾患ならびにアレルギー障害および疾患を有する被験体を処置する治療で使用できる。

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【課題】ニトロ（シアノ）ビニルピペラジン化合物の提供。
【解決手段】Ａｒ₁、Ａｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、およびｍが本明細書で開示されている、式（Ｉ）および（ＩＩ）の化合物、またはその製薬的に許容される塩（「ニトロ（シアノ）ビニルピペラジン化合物」）；ニトロ（シアノ）ビニルピペラジン化合物の有効量を含む組成物；ならびに必要とする動物にニトロ（シアノ）ビニルピペラジン化合物の有効量を投与することを含む、動物における疼痛および他の状態を治療または防止するための方法が開示される。 （もっと読む）

式の化合物（式中、変数は明細書中に記載された値を有する）は、RAR_γレチノイド受容体のアンタゴニストである。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、およびその医薬的に許容し得る塩を提供する。式（Ｉ）の化合物は、成長因子受容体（例えば、ＨＥＲ１、ＨＥＲ２、およびＨＥＲ４）のチロシンキナーゼ活性を阻害し、その結果、それらは抗増殖剤として有用となる。該式（Ｉ）の化合物はまた、成長因子受容体を通じて作動するシグナル伝達経路と関係する他の疾患の処置においても有用である。
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本開示はポリマーを取り上げ、その一部は、医療用具への適用に有用である。該ポリマーは、少なくとも２つの異なるブロック、式（Ｉ）
【化１】


を持つ少なくとも１つのＬ１ブロック及び式（ＩＩ）
【化２】


を持つ少なくとも１つのＬ２ブロックを含む。これらのポリマー、これらのポリマーの混合物を治療剤と共に含む医療用具並びにこれらのポリマー及び混合物の製造方法は、本開示の範囲内である。これら医療用具の一部は、たとえば、体腔のような哺乳類の体内に埋め込み可能である。
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本発明は、以下の構造式Ｉ


（式中、（ａ）Ｒ２は、Ｃ₀−Ｃ₈アルキル及びＣ_1-4−ヘテロアルキルからなる群から選択され、（ｂ）Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）₂及びＮからなる群から選択され、（ｃ）Ｕは、１個の炭素原子がＯ、ＮＨ、又はＳと任意に代替される脂肪族リンカーであり、このような脂肪族リンカーは、各々がＲ３０から独立して選択された１〜４個の置換基で任意に置換され、（ｄ）Ｙは、Ｃ、ＮＨ、及び単結合からなる群から選択され、（ｅ）Ｅは、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）Ａ又はＡである。）で表される化合物、並びにその立体異性体、製薬的に許容される塩、溶媒和物及び水和物に関する。
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