国際特許分類[A61P29/00]の内容
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CXC−ケモカインレセプターリガンドおよびCC−ケモカインレセプターリガンドとしてのチアジアゾール
式(IA)の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Aを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Bを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作および心再灌流傷害、疼痛(例えば、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛)のようなケモカイン媒介性の疾患を式IAの化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。
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代謝共役型グルタミン酸受容体−5のリガンドとしての5−フルオロ−、クロロ−、およびシアノ−ピリジン−2−イル−テトラゾール
本発明は、Z、Q、X1、X2、R1およびR2を式Iにおいて定義したとおりとする式Iの新規化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは溶媒和した塩、それらの調製のための方法、前記化合物を含有する医薬製剤、および治療における前記化合物の使用に関する。
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三環系のステロイドホルモン核内受容体モジュレータ
本発明は、式、
(式1)
の化合物または薬学的に許容されるその塩と、適切な基材、希釈剤、または賦形剤との組合せにおいて式1の化合物の有効量を含んでいる医薬組成物と、生理障害、特に、鬱血性心疾患、高血圧症、関節リウマチ、または炎症を治療する方法であって、式1の化合物の有効量を、それを必要とする患者に投与するステップを含んでいる方法と、を提供する。
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カリウムイブプロフェンの高度に濃厚な注入可能水溶液、それらの調製及びそれらの使用
濃厚注入可能カリウムイブプロフェン液体組成物及びそれらの調製が記載される。それらは(i)カリウムイブプロフェン、(ii)水;及び(iii)メタノール、エタノール、1−プロパノール、2−プロパノール、1,1−ジメチルエタノール又はそれらのいずれか2つもしくはそれより多くの混合物を含んでなる。組成物中の溶解されたカリウムイブプロフェンの量は約60〜約90重量%の範囲内である。これらの組成物は、製薬学的投薬形態物、例えば液体−充填軟質ゼラチンカプセル、シロップ、エリキサー、懸濁剤;固体の投薬形態物、例えば錠剤又はキャプレット;ならびに局所的に適用される生成物、例えばローション、クリーム又は軟膏の製造における使用に適している。 (もっと読む)
関節リウマチ及び他の自己免疫疾患の治療のためのカテプシンZ阻害剤の使用
関節リウマチを含む自己免疫疾患を治療するための化合物を同定する方法。関節リウマチを含む自己免疫疾患を治療するための化合物。関節リウマチを含む自己免疫疾患を治療するための方法。これらの方法及び化合物は、カテプシンZの活性を阻害するものである。 (もっと読む)
炎症、疼痛および/または発熱の治療を目的としたCOX−2阻害薬バルデコキシブのプロドラッグとしてのパレコキシブ金属塩
MgX1X2の構造を有する化合物であって、X1がパレコキシブ陰イオンでありかつX2がパレコキシブ陰イオン、クロリド、ブロミド、スルフェート、ホスフェート、ニトレート、アセテート、プロピオネート、スクシネート、グリコネート、ステアリネート、ラクテート、マラート、タートレート、シトレート、アスコルベート、グルタメート、ベンゾエート、サリチレート、メタンスルホネート、およびトルエンスルホネートからなる群より選択される化合物が開示され、またMX1(X2)nの構造を有する化合物であって、MがCa2+、Zn2+、およびK+からなる群から選択される金属陽イオンであり、X1がパレコキシブ陰イオンであり、X2がパレコキシブ陰イオンおよびもう1つの薬学的に許容できる陰イオンからなる群から選択され、かつMがK+の時nが0、MがCa2+またはZn2+であるときnが1である化合物も開示され、本発明の組成物は炎症、疼痛および/または発熱を含むCOX−2を介する非常に広範囲の障害の有用な治療および予防である。 (もっと読む)
医薬組成物およびこれらの調製方法
医薬組成物の製造方法が記載される。本発明による医薬組成物の製造方法は、(a)一般式:−[O−−R1−−C(O)]n−(式中、「R1」は、線状、分岐、または環状有機基であり、「n」は、少なくとも3である)の生体適合性ポリマーを提供する工程;(b)前記生体適合性ポリマーをアシル化して、アシル化された生体適合性ポリマーおよび混合無水物を提供する工程;(c)前記混合無水物と求核剤とを反応させて、水の不存在下で酸へ化学的に転化されうる末端カルボン酸誘導体を有するアシル化された生体適合性ポリマーを提供する工程;(d)この末端カルボン酸誘導体を、末端カルボン酸を有するアシル化された生体適合性ポリマーへ転化する工程;および(e)このアシル化された生体適合性ポリマーと薬物とを組み合わせて、医薬組成物を提供する工程を含む。
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イオンチャネルリガンドとしてのビシクロヘテロアリールアミン化合物、およびこれらを使用する方法
以下に表される式を有するアミン化合物を開示する。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物(ヒトを含む)における種々の状態(非限定的な例として疼痛、炎症、外傷性創傷などが挙げられる)の予防および処置のために使用され得る。このアミン化合物の薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ;ならびに、その立体異性体および互変異性体もまた提供される。薬学的に受容可能なキャリア、および薬学的有効量の本発明の化合物を含む、薬学的組成物もまた提供される。
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新規薬剤組成物及び投与形態物
本発明は新規の薬剤組成物及び該薬剤組成物を含んでなる投与形態物に関する。本発明の薬剤組成物は製薬学的作用剤及び可溶化物質を含んでなる。本発明の薬剤組成物は低溶解度及び/又は低溶解速度の製薬学的作用剤を伴う使用に特に有利である。本発明は更に、該薬剤組成物及び投与形態物の製法に関する。本発明は更に該薬剤組成物及び投与形態物の投与を含んでなる処置法に関する。
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酸化還元電位水溶液並びにその製造方法および使用方法
少なくとも24時間安定である酸化還元電位(ORP)水溶液および該溶液を使用する方法を提供する。本発明は、患者の状態を予防または治療する方法を提供し、当該方法は、治療有効量のORP水溶液を投与することを含む。正常に機能しないかまたは損傷している組織を治療する方法をさらに提供し、当該方法は、該組織を治療有効量のORP水溶液と接触させることを含む。表面を消毒する方法をさらに提供し、当該方法は、表面を抗感染量のORP水溶液と接触させることを含む。ORP水溶液を製造する方法もまた提供する。 (もっと読む)
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