イオンチャネルリガンドとしてのビシクロヘテロアリールアミン化合物、およびこれらを使用する方法
以下に表される式を有するアミン化合物を開示する。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態（非限定的な例として疼痛、炎症、外傷性創傷などが挙げられる）の予防および処置のために使用され得る。このアミン化合物の薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体もまた提供される。薬学的に受容可能なキャリア、および薬学的有効量の本発明の化合物を含む、薬学的組成物もまた提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
を有する、インビボでイオンチャネルを修飾し得る、アミン化合物、あるいは薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体であって、
ここで、
ＡおよびＢは、ＣＨ２、ＣＲ２’Ｒ２’、ＣＯ、ＣＳおよびＮＲ２’から独立して選択され；
ＹはＣＨ２、ＣＲ２’Ｒ２’およびＮＲ２’から独立して選択され；
ＷおよびＺは、ＣＲ４およびＮから独立して選択されるが、ただし、ＷおよびＺがともにＮになることはできず；
Ｒ１は、置換および非置換の脂肪族、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のヘテロアルキル、置換または非置換のアシル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のアラルキル、置換または非置換のヘテロアルキルから選択され；
Ｒ２およびＲ２’のそれぞれは、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のアリール、ならびに置換または非置換のアラルキルから選択され；
Ｒ３は、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロヘテロアルキル、ビシクロアルケニル、ビシクロヘテロアルケニル、ビシクロアリール、およびビシクロヘテロアリール環から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、カルボキシル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロヘテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオから選択される、
アミン化合物、あるいは薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体。
【請求項２】
式：
【化２】
を有する、インビボでイオンチャネルを修飾し得る、アミン化合物、あるいは薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体であって、
ここで、
ＡおよびＢは、ＣＨ２、ＣＲ２’Ｒ２’、ＣＯ、ＣＳおよびＮＲ２’から独立して選択され；
ＹはＣＨ２、ＣＲ２’Ｒ２’およびＮＲ２’から独立して選択され；
ＷおよびＺは、ＣＲ４およびＮから独立して選択されるが、ただし、ＷおよびＺがともにＮになることはできず；
Ｒ１は、置換および非置換の脂肪族、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のヘテロアルキル、置換または非置換のアシル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のアラルキル、置換または非置換のヘテロアルキルから選択され；
Ｒ２およびＲ２’のそれぞれは、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のアリール、ならびに置換または非置換のアラルキルから選択され；
Ｒ３は、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロヘテロアルキル、ビシクロアルケニル、ビシクロヘテロアルケニル、ビシクロアリール、およびビシクロヘテロアリール環から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、カルボキシル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロヘテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオから選択されるが；
ただし、
Ａ、ＢおよびＹが全てＣＨ２であるとき、Ｒ３はアルコキシ−４−キナゾリノン−２−イルではなく；Ａ、ＢおよびＹが全てＣＨ２であり、ＷがＮであり、ＺがＣＲ４であるとき、Ｒ４はアルキルアミノでもジアルキルアミノでもアルキルアリールアミノでもなく；そして、ＡがＣＯのとき、Ｒ３はアルキルでも非置換フェニルでもない、
アミン化合物、あるいは薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体。
【請求項３】
式：
【化３】
を有する、インビボでイオンチャネルを修飾し得る、アミン化合物、あるいは薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体であって、
ここで、
Ａ、ＢおよびＹはＣＲ２’Ｒ２’であり；
ＷおよびＺは、ＣＲ４およびＮから独立して選択されるが、ただし、ＷおよびＺがともにＮになることはできず；
Ｒ１は、置換および非置換の脂肪族、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のヘテロアルキル、置換または非置換のアシル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のアラルキル、置換または非置換のヘテロアルキルから選択され；
Ｒ２およびＲ２’のそれぞれは、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のアリール、ならびに置換または非置換のアラルキルから選択され；
Ｒ３は、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロヘテロアルキル、ビシクロアルケニル、ビシクロヘテロアルケニル、ビシクロアリール、およびビシクロヘテロアリール環から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、カルボキシル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロヘテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオから選択される、
アミン化合物、あるいは薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体。
【請求項４】
式：
【化４】
を有する、インビボでイオンチャネルを修飾し得る、アミン化合物、あるいは薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体であって、
ここで、
Ａ、ＢおよびＹはＣＲ２’Ｒ２’であり；
ＷおよびＺは、ＣＲ４およびＮから独立して選択されるが、ただし、ＷおよびＺがともにＮになることはできず；
Ｒ１は、置換および非置換の脂肪族、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のヘテロアルキル、置換または非置換のアシル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のアラルキル、置換または非置換のヘテロアルキルから選択され；
Ｒ２およびＲ２’のそれぞれは、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のアリール、ならびに置換または非置換のアラルキルから選択され；
Ｒ３は、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロヘテロアルキル、ビシクロアルケニル、ビシクロヘテロアルケニル、ビシクロアリール、およびビシクロヘテロアリール環から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、カルボキシル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロヘテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオから選択されるが；
ただし、
Ａ、ＢおよびＹが全てＣＨ２であるとき、Ｒ３はアルコキシ−４−キナゾリノン−２−イルではなく；Ａ、ＢおよびＹが全てＣＨ２であり、ＷがＮであり、ＺがＣＲ４であるとき、Ｒ４はアルキルアミノでもジアルキルアミノでもアルキルアリールアミノでもなく；そして、ＡがＣＯのとき、Ｒ３はアルキルでも非置換フェニルでもない、
アミン化合物、あるいは薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体。
【請求項５】
Ｒ１が置換アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ２がＨであり；そしてＲ３が置換または非置換のアリールである、請求項３または請求項４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が置換アリールである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
アリールにおける置換が、ハロ、アミド、アルキル、アルコキシ、スルホニル、スルホンアミジル、ハロアルキルおよびトリハロアルキルから独立して選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
アリールにおける置換が、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、ＯＭｅ、ＳＯ２Ｒ２’、ＮＲ２’Ｒ２’、およびＳＯ２ＮＲ２’Ｒ２’から独立して選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
アリールにおける置換が２位または４位においてである、請求項７または請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が置換アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ２がＨであり；そして、Ｒ３が置換または非置換のヘテロアリールである、請求項１または請求項２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が置換または非置換のピリジルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が置換２−ピリジルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
２−ピリジルにおける置換が３位においてである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
２−ピリジルにおける置換が４位においてである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
２−ピリジルにおける置換が５位においてである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
２−ピリジルにおける置換が６位においてである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３が、３，５−二置換２−ピリジルまたは３，４−二置換２−ピリジルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１８】
２−ピリジルにおける置換が、ハロ、アミド、アルキル、アルコキシ、シアノ、スルホニル、スルホンアミジル、ハロアルキルおよびトリハロアルキルから独立して選択される、請求項１２〜請求項１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
２−ピリジルにおける置換が、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｍｅ、ＯＭｅ、ＳＯ２Ｒ２’、ＮＲ２’Ｒ２’、およびＳＯ２ＮＲ２’Ｒ２’から独立して選択される、請求項１２〜請求項１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
ＷおよびＺがともにＣＲ４である、請求項１〜請求項１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
ＷがＣＲ４であり、ＺがＮである、請求項１〜請求項１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
ＷがＮであり、ＺがＣＲ４である、請求項１〜請求項１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ４が、Ｈ、シアノ、アミド、およびＸ−（ＣＲ２’Ｒ２’）ｎ−Ｒ３”により表される基から選択され；ここでＸは、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ２’であり；各Ｒ２’は、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のアラルキルから選択され；Ｒ３”が、水素、ヘテロ置換基およびアリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロヘテロアルキル、ビシクロアルケニル、ビシクロヘテロアルケニル、ビシクロアリール、およびビシクロヘテロアリール環から選択され；そして、ｎは０〜４から選択され；ただし、Ｘが結合以外のものであり、Ｒ３”がヘテロ置換基であるとき、ｎは少なくとも２である、請求項２０〜請求項２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ４がＸ−（ＣＲ２’Ｒ２’）ｎ−Ｒ３”である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｘが結合であり、各Ｒ２’がＨであり；そしてｎが０〜４である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｘが、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；各Ｒ２’がＨであり；そしてｎが２〜４である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３”が、置換または非置換のシクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項２５または請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ３”がヘテロ置換基である、請求項２５または請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３”が、ＣＯＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＭｅ、ＯＨ、ＯＥｔ、ＯＭｅ、ＮＥｔ２、ＮＨＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＭｅ２、およびＳＯ２ＮＭｅ２から選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ４がＨを表す、請求項２３に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が、置換アリールであり、Ｒ２がＨである、請求項１〜請求項３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
前記置換が３位または４位においてである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１が３，４−二置換アリールである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１が置換ヘテロアリールであり、Ｒ２がＨである、請求項１〜請求項３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１が置換ピリジルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が２−ピリジルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
ピリジルにおける置換が、３位、４位および５位から選択される。請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１が置換３−ピリジルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３９】
ピリジルにおける置換が４位または５位においてである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が３，４−二置換２−ピリジルまたは３，５−二置換２−ピリジルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４１】
ピリジルにおける置換が、ハロ、アミド、アルキル、アルコキシ、シアノ、スルホニル、スルホンアミジル、ハロアルキルおよびトリハロアルキルから独立して選択される、請求項３５〜請求項４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
前記置換が、ｔ−Ｂｕ、Ｃｌ、Ｆ、ｉｓｏ-Ｐｒ、ＯＭｅ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＳＯ２ＣＦ３、ＳＯ２Ｒ２’、ＳＯ２ＮＲ２’Ｒ２’、ＣＮ、Ｃ（Ｍｅ）２ＣＮおよびＮＲ１Ｒ２から独立して選択される、請求項３５〜請求項４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ａ、ＢおよびＹが全てＣＨ２である、請求項１〜請求項４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
式：
【化５】
を有する、インビボでイオンチャネルを修飾し得る、アミン化合物であって、
ここで、
Ａ、ＢおよびＹはＣＲ２’Ｒ２’であり；
Ｗは、ＣＲ４およびＮから選択され；
ＺはＣＲ４であり；
Ｒ１は、置換および非置換の脂肪族、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のヘテロアルキル、置換または非置換のアシル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のアラルキル、置換または非置換のヘテロアルキルから選択され；
Ｒ２は水素であり；
Ｒ２’はいずれも、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のアリール、ならびに置換または非置換のアラルキルから選択され；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、カルボキシル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロヘテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオから選択され；そして、
ｍは０〜４から選択される、
アミン化合物。
【請求項４５】
前記化合物が、式：
【化６】
によって示され、ここでＲ５が、４−ｔ−Ｂｕ、４−Ｃｌ、４−Ｆ、４−ｉｓｏ−Ｐｒ、４−ＯＭｅ、４−ＯＣＦ３、４−ＯＣＨＦ２、４−ＳＯ２ＣＦ３、４−ＳＯ２Ｒ２’、４−ＳＯ２ＮＲ２’Ｒ２’、４−Ｃ（Ｍｅ）２ＣＮ、３，４−ジＣｌおよび４−ＮＲ２’Ｒ２’から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
前記化合物が、式：
【化７】
によって示され、ここでＲ５が、４−ｔ−Ｂｕ、４−Ｃｌ、４−Ｆ、４−ｉｓｏ−Ｐｒ、４−ＯＭｅ、４−ＯＣＦ３、４−ＯＣＨＦ２、４−ＳＯ２ＣＦ３、４−ＳＯ２Ｒ２’、４−ＳＯ２ＮＲ２’Ｒ２’、４−Ｃ（Ｍｅ）２ＣＮ、３，４−ジＣｌおよび４−ＮＲ２’Ｒ２’から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４７】
前記化合物が、式：
【化８】
によって示され、ここでＲ５が、４−ｔ−Ｂｕ、４−Ｃｌ、４−Ｆ、４−ｉｓｏ−Ｐｒ、４−ＯＭｅ、４−ＯＣＦ３、４−ＯＣＨＦ２、４−ＳＯ２ＣＦ３、４−ＳＯ２Ｒ２’、４−ＳＯ２ＮＲ２’Ｒ２’、４−Ｃ（Ｍｅ）２ＣＮ、３，４−ジＣｌおよび４−ＮＲ２’Ｒ２’から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４８】
前記化合物が、式：
【化９】
によって示され、ここでＲ５が、４−ｔ−Ｂｕ、４−Ｃｌ、４−Ｆ、４−ｉｓｏ−Ｐｒ、４−ＯＭｅ、４−ＯＣＦ３、４−ＯＣＨＦ２、４−ＳＯ２ＣＦ３、４−ＳＯ２Ｒ２’、４−ＳＯ２ＮＲ２’Ｒ２’、４−Ｃ（Ｍｅ）２ＣＮ、３，４−ジＣｌおよび４−ＮＲ２’Ｒ２’から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４９】
前記化合物が、式：
【化１０】
によって示され、ここでＲ５が、４−ｔ−Ｂｕ、４−Ｃｌ、４−Ｆ、４−ｉｓｏ−Ｐｒ、４−ＯＭｅ、４−ＯＣＦ３、４−ＯＣＨＦ２、４−ＳＯ２ＣＦ３、４−ＳＯ２Ｒ２’、４−ＳＯ２ＮＲ２’Ｒ２’、４−Ｃ（Ｍｅ）２ＣＮ、３，４−ジＣｌおよび４−ＮＲ２’Ｒ２’から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５０】
前記化合物が、式：
【化１１】
によって示され、ここでＲ５が、４−ｔ−Ｂｕ、４−Ｃｌ、４−Ｆ、４−ｉｓｏ−Ｐｒ、４−ＯＭｅ、４−ＯＣＦ３、４−ＯＣＨＦ２、４−ＳＯ２ＣＦ３、４−ＳＯ２Ｒ２’、４−ＳＯ２ＮＲ２’Ｒ２’、４−Ｃ（Ｍｅ）２ＣＮ、３，４−ジＣｌおよび４−ＮＲ２’Ｒ２’から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５１】
ＷおよびＺがともにＣＲ４である、請求項４４〜請求項５０のいずれかの１項に記載の化合物。
【請求項５２】
ＷがＮであり、ＺがＣＲ４である、請求項４４〜請求項５０のいずれかの１項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ４が、Ｈ、シアノ、アミドおよびＸ−（ＣＲ２’Ｒ２’）ｎ−Ｒ３”により表される基から選択され；ここでＸは、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ２’であり；各Ｒ２’は、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のアリール、ならびに置換または非置換のアラルキルから選択され；Ｒ３”は、水素、ヘテロ置換基、ならびにアリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロヘテロアルキル、ビシクロアルケニル、ビシクロヘテロアルケニル、ビシクロアリール、およびビシクロヘテロアリール環から選択され；ｎは０〜４から選択され；ただし、Ｘが結合以外のものであり、Ｒ３”がヘテロ置換基であるとき、ｎは少なくとも２である、請求項５１または請求項５２のいずれかに記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ４がＸ−（ＣＲ２’Ｒ２’）ｎ−Ｒ３”である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｘが結合であり、各Ｒ２’がＨであり；ｎが０〜４である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｘが、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；各Ｒ２’がＨであり；そしてｎが２〜４である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ３”が、置換または非置換のシクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項５５または請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ３”がヘテロ置換基である、請求項５５または請求項５６に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ３”が、ＣＯＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＭｅ、ＯＨ、ＯＥｔ、ＯＭｅ、ＮＥｔ２、ＮＨＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＭｅ２、およびＳＯ２ＮＭｅ２から選択される、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ４がＨを表す、請求項５１または請求項５２のいずれかに記載の化合物。
【請求項６１】
Ａ、ＢおよびＹが全てＣＨ２である、請求項４４〜請求項６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
ＡおよびＢが、ＣＨ２およびＣＨＣＨ３から独立して選択され、ＹがＣＨ２である、請求項４４〜請求項６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
前記化合物が、式：
【化１２】
によって示され、Ｒ１がヘテロアリールであり、そしてＲ５’が、Ｃｌ、ＣＦ３、Ｆ、ＯＭｅ、ＳＯ２ＭｅおよびＳＯ２ＣＦ３から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ１が、置換および非置換のピリジルから選択される、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
前記置換が、ｔ−Ｂｕ、Ｃｌ、Ｆ、ｉｓｏ-Ｐｒ、ＯＭｅ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＳＯ２ＣＦ３、ＳＯ２Ｒ２’、ＳＯ２ＮＲ２’Ｒ２’、ＣＮ、Ｃ（Ｍｅ）２ＣＮおよびＮＲ１Ｒ２から選択される、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ１が、置換または非置換のインドリル、ベンズイミダゾリル、インダゾリル、テトラヒドロキノリンおよびテトラヒドロイソキノリンから選択される、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６７】
前記化合物が、式：
【化１３】
によって示され、
Ｒ１”が、Ｈ、アルキル、および−（ＣＲ２’Ｒ２’）ｎ−Ｒ３”によって表される基から選択され；
ここで、
各Ｒ２’は、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のアラルキルから選択され；
Ｒ３”は、水素、ヘテロ置換基、ならびにアリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロヘテロアルキル、ビシクロアルケニル、ビシクロヘテロアルケニル、ビシクロアリール、およびビシクロヘテロアリール環から選択され；そして、
ｎは２〜５から選択される、
請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ４が−（ＣＲ２’Ｒ２’）ｎ−Ｒ３”である、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
各Ｒ２’がＨであり；そしてｎが２〜４である、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ３”が、置換または非置換のシクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ３”が置換または非置換の：
【化１４】
であり、ここでＲ２は請求項３で定義される通りである、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ３”がヘテロ置換基である、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ３”が、ＣＯＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＭｅ、ＯＨ、ＯＥｔ、ＯＭｅ、ＮＥｔ２、ハロ、ＮＨＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＭｅ２、ＳＯ２ＮＨ２、およびＳＯ２ＮＭｅ２から選択され、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
ＷおよびＺが、ともにＣＲ４である、請求項６３〜請求項７３のいずれかに記載の化合物。
【請求項７５】
ＷがＮであり、ＺがＣＲ４である、請求項６３〜請求項７３のいずれかに記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ４が、Ｈ、シアノ、アミドおよびＸ−（ＣＲ２’Ｒ２’）ｎ−Ｒ３”により表される基から選択され；ここでＸは、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ２’であり；各Ｒ２’は、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のアリール、ならびに置換または非置換のアラルキルから選択され；Ｒ３”は、水素、ヘテロ置換基、ならびにアリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロヘテロアルキル、ビシクロアルケニル、ビシクロヘテロアルケニル、ビシクロアリール、およびビシクロヘテロアリール環から選択され；ｎは０〜４から選択され；ただし、Ｘが結合以外のものであり、Ｒ３”がヘテロ置換基であるとき、ｎは少なくとも２である、請求項７４または請求項７５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ４がＸ−（ＣＲ２’Ｒ２’）ｎ−Ｒ３”である、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｘが結合であり、各Ｒ２’がＨであり；そしてｎが０〜４である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｘが、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；各Ｒ２’がＨであり；そしてｎが２〜４である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ３”が、置換または非置換のシクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項７８または請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ３”がヘテロ置換基である、請求項７８または請求項７９に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ３”が、ＣＯＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＭｅ、ＯＨ、ＯＥｔ、ＯＭｅ、ＮＥｔ２、ＮＨＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＭｅ２、およびＳＯ２ＮＭｅ２から選択され、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ４がＨを表す、請求項７４または請求項７５のいずれかに記載の化合物。
【請求項８４】
Ａ、ＢおよびＹがすべてＣＨ２である、請求項６３〜請求項８３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８５】
ＡおよびＢが、ＣＨ２およびＣＨＣＨ３から独立して選択され、そしてＹがＣＨ２である、請求項６３〜請求項８３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８６】
式：
【化１５】
を有する、インビボでイオンチャネルを修飾し得る、アミン化合物、あるいは薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体であって、
ここで、
Ａ、ＢおよびＹは、ＣＯ、ＮＲ２’およびＣＲ２’Ｒ２’から独立して選択され；
ＷおよびＺは、ＣＨ２、ＣＯ、ＮＲ２’、Ｏ、ＳおよびＳＯ２から独立して選択され；
Ｒ１は、置換および非置換の脂肪族、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のヘテロアルキル、置換または非置換のアシル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のアラルキル、置換または非置換のヘテロアルキルから選択され；
Ｒ２およびＲ２’のそれぞれは、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のアラルキルから選択され；
Ｒ３は、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロヘテロアルキル、ビシクロアルケニル、ビシクロヘテロアルケニル、ビシクロアリール、およびビシクロヘテロアリール環から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、カルボキシル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロヘテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオから選択される、
アミン化合物、あるいは薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体。
【請求項８７】
式：
【化１６】
を有する、インビボでイオンチャネルを修飾し得る、アミン化合物、あるいは薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体であって、
ここで、
ＡおよびＢは、ＣＲ２’Ｒ２’、ＣＯ、ＣＳおよびＮＲ２’から独立して選択され；
Ｙは、ＣＲ２’Ｒ２’およびＮＲ２’から独立して選択され；
Ｒ１は、置換および非置換の脂肪族、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のヘテロアルキル、置換または非置換のアシル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のアラルキル、置換または非置換のヘテロアルキルから選択され；
Ｒ２およびＲ２’のそれぞれは、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のアラルキルから選択され；
Ｒ３は、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロヘテロアルキル、ビシクロアルケニル、ビシクロヘテロアルケニル、ビシクロアリール、およびビシクロヘテロアリール環から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、カルボキシル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロヘテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオから選択される、
アミン化合物、あるいは薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体。
【請求項８８】
式：
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
【化２９】
からなる群から選択される、請求項３または請求項４のいずれかに記載の化合物。
【請求項８９】
化合物であって：
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル)フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−７−ベンジル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−７−（３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−メトキシメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
７−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ダイオキシン−６−イル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［７−（３−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［７−（３−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）アミン；
７−（３−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
［７−（３−フルオロ−ピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（４−トリフルオロメチル−フェニル）−［７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−（モルホリノメチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−７−（３−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−７−（３−（イソプロピルスルホニル）ピリジン−２−イル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−Ｎ−フェニルピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−７−（３−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−Ｎ−（４−（トリフルオロメチルスルホニル）フェニル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
５，６，７，８−テトラヒドロ−７−（３−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチルスルホニル）フェニル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−（メチルチオ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
［７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−メタンスルホニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
６−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２，６−ナフチリジン−１−アミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−メトキシピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−（メチルチオ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−メトキシピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
（７−ベンジル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ダイオキシン−６−イル）−アミン；
７−ベンジル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−（メトキシメチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ２−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−Ｎ４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−Ｎ２−（２−モルホリノエチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−Ｎ２，Ｎ２−ジメチルピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−（メトキシメチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
５，６，７，８−テトラヒドロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ダイオキシン−６−イル）−７−ｍ−トリルピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−ベンジル−５，６，７，８−テトラヒドロ−Ｎ−（キノリン−３−イル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−Ｎ−フェネチルピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−クロロフェネチル）−７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−クロロベンジル）−７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−７−フェニルピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−７−ｏ−トリルピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−７−ｍ−トリルピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−７−ｐ−トリルピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−２−エトキシ−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（６−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−イル）−７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェネチル）−７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−Ｎ−（３−フェニルプロピル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−Ｎ−（２−フェノキシエチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
７−（シクロへキシルメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−Ｎ−（キノリン−３−イル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
５，６，７，８−テトラヒドロ−７−フェネチル−Ｎ−（キノリン−３−イル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
５，６，７，８−テトラヒドロ−７−（３−フェニルプロピル）−Ｎ−（キノリン−３−イル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
２−（４−（７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−２−メチルプロパンニトリル；
４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−オール；
７−（７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−４，４−ジメチルイソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロ−４，４−ジメチルキノリン−７−イル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロ−１，４，４−トリメチルキノリン−７−イル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
１−（７−（７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−３，４−ジヒドロ−４，４−ジメチルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）エタノン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロ−４，４−ジメチルキノリン−７−イル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
ならびに薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、立体異性体および互変異性体からなる群から選択される、化合物。
【請求項９０】
化合物であって：
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−メトキシメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［７−（３−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［７−（３−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
７−（３−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−（メチルチオ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−メトキシピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−（メトキシメチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−２−エトキシ−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
ならびに薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、立体異性体および互変異性体からなる群から選択される、化合物。
【請求項９１】
薬学的に受容可能なキャリア、および薬学的有効量の、請求項１〜請求項９０のいずれかに記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項９２】
前記キャリアが非経口性キャリアである、請求項９１に記載の薬学的組成物。
【請求項９３】
前記キャリアが経口性キャリアである、請求項９１に記載の薬学的組成物。
【請求項９４】
前記キャリアが局所性キャリアである、請求項９１に記載の薬学的組成物。
【請求項９５】
前記キャリアが非経口性キャリアである、請求項９１に記載の薬学的組成物。
【請求項９６】
哺乳動物において疾患または状態を、予防、処置または改善するための方法であって、疾患処置有効量または状態処置有効量の請求項９１に記載の薬学的組成物を、該哺乳動物に投与する工程を包含する、方法。
【請求項９７】
前記疾患または状態が、疼痛状態である、請求項９６に記載の方法。
【請求項９８】
前記疾患または状態が、自己免疫疾患である、請求項９６に記載の方法。
【請求項９９】
前記疾患または状態が、炎症性疾患または炎症性状態である、請求項９６に記載の方法。
【請求項１００】
前記疾患または状態が、神経性疾患もしくは神経性状態、または神経変性疾患もしくは神経変性状態である、請求項９６に記載の方法。
【請求項１０１】
哺乳動物において、急性、炎症性およびニューロパシー性疼痛、慢性疼痛、歯痛、ならびに片頭痛、群発性頭痛および緊張性頭痛を含む頭痛を含む疼痛；パーキンソン病、アルツハイマー病ならびに多発性硬化症；神経性炎症、外傷性脳損傷、発作および脳炎により媒介されるか、またはこれらを引き起こす疾患および障害；中枢神経が媒介する神経精神性の疾患および障害、躁鬱、双極性疾患、不安、総合失調症、摂食障害、睡眠障害および認知障害；癲癇および痙攣障害；前立腺機能不全、膀胱機能不全、腸機能不全、尿失禁、排尿躊躇、直腸過敏、便失禁、良性前立腺肥大および炎症性腸疾患；呼吸性および気道性の疾患および障害、アレルギー性鼻炎、喘息、反応性気道疾患ならびに慢性閉塞性肺疾患；炎症、関節炎、関節リウマチおよび変形性関節症、心筋梗塞、種々の自己免疫疾患および障害、ブドウ膜炎ならびにアテローム性硬化症により媒介されるか、またはこれらを引き起こす疾患および障害；痒み／掻痒、乾癬；脱毛症(毛髪喪失)；肥満；脂質障害；癌；血圧；脊髄損傷；ならびに腎臓障害から選択される疾患または状態を予防、処置または改善するための方法であって、疾患処置有効量または状態処置有効量の請求項９１に記載の薬学的組成物を、該哺乳動物に投与する工程を包含する、方法。
【請求項１０２】
前記疾患または状態が、パーキンソン病である、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０３】
前記疾患または状態が、アルツハイマー病である、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０４】
前記疾患または状態が、外傷性脳損傷である、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０５】
前記疾患または状態が、発作である、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０６】
前記疾患または状態が、疼痛である、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０７】
前記疾患または状態が、ニューロパシー性疼痛である、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０８】
カプサイシンへの曝露の症状、熱への曝露に起因する熱傷または刺激の症状、光への曝露に起因する熱傷または刺激の症状、催涙ガスへの曝露に起因する熱傷、気管支収縮または刺激の症状、ならびに酸への曝露に起因する熱傷または刺激の症状からなる群から選択される、少なくとも１つの症状に罹患した哺乳動物を処置する方法であって、疾患処置有効量または状態処置有効量の請求項９１に記載の薬学的組成物を、該哺乳動物に投与する工程を包含する、方法。
【請求項１０９】
請求項１０８に記載の方法であって、前記疼痛が、乳房切除術後の疼痛症候群、断端疼痛、幻想肢痛、咽頭ニューロパシー性疼痛、シャルコー疼痛、歯痛、毒蛇の咬傷、蜘蛛の咬傷、虫刺され、疱疹後の神経痛、糖尿病性ニューロパシー、反射性交感神経性ジストロフィ、三叉神経痛、変形性関節症、関節リウマチ、線維筋痛症、ギヤン−バレー症候群、感覚異常性大腿神経痛、口内焼灼感症候群、両側性末梢ニューロパシー、カウザルギー、坐骨神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頚腕神経痛、頭側神経痛、膝神経痛（ｅｇｎｉｃｕｌａｔｅ ｎｅｕｒａｌｇｉａ）、舌咽神経痛、片頭痛性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、顎関節神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スラダー神経痛、蝶形口蓋神経痛（ｓｐｌｅｎｏｐａｌａｔｉｎｅ ｎｅｕｒａｌｇｉａ）、眼窩上神経痛、ヴィディウス神経痛、洞頭痛（ｓｉｎｕｓ ｈｅａｄａｃｈｅ）、緊張性頭痛、分娩、出産、腸管ガス、月経、癌および外傷からなる群から選択される状態と関連する、方法。
【請求項１１０】
薬として使用するための、請求項１〜請求項９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１１】
請求項１〜請求項９０のいずれか１項に記載の化合物であって：急性、炎症性およびニューロパシー性疼痛、慢性疼痛、歯痛、片頭痛、群発性頭痛および緊張性頭痛を含む頭痛を含む疼痛；パーキンソン病、アルツハイマー病および多発性硬化症；神経性炎症、外傷性脳損傷、発作および脳炎により媒介されるか、またはこれらを引き起こす疾患および障害；中枢神経が媒介する神経精神疾患および障害、躁鬱、双極性疾患、不安、総合失調症、摂食障害、睡眠障害および認知障害；癲癇および痙攣障害；前立腺機能不全、膀胱機能不全、腸機能不全、尿失禁、排尿躊躇、直腸過敏、便失禁、良性前立腺肥大および炎症性腸疾患；呼吸性および気道性の疾患および障害、アレルギー性鼻炎、喘息、反応性気道疾患ならびに慢性閉塞性肺疾患；炎症、関節炎、関節リウマチおよび変形性関節症、心筋梗塞、種々の自己免疫疾患および障害、ブドウ膜炎ならびにアテローム性硬化症により媒介されるか、またはこれらを引き起こす疾患および障害；痒み／掻痒、乾癬；脱毛症(毛髪喪失)；肥満；脂質障害；癌；血圧；脊髄損傷；そして腎臓障害から選択される疾患または状態の、処置または予防において薬として使用するための、化合物。
【請求項１１２】
使用であって、急性、炎症性およびニューロパシー性疼痛、慢性疼痛、歯痛、片頭痛、群発性頭痛および緊張性頭痛を含む頭痛を含む疼痛；パーキンソン病、アルツハイマー病ならびに多発性硬化症；神経性炎症、外傷性脳損傷、発作および脳炎により媒介されるか、またはこれらを引き起こす疾患および障害；中枢神経が媒介する神経精神疾患および障害、躁鬱、双極性疾患、不安、総合失調症、摂食障害、睡眠障害および認知障害；癲癇および痙攣障害；前立腺機能不全、膀胱機能不全、腸機能不全、尿失禁、排尿躊躇、直腸過敏、便失禁、良性前立腺肥大および炎症性腸疾患；呼吸性および気道性の疾患および障害、アレルギー性鼻炎、喘息、反応性気道疾患ならびに慢性閉塞性肺疾患；炎症、関節炎、関節リウマチおよび変形性関節症、心筋梗塞、種々の自己免疫疾患および障害、ブドウ膜炎ならびにアテローム性硬化症により媒介されるか、またはこれらを引き起こす疾患および障害；痒み／掻痒、乾癬；脱毛症(毛髪喪失)；肥満；脂質障害；癌；血圧；脊髄損傷；そして腎臓障害から選択される疾患または状態の、処置または予防のための薬の製造における、請求項１〜請求項９０のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１】
式：
【化１】
を有する、インビボでイオンチャネルを修飾し得る、アミン化合物、あるいは薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体であって、
ここで、
ＡおよびＢは、ＣＨ２、ＣＲ２’Ｒ２’、ＣＯ、ＣＳおよびＮＲ２’から独立して選択され；
ＹはＣＨ２、ＣＲ２’Ｒ２’およびＮＲ２’から独立して選択され；
ＷおよびＺは、ＣＲ４およびＮから独立して選択されるが、ただし、ＷおよびＺがともにＮになることはできず；
Ｒ１は、置換および非置換の脂肪族、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のヘテロアルキル、置換または非置換のアシル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のアラルキル、置換または非置換のヘテロアルキルから選択され；
Ｒ２およびＲ２’のそれぞれは、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のアリール、ならびに置換または非置換のアラルキルから選択され；
Ｒ３は、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロヘテロアルキル、ビシクロアルケニル、ビシクロヘテロアルケニル、ビシクロアリール、およびビシクロヘテロアリール環から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、カルボキシル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロヘテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオから選択される、
アミン化合物、あるいは薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体。
【請求項２】
式：
【化２】
を有する、インビボでイオンチャネルを修飾し得る、アミン化合物、あるいは薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体であって、
ここで、
ＡおよびＢは、ＣＨ２、ＣＲ２’Ｒ２’、ＣＯ、ＣＳおよびＮＲ２’から独立して選択され；
ＹはＣＨ２、ＣＲ２’Ｒ２’およびＮＲ２’から独立して選択され；
ＷおよびＺは、ＣＲ４およびＮから独立して選択されるが、ただし、ＷおよびＺがともにＮになることはできず；
Ｒ１は、置換および非置換の脂肪族、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のヘテロアルキル、置換または非置換のアシル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のアラルキル、置換または非置換のヘテロアルキルから選択され；
Ｒ２およびＲ２’のそれぞれは、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のアリール、ならびに置換または非置換のアラルキルから選択され；
Ｒ３は、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロヘテロアルキル、ビシクロアルケニル、ビシクロヘテロアルケニル、ビシクロアリール、およびビシクロヘテロアリール環から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、カルボキシル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロヘテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオから選択されるが；
ただし、
Ａ、ＢおよびＹが全てＣＨ２であるとき、Ｒ３はアルコキシ−４−キナゾリノン−２−イルではなく；Ａ、ＢおよびＹが全てＣＨ２であり、ＷがＮであり、ＺがＣＲ４であるとき、Ｒ４はアルキルアミノでもジアルキルアミノでもアルキルアリールアミノでもなく；そして、ＡがＣＯのとき、Ｒ３はアルキルでも非置換フェニルでもない、
アミン化合物、あるいは薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体。
【請求項３】
式：
【化３】
を有する、インビボでイオンチャネルを修飾し得る、アミン化合物、あるいは薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体であって、
ここで、
Ａ、ＢおよびＹはＣＲ２’Ｒ２’であり；
ＷおよびＺは、ＣＲ４およびＮから独立して選択されるが、ただし、ＷおよびＺがともにＮになることはできず；
Ｒ１は、置換および非置換の脂肪族、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のヘテロアルキル、置換または非置換のアシル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のアラルキル、置換または非置換のヘテロアルキルから選択され；
Ｒ２およびＲ２’のそれぞれは、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のアリール、ならびに置換または非置換のアラルキルから選択され；
Ｒ３は、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロヘテロアルキル、ビシクロアルケニル、ビシクロヘテロアルケニル、ビシクロアリール、およびビシクロヘテロアリール環から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、カルボキシル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロヘテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオから選択される、
アミン化合物、あるいは薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体。
【請求項４】
式：
【化４】
を有する、インビボでイオンチャネルを修飾し得る、アミン化合物、あるいは薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体であって、
ここで、
Ａ、ＢおよびＹはＣＲ２’Ｒ２’であり；
ＷおよびＺは、ＣＲ４およびＮから独立して選択されるが、ただし、ＷおよびＺがともにＮになることはできず；
Ｒ１は、置換および非置換の脂肪族、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のヘテロアルキル、置換または非置換のアシル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のアラルキル、置換または非置換のヘテロアルキルから選択され；
Ｒ２およびＲ２’のそれぞれは、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のアリール、ならびに置換または非置換のアラルキルから選択され；
Ｒ３は、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロヘテロアルキル、ビシクロアルケニル、ビシクロヘテロアルケニル、ビシクロアリール、およびビシクロヘテロアリール環から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、カルボキシル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロヘテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオから選択されるが；
ただし、
Ａ、ＢおよびＹが全てＣＨ２であるとき、Ｒ３はアルコキシ−４−キナゾリノン−２−イルではなく；Ａ、ＢおよびＹが全てＣＨ２であり、ＷがＮであり、ＺがＣＲ４であるとき、Ｒ４はアルキルアミノでもジアルキルアミノでもアルキルアリールアミノでもなく；そして、ＡがＣＯのとき、Ｒ３はアルキルでも非置換フェニルでもない、
アミン化合物、あるいは薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体。
【請求項５】
Ｒ１が置換アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ２がＨであり；そしてＲ３が置換または非置換のアリールである、請求項３または請求項４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が置換アリールである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
アリールにおける置換が、ハロ、アミド、アルキル、アルコキシ、スルホニル、スルホンアミジル、ハロアルキルおよびトリハロアルキルから独立して選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
アリールにおける置換が、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、ＯＭｅ、ＳＯ２Ｒ２’、ＮＲ２’Ｒ２’、およびＳＯ２ＮＲ２’Ｒ２’から独立して選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
アリールにおける置換が２位または４位においてである、請求項７または請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が置換アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ２がＨであり；そして、Ｒ３が置換または非置換のヘテロアリールである、請求項１または請求項２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が置換または非置換のピリジルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が置換２−ピリジルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
２−ピリジルにおける置換が３位においてである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
２−ピリジルにおける置換が４位においてである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
２−ピリジルにおける置換が５位においてである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
２−ピリジルにおける置換が６位においてである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３が、３，５−二置換２−ピリジルまたは３，４−二置換２−ピリジルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１８】
２−ピリジルにおける置換が、ハロ、アミド、アルキル、アルコキシ、シアノ、スルホニル、スルホンアミジル、ハロアルキルおよびトリハロアルキルから独立して選択される、請求項１２〜請求項１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
２−ピリジルにおける置換が、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｍｅ、ＯＭｅ、ＳＯ２Ｒ２’、ＮＲ２’Ｒ２’、およびＳＯ２ＮＲ２’Ｒ２’から独立して選択される、請求項１２〜請求項１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
ＷおよびＺがともにＣＲ４である、請求項１〜請求項１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
ＷがＣＲ４であり、ＺがＮである、請求項１〜請求項１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
ＷがＮであり、ＺがＣＲ４である、請求項１〜請求項１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ４が、Ｈ、シアノ、アミド、およびＸ−（ＣＲ２’Ｒ２’）ｎ−Ｒ３”により表される基から選択され；ここでＸは、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ２’であり；各Ｒ２’は、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のアラルキルから選択され；Ｒ３”が、水素、ヘテロ置換基およびアリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロヘテロアルキル、ビシクロアルケニル、ビシクロヘテロアルケニル、ビシクロアリール、およびビシクロヘテロアリール環から選択され；そして、ｎは０〜４から選択され；ただし、Ｘが結合以外のものであり、Ｒ３”がヘテロ置換基であるとき、ｎは少なくとも２である、請求項２０〜請求項２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ４がＸ−（ＣＲ２’Ｒ２’）ｎ−Ｒ３”である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｘが結合であり、各Ｒ２’がＨであり；そしてｎが０〜４である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｘが、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；各Ｒ２’がＨであり；そしてｎが２〜４である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３”が、置換または非置換のシクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項２５または請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ３”がヘテロ置換基である、請求項２５または請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３”が、ＣＯＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＭｅ、ＯＨ、ＯＥｔ、ＯＭｅ、ＮＥｔ２、ＮＨＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＭｅ２、およびＳＯ２ＮＭｅ２から選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ４がＨを表す、請求項２３に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が、置換アリールであり、Ｒ２がＨである、請求項１〜請求項３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
前記置換が３位または４位においてである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１が３，４−二置換アリールである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１が置換ヘテロアリールであり、Ｒ２がＨである、請求項１〜請求項３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１が置換ピリジルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が２−ピリジルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
ピリジルにおける置換が、３位、４位および５位から選択される。請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１が置換３−ピリジルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３９】
ピリジルにおける置換が４位または５位においてである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が３，４−二置換２−ピリジルまたは３，５−二置換２−ピリジルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４１】
ピリジルにおける置換が、ハロ、アミド、アルキル、アルコキシ、シアノ、スルホニル、スルホンアミジル、ハロアルキルおよびトリハロアルキルから独立して選択される、請求項３５〜請求項４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
前記置換が、ｔ−Ｂｕ、Ｃｌ、Ｆ、ｉｓｏ-Ｐｒ、ＯＭｅ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＳＯ２ＣＦ３、ＳＯ２Ｒ２’、ＳＯ２ＮＲ２’Ｒ２’、ＣＮ、Ｃ（Ｍｅ）２ＣＮおよびＮＲ１Ｒ２から独立して選択される、請求項３５〜請求項４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ａ、ＢおよびＹが全てＣＨ２である、請求項１〜請求項４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
式：
【化５】
を有する、インビボでイオンチャネルを修飾し得る、アミン化合物であって、
ここで、
Ａ、ＢおよびＹはＣＲ２’Ｒ２’であり；
Ｗは、ＣＲ４およびＮから選択され；
ＺはＣＲ４であり；
Ｒ１は、置換および非置換の脂肪族、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のヘテロアルキル、置換または非置換のアシル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のアラルキル、置換または非置換のヘテロアルキルから選択され；
Ｒ２は水素であり；
Ｒ２’はいずれも、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のアリール、ならびに置換または非置換のアラルキルから選択され；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、カルボキシル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロヘテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオから選択され；そして、
ｍは０〜４から選択される、
アミン化合物。
【請求項４５】
前記化合物が、式：
【化６】
によって示され、ここでＲ５が、４−ｔ−Ｂｕ、４−Ｃｌ、４−Ｆ、４−ｉｓｏ−Ｐｒ、４−ＯＭｅ、４−ＯＣＦ３、４−ＯＣＨＦ２、４−ＳＯ２ＣＦ３、４−ＳＯ２Ｒ２’、４−ＳＯ２ＮＲ２’Ｒ２’、４−Ｃ（Ｍｅ）２ＣＮ、３，４−ジＣｌおよび４−ＮＲ２’Ｒ２’から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
前記化合物が、式：
【化７】
によって示され、ここでＲ５が、４−ｔ−Ｂｕ、４−Ｃｌ、４−Ｆ、４−ｉｓｏ−Ｐｒ、４−ＯＭｅ、４−ＯＣＦ３、４−ＯＣＨＦ２、４−ＳＯ２ＣＦ３、４−ＳＯ２Ｒ２’、４−ＳＯ２ＮＲ２’Ｒ２’、４−Ｃ（Ｍｅ）２ＣＮ、３，４−ジＣｌおよび４−ＮＲ２’Ｒ２’から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４７】
前記化合物が、式：
【化８】
によって示され、ここでＲ５が、４−ｔ−Ｂｕ、４−Ｃｌ、４−Ｆ、４−ｉｓｏ−Ｐｒ、４−ＯＭｅ、４−ＯＣＦ３、４−ＯＣＨＦ２、４−ＳＯ２ＣＦ３、４−ＳＯ２Ｒ２’、４−ＳＯ２ＮＲ２’Ｒ２’、４−Ｃ（Ｍｅ）２ＣＮ、３，４−ジＣｌおよび４−ＮＲ２’Ｒ２’から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４８】
前記化合物が、式：
【化９】
によって示され、ここでＲ５が、４−ｔ−Ｂｕ、４−Ｃｌ、４−Ｆ、４−ｉｓｏ−Ｐｒ、４−ＯＭｅ、４−ＯＣＦ３、４−ＯＣＨＦ２、４−ＳＯ２ＣＦ３、４−ＳＯ２Ｒ２’、４−ＳＯ２ＮＲ２’Ｒ２’、４−Ｃ（Ｍｅ）２ＣＮ、３，４−ジＣｌおよび４−ＮＲ２’Ｒ２’から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４９】
前記化合物が、式：
【化１０】
によって示され、ここでＲ５が、４−ｔ−Ｂｕ、４−Ｃｌ、４−Ｆ、４−ｉｓｏ−Ｐｒ、４−ＯＭｅ、４−ＯＣＦ３、４−ＯＣＨＦ２、４−ＳＯ２ＣＦ３、４−ＳＯ２Ｒ２’、４−ＳＯ２ＮＲ２’Ｒ２’、４−Ｃ（Ｍｅ）２ＣＮ、３，４−ジＣｌおよび４−ＮＲ２’Ｒ２’から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５０】
前記化合物が、式：
【化１１】
によって示され、ここでＲ５が、４−ｔ−Ｂｕ、４−Ｃｌ、４−Ｆ、４−ｉｓｏ−Ｐｒ、４−ＯＭｅ、４−ＯＣＦ３、４−ＯＣＨＦ２、４−ＳＯ２ＣＦ３、４−ＳＯ２Ｒ２’、４−ＳＯ２ＮＲ２’Ｒ２’、４−Ｃ（Ｍｅ）２ＣＮ、３，４−ジＣｌおよび４−ＮＲ２’Ｒ２’から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５１】
ＷおよびＺがともにＣＲ４である、請求項４４〜請求項５０のいずれかの１項に記載の化合物。
【請求項５２】
ＷがＮであり、ＺがＣＲ４である、請求項４４〜請求項５０のいずれかの１項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ４が、Ｈ、シアノ、アミドおよびＸ−（ＣＲ２’Ｒ２’）ｎ−Ｒ３”により表される基から選択され；ここでＸは、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ２’であり；各Ｒ２’は、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のアリール、ならびに置換または非置換のアラルキルから選択され；Ｒ３”は、水素、ヘテロ置換基、ならびにアリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロヘテロアルキル、ビシクロアルケニル、ビシクロヘテロアルケニル、ビシクロアリール、およびビシクロヘテロアリール環から選択され；ｎは０〜４から選択され；ただし、Ｘが結合以外のものであり、Ｒ３”がヘテロ置換基であるとき、ｎは少なくとも２である、請求項５１または請求項５２のいずれかに記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ４がＸ−（ＣＲ２’Ｒ２’）ｎ−Ｒ３”である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｘが結合であり、各Ｒ２’がＨであり；ｎが０〜４である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｘが、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；各Ｒ２’がＨであり；そしてｎが２〜４である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ３”が、置換または非置換のシクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項５５または請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ３”がヘテロ置換基である、請求項５５または請求項５６に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ３”が、ＣＯＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＭｅ、ＯＨ、ＯＥｔ、ＯＭｅ、ＮＥｔ２、ＮＨＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＭｅ２、およびＳＯ２ＮＭｅ２から選択される、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ４がＨを表す、請求項５１または請求項５２のいずれかに記載の化合物。
【請求項６１】
Ａ、ＢおよびＹが全てＣＨ２である、請求項４４〜請求項６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
ＡおよびＢが、ＣＨ２およびＣＨＣＨ３から独立して選択され、ＹがＣＨ２である、請求項４４〜請求項６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
前記化合物が、式：
【化１２】
によって示され、Ｒ１がヘテロアリールであり、そしてＲ５’が、Ｃｌ、ＣＦ３、Ｆ、ＯＭｅ、ＳＯ２ＭｅおよびＳＯ２ＣＦ３から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ１が、置換および非置換のピリジルから選択される、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
前記置換が、ｔ−Ｂｕ、Ｃｌ、Ｆ、ｉｓｏ-Ｐｒ、ＯＭｅ、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＳＯ２ＣＦ３、ＳＯ２Ｒ２’、ＳＯ２ＮＲ２’Ｒ２’、ＣＮ、Ｃ（Ｍｅ）２ＣＮおよびＮＲ１Ｒ２から選択される、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ１が、置換または非置換のインドリル、ベンズイミダゾリル、インダゾリル、テトラヒドロキノリンおよびテトラヒドロイソキノリンから選択される、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６７】
前記化合物が、式：
【化１３】
によって示され、
Ｒ１”が、Ｈ、アルキル、および−（ＣＲ２’Ｒ２’）ｎ−Ｒ３”によって表される基から選択され；
ここで、
各Ｒ２’は、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のアラルキルから選択され；
Ｒ３”は、水素、ヘテロ置換基、ならびにアリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロヘテロアルキル、ビシクロアルケニル、ビシクロヘテロアルケニル、ビシクロアリール、およびビシクロヘテロアリール環から選択され；そして、
ｎは２〜５から選択される、
請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ４が−（ＣＲ２’Ｒ２’）ｎ−Ｒ３”である、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
各Ｒ２’がＨであり；そしてｎが２〜４である、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ３”が、置換または非置換のシクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ３”が置換または非置換の：
【化１４】
であり、ここでＲ２は請求項３で定義される通りである、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ３”がヘテロ置換基である、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ３”が、ＣＯＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＭｅ、ＯＨ、ＯＥｔ、ＯＭｅ、ＮＥｔ２、ハロ、ＮＨＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＭｅ２、ＳＯ２ＮＨ２、およびＳＯ２ＮＭｅ２から選択され、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
ＷおよびＺが、ともにＣＲ４である、請求項６３〜請求項７３のいずれかに記載の化合物。
【請求項７５】
ＷがＮであり、ＺがＣＲ４である、請求項６３〜請求項７３のいずれかに記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ４が、Ｈ、シアノ、アミドおよびＸ−（ＣＲ２’Ｒ２’）ｎ−Ｒ３”により表される基から選択され；ここでＸは、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ２’であり；各Ｒ２’は、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のアリール、ならびに置換または非置換のアラルキルから選択され；Ｒ３”は、水素、ヘテロ置換基、ならびにアリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロヘテロアルキル、ビシクロアルケニル、ビシクロヘテロアルケニル、ビシクロアリール、およびビシクロヘテロアリール環から選択され；ｎは０〜４から選択され；ただし、Ｘが結合以外のものであり、Ｒ３”がヘテロ置換基であるとき、ｎは少なくとも２である、請求項７４または請求項７５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ４がＸ−（ＣＲ２’Ｒ２’）ｎ−Ｒ３”である、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｘが結合であり、各Ｒ２’がＨであり；そしてｎが０〜４である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｘが、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；各Ｒ２’がＨであり；そしてｎが２〜４である、請求項７７に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ３”が、置換または非置換のシクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである、請求項７８または請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ３”がヘテロ置換基である、請求項７８または請求項７９に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ３”が、ＣＯＯＨ、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＭｅ、ＯＨ、ＯＥｔ、ＯＭｅ、ＮＥｔ２、ＮＨＳＯ２Ｍｅ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＭｅ２、およびＳＯ２ＮＭｅ２から選択され、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ４がＨを表す、請求項７４または請求項７５のいずれかに記載の化合物。
【請求項８４】
Ａ、ＢおよびＹがすべてＣＨ２である、請求項６３〜請求項８３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８５】
ＡおよびＢが、ＣＨ２およびＣＨＣＨ３から独立して選択され、そしてＹがＣＨ２である、請求項６３〜請求項８３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８６】
式：
【化１５】
を有する、インビボでイオンチャネルを修飾し得る、アミン化合物、あるいは薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体であって、
ここで、
Ａ、ＢおよびＹは、ＣＯ、ＮＲ２’およびＣＲ２’Ｒ２’から独立して選択され；
ＷおよびＺは、ＣＨ２、ＣＯ、ＮＲ２’、Ｏ、ＳおよびＳＯ２から独立して選択され；
Ｒ１は、置換および非置換の脂肪族、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のヘテロアルキル、置換または非置換のアシル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のアラルキル、置換または非置換のヘテロアルキルから選択され；
Ｒ２およびＲ２’のそれぞれは、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のアラルキルから選択され；
Ｒ３は、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロヘテロアルキル、ビシクロアルケニル、ビシクロヘテロアルケニル、ビシクロアリール、およびビシクロヘテロアリール環から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、カルボキシル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロヘテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオから選択される、
アミン化合物、あるいは薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体。
【請求項８７】
式：
【化１６】
を有する、インビボでイオンチャネルを修飾し得る、アミン化合物、あるいは薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体であって、
ここで、
ＡおよびＢは、ＣＲ２’Ｒ２’、ＣＯ、ＣＳおよびＮＲ２’から独立して選択され；
Ｙは、ＣＲ２’Ｒ２’およびＮＲ２’から独立して選択され；
Ｒ１は、置換および非置換の脂肪族、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のヘテロアルキル、置換または非置換のアシル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のアラルキル、置換または非置換のヘテロアルキルから選択され；
Ｒ２およびＲ２’のそれぞれは、水素、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のアラルキルから選択され；
Ｒ３は、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロヘテロアルキル、ビシクロアルケニル、ビシクロヘテロアルケニル、ビシクロアリール、およびビシクロヘテロアリール環から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、カルボキシル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロヘテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオから選択される、
アミン化合物、あるいは薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体。
【請求項８８】
式：
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
【化２９】
からなる群から選択される、請求項３または請求項４のいずれかに記載の化合物。
【請求項８９】
化合物であって：
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル)フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−７−ベンジル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−７−（３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−メトキシメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
７−（３，３，３−トリフルオロプロピル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ダイオキシン−６−イル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［７−（３−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［７−（３−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）アミン；
７−（３−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
［７−（３−フルオロ−ピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
（４−トリフルオロメチル−フェニル）−［７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−（モルホリノメチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−７−（３−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−７−（３−（イソプロピルスルホニル）ピリジン−２−イル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−Ｎ−フェニルピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−７−（３−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−Ｎ−（４−（トリフルオロメチルスルホニル）フェニル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
５，６，７，８−テトラヒドロ−７−（３−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチルスルホニル）フェニル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−（メチルチオ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
［７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−メタンスルホニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
６−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２，６−ナフチリジン−１−アミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−メトキシピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−（メチルチオ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−メトキシピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
（７−ベンジル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ダイオキシン−６−イル）−アミン；
７−ベンジル−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−（メトキシメチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ２−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−Ｎ４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−Ｎ２−（２−モルホリノエチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−Ｎ２，Ｎ２−ジメチルピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−（メトキシメチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
５，６，７，８−テトラヒドロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ダイオキシン−６−イル）−７−ｍ−トリルピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−ベンジル−５，６，７，８−テトラヒドロ−Ｎ−（キノリン−３−イル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−Ｎ−フェネチルピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−クロロフェネチル）−７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−クロロベンジル）−７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−７−フェニルピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−７−ｏ−トリルピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−７−ｍ−トリルピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−７−ｐ−トリルピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−２−エトキシ−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（６−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−イル）−７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）フェネチル）−７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−Ｎ−（３−フェニルプロピル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−Ｎ−（２−フェノキシエチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
７−（シクロへキシルメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−Ｎ−（キノリン−３−イル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
５，６，７，８−テトラヒドロ−７−フェネチル−Ｎ−（キノリン−３−イル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
５，６，７，８−テトラヒドロ−７−（３−フェニルプロピル）−Ｎ−（キノリン−３−イル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
２−（４−（７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）フェニル）−２−メチルプロパンニトリル；
４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−オール；
７−（７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−４，４−ジメチルイソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロ−４，４−ジメチルキノリン−７−イル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロ−１，４，４−トリメチルキノリン−７−イル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
１−（７−（７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−３，４−ジヒドロ−４，４−ジメチルイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）エタノン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロ−４，４−ジメチルキノリン−７−イル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
ならびに薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、立体異性体および互変異性体からなる群から選択される、化合物。
【請求項９０】
化合物であって：
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−メトキシメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−［７−（３−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［７−（３−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン；
７−（３−（エチルスルホニル）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−（メチルチオ）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−メトキシピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−（メトキシメチル）ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
４−（４−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−７−（３−クロロピリジン−２−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−カルボニトリル；
７−（３−クロロピリジン−２−イル）−２−エトキシ−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
ならびに薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、立体異性体および互変異性体からなる群から選択される、化合物。
【請求項９１】
薬学的に受容可能なキャリア、および薬学的有効量の、請求項１〜請求項９０のいずれかに記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項９２】
前記キャリアが非経口性キャリアである、請求項９１に記載の薬学的組成物。
【請求項９３】
前記キャリアが経口性キャリアである、請求項９１に記載の薬学的組成物。
【請求項９４】
前記キャリアが局所性キャリアである、請求項９１に記載の薬学的組成物。
【請求項９５】
前記キャリアが非経口性キャリアである、請求項９１に記載の薬学的組成物。
【請求項９６】
哺乳動物において疾患または状態を、予防、処置または改善するための方法であって、疾患処置有効量または状態処置有効量の請求項９１に記載の薬学的組成物を、該哺乳動物に投与する工程を包含する、方法。
【請求項９７】
前記疾患または状態が、疼痛状態である、請求項９６に記載の方法。
【請求項９８】
前記疾患または状態が、自己免疫疾患である、請求項９６に記載の方法。
【請求項９９】
前記疾患または状態が、炎症性疾患または炎症性状態である、請求項９６に記載の方法。
【請求項１００】
前記疾患または状態が、神経性疾患もしくは神経性状態、または神経変性疾患もしくは神経変性状態である、請求項９６に記載の方法。
【請求項１０１】
哺乳動物において、急性、炎症性およびニューロパシー性疼痛、慢性疼痛、歯痛、ならびに片頭痛、群発性頭痛および緊張性頭痛を含む頭痛を含む疼痛；パーキンソン病、アルツハイマー病ならびに多発性硬化症；神経性炎症、外傷性脳損傷、発作および脳炎により媒介されるか、またはこれらを引き起こす疾患および障害；中枢神経が媒介する神経精神性の疾患および障害、躁鬱、双極性疾患、不安、総合失調症、摂食障害、睡眠障害および認知障害；癲癇および痙攣障害；前立腺機能不全、膀胱機能不全、腸機能不全、尿失禁、排尿躊躇、直腸過敏、便失禁、良性前立腺肥大および炎症性腸疾患；呼吸性および気道性の疾患および障害、アレルギー性鼻炎、喘息、反応性気道疾患ならびに慢性閉塞性肺疾患；炎症、関節炎、関節リウマチおよび変形性関節症、心筋梗塞、種々の自己免疫疾患および障害、ブドウ膜炎ならびにアテローム性硬化症により媒介されるか、またはこれらを引き起こす疾患および障害；痒み／掻痒、乾癬；脱毛症(毛髪喪失)；肥満；脂質障害；癌；血圧；脊髄損傷；ならびに腎臓障害から選択される疾患または状態を予防、処置または改善するための方法であって、疾患処置有効量または状態処置有効量の請求項９１に記載の薬学的組成物を、該哺乳動物に投与する工程を包含する、方法。
【請求項１０２】
前記疾患または状態が、パーキンソン病である、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０３】
前記疾患または状態が、アルツハイマー病である、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０４】
前記疾患または状態が、外傷性脳損傷である、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０５】
前記疾患または状態が、発作である、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０６】
前記疾患または状態が、疼痛である、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０７】
前記疾患または状態が、ニューロパシー性疼痛である、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０８】
カプサイシンへの曝露の症状、熱への曝露に起因する熱傷または刺激の症状、光への曝露に起因する熱傷または刺激の症状、催涙ガスへの曝露に起因する熱傷、気管支収縮または刺激の症状、ならびに酸への曝露に起因する熱傷または刺激の症状からなる群から選択される、少なくとも１つの症状に罹患した哺乳動物を処置する方法であって、疾患処置有効量または状態処置有効量の請求項９１に記載の薬学的組成物を、該哺乳動物に投与する工程を包含する、方法。
【請求項１０９】
請求項１０８に記載の方法であって、前記疼痛が、乳房切除術後の疼痛症候群、断端疼痛、幻想肢痛、咽頭ニューロパシー性疼痛、シャルコー疼痛、歯痛、毒蛇の咬傷、蜘蛛の咬傷、虫刺され、疱疹後の神経痛、糖尿病性ニューロパシー、反射性交感神経性ジストロフィ、三叉神経痛、変形性関節症、関節リウマチ、線維筋痛症、ギヤン−バレー症候群、感覚異常性大腿神経痛、口内焼灼感症候群、両側性末梢ニューロパシー、カウザルギー、坐骨神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頚腕神経痛、頭側神経痛、膝神経痛（ｅｇｎｉｃｕｌａｔｅ ｎｅｕｒａｌｇｉａ）、舌咽神経痛、片頭痛性神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、顎関節神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スラダー神経痛、蝶形口蓋神経痛（ｓｐｌｅｎｏｐａｌａｔｉｎｅ ｎｅｕｒａｌｇｉａ）、眼窩上神経痛、ヴィディウス神経痛、洞頭痛（ｓｉｎｕｓ ｈｅａｄａｃｈｅ）、緊張性頭痛、分娩、出産、腸管ガス、月経、癌および外傷からなる群から選択される状態と関連する、方法。
【請求項１１０】
薬として使用するための、請求項１〜請求項９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１１】
請求項１〜請求項９０のいずれか１項に記載の化合物であって：急性、炎症性およびニューロパシー性疼痛、慢性疼痛、歯痛、片頭痛、群発性頭痛および緊張性頭痛を含む頭痛を含む疼痛；パーキンソン病、アルツハイマー病および多発性硬化症；神経性炎症、外傷性脳損傷、発作および脳炎により媒介されるか、またはこれらを引き起こす疾患および障害；中枢神経が媒介する神経精神疾患および障害、躁鬱、双極性疾患、不安、総合失調症、摂食障害、睡眠障害および認知障害；癲癇および痙攣障害；前立腺機能不全、膀胱機能不全、腸機能不全、尿失禁、排尿躊躇、直腸過敏、便失禁、良性前立腺肥大および炎症性腸疾患；呼吸性および気道性の疾患および障害、アレルギー性鼻炎、喘息、反応性気道疾患ならびに慢性閉塞性肺疾患；炎症、関節炎、関節リウマチおよび変形性関節症、心筋梗塞、種々の自己免疫疾患および障害、ブドウ膜炎ならびにアテローム性硬化症により媒介されるか、またはこれらを引き起こす疾患および障害；痒み／掻痒、乾癬；脱毛症(毛髪喪失)；肥満；脂質障害；癌；血圧；脊髄損傷；そして腎臓障害から選択される疾患または状態の、処置または予防において薬として使用するための、化合物。
【請求項１１２】
使用であって、急性、炎症性およびニューロパシー性疼痛、慢性疼痛、歯痛、片頭痛、群発性頭痛および緊張性頭痛を含む頭痛を含む疼痛；パーキンソン病、アルツハイマー病ならびに多発性硬化症；神経性炎症、外傷性脳損傷、発作および脳炎により媒介されるか、またはこれらを引き起こす疾患および障害；中枢神経が媒介する神経精神疾患および障害、躁鬱、双極性疾患、不安、総合失調症、摂食障害、睡眠障害および認知障害；癲癇および痙攣障害；前立腺機能不全、膀胱機能不全、腸機能不全、尿失禁、排尿躊躇、直腸過敏、便失禁、良性前立腺肥大および炎症性腸疾患；呼吸性および気道性の疾患および障害、アレルギー性鼻炎、喘息、反応性気道疾患ならびに慢性閉塞性肺疾患；炎症、関節炎、関節リウマチおよび変形性関節症、心筋梗塞、種々の自己免疫疾患および障害、ブドウ膜炎ならびにアテローム性硬化症により媒介されるか、またはこれらを引き起こす疾患および障害；痒み／掻痒、乾癬；脱毛症(毛髪喪失)；肥満；脂質障害；癌；血圧；脊髄損傷；そして腎臓障害から選択される疾患または状態の、処置または予防のための薬の製造における、請求項１〜請求項９０のいずれかに記載の化合物の使用。
【図１】
【図２】
【図２】
【公表番号】特表２００７−５１７０４５（Ｐ２００７−５１７０４５Ａ）
【公表日】平成１９年６月２８日（２００７．６．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４７４１６（Ｐ２００６−５４７４１６）
【出願日】平成１６年１２月２３日（２００４．１２．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０４３４５６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６６１７１
【国際公開日】平成１７年７月２１日（２００５．７．２１）
【出願人】（５０５１４０３８４）レノビス， インコーポレイテッド (23)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年６月２８日（２００７．６．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１２月２３日（２００４．１２．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０４３４５６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６６１７１
【国際公開日】平成１７年７月２１日（２００５．７．２１）
【出願人】（５０５１４０３８４）レノビス， インコーポレイテッド (23)
【Ｆターム（参考）】
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