本発明は、３，４−ジヒドロキナゾリン誘導体、その製造方法及びそれを含有する薬剤学的組成物に関する。本発明の３，４−ジヒドロキナゾリン誘導体は、顕著に優れたＴ−型カルシウムチャンネル遮断効果と抗癌活性を有する。 （もっと読む）

アミド化合物、アミド重合体、およびアミド化合物とアミド重合体を含む組成物は、動物の消化管内のリン含有化合物等の標的イオンを結合する為に用いることができる。場合によっては、前記アミド重合体は、一連の反復反応を経て形成され得るアミドアミンデンドリマーであり得る。 （もっと読む）

【課題】本発明では、蛋白質を安定に包含した安定な粒子を形成し、粒子径が約１００から２００ｎｍのものとなるような蛋白質と高分子の静電複合体粒子を作製し提供することである。これにより、腸管あるいは粘膜等から吸収され、生体内に取り込まれることが可能となるため、新たな蛋白質の経口あるいは非経口の投与方法を提供できる。
【解決手段】、式１のアニオン性高分子を作製し、塩基性蛋白質と静電複合体を形成させることができることを見出し、この静電複合体が塩基性蛋白質の高分子キャリヤーとして機能することを明らかにした。
【化１】


［式中、Ａはカルボキシル基、ｐ−（ナトリウムカルボキシレート）フェニル基またはｐ−（ナトリウムスルホネート）フェニル基を表し、ｎは５から３４７の整数を表す。分子量が４０００から１０００００である。］ （もっと読む）

薬物物質の新規な結晶性形態、より具体的には、結晶性形態の強度、すなわち熱力学的安定性、すなわち高められた溶解度、迅速な作用開始および高められたバイオアベイラビリティーを有する薬物物質の熱力学的に安定な形態を提供することが、製薬研究者の試みであった。イバンドロン酸ナトリウムは、破骨細胞介在性骨吸収を阻害する、窒素含有ビスフォスフォネートである。本出願では、イバンドロン酸ナトリウムの結晶性形態およびその調製方法が提供される。
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本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。該化合物または塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能を調節し、Ｐ２Ｘ７受容体でのＡＴＰの作用を拮抗しうる。本発明はまた、Ｐ２Ｘ７受容体によって媒介される障害、例えば、疼痛、炎症または神経変性疾患、特に、疼痛、例えば、炎症性疼痛、神経因性疼痛または内臓痛の治療または予防における、かかる化合物もしくは塩、またはその医薬組成物の使用を提供する。
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本発明は、ＥＰ４媒介性の疾患又は症状、例えば急性及び慢性の疼痛、変形性関節症、関節リウマチ、及び癌の治療に有用な、ＥＰ４受容体アンタゴニストとしての、ナフタレン及びキノリンスルホニル尿素誘導体に向けたものである。また医薬組成物及び使用法も含まれる。 （もっと読む）

本発明は、全体としては、治療薬化合物の分野に関し、そしてより詳細には、本明細書に記載されるある種のアリールスルホンアミド及び関連の化合物群（本明細書では集合して「ＢＰＳＡＡＡ化合物」と言う）に関するもので、例えば、ビフェニル−４−スルホン酸（ヒドロキシアルキル−フェニル）−アミド及び関連の化合物群が挙げられる。本発明は、また、そのような化合物を含む医薬組成物、さらにはそのような化合物及び組成物の、例えば、炎症及び／又は関節破壊及び／又は骨喪失；免疫系の過剰な及び／又は不適切な及び／又は長期の活性化によって媒介される障害；炎症性及び自己免疫性の障害、例えば、関節リウマチ、乾癬、乾癬性関節炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、アテローム性動脈硬化症、炎症性腸疾患、強直性脊椎炎他；関節リウマチ、骨粗しょう症、癌関連骨疾患、パジェット病などにおける過剰破骨細胞活性化と関連している骨喪失のような骨喪失と関連している障害；の治療及び／又は予防における、インビトロ及びインビボの両方での使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、置換イミダゾピリミジン類およびトリアゾロピリミジン類、それらの製造方法、並びに、疾患の、特に血液疾患の、好ましくは白血球減少症および好中球減少症の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明の１つ以上の実施形態において、医薬的に活性な化合物の複合体を合成する方法が提供され、該方法には、中間化合物内の１つ以上の合成的に利用可能な位置で、直接、またはリンカー基を介して、少なくとも１つの水溶性オリゴマーを結合させるステップと、医薬的に活性な化合物の複合体を生じるように合成経路を完了させるステップと、を含む。本発明は、水溶性オリゴマー組成物から結果として生じた水溶性オリゴマーの共有結合によって化学修飾される小分子薬の調製方法を提供する。このような薬物は、中間化合物にオリゴマーを結合させるように合成経路を改変し、次いで合成経路を完了させることによって生成される。 （もっと読む）

【課題】Ｎａ⁺／Ｃａ²⁺交換体に対する阻害作用を有し、医薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）


（式中の記号は以下の意味を示す。Ａｒ：フェニル基または芳香族複素環基を示す。Ｄ：単結合またはメチレンを示す。Ｒ¹：水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ等、Ｒ²、Ｒ³：水素原子、または一緒になって−（ＣＨ₂）₂−を示す。Ｒ⁴：ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基または低級アルコキシ基を示す。点線部：単結合、二重結合または三重結合を示す。）で表されるブトキシアニリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩。 （もっと読む）