【課題】細胞表面カルシウムレセプター上で細胞外カルシウムの影響を模倣または遮断しうる化合物及びこれを用いた疾患および疾病を治療する方法を提供する。
【解決手段】下記の一般式で示される化合物が、無機イオンレセプターの１またはそれ以上の活性を調節することができる化合物であり、課題の特性を有する。


[式中、Ａｒ１，Ａｒ２はアルキル基、ハロゲン原子、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、シアノ基等で置換されいてもよいフェニル又はナフチル基を、Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３は水素又はアルキル基を、ｑは０〜３の整数を表す。] （もっと読む）

哺乳動物対象のナノ粒子ベース治療の方法を提供する。該方法は、ナノ粒子および／または治療で目標とする生体表面に特異的に結合するために有用な親和性部分および親水性ポリマーコーティングを含む外表面を有するナノ粒子を使用する。親水性ポリマーコーティングは、ポリマー成分に対して共有結合しているか、または表面吸着しているポリマー鎖で構成されている。所望のナノ粒子生体内分布を達成した後、親和性薬剤は標的表面に結合してナノ粒子の内在化を促進する。 （もっと読む）

グルココルチコイド受容体，ＡＰ−１、および／またはＮＦ−κＢ活性の調節に関連する疾患、例えば代謝および炎症性もしくは免疫関連疾患もしくは障害の治療に有用であり、式Ｉ：


（Ｉ）
［式中、
Ａは、５、６、もしくは７員ヘテロシクロまたはヘテロアリールであり、各々、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１、２、もしくは３個のヘテロ原子を含み、１〜４個のＲ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、および／またはＲ₄基で置換されており；
Ｍは、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロ、およびヘテロアリールから選択され；
Ｚは、アルキル、ＣＦ₃、ＯＨ、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ₈Ｒ₉、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ₈、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ₈Ｒ₉、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ₈、−ＳＯ₂Ｒ₈、および−ＳＯ₂ＮＲ₈Ｒ₉から選択される］
の構造を有する新規非ステロイド化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、もしくは医薬的に許容される塩が提供される。前記の化合物を用いた医薬組成物、組合せ医薬、並びに代謝および炎症性もしくは免疫関連疾患もしくは障害の治療方法もまた提供される。
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本発明はビタミンＤ又はその誘導体とシクロデキストリンとを含む固体分散体；前記固体分散体とビスホスホネートとを含む、骨粗鬆症の予防又は治療用複合製剤；及び前記複合製剤の製造方法に関するものである。ビタミンＤ又はその誘導体及びビスホスホネートを含む本発明の複合製剤は、改善された薬物安定性を通じてビタミンＤ又はその誘導体の一定な治療的水準を維持することができ、ビスホスホネートによる服用上の不便さ及び副作用を最小化することで患者の順応度を向上させ得る。従って、本発明の複合製剤は骨粗鬆症の予防及び治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般に、式Ｉの化合物、それを含む薬剤組成物、及びカルシウム感知受容体の機能に関連した疾患又は障害を治療する方法に関する。本発明は、かかる化合物を製造する方法、及びこれらの方法に有用である中間体にも関する。

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本発明は、種々の自己免疫疾患及び炎症性疾患又は状態の治療に有用な、グルココルチコイド受容体リガンドとしての、式Ｉ（Ｉ）の２−［１−フェニル−５−ヒドロキシ又はメトキシ−４α−メチル−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｆ］インダゾール−５−イル］エチルフェニル誘導体を対象とする。医薬組成物及び使用方法もまた含まれる。
【化１】

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哺乳動物における骨粗鬆症を含む骨量減少疾患の処置および予防のための薬理学的組成物および方法が、提供される。 （もっと読む）

本発明は、PCSK9の発現を調節する化合物、組成物および方法を提供する。特に、本発明は、PCSK9をコードする標的核酸とハイブリダイズ可能なオリゴマー化合物、例えばオリゴヌクレオチド化合物、および、かかるオリゴマー化合物を調製する方法に関する。本オリゴヌクレオチド化合物がPCSK9の発現を調節することを示し、またそれらの医薬、ならびに高コレステロール血症および関連障害の処置におけるそれらの使用を開示する。
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本発明は、可変子Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５が本明細書に記載されている通りである新規の構造式Ｉのピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン誘導体および薬学的に許容できるその塩を対象とする。また、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、さらに、副甲状腺機能不全症、骨粗鬆症、オステオペニア、歯周疾患、ページェット病、骨折、変形性関節症、関節リウマチおよび悪性疾患の体液性高カルシウム血症などの異常な骨または無機質恒常性を特徴とする疾患または障害を治療するために式Ｉの化合物を使用する治療方法を提供する。
【化１】
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【課題】本発明は、大豆成分の線溶亢進効果について確認することを課題とする。
【解決手段】ゲニステインあるいはその類縁体を口から摂ると、体内のプラスミノーゲンアクチベーター量が数倍に増え、線溶亢進効果が生じる。また、ゲニステインあるいはその類縁体に、主に女性で問題になる皮膚のかさつき、くすみ、しわなどの老化を防止する効果が期待できる。更に、50歳前後に発症する更年期障害（ほてりなど）を緩和する、更年期以降に起こる高脂血漿、骨代謝マーカーを改善する効果も期待できる。 （もっと読む）