本発明は、ホットメルト顆粒化法、またはサーマルヒート法を使用して調製される潤滑剤顆粒に関する。潤滑剤顆粒は、医薬組成物中で典型的に可能であるよりも高濃度の潤滑剤の使用を容易にするのに有用である。潤滑剤顆粒を含んでなる医薬組成物もまた提供される。このような医薬組成物は活性成分としてビスホスホン酸を含有でき、経口投与に適することができる。本発明はまた、後に医薬組成物中で使用するための潤滑剤顆粒を調製するホットメルト法も提供する。 （もっと読む）

新規のカルシリティック化合物、医薬組成物、合成方法およびそれらを使用する方法が、提供される。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)(式中、Ｒ^５は式(II)または(III)の基であり、そしてＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、ａ、ｂ、Ｚ、ＹおよびＸは明細書で定義の通りである。)、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、治療におけるそれらの使用およびそれらの製造において使用する中間体に関する。

（もっと読む）

【課題】新規１，２−ジヒドロキノリン誘導体の提供又はその塩の薬理作用の提供。
【解決手段】グルココルチコイド受容体モジュレーターとして有用な一般式（１）で表される化合物。式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴、Ｒ⁵は水素原子又は低級アルキル基を、Ｒ⁶はハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基等を、Ｘは-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)ＮＲ⁸-、-Ｓ(Ｏ)₂-等を、Ｒ⁷、Ｒ⁸は低級アルキル基、アリール基、複素環基、低級アルコキシ基等を、Ｙは低級アルキレン基を、Ｚはカルコゲン原子を、ｐは０、１、２又は３を示す。
（もっと読む）

本教示は、式（Ｉ）の化合物


およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルに関し、式中、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｐおよびＸは、本明細書に定義されるとおりである。さらに、本教示は、上述の化合物およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを製造するプロセス、病的な状態または障害を治療する方法、またはその症状を軽減する方法、医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを含む上述の化合物を使用する方法も提供する。この化合物は、１つ以上の電圧依存性カルシウムチャネルの異常な調節状態に関連する種々の状態を治療することを含む、イオンチャネルの活性を調節することに有用な場合がある。
（もっと読む）

優れた皮膚バリア機能強化素材を開発するための技術を提供し、これに基づいて、皮膚バリア機能強化作用に優れる化粧料を開発し、提供する。１）正常ヒト表皮細胞を底部が半透膜であるウェル中で、被験物質の存在下及び非存在下培養し、２）細胞が半透膜に接着している側を下方、その逆側を上方とした場合、それぞれのウェルの細胞の上方に測定する金属イオンを含まない培地を、下方に金属イオンを含む培地を加え、培養し、３）それぞれの培地中の金属イオン濃度を計測し、４）これより金属イオンの表皮細胞層の透過性を計測し、被験物質の添加により添加しない場合に比べ透過性が減じた場合には、被験物質が皮膚バリア機能の強化素材として有効であると判別し、透過性の減じた量が大きいほど被験物質が皮膚バリア機能の強化素材としての適性が高いと鑑別する。
（もっと読む）

本発明は、シナカルセット塩酸塩、シナカルセット塩酸塩の新たな多形結晶性形態、非晶性シナカルセット塩酸塩およびそれらを調製するための合成プロセスに関する。本発明は、シナカルセットを得るための、チタンイソプロポキシドの非存在下での、３−（３−トリフルオロメチルフェニル）プロパナール（化合物ＩＩＩ）の（Ｒ）−（１−ナフチル）エチルアミン（化合物ＩＩ）による還元アミノ化、および、場合により、シナカルセットをその対応する塩および／またはそれらの溶媒和物のうちの１つに変換することを包含するシナカルセット、その塩および／またはそれらの溶媒和物を調製するためのプロセスを提供する。
（もっと読む）

本発明は、線維性または線維増殖性障害を治療するための改善された方法に関するものである。１つ以上の線維細胞抑制薬および１つ以上の線維化誘導因子拮抗薬または抗線維症剤の組み合せを含む併用療法が提供される。一局面において、本発明の方法は、血清アミロイドＰ（ＳＡＰ）、ＩＬ−１２、ラミニン−１、ＦｃγＲを架橋することができる抗ＦｃγＲ抗体、凝集ＩｇＧ、架橋ＩｇＧおよび／またはその組み合せなどの線維細胞抑制薬を使用して実施できる。
（もっと読む）

４．７ｍｍｏｌ／ｇから６．４ｍｍｏｌ／ｇのリン酸塩結合容量を有するセベラマー塩酸塩の調製のための改良プロセスが本明細書に開示される。さらに、本発明は、セベラマー塩酸塩組成物、および高せん断非水造粒法を含む前記組成物の調製のための新規プロセスを開示する。本発明の主目的は、約４．７ｍｍｏｌ／ｇから約６．４ｍｍｏｌ／ｇの範囲のＰＡおよび約３．７４から約５．６０ｍｅｑ／ｇの範囲の塩化物含有量を有するセベラマー塩酸塩の調製のための工業プロセスを提供することである。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、またはその薬学的に許容される塩；それらを含む組成物、それらの製造方法および医学的治療におけるその使用(例えば温血動物におけるグルココルチコイド受容体の調節)。
（もっと読む）