本発明は抗増殖作用を有する新規ベンゾジアゼピン誘導体に関し、より具体的には、ジアゼピン環（Ｂ）が二環式複素環（ＣＤ）と融合した式（Ｉ）および（ＩＩ）、または、ジアゼピン環（Ｂ）が単環式複素環（Ｃ）に融合した式（ＩＩＩ）の新規ベンゾジアゼピンに関する。本発明は、これらの化合物の細胞毒性二量体を提供する。また、本発明はモノマーとその二量体の複合体を提供する。さらに、本発明は本発明の化合物または複合体を使って、哺乳動物の異常細胞増殖の阻害または増殖性障害の治療に有用な組成物と方法を提供する。さらに、本発明は哺乳動物細胞または関連病態のインビトロ、インサイチュ、およびインビボ診断または治療にこの化合物または複合体を使用する方法に関する。
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本発明は、ＰＤ−１抗体およびＰＤ−Ｌ１抗体ならびにその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ピリジルシアノグアニジンを含む薬物組成物、該組成物の製造方法及び応用。
【解決手段】本発明は、シクロデキストリン、シクロデキストリン誘導体及び／又は可溶化作用を有する他の界面活性剤と、ピリジルシアノグアニジンとを用いて形成される組成物、当該組成物の製造方法及びその応用に関する。 （もっと読む）

【課題】抗癌剤投与による骨髄抑制副作用を軽減するための薬剤を提供する。
【解決手段】ハタケシメジ抽出物を含有することを特徴とする、担癌哺乳動物において抗癌剤投与による白血球数の減少、とりわけ好中球数の減少、を抑制するための医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の新規生成物［式中、（ＩＩ）は、単二重結合であり；Ｒａは、−Ｏ−Ｚ−Ｒｃであり、この場合のＺは、単結合または場合により置換されているアルキレンであり、およびＲｃは、場合により置換されているシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒｂは、ＨまたはＦであり；ＲｂがＨである場合は、Ｚが単結合であるときＲｃはシクロアルキルでなく、およびＺがアルキレンであるときＲｃはヘテロシクロアルキルでなく；Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；Ａは、ＮＨまたはＳであり；Ｗは、Ｈ、アルキル、シクロアルキルまたはＣＯＲであり、この場合のＲは、シクロアルキル；アルキル；アルコキシ；Ｏ−フェニル；−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（この場合、ｎ＝１から４）；またはＮＲ１Ｒ２（この場合、Ｒ１がＨまたはａｌｋであり、およびＲ２がＨ、シクロアルキルまたはアルキルであるか；Ｒ１、Ｒ２が、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび／またはＮＨを場合により含有する環を、Ｎと一緒に形成する。）であり；これらのラジカルのすべてが場合により置換されている。］に関し、前記生成物は、任意の異性体または塩の形態であり、および薬物として、特にＭＥＴ阻害剤として、使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物、癌の処置のためのそれらの使用ならびに式（Ｉ）の該化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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本出願は、グルコース調節タンパク質７８（Ｇｒｐ７８）、脱グリコシル化されたＧｒｐ７８、アポリポタンパク質Ｂ１００（ａｐｏＢ１００）、およびグリコシル化もしくは脱グリコシル化されたリポタンパク質ＶＬＤＬおよびＬＤＬの１つまたは複数に結合するＳＡＭ−６抗体の変異体および機能性断片に関する。新生物、腫瘍、癌、およびＬＤＬもしくは酸化型ＬＤＬの過剰レベルに関連する障害または疾患の治療および診断における変異体および機能性断片の使用も記載されている。
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本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩は、式（Ｉ）の化合物であって；式中：．．．は二重結合であり、かつＸはＣであり；または．．．は単結合であり、かつＸはＮ、ＣＨまたはＣＱＲ_１であり；式中：ｎは１〜１０であり；ＲはＨまたはＱＲ_１であり；各Ｒ’は独立にＨおよびＱＲ_１より選択され；各Ｑは独立に、結合、ＣＯ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２またはＯより選択され；各Ｒ_１は独立に炭素数１〜１０のアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、置換もしくは非置換のアリールもしくはヘテロアリール、アシル、炭素数１〜１０のシクロアルキル、ハロゲン、炭素数１〜１０のアルキルアリールまたは炭素数１〜１０のヘテロシクロアルキルより選択され；Ｌは窒素含有ヘテロアリールであり；およびＷは亜鉛キレート残基である。本化合物は治療において有用である。

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【課題】マクロファージコロニー刺激因子受容体自己リン酸化を阻害する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物およびその塩および溶媒和物の提供。


（ＸはＣＨまたはＮを表し、ＺはＯまたはＳを表し、Ｒ^１、〜Ｒ^１２はＨ、アルキル等を表し、Ｒ^１３は置換可能な炭素環または複素環等を表すか、あるいはＲ^１１はＨを表し、Ｒ^１２とＲ^１３とは一緒になって二環式炭素環を表す。） （もっと読む）

【課題】 限定されるものではないが、イマチニブまたは（ＧＬＥＥＶＥＣ（商標）／ＧＬＩＶＥＣ（登録商標）などのＴＫＩをはじめとする薬物で処置された患者における浮腫の副作用の発生の見込みを予測する方法を提供すること。
【解決手段】 限定されるものではないが、イマチニブまたは（ＧＬＥＥＶＥＣ（商標）／ＧＬＩＶＥＣ（登録商標）などのＴＫＩをはじめとする薬物で処置された患者における浮腫の副作用の発生の見込みを予測する方法を見いだした。 （もっと読む）