新規ベンゾジアゼピン誘導体
本発明は抗増殖作用を有する新規ベンゾジアゼピン誘導体に関し、より具体的には、ジアゼピン環（Ｂ）が二環式複素環（ＣＤ）と融合した式（Ｉ）および（ＩＩ）、または、ジアゼピン環（Ｂ）が単環式複素環（Ｃ）に融合した式（ＩＩＩ）の新規ベンゾジアゼピンに関する。本発明は、これらの化合物の細胞毒性二量体を提供する。また、本発明はモノマーとその二量体の複合体を提供する。さらに、本発明は本発明の化合物または複合体を使って、哺乳動物の異常細胞増殖の阻害または増殖性障害の治療に有用な組成物と方法を提供する。さらに、本発明は哺乳動物細胞または関連病態のインビトロ、インサイチュ、およびインビボ診断または治療にこの化合物または複合体を使用する方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）から選択される化合物であって、
【化１−１】
式中、
ＮとＣの間の二重線
【化１−２】
は一重結合または二重結合を示すが、それが二重結合の場合は、Ｘは存在せず、ＹはＨであり、それが一重結合の場合、ＸはＨであるか、またはこの化合物をプロドラッグに変換する、アミン保護成分であることを条件とし；
Ｙは−ＯＲ、−ＯＣＯＲ’で示されるエステル、−ＯＣＯＯＲ’で示される炭酸塩、−ＯＣＯＮＲ’Ｒ’’で示されるカルバマート、ＮＲ’Ｒ’’で示されるアミンまたはヒドロキシルアミン、−ＮＲＣＯＲ’で示されるアミド、ＮＲＣＯＰで示されるペプチド（Ｐはアミノ酸または２〜２０のアミノ酸単位を含むポリペプチドである）、ＳＲ’で示されるチオエーテル、ＳＯＲ’ で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’ で示されるスルホン、亜硫酸−ＳＯ３、重亜硫酸−ＯＳＯ３、ハロゲン、シアノ、アジド、またはチオールから選択され、
ここでＲ、Ｒ’およびＲ’’は同じ、または異なっており、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、
ここで、置換基はハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、−ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はＨ、直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環を有する３〜１０員複素環からそれぞれ独立に選択され、さらにＲ１０がＳＲ１３またはＣＯＲ１３であってもよく、
ここで、Ｒ１３は直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、さらにＲ１１がＯＲ１４であってもよく、
ここで、Ｒ１４はＨ、またはＲと同じ定義を有し、さらにＲ’’はＯＨであってもよく；
ＷはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＣＨ２、ＢＨ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’およびＲ４’は、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
または置換基はハロゲン、グアニジニウム［−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ２］、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸−ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２からそれぞれ独立に選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、上記と同じ定義を有し、さらに、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’およびＲ４’のいずれか1つは共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基であってもよく、または細胞結合剤に結合可能とする連結基を有していてもよいポリピロロ、ポリインドリル、ポリイミダゾリル、ポリピロロイミダゾリル、ポリピロロインドリルまたはポリイミダゾロインドリル単位から選択されてもよく；
Ｚは（ＣＨ２）ｎ、（ｎは１、２または３）、ＣＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１７、ＯまたはＳから選択され、
ここでＲ１５、Ｒ１６およびＲ１７はＨ、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ６はＯＲ、ＳＲ、ＮＲＲ’であり、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、
Ｒ６は連結基であってもよく；
Ｘ’はＣＨ２、ＮＲ、ＣＯ、ＢＨ、ＳＯまたはＳＯ２から選択され、ここでＲは上記と同じ定義を有し；
Ｙ’はＯ、ＣＨ２、ＮＲまたはＳであり、ここでＲは上記と同じ定義を有し；
Ｚ’はＣＨ２または（ＣＨ２）ｎであり、ここでｎは２、３または４であり、
Ｘ’、Ｙ’およびＺ’は全てが同時にＣＨ２とはならないものとし；
ＡとＡ’は同じ、または異なり、Ｏ、−ＣＲＲ’Ｏ、Ｓ、−ＣＲＲ’Ｓ、−ＮＲ１５またはＣＲＲ’ＮＨＲ１５から選択され、ここでＲおよびＲ’は上記と同じ定義を有し、Ｒ１５はＲと同じ定義を有し、
ＤおよびＤ’は同じ、または異なり、Ｈ、直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニルからそれぞれ独立に選択され、さらにハロゲン、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸−ＳＯ３、重亜硫酸−ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２（ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２の定義は上述と同じ）、またはポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）のいずれか１つで置換されてもよく、
Ｌは任意選択のフェニル基または置換されてもよいＯ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を有する３〜１８員複素環であり、ここで置換基は共有結合により細胞結合剤と結合を可能とする連結基であるか、または直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニルから選択され、さらにハロゲン、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸−ＳＯ３、重亜硫酸−ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２、またはポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）のいずれか１つで置換されてもよく、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２の定義は上述と同じであり；
Ｌはそれ自体で共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基であってもよい；
化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物または水和物塩、これらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、鏡像異性体またはこれら化合物の多形結晶構造体であり、
ただし、当該化合物が共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基を1つより多くは持たないという条件が前提となる。
【請求項２】
請求項１記載の化合物であって、ＮとＣの間の二重線
【化１−３】
は一重結合または二重結合を示すが、それが二重結合の場合は、Ｘは存在せず、ＹはＨであり、それが一重結合の場合、ＸはＨであるか、またはこの化合物をプロドラッグに変換する、アミン保護成分であることを条件とし；
Ｙは−ＯＲ、ＮＲ’Ｒ’’、亜硫酸−ＳＯ３、または重亜硫酸−ＯＳＯ３から選択され、
ここでＲは、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
６〜１０炭素原子を有するアリール、
３〜１０炭素原子をを有する複素環から選択され；
ＷはＣ＝Ｏ、ＣＨ２、またはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’およびＲ４’は、Ｈ、ＮＯ２、または共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基からそれぞれ独立に選択され；
Ｒ６はＯＲ１８であり、ここでＲ１８はＲと同じ定義を有し；
Ｚは（ＣＨ２）ｎ（ｎは１、２または３）、ＣＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１７、ＯまたはＳから選択され、ここでＲ１５、Ｒ１６およびＲ１７はＨ、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）からそれぞれ独立に選択され；
Ｘ’はＣＨ２、またはＣＯから選択され；
Ｙ’はＯ、ＮＲまたはＳであり、ここでＲは前述と同じ定義を有し；
Ｚ’はＣＨ２または（ＣＨ２）２であり；
ＡとＡ’はそれぞれＯであり；
ＤおよびＤ’は同じ、または異なり、直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニルからそれぞれ独立に選択され；
Ｌは任意選択のフェニル基または置換されてもよい３〜１０炭素原子を有する複素環であり、ここで置換基は共有結合により細胞結合剤と結合を可能とする連結基であるか、または直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニルから選択され、さらにハロゲン、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸−ＳＯ３、重亜硫酸−ＯＳＯ３、−ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、−ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２、またはポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）のいずれか１つで置換されてもよく、
Ｌはそれ自体で共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基であってもよい；
化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物または水和物塩、これらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、鏡像異性体またはこれら化合物の多形結晶構造体。
【請求項３】
式（ＸＩＩ）および（ＸＩＩＩ）から選択される請求項１記載の化合物であって、
【化２−１】
ここで、
ＮとＣの間の二重線
【化２−２】
は一重結合または二重結合を示すが、それが二重結合の場合は、Ｘは存在せず、ＹはＨであり、それが一重結合の場合、ＸはＨであるか、またはこの化合物をプロドラッグに変換する、アミン保護成分であることを条件とし；
ＹはＯＨ、−ＯＲで示されるエーテル、ＮＲ’Ｒ’’、亜硫酸−ＳＯ３、または重亜硫酸−ＯＳＯ３から選択され、ここでＲ、Ｒ’およびＲ’’は直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニルから選択され；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ２’およびＲ３’のうちの１つは共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基であり、他はＨ、ＮＲＣＯＲ’またはＮＯ２であり；
Ｒ６はＯＲであり、ここでＲは前述と同じ定義を有し、
ＺはＣＨ２またはＮＲで、ここでＲは前述と同じ定義を有し、
ＡはＯまたはＮＲ１５であり；
Ｌは（ＣＨ２）ｎｎで、ここでｎｎは０または１〜５の整数、または置換または未置換の２〜４炭素原子を有するアルキルまたはアルケニルであり、また、置換基はハロゲン、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸−ＳＯ３、重亜硫酸−ＯＳＯ３、−ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１５の定義は上述と同じであり；
Ｌはそれ自体で共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基であってもよく；
Ｌ’、Ｌ’’またはＬ”’のうちの１つは細胞結合剤と結合を可能にする連結基でその他はＨであり；好ましくは、Ｌ’は連結基であり；ＧはＣＨまたはＮである化合物、
またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物または水和物塩、これらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、鏡像異性体またはこれら化合物の多形結晶構造体。
【請求項４】
式（ＸＩＶ）および（ＸＶ）から選択される請求項１記載の化合物であって、
【化３−１】
ここで、
ＮとＣの間の二重線
【化３−２】
は一重結合または二重結合を示すが、それが二重結合の場合は、Ｘは存在せず、ＹはＨであり、それが一重結合の場合、ＸはＨであるか、またはこの化合物をプロドラッグに変換する、アミン保護成分であることを条件とし；
ＹはＯＨ、−ＯＲで示されるエーテル、亜硫酸−ＳＯ３、または重亜硫酸−ＯＳＯ３から選択され、ここでＲ、は直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニルから選択され；
ｎｎは０または１〜５の整数であり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ２’およびＲ３’のうちの１つは共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基であり、他はＨまたはＮＯ２であり；
Ｌ’、Ｌ’’またはＬ”’のうちの１つは細胞結合剤と結合を可能にする連結基であるが、Ｌ’、Ｌ’’またはＬ”’のうちの１つが連結基の場合は、その他はＨであることを条件とし、；
ＧはＣＨまたはＮである化合物、
またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物または水和物塩、これらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、鏡像異性体またはこれら化合物の多形結晶構造体。
【請求項５】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ４’、Ｌ’、Ｌ’’、Ｌ’’’の１つが下記から独立に選択される連結基である請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物であり：
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２６＝ＣＲ２７）ｍ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（アルキニル）ｎ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピペラジノ）ｔ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｔ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍＡ”ｍ”（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２６＝ＣＲ２７）ｍ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（アルキニル）ｎ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピペラジノ）ｔ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｔ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍＡ”ｍ”（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ３３（Ｃ＝Ｏ）ｐ”（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ３３（Ｃ＝Ｏ）ｐ”（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２６＝ＣＲ２７）ｍ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ
（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ３３（Ｃ＝Ｏ）ｐ”（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（アルキニル）ｎ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ３３（Ｃ＝Ｏ）ｐ”（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピペラジノ）ｔ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ
（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ３３（Ｃ＝Ｏ）ｐ”（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｔ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ３３（Ｃ＝Ｏ）ｐ”（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍＡ”ｍ”（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２６＝ＣＲ２７）ｍ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（アルキニル）ｎ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピペラジノ）ｔ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍＡ”ｍ”（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２９＝Ｎ−ＮＲ３０）ｎ”（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２９＝Ｎ−ＮＲ３０）ｎ”（ＣＲ２６＝ＣＲ２７）ｍ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２９＝Ｎ−ＮＲ３０）ｎ”（アルキニル）ｎ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２９＝Ｎ−ＮＲ３０）ｎ”Ａ”ｍ”（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
ここで、
ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｍ’、ｎ’、ｔ’は１〜１０の整数で、０であってもよく；
ｔ、ｍ”、ｎ”および ｐ”は０または１であり；
Ｘ”はＯＲ３６、ＳＲ３７、ＮＲ３８Ｒ３９から選択され、ここでＲ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９はＨ、または直鎖、分岐または環状の１〜２０炭素原子を有するアルキル、アルケニル、またはアルキニルおよび、またはポリエチレングリコール単位 −（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ、であり、Ｒ３７はチオール保護基であってもよいか、
またはｔ＝１の場合、ＣＯＸ’’は、Ｎ−ヒドロキシスクシンイミドエステル、Ｎ−ヒドロキシフタルイミドエステル、Ｎ−ヒドロキシスルホスクシンイミドエステル、パラニトロフェニルエステル、ジニトロフェニルエステル、ペンタフルオロフェニルエステルおよびそれらの誘導体から選択される反応性エステルを形成し、前記誘導体がアミド結合形成を促進し；
Ｙ’’は無いか、またはＯ、Ｓ、Ｓ−ＳまたはＮＲ３２から選択され、ここでＲ３２は前述のＲの定義と同じであり、
Ｙ”がＳ−Ｓではなく、かつｔ＝０の場合、Ｘ”はマレイミド基、ハロアセチル基、またはＳＲ３７から選択され、ここでＲ３７は前述と同じ定義であることを条件とし；
Ａ”はグリシン、アラニン、ロイシン、バリン、リシン、シトルリンおよびグルタマートまたは２〜２０のアミノ酸単位を含むポリペプチドから選択されるアミノ酸であり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７は同じか、異なり、Ｈまたは１〜５炭素原子を有する直鎖または分岐アルキルであり；
Ｒ２９およびＲ３０は同じか、異なり、Ｈまたは１〜５炭素原子のアルキルであり；
Ｒ３３はＨまたはＨ、または直鎖、分岐または環状の１〜１２炭素原子を有するアルキル、アルケニル、またはアルキニル、ポリエチレングリコール単位 −（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ、または、Ｒ３３は−ＣＯＲ３４、−ＣＳＲ３４、−ＳＯＲ３４、または−ＳＯ２Ｒ３４であり、ここでＲ３４はＨ、または直鎖、分岐または環状の１〜２０炭素原子を有するアルキル、アルケニル、またはアルキニル、ポリエチレングリコール単位 −（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎであり；
Ｒ４０およびＲ４１のうちの１つは負または正の荷電機能基で、他方はＨまたは１〜４炭素原子を有するアルキル、アルケニル、アルキニルである。
【請求項６】
式（Ｉ）または（ＩＩ）から選択される化合物であって、
【化４−１】
式中、
ＮとＣの間の二重線
【化４−２】
は一重結合または二重結合を示すが、それが二重結合の場合は、Ｘは存在せず、ＹはＨであり、それが一重結合の場合、ＸはＨであるか、またはこの化合物を、インビトロかインビボで遊離アミンに変換され得る、プロドラッグに変換する、アミン保護成分であることを条件とし；
Ｙは−ＯＲ、−ＯＣＯＲ’で示されるエステル、−ＯＣＯＯＲ’で示される炭酸塩、−ＯＣＯＮＲ’Ｒ’’で示されるカルバマート、ＮＲ’Ｒ’’で示されるアミンまたはヒドロキシルアミン、−ＮＲＣＯＲ’で示されるアミド、ＮＲＣＯＰで示されるペプチド（Ｐはアミノ酸または２〜２０のアミノ酸単位を含むポリペプチドである）、ＳＲ’で示されるチオエーテル、ＳＯＲ’ で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’ で示されるスルホン、亜硫酸−ＳＯ３、重亜硫酸−ＯＳＯ３、ハロゲン、シアノ、アジド、またはチオールから選択され、
ここでＲ、 Ｒ’およびＲ’’は同じ、または異なっており、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜２０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、
ここで、置換基はハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はＨ、直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環からそれぞれ独立に選択され、さらにＲ１０がＳＲ１３またはＣＯＲ１３であってもよく、
ここで、Ｒ１３は直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、さらにＲ１１がＯＲ１４であってもよく、
ここで、Ｒ１４はＨ、またはＲと同じ定義を有し、さらにＲ’’はＯＨであってもよく；
ＷはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＣＨ２、ＢＨ (Ｂ＝ホウ素), ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
または置換基はハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、グアニジニウム［−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ２］、−ＣＯＲ１１、−ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２からそれぞれ独立に選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、上記と同じ定義を有し、さらに、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４のいずれか1つは共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基であってもよく、または細胞結合剤に結合可能とする連結基を有していてもよいポリピロロ、ポリインドリル、ポリイミダゾリル、ポリピロロイミダゾリル、ポリピロロインドリルまたはポリイミダゾロインドリル単位から選択されてもよく；
Ｒ５はＯＲ１５、ＣＲＲ’ＯＨ、ＳＨ、ＣＲＲ’ＳＨ、ＮＨＲ１５またはＣＲＲ’ＮＨＲ１５から選択され、
ここで、Ｒ１５は、Ｒと同じ定義を有し、ＲとＲ’は上記に示すように同じ定義を有し；さらにＲ５は共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基であってもよく、または細胞結合剤に結合可能とする連結基を有していてもよいポリピロロ、ポリインドリル、ポリイミダゾリル、ポリピロロイミダゾリル、ポリピロロインドリルまたはポリイミダゾロインドリル単位から選択されてもよく；
Ｒ６はＯＲ、ＳＲ、ＮＲＲ’であり、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、またはＲ６は連結基であってもよく；
Ｚは（ＣＨ２）ｎ,（ｎは１、２または３）、ＣＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１７、ＯまたはＳから選択され、
ここでＲ１５、Ｒ１６およびＲ１７はＨ、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）からそれぞれ独立に選択される、
化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物、または水和塩、光学的異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、これら化合物の鏡像異性体であって、
ただし、当該化合物が共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基を1つより多く持たないという条件が前提となる。
【請求項７】
請求項６記載の化合物であって、
ＮとＣの間の二重線
【化４−３】
は、二重結合を表し、Ｘが無くＹがＨであるか、またはＮとＣの間の二重線
【化４−４】
は、一重結合を表し、ＸがＨでＹが−ＯＲ、亜硫酸ＳＯ３、または化合物をプロドラッグに転換するアミン保護成分から選択され；
ＷはＣ＝Ｏ、ＣＨ２、またはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４はそれぞれＨであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４のいずれか１つが独立に共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基であってもよく；
Ｒ５はＯＲ１５、ＣＲＲ’ＯＨ、ＳＨ、ＣＲＲ’ＳＨ、ＮＨＲ１５またはＣＲＲ’ＮＨＲ１５から選択され、
ここで、Ｒ１５はＨ、または前述のＲと同じ定義を有し、または細胞結合剤に結合可能とする連結基を有していてもよいポリピロロ、ポリインドリル、ポリイミダゾリル、ポリピロロイミダゾリル、ポリピロロインドリルまたはポリイミダゾロインドリル単位から選択され、ＲとＲ’は前述と同じ定義を有し；
Ｒ６はＯＣＨ３であり；
Ｚは（ＣＨ２）ｎ（ｎは１、または２）、ＮＨ、ＮＣＨ３またはＳから選択される；
化合物、
またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物、または水和塩、それらの光学的異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、これら化合物の鏡像異性体またはこれらの多形結晶構造体。
【請求項８】
式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）および（ＩＸ）から選択される請求６記載の化合物であって、
【化５】
ここで、置換基は前述と同じである化合物、またはまたはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物、または水和塩、それらの光学的異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、鏡像異性体またはこれらの多形結晶構造体。
【請求項９】
式（ＩＩＩ）の化合物であって、
【化６−１】
式中、
ＮとＣの間の二重線
【化６−２】
は一重結合または二重結合を示すが、それが二重結合の場合は、Ｘは存在せず、ＹはＨであり、それが一重結合の場合、ＸはＨであるか、またはこの化合物をプロドラッグに変換する、アミン保護成分であることを条件とし；
Ｙは−ＯＲ、−ＯＣＯＲ’で示されるエステル、−ＯＣＯＯＲ’で示される炭酸塩、−ＯＣＯＮＲ’Ｒ’’で示されるカルバマート、ＮＲ’Ｒ’’で示されるアミンまたはヒドロキシルアミン、−ＮＲＣＯＲ’で示されるアミド、ＮＲＣＯＰで示されるペプチド（Ｐはアミノ酸または２〜２０のアミノ酸単位を含むポリペプチドである）、ＳＲ’で示されるチオエーテル、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸−ＳＯ３、重亜硫酸−ＯＳＯ３、ハロゲン、シアノ、アジド、またはチオールから選択され、
ここでＲ、Ｒ’およびＲ’’は同じ、または異なっており、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８原子の融合環系（このうち少なくとも１つは芳香族環）を含む５または６員環からなるヘテロアリール、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、
ここで、置換基はハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸−ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はＨ、直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８原子の融合環系（このうち少なくとも１つは芳香族環）を含む５または６員環からなるヘテロアリール、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環からそれぞれ独立に選択され、さらにＲ１０がＳＲ１３またはＣＯＲ１３であってもよく、
ここで、Ｒ１３は直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８原子の融合環系（このうち少なくとも１つは芳香族環）を含む５または６員環からなるヘテロアリール、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、さらにＲ１１がＯＲ１４であってもよく、
ここで、Ｒ１４はＨ、またはＲと同じ定義を有し、さらにＲ’’はＯＨであってもよく；
ＷはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＣＨ２、ＢＨ, ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ５はＯＲ１５、ＣＲＲ’ＯＨ、ＳＨ、ＣＲＲ’ＳＨ、ＮＨＲ１５またはＣＲＲ’ＮＨＲ１５から選択され、
ここで、Ｒ１５はＨ、またはＲと同じ定義を有するか、または共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基であるか、または細胞結合剤に結合可能とする連結基を有していてもよいポリピロロ、ポリインドリル、ポリイミダゾリル、ポリピロロイミダゾリル、ポリピロロインドリルまたはポリイミダゾロインドリル単位から選択され；
Ｒ５は共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基であってもよく；
Ｒ６はＯＲ、ＳＲ、またはＮＲＲ’であり、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、Ｒ６は連結基であってもよく；
Ｘ’はＣＨ２、ＮＲ、ＣＯ、ＢＨ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｙ’はＯ、ＣＨ２、ＮＲまたはＳであり；
Ｚ’はＣＨ２または（ＣＨ２）ｎ（ｎは２、３または４）である；
化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物または水和物塩、これらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、鏡像異性体またはこれら化合物の多形結晶構造体であるが、
ただし、当該化合物が共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基を1つより多くは持たないという条件が前提となる。
【請求項１０】
請求項９記載の化合物であって、
ＮとＣの間の二重線
【化６−３】
は、二重結合を表し、Ｘが無くＹ＝Ｈであるか、またはＮとＣの間の二重線
【化６−４】
は、一重結合を表し、ＸがＨでＹが−ＯＲ、亜硫酸―ＳＯ３、または化合物をプロドラッグに転換するアミン保護成分から選択され；
ＷはＣ＝Ｏ、ＣＨ２、またはＳＯ２であり；
Ｒ５はＯＲ１５、ＣＲＲ’ＯＨ、ＳＨ、ＣＲＲ’ＳＨ、ＮＨＲ１５またはＣＲＲ’ＮＨＲ１５から選択され、
ここで、Ｒ１５はＨ、または前述のＲと同じ定義を有し、または細胞結合剤に結合可能とする連結基を有していてもよいポリピロロ、ポリインドリル、ポリイミダゾリル、ポリピロロイミダゾリル、ポリピロロインドリルまたはポリイミダゾロインドリル単位から選択され、ＲとＲ’は前述と同じ定義を有し；
Ｒ６はＯＣＨ３であり；
Ｘ’はＣＨ２、またはＣ＝Ｏから選択され；
Ｙ’はＯ、ＣＨ２、ＮＲまたはＳであり；
Ｚ’は（ＣＨ２）ｎ（ｎは１または２）であるが、
Ｘ’、Ｙ’およびＺ’が同時に全てＣＨ２とはならないことを条件とする；
化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物または水和物塩、これらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、鏡像異性体またはこれら化合物の多形結晶構造体。
【請求項１１】
式（Ｘ）および（ＸＩ）から選択される請求項９記載の化合物であって、
【化７】
式中、
置換基は前述と同じである化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物または水和物塩、これらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、鏡像異性体またはこれら化合物の多形結晶構造体。
【請求項１２】
Ｒ５が下記から選択される請求項６〜１１のいずれか１つに記載の化合物であり：
−ＯＨ、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２６＝ＣＲ２７）ｍ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（アルキニル）ｎ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（インドロ）ｐ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｑ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｑ’（イミダゾロ）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（イミダゾロ）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｑ’（インドロ）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（インドロ）ｑ’（イミダゾロ）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピペラジノ）ｔ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍＡ”ｍ”（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＳＨ、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２６＝ＣＲ２７）ｍ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（アルキニル）ｎ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（インドロ）ｐ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｑ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（イミダゾロ）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｑ’（イミダゾロ）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｑ’（インドロ）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（インドロ）ｑ’（イミダゾロ）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピペラジノ）ｔ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍＡ”ｍ”（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＨ２、
−ＮＲ２８（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ２８（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２６＝ＣＲ２７）ｍ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ２８（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（アルキニル）ｎ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ２８（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（インドロ）ｐ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ２８（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｑ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ２８（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（イミダゾール）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ２８（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｑ’（イミダゾロ）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’−（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ２８（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｑ’（インドロ）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’−（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ２８（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（インドロ）ｑ’（イミダゾロ）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’−（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ２８（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピペラジノ）ｔ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ２８（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍＡ”ｍ”（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２６＝ＣＲ２７）ｍ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（アルキニル）ｎ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（インドロ）ｐ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｑ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピペラジノ）ｔ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｑ’（インドロ）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’−（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（イミダゾロ）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’−（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｑ’（イミダゾロ）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’−（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（イミダゾロ）ｑ’（インドロ）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’−（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍＡ”ｍ”（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２９＝Ｎ−ＮＲ３０）ｎ”（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２９＝Ｎ−ＮＲ３０）ｎ”（ＣＲ２６＝ＣＲ２７）ｍ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２９＝Ｎ−ＮＲ３０）ｎ”（アルキニル）ｎ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２９＝Ｎ−ＮＲ３０）ｎ”Ａ”ｍ”（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
ここで、
ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｍ’、ｎ’、ｐ’、ｑ’、ｑ’’、は１〜１０の整数で、０であってもよく；
ｔ、ｍ”、ｎ”および ｐ”は０または１であり；
Ｘ”はＯＲ３６、ＳＲ３７、ＮＲ３８Ｒ３９から選択され、ここでＲ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９はＨ、または直鎖、分岐または環状の１〜２０炭素原子を有するアルキル、アルケニル、またはアルキニルおよび、またはポリエチレングリコール単位 −（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ、であり、Ｒ３７はチオール保護基であってもよく、
またはｔ＝１の場合、ＣＯＸ’’は、Ｎ−ヒドロキシスクシンイミドエステル、Ｎ−ヒドロキシフタルイミドエステル、Ｎ−ヒドロキシスルホスクシンイミドエステル、パラニトロフェニルエステル、ジニトロフェニルエステル、ペンタフルオロフェニルエステルおよびそれらの誘導体から選択される反応性エステルを形成し、前記誘導体がアミド形成を促進し；
Ｙ’’は無いか、またはＯ、Ｓ、Ｓ−ＳまたはＮＲ３２から選択され、ここでＲ３２は前述のＲの定義と同じであり、または
Ｙ”がＳ−Ｓではなく、かつｔ＝０の場合、Ｘ”はマレイミド基、ハロアセチル基、またはＳＲ３７から選択され、ここでＲ３７は前述と同じ定義であり；
Ａ”はグリシン、アラニン、ロイシン、バリン、リシン、シトルリンおよびグルタマートまたは２〜２０のアミノ酸単位を含むポリペプチドから選択されるアミノ酸であり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７は同じか、異なり、Ｈまたは１〜５炭素原子を有する直鎖または分岐アルキルであり；
Ｒ２８はＨまたはアルキルであり；
Ｒ２９およびＲ３０は同じか、異なり、Ｈまたは１〜５炭素原子のアルキルであり；
Ｒ４０およびＲ４１のうちの１つは負または正の荷電機能基で、他はＨまたは１〜４炭素原子を有するアルキル、アルケニル、アルキニルであってもよい。
【請求項１３】
実施例１〜１０および表７〜９の標記化合物から選択される化合物。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１つに記載の化合物および薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物。
【請求項１５】
第２の化合物として化学療法薬を追加して含む請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１６】
哺乳動物の異常細胞増殖を阻害する方法または増殖性障害,自己免疫障害, 骨破壊障害, 感染症, ウイルス性疾患,線維症, 神経変性疾患, 膵炎または腎疾患を治療する方法であって、前記哺乳動物に治療に有効な量の請求項１〜１３のいずれか１つに記載の化合物を投与し、また任意に第２の化合物として化学療法薬を 随意に追加投与することを含む方法。
【請求項１７】
前記化学療法薬を前記哺乳動物に順次、または連続的に投与する請求項１６記載の方法。
【請求項１８】
請求項１〜１３のいずれか１つに記載の細胞結合剤に結合した化合物を含む複合体。
【請求項１９】
細胞結合剤が、下記から選択される標的細胞に結合する請求項１８記載の複合体：
ウイルス感染細胞、微生物感染細胞、寄生虫感染細胞、自己免疫性細胞、活性化細胞、骨髄系細胞、活性化Ｔ細胞、Ｂ細胞、またはメラニン形成細胞；ＣＤ４、ＣＤ６、ＣＤ１９、ＣＤ２０、ＣＤ２２、ＣＤ３０、ＣＤ３３、ＣＤ３７、ＣＤ３８、ＣＤ４０、ＣＤ４４、ＣＤ５６、ＥｐＣＡＭ、ＣａｎＡｇ、ＣＡＬＬＡ、またはＨｅｒ−２抗原を発現している細胞；Ｈｅｒ−３抗原またはインスリン増殖因子受容体、上皮増殖因子受容体、および葉酸受容体を発現している細胞。
【請求項２０】
細胞結合剤が下記の物質である請求項１８記載の複合体：
抗体、単鎖抗体、標的細胞に特異的に結合する抗体断片、モノクローナル抗体、単鎖モノクローナル抗体、標的細胞に特異的に結合するモノクローナル抗体断片、キメラ抗体、標的細胞に特異的に結合するキメラ抗体断片、ドメイン抗体、標的細胞に特異的に結合するドメイン抗体断片、リンホカイン、ホルモン、ビタミン、増殖因子、コロニー刺激因子、または栄養素輸送分子。
【請求項２１】
抗体が再表面化抗体、再表面化単鎖抗体、または再表面化抗体断片である請求項２０記載の複合体。
【請求項２２】
抗体がモノクローナル抗体、単鎖モノクローナル抗体、またはそれらのモノクローナル抗体断片である請求項２０記載の複合体。
【請求項２３】
抗体がヒト化抗体、ヒト化単鎖抗体、またはヒト化抗体断片である請求項２０記載の複合体。
【請求項２４】
抗体がキメラ抗体、キメラ抗体断片、ドメイン抗体、またはドメイン抗体断片である請求項２０記載の複合体。
【請求項２５】
抗体がＭＹ９、ａｎｔｉ−Ｂ４またはＣ２４２である請求項２３記載の複合体。
【請求項２６】
抗体がヒト化または再表面化ＭＹ９、ヒト化または再表面化ａｎｔｉ−Ｂ４、またはヒト化または再表面化Ｃ２４２である請求項２３記載の複合体。
【請求項２７】
腫瘍細胞が下記から選択される請求項１９記載の複合体：
乳癌細胞、前立腺癌細胞、卵巣癌細胞、結腸直腸癌、胃癌細胞、扁平上皮癌細胞、小細胞肺癌細胞、および精巣癌細胞。
【請求項２８】
請求項１８記載の複合体および薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物。
【請求項２９】
第２の化合物として化学療法薬を追加して含む請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３０】
哺乳動物の異常細胞増殖を阻害する方法または増殖性障害,自己免疫障害, 骨破壊傷害, 感染症, ウイルス性疾患,線維症, 神経変性疾患, 膵炎または腎疾患を治療する方法であって、前記哺乳動物に治療に有効な量の請求項１８記載の複合体を投与し、また化学療法薬を任意に追加投与することを含む方法。
【請求項３１】
前記第２の化学療法薬を前記哺乳動物に順次、または連続的に投与する請求項３０記載の方法。
【請求項３２】
増殖性障害が腫瘍である請求項３０記載の方法。
【請求項３３】
腫瘍細胞が乳癌細胞、前立腺癌細胞、卵巣癌細胞、結腸直腸癌細胞、胃癌細胞、扁平上皮癌細胞、小細胞肺癌細胞、および精巣癌細胞から選択される請求項３２記載の方法。
【請求項３４】
式（Ｉ）の化合物を調製する過程であって、
ａ）式（１）の化合物と式（２）の化合物を結合し式（３）の化合物を得るステップ；
ｂ）式（３）の化合物を式（４）のアルデヒドに変換するステップ；および
ｃ）式（４）の化合物を式（Ｉ）の化合物に変換するステップを含み、
【化８−１】
式中、
ＮとＣの間の二重線
【化８−２】
は一重結合または二重結合を示すが、それが二重結合の場合は、Ｘは存在せず、ＹはＨであり、それが一重結合の場合、ＸはＨであるか、またはこの化合物を、インビトロかインビボで遊離アミンに変換され得る、プロドラッグに変換する、アミン保護成分であることを条件とし；
Ｙは−ＯＲ、−ＯＣＯＲ’で示されるエステル、−ＯＣＯＯＲ’で示される炭酸塩、−ＯＣＯＮＲ’Ｒ’’で示されるカルバマート、ＮＲ’Ｒ’’で示されるアミンまたはヒドロキシルアミン、−ＮＲＣＯＲ’で示されるアミド、ＮＲＣＯＰで示されるペプチド（Ｐはアミノ酸または２〜２０のアミノ酸単位を含むポリペプチドである）、ＳＲ’で示されるチオエーテル、ＳＯＲ’ で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’ で示されるスルホン、亜硫酸−ＳＯ３、重亜硫酸−ＯＳＯ３、ハロゲン、シアノ、アジド、またはチオールから選択され、
ここでＲ、 Ｒ’およびＲ’’は同じ、または異なっており、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜２０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、
ここで、置換基はハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はＨ、直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環からそれぞれ独立に選択され、さらにＲ１０がＳＲ１３またはＣＯＲ１３であってもよく、
ここで、Ｒ１３は直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、さらにＲ１１がＯＲ１４であってもよく、
ここで、Ｒ１４はＨ、またはＲと同じ定義を有し、さらにＲ’’はＯＨであってもよく；
ＷはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＣＨ２、ＢＨ(Ｂ＝ホウ素), ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
または置換基はハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、グアニジニウム［−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ２］、−ＣＯＲ１１、−ＯＣＯＲ１１または−ＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２からそれぞれ独立に選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、上記と同じ定義を有し、さらに、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４のいずれか1つは共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基であってもよく、または細胞結合剤に結合可能とする連結基を有していてもよいポリピロロ、ポリインドリル、ポリイミダゾリル、ポリピロロイミダゾリル、ポリピロロインドリルまたはポリイミダゾロインドリル単位から選択されてもよく；
Ｒ５はＯＲ１５、ＣＲＲ’ＯＨ、ＳＨ、ＣＲＲ’ＳＨ、ＮＨＲ１５またはＣＲＲ’ＮＨＲ１５から選択され、
ここで、Ｒ１５は、Ｒと同じ定義を有し、ＲとＲ’は上記に示すように同じ定義を有し；さらにＲ５は共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基であってもよく、または細胞結合剤に結合可能とする連結基を有していてもよいポリピロロ、ポリインドリル、ポリイミダゾリル、ポリピロロイミダゾリル、ポリピロロインドリルまたはポリイミダゾロインドリル単位から選択されてもよく；
Ｒ６はＯＲ、ＳＲ、ＮＲＲ’であり、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、またはＲ６は連結基であってもよく；
Ｚは（ＣＨ２）ｎ,（ｎは１、２または３）、ＣＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１７、ＯまたはＳから選択され、
ここでＲ１５、Ｒ１６およびＲ１７はＨ、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）からそれぞれ独立に選択され、
ＬＧは脱離基であり；
Ｗ’はＣＯＯＲまたはＣＨ２ＯＷ”であり、ここでＲは前述と同じ定義を有し、さらに、
Ｗ”は保護基である、
化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物、または水和塩、光学的異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、これら化合物の鏡像異性体を調製する過程であって、
ただし、当該化合物が共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基を1つより多く持たないという条件が前提となる。
【請求項３５】
式（ＩＩ）の化合物の調製過程であって、
ａ）式（１）の化合物と式（５）の化合物を結合し式（６）の化合物を得るステップ；
ｂ）式（６）の化合物を式（７）のアルデヒドに変換するステップ；および
ｃ）式（７）の化合物を式（ＩＩ）の化合物に変換するステップを含み、
【化９−１】
式中、
ＮとＣの間の二重線
【化９−２】
は一重結合または二重結合を示すが、それが二重結合の場合は、Ｘは存在せず、ＹはＨであり、それが一重結合の場合、ＸはＨであるか、またはこの化合物を、インビトロかインビボで遊離アミンに変換され得る、プロドラッグに変換する、アミン保護成分であることを条件とし；
Ｙは−ＯＲ、−ＯＣＯＲ’で示されるエステル、−ＯＣＯＯＲ’で示される炭酸塩、−ＯＣＯＮＲ’Ｒ’’で示されるカルバマート、ＮＲ’Ｒ’’で示されるアミンまたはヒドロキシルアミン、−ＮＲＣＯＲ’で示されるアミド、ＮＲＣＯＰで示されるペプチド（Ｐはアミノ酸または２〜２０のアミノ酸単位を含むポリペプチドである）、ＳＲ’で示されるチオエーテル、ＳＯＲ’ で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’ で示されるスルホン、亜硫酸―ＳＯ３、重亜硫酸―ＯＳＯ３、ハロゲン、シアノ、アジド、またはチオールから選択され、
ここでＲ、Ｒ’およびＲ’’は同じ、または異なっており、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜２０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、
ここで、置換基はハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はＨ、直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環からそれぞれ独立に選択され、さらにＲ１０がＳＲ１３またはＣＯＲ１３であってもよく、
ここで、Ｒ１３は直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、さらにＲ１１がＯＲ１４であってもよく、
ここで、Ｒ１４はＨ、またはＲと同じ定義を有し、さらにＲ’’はＯＨであってもよく；
ＷはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＣＨ２、ＢＨ (Ｂ＝ホウ素), ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
または置換基はハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、グアニジニウム［−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ２］、−ＣＯＲ１１、−ＯＣＯＲ１１または−ＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２からそれぞれ独立に選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、上記と同じ定義を有し、さらに、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４のいずれか1つは共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基であってもよく、または細胞結合剤に結合可能とする連結基を有していてもよいポリピロロ、ポリインドリル、ポリイミダゾリル、ポリピロロイミダゾリル、ポリピロロインドリルまたはポリイミダゾロインドリル単位から選択されてもよく；
Ｒ５はＯＲ１５、ＣＲＲ’ＯＨ、ＳＨ、ＣＲＲ’ＳＨ、ＮＨＲ１５またはＣＲＲ’ＮＨＲ１５から選択され、
ここで、Ｒ１５は、Ｒと同じ定義を有し、ＲとＲ’は上記に示すのと同じ定義を有し；さらにＲ５は共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基であってもよく、または細胞結合剤に結合可能とする連結基を有していてもよいポリピロロ、ポリインドリル、ポリイミダゾリル、ポリピロロイミダゾリル、ポリピロロインドリルまたはポリイミダゾロインドリル単位から選択されてもよく；
Ｒ６はＯＲ、ＳＲ、ＮＲＲ’であり、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、またはＲ６は連結基であってもよく；
Ｚは（ＣＨ２）ｎ,（ｎは１、２または３）、ＣＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１７、ＯまたはＳから選択され、
ここでＲ１５、Ｒ１６およびＲ１７はＨ、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）からそれぞれ独立に選択され、
ＬＧは脱離基であり；
Ｗ’はＣＯＯＲまたはＣＨ２ＯＷ”であり、ここでＲは前述と同じ定義を有し、さらに、
Ｗ”は保護基である、
化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物、または水和塩、光学的異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、これら化合物の鏡像異性体を調製する過程であるが、
ただし、当該化合物が共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基を1つより多くは持たないという条件が前提となる。
【請求項３６】
式（ＩＩＩ）の化合物の調製過程であって、
ａ）式（１）の化合物と式（８）の化合物を結合し式（９）の化合物を得るステップ；
ｂ）式（９）の化合物を式（１０）のアルデヒドに変換するステップ；および
ｃ）式（１０）の化合物を式（ＩＩＩ）の化合物に変換するステップを含み、
【化１０−１】
式中、
ＮとＣの間の二重線
【化１０−２】
は一重結合または二重結合を示すが、それが二重結合の場合は、Ｘは存在せず、ＹはＨであり、それが一重結合の場合、ＸはＨであるか、またはこの化合物をプロドラッグに変換する、アミン保護成分であることを条件とし
；
Ｙは−ＯＲ、−ＯＣＯＲ’で示されるエステル、−ＯＣＯＯＲ’で示される炭酸塩、−ＯＣＯＮＲ’Ｒ’’で示されるカルバマート、ＮＲ’Ｒ’’で示されるアミンまたはヒドロキシルアミン、−ＮＲＣＯＲ’で示されるアミド、ＮＲＣＯＰで示されるペプチド（Ｐはアミノ酸または２〜２０のアミノ酸単位を含むポリペプチドである）、ＳＲ’で示されるチオエーテル、ＳＯＲ’ で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’ で示されるスルホン、亜硫酸ＳＯ３、重亜硫酸ＯＳＯ３、ハロゲン、シアノ、アジド、またはチオールから選択され、
ここでＲ、Ｒ’およびＲ’’は同じ、または異なっており、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８原子の融合環系（このうち少なくとも１つは芳香族環）を含む５または６員環からなるヘテロアリール、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、
ここで、置換基はハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はＨ、直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８原子の融合環系（このうち少なくとも１つは芳香族環）を含む５または６員環からなるヘテロアリール、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環からそれぞれ独立に選択され、さらにＲ１０がＳＲ１３またはＣＯＲ１３であってもよく、
ここで、Ｒ１３は直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８原子の融合環系（このうち少なくとも１つは芳香族環）を含む５または６員環からなるヘテロアリール、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、さらにＲ１１がＯＲ１４であってもよく、
ここで、Ｒ１４はＨ、またはＲと同じ定義を有し、さらにＲ’’はＯＨであってもよく；
ＷはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＣＨ２、ＢＨ, ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ５はＯＲ１５、ＣＲＲ’ＯＨ、ＳＨ、ＣＲＲ’ＳＨ、ＮＨＲ１５またはＣＲＲ’ＮＨＲ１５から選択され、
ここで、Ｒ１５はＨ、またはＲと同じ定義を有するか、または共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基であるか、または細胞結合剤に結合可能とする連結基を有していてもよいポリピロロ、ポリインドリル、ポリイミダゾリル、ポリピロロイミダゾリル、ポリピロロインドリルまたはポリイミダゾロインドリル単位から選択され；
Ｒ５は共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基であってもよく；
Ｒ６はＯＲ、ＳＲ、またはＮＲＲ’であり、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、Ｒ６は連結基であってもよく；
Ｘ’はＣＨ２、ＮＲ、ＣＯ、ＢＨ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｙ’はＯ、ＣＨ２、ＮＲまたはＳであり；
Ｚ’はＣＨ２または（ＣＨ２）ｎ（ｎは２、３または４）であり；
ＬＧは脱離基であり；
Ｗ’はＣＯＯＲまたはＣＨ２ＯＷ”であり、ここでＲは前述と同じ定義を有し、さらに、
Ｗ”は保護基である、
化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物または水和物塩、これらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、鏡像異性体またはこれら化合物の多形結晶構造体の調製過程であるが、
ただし、当該化合物が共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基を1つより多くは持たないという条件が前提となる。
【請求項３７】
式（ＩＶ）の化合物の調製過程であって、
式（１１）の化合物、式（１１）’の化合物および式（１２）の化合物を結合し、式（ＩＶ）の化合物を得るステップを含み、
【化１１−１】
式中、
ＮとＣの間の二重線
【化１１−２】
は一重結合または二重結合を示すが、それが二重結合の場合は、Ｘは存在せず、ＹはＨであり、それが一重結合の場合、ＸはＨであるか、またはこの化合物をプロドラッグに変換する、アミン保護成分であることを条件とし
；
Ｙは−ＯＲ、−ＯＣＯＲ’で示されるエステル、−ＯＣＯＯＲ’で示される炭酸塩、−ＯＣＯＮＲ’Ｒ’’で示されるカルバマート、ＮＲ’Ｒ’’で示されるアミンまたはヒドロキシルアミン、−ＮＲＣＯＲ’で示されるアミド、ＮＲＣＯＰで示されるペプチド（Ｐはアミノ酸または２〜２０のアミノ酸単位を含むポリペプチドである）、ＳＲ’で示されるチオエーテル、ＳＯＲ’ で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’ で示されるスルホン、亜硫酸ＳＯ３、重亜硫酸ＯＳＯ３、ハロゲン、シアノ、アジド、またはチオールから選択され、
ここでＲ、Ｒ’およびＲ’’は同じ、または異なっており、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜２０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、
ここで、置換基はハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はＨ、直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環を有する３〜１０員複素環からそれぞれ独立に選択され、さらにＲ１０がＳＲ１３またはＣＯＲ１３であってもよく、
ここで、Ｒ１３は直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、さらにＲ１１がＯＲ１４であってもよく、
ここで、Ｒ１４はＨ、またはＲと同じ定義を有し、さらにＲ’’はＯＨであってもよく；
ＷはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＣＨ２、ＢＨ, ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’およびＲ４’は、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
または置換基はハロゲン、グアニジニウム［−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ２］、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１または−ＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２からそれぞれ独立に選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、上記と同じ定義を有し、さらに、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、またはＲ４’のいずれか1つは共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基であってもよく、または細胞結合剤に結合可能とする連結基を有していてもよいポリピロロ、ポリインドリル、ポリイミダゾリル、ポリピロロイミダゾリル、ポリピロロインドリルまたはポリイミダゾロインドリル単位から選択されてもよく；
Ｚは（ＣＨ２）ｎ,（ｎは１、２または３）、ＣＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１７、ＯまたはＳから選択され、
ここでＲ１５、Ｒ１６およびＲ１７はＨ、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ６はＯＲ、ＳＲ、ＮＲＲ’であり、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、またＲ６は連結基であってもよく；
ＡおよびＡ’は同じか異なり、Ｏ、−ＣＲＲ’Ｏ、Ｓ、−ＣＲＲ’Ｓ、−ＮＲ１５またはＣＲＲ’ＮＨＲ１５から選択され、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、また、Ｒ１５は、Ｒと同じ定義を有し、
ＤおよびＤ’は同じか異なり、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニル、アルキニルから選択され、また、ハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１または−ＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２（ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は前述の定義に同じ）、またはポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）のいずれか１つで置換してもよく；
Ｌは任意選択のフェニル基または、置換されてもよいＯ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を有する３〜１８員複素環であり、ここで、置換基は共有結合により細胞結合剤と結合を可能とする連結基であるか、または直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニルから選択され、さらにハロゲン、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸―ＳＯ３、重亜硫酸―ＯＳＯ３、−ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２（Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２の定義は上述と同じ）またはポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）のいずれか１つで置換されてもよく、
Ｌはそれ自体で共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基であってもよく；
ＬＧは脱離基である；
化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物または水和物塩、これらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、鏡像異性体またはこれら化合物の多形結晶構造体の調製過程であるが、
ただし、当該化合物が共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基を1つより多くは持たないという条件が前提となる。
【請求項３８】
式（ＩＶ）の化合物を調製する過程であって、
ａ）式（１５）の化合物を式（１６）のアルデヒドに変換するステップ；および
ｂ）式（１６）の化合物を式（ＩＶ）の化合物に変換するステップを含み、
【化１２−１】
式中、
ＮとＣの間の二重線
【化１２−２】
は一重結合または二重結合を示すが、それが二重結合の場合は、Ｘは存在せず、ＹはＨであり、それが一重結合の場合、ＸはＨであるか、またはこの化合物をプロドラッグに変換する、アミン保護成分であることを条件とし
；
Ｙは−ＯＲ、−ＯＣＯＲ’で示されるエステル、−ＯＣＯＯＲ’で示される炭酸塩、−ＯＣＯＮＲ’Ｒ’’で示されるカルバマート、ＮＲ’Ｒ’’で示されるアミンまたはヒドロキシルアミン、−ＮＲＣＯＲ’で示されるアミド、ＮＲＣＯＰで示されるペプチド（Ｐはアミノ酸または２〜２０のアミノ酸単位を含むポリペプチドである）、ＳＲ’で示されるチオエーテル、ＳＯＲ’ で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’ で示されるスルホン、亜硫酸―ＳＯ３、重亜硫酸―ＯＳＯ３、ハロゲン、シアノ、アジド、またはチオールから選択され、
ここでＲ、Ｒ’およびＲ’’は同じ、または異なっており、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８原子の融合環系（このうち少なくとも１つは芳香族環）を含む５または６員環からなるヘテロアリール、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、
ここで、置換基はハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はＨ、直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８原子の融合環系（このうち少なくとも１つは芳香族環）を含む５または６員環からなるヘテロアリール、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環を有する３〜１０員複素環からそれぞれ独立に選択され、さらにＲ１０がＳＲ１３またはＣＯＲ１３であってもよく、
ここで、Ｒ１３は直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、さらにＲ１１がＯＲ１４であってもよく、
ここで、Ｒ１４はＨ、またはＲと同じ定義を有し、さらにＲ’’はＯＨであってもよく；
ＷはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＣＨ２、ＢＨ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’およびＲ４’は、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
または置換基はハロゲン、グアニジニウム［−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ２］、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１または−ＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２からそれぞれ独立に選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、上記と同じ定義を有し、さらに、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、またはＲ４’のいずれか1つは共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基であってもよく、または細胞結合剤に結合可能とする連結基を有していてもよいポリピロロ、ポリインドリル、ポリイミダゾリル、ポリピロロイミダゾリル、ポリピロロインドリルまたはポリイミダゾロインドリル単位から選択されてもよく；
Ｚは（ＣＨ２）ｎ、（ｎは１、２または３）、ＣＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１７、ＯまたはＳから選択され、
ここでＲ１５、Ｒ１６およびＲ１７はＨ、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ６はＯＲ、ＳＲ、ＮＲＲ’であり、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、またＲ６は連結基であってもよく；
ＡおよびＡ’は同じか異なり、Ｏ、−ＣＲＲ’Ｏ、Ｓ、−ＣＲＲ’Ｓ、−ＮＲ１５またはＣＲＲ’ＮＨＲ１５から選択され、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、また、Ｒ１５は、Ｒと同じ定義を有し、
ＤおよびＤ’は同じか異なり、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニル、アルキニルから選択され、また、ハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１または−ＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２のいずれか１つで置換してもよく、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は前述の定義に同じか、またはポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）であり；
Ｌは任意選択のフェニル基または、置換されてもよいＯ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を有する３〜１８員複素環であり、ここで、置換基は共有結合により細胞結合剤と結合を可能とする連結基であるか、または直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニルから選択され、さらにハロゲン、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸―ＳＯ３、重亜硫酸―ＯＳＯ３、−ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２（Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２の定義は上述と同じ）またはポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）のいずれか１つで置換されてもよく、
Ｌはそれ自体で共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基であってもよく；
Ｗ’はＣＯＯＲまたはＣＨ２ＯＷ”であり、ここでＲは前述と同じ定義を有し、さらに、
Ｗ”は保護基である、
化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物または水和物塩、これらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、鏡像異性体またはこれら化合物の多形結晶構造体の調製過程であるが、
ただし、当該化合物が共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基を1つより多くは持たないという条件が前提となる。
【請求項３９】
式（Ｖ）の化合物を調製する過程であって、
式（１３）の化合物、式（１３）’の化合物および式（１２）の化合物を結合し式（Ｖ）の化合物を得るステップを含み、
【化１３−１】
式中、
ＮとＣの間の二重線
【化１３−２】
は一重結合または二重結合を示すが、それが二重結合の場合は、Ｘは存在せず、ＹはＨであり、それが一重結合の場合、ＸはＨであるか、またはこの化合物をプロドラッグに変換する、アミン保護成分であることを条件とし
；
Ｙは−ＯＲ、−ＯＣＯＲ’で示されるエステル、−ＯＣＯＯＲ’で示される炭酸塩、−ＯＣＯＮＲ’Ｒ’’で示されるカルバマート、ＮＲ’Ｒ’’で示されるアミンまたはヒドロキシルアミン、−ＮＲＣＯＲ’で示されるアミド、ＮＲＣＯＰで示されるペプチド（Ｐはアミノ酸または２〜２０のアミノ酸単位を含むポリペプチドである）、ＳＲ’で示されるチオエーテル、ＳＯＲ’ で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’ で示されるスルホン、亜硫酸―ＳＯ３、重亜硫酸―ＯＳＯ３、ハロゲン、シアノ、アジド、またはチオールから選択され、
ここでＲ、 Ｒ’およびＲ’’は同じ、または異なっており、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、
ここで、置換基はハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はＨ、直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環を有する３〜１０員複素環からそれぞれ独立に選択され、さらにＲ１０がＳＲ１３またはＣＯＲ１３であってもよく、
ここで、Ｒ１３は直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、さらにＲ１１がＯＲ１４であってもよく、
ここで、Ｒ１４はＲと同じ定義を有し、さらにＲ’’はＯＨであってもよく；
ＷはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＣＨ２、ＢＨ, ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’およびＲ４’は、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
または置換基はハロゲン、グアニジニウム［−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ２］、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２からそれぞれ独立に選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、上記と同じ定義を有し、さらに、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、またはＲ４’のいずれか1つは共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基であってもよく、または細胞結合剤に結合可能とする連結基を有していてもよいポリピロロ、ポリインドリル、ポリイミダゾリル、ポリピロロイミダゾリル、ポリピロロインドリルまたはポリイミダゾロインドリル単位から選択されてもよく；
Ｚは（ＣＨ２）ｎ、（ｎは１、２または３）、ＣＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１７、ＯまたはＳから選択され、
ここでＲ１５、Ｒ１６およびＲ１７はＨ、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ６はＯＲ、ＳＲ、ＮＲＲ’であり、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、またＲ６は連結基であってもよく；
ＡおよびＡ’は同じか異なり、Ｏ、−ＣＲＲ’Ｏ、Ｓ、−ＣＲＲ’Ｓ、−ＮＲ１５またはＣＲＲ’ＮＨＲ１５から選択され、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、また、Ｒ１５は、Ｒと同じ定義を有し、
ＤおよびＤ’は同じか異なり、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニル、アルキニルから選択され、また、ハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１または−ＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２のいずれか１つで置換してもよく、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は前述の定義に同じか、またはポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）であり；
Ｌは任意選択のフェニル基または、置換されてもよいＯ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を有する３〜１８員複素環であり、ここで、置換基は共有結合により細胞結合剤と結合を可能とする連結基であるか、または直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニルから選択され、さらにハロゲン、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸―ＳＯ３、重亜硫酸―ＯＳＯ３、−ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２（Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２の定義は上述と同じ）またはポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）のいずれか１つで置換されてもよく、
Ｌはそれ自体で共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基であってもよく；
ＬＧは脱離基である；
化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物または水和物塩、これらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、鏡像異性体またはこれら化合物の多形結晶構造体の調製過程であるが、
ただし、当該化合物が共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基を1つより多くは持たないという条件が前提となる。
【請求項４０】
式（Ｖ）の化合物を調製する過程であって、
ａ）式（１７）の化合物を式（１８）のアルデヒドに変換するステップ；および
ｂ）式（１８）の化合物を式（Ｖ）の化合物に変換するステップを含み、
【化１４−１】
式中、
ＮとＣの間の二重線
【化１４−２】
は一重結合または二重結合を示すが、それが二重結合の場合は、Ｘは存在せず、ＹはＨであり、それが一重結合の場合、ＸはＨであるか、またはこの化合物をプロドラッグに変換する、アミン保護成分であることを条件とし；
Ｙは−ＯＲ、−ＯＣＯＲ’で示されるエステル、−ＯＣＯＯＲ’で示される炭酸塩、−ＯＣＯＮＲ’Ｒ’’で示されるカルバマート、ＮＲ’Ｒ’’で示されるアミンまたはヒドロキシルアミン、−ＮＲＣＯＲ’で示されるアミド、ＮＲＣＯＰで示されるペプチド（Ｐはアミノ酸または２〜２０のアミノ酸単位を含むポリペプチドである）、ＳＲ’で示されるチオエーテル、ＳＯＲ’ で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’ で示されるスルホン、亜硫酸―ＳＯ３、重亜硫酸―ＯＳＯ３、ハロゲン、シアノ、アジド、またはチオールから選択され、
ここでＲ、Ｒ’およびＲ’’は同じ、または異なっており、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、
ここで、置換基はハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はＨ、直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環を有する３〜１０員複素環からそれぞれ独立に選択され、さらにＲ１０がＳＲ１３またはＣＯＲ１３であってもよく、
ここで、Ｒ１３は直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、さらにＲ１１がＯＲ１４であってもよく、
ここで、Ｒ１４はＲと同じ定義を有し、さらにＲ’’はＯＨであってもよく；
ＷはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＣＨ２、ＢＨ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’およびＲ４’は、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
または置換基はハロゲン、グアニジニウム［−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ２］、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１または−ＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２からそれぞれ独立に選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、上記と同じ定義を有し、さらに、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、またはＲ４’のいずれか1つは共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基であってもよく、または細胞結合剤に結合可能とする連結基を有していてもよいポリピロロ、ポリインドリル、ポリイミダゾリル、ポリピロロイミダゾリル、ポリピロロインドリルまたはポリイミダゾロインドリル単位から選択されてもよく；
Ｚは（ＣＨ２）ｎ、（ｎは１、２または３）、ＣＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１７、ＯまたはＳから選択され、
ここでＲ１５、Ｒ１６およびＲ１７はＨ、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ６はＯＲ、ＳＲ、ＮＲＲ’であり、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、またＲ６は連結基であってもよく；
ＡおよびＡ’は同じか異なり、Ｏ、−ＣＲＲ’Ｏ、Ｓ、−ＣＲＲ’Ｓ、−ＮＲ１５またはＣＲＲ’ＮＨＲ１５から選択され、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、また、Ｒ１５は、Ｒと同じ定義を有し、
ＤおよびＤ’は同じか異なり、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニル、アルキニルから選択され、また、ハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１または−ＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２（ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は前述の定義に同じ）、またはポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）のいずれか１つで置換してもよく；
Ｌは任意選択のフェニル基または、置換されてもよいＯ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を有する３〜１８員複素環であり、ここで、置換基は共有結合により細胞結合剤と結合を可能とする連結基であるか、または直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニルから選択され、さらにハロゲン、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸―ＳＯ３、重亜硫酸―ＯＳＯ３、−ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２（Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２の定義は上述と同じ）またはポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）のいずれか１つで置換されてもよく、
Ｌはそれ自体で共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基であってもよく；
Ｗ’はＣＯＯＲまたはＣＨ２ＯＷ”であり、ここでＲは前述と同じ定義を有し、さらに、
Ｗ”は保護基である、
化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物または水和物塩、これらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、鏡像異性体またはこれら化合物の多形結晶構造体の調製過程であるが、
ただし、当該化合物が共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基を1つより多くは持たないという条件が前提となる。
【請求項４１】
式（ＶＩ）の化合物を調製する過程であって、
式（１４）の化合物、式（１４）’の化合物および式（１２）の化合物を結合して式（ＶＩ）の化合物を得るステップを含み、
【化１５−１】
式中、
ＮとＣの間の二重線
【化１５−２】
は一重結合または二重結合を示すが、それが二重結合の場合は、Ｘは存在せず、ＹはＨであり、それが一重結合の場合、ＸはＨであるか、またはこの化合物をプロドラッグに変換する、アミン保護成分であることを条件とし
；
Ｙは−ＯＲ、−ＯＣＯＲ’で示されるエステル、−ＯＣＯＯＲ’で示される炭酸塩、−ＯＣＯＮＲ’Ｒ’’で示されるカルバマート、ＮＲ’Ｒ’’で示されるアミンまたはヒドロキシルアミン、−ＮＲＣＯＲ’で示されるアミド、ＮＲＣＯＰで示されるペプチド（Ｐはアミノ酸または２〜２０のアミノ酸単位を含むポリペプチドである）、ＳＲ’で示されるチオエーテル、ＳＯＲ’ で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’ で示されるスルホン、亜硫酸―ＳＯ３、重亜硫酸―ＯＳＯ３、ハロゲン、シアノ、アジド、またはチオールから選択され、
ここでＲ、Ｒ’およびＲ’’は同じ、または異なっており、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８原子の融合環系（このうち少なくとも１つは芳香族環）を含む５または６員環からなるヘテロアリール、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、
ここで、置換基はハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はＨ、直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環を有する３〜１０員複素環からそれぞれ独立に選択され、さらにＲ１０がＳＲ１３またはＣＯＲ１３であってもよく、
ここで、Ｒ１３は直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、さらにＲ１１がＯＲ１４であってもよく、
ここで、Ｒ１４はＲと同じ定義を有し、さらにＲ’’はＯＨであってもよく；
ＷはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＣＨ２、ＢＨ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｚは（ＣＨ２）ｎ、（ｎは１、２または３）、ＣＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１７、ＯまたはＳから選択され、
ここでＲ１５、Ｒ１６およびＲ１７はＨ、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ６はＯＲ、ＳＲ、ＮＲＲ’であり、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、またＲ６は連結基であってもよく；
Ｘ’はＣＨ２、ＮＲ、ＣＯ、ＢＨ、ＳＯまたはＳＯ２から選択され、ここでＲは上述と同じ定義を有し；
Ｙ’はＯ、ＣＨ２、ＮＲまたはＳであり、ここでＲは前と同じ定義であり；
Ｚ’はＣＨ２または（ＣＨ２）ｎ（ｎは２、３または４）であるが、
Ｘ’、Ｙ’およびＺ’は全てが同時にＣＨ２にはならないことを条件とし；
ＡおよびＡ’は同じか異なり、Ｏ、−ＣＲＲ’Ｏ、Ｓ、−ＣＲＲ’Ｓ、−ＮＲ１５またはＣＲＲ’ＮＨＲ１５から選択され、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、また、Ｒ１５は、Ｒと同じ定義を有し、
ＤおよびＤ’は同じか異なり、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニル、アルキニルから選択され、また、ハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１または−ＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２（ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は前述の定義に同じ）、またはポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）のいずれか１つで置換してもよく；
Ｌは任意選択のフェニル基または、置換されてもよいＯ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を有する３〜１８員複素環であり、ここで、置換基は共有結合により細胞結合剤と結合を可能とする連結基であるか、または直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニルから選択され、さらにハロゲン、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸―ＳＯ３、重亜硫酸―ＯＳＯ３、−ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２（Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２の定義は上述と同じ）またはポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）のいずれか１つで置換されてもよく、
Ｌはそれ自体で共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基であってもよく；
ＬＧは脱離基である；
化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物または水和物塩、これらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、鏡像異性体またはこれら化合物の多形結晶構造体の調製過程であるが、
ただし、当該化合物が共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基を1つより多くは持たないという条件が前提となる。
【請求項４２】
式（ＶＩ）の化合物を調製する過程であって、
ａ）式（１９）の化合物を式（２０）のアルデヒドに変換するステップ；および
ｂ）式（２０）の化合物を式（ＶＩ）の化合物に変換するステップを含み、
【化１６−１】
式中、
ＮとＣの間の二重線
【化１６−２】
は一重結合または二重結合を示すが、それが二重結合の場合は、Ｘは存在せず、ＹはＨであり、それが一重結合の場合、ＸはＨであるか、またはこの化合物をプロドラッグに変換する、アミン保護成分であることを条件とし；
Ｙは−ＯＲ、−ＯＣＯＲ’で示されるエステル、−ＯＣＯＯＲ’で示される炭酸塩、−ＯＣＯＮＲ’Ｒ’’で示されるカルバマート、ＮＲ’Ｒ’’で示されるアミンまたはヒドロキシルアミン、−ＮＲＣＯＲ’で示されるアミド、ＮＲＣＯＰで示されるペプチド（Ｐはアミノ酸または２〜２０のアミノ酸単位を含むポリペプチドである）、ＳＲ’で示されるチオエーテル、ＳＯＲ’ で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’ で示されるスルホン、亜硫酸―ＳＯ３、重亜硫酸―ＯＳＯ３、ハロゲン、シアノ、アジド、またはチオールから選択され、
ここでＲ、Ｒ’およびＲ’’は同じ、または異なっており、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、
ここで、置換基はハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はＨ、直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環を有する３〜１０員複素環からそれぞれ独立に選択され、さらにＲ１０がＳＲ１３またはＣＯＲ１３であってもよく、
ここで、Ｒ１３は直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、さらにＲ１１がＯＲ１４であってもよく、
ここで、Ｒ１４はＲと同じ定義を有し、さらにＲ’’はＯＨであってもよく；
ＷはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＣＨ２、ＢＨ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｚは（ＣＨ２）ｎ、（ｎは１、２または３）、ＣＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１７、ＯまたはＳから選択され、
ここでＲ１５、Ｒ１６およびＲ１７はＨ、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ６はＯＲ、ＳＲ、ＮＲＲ’であり、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、またＲ６は連結基であってもよく；
Ｘ’はＣＨ２、ＮＲ、ＣＯ、ＢＨ、ＳＯまたはＳＯ２から選択され、ここでＲは上述と同じ定義を有し；
Ｙ’はＯ、ＣＨ２、ＮＲまたはＳであり、ここでＲは前と同じ定義であり；
Ｚ’はＣＨ２または（ＣＨ２）ｎ（ｎは２、３または４）であるが、
Ｘ’、Ｙ’およびＺ’は全てが同時にＣＨ２にはならないことを条件とし；
ＡおよびＡ’は同じか異なり、Ｏ、−ＣＲＲ’Ｏ、Ｓ、−ＣＲＲ’Ｓ、−ＮＲ１５またはＣＲＲ’ＮＨＲ１５から選択され、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、また、Ｒ１５は、Ｒと同じ定義を有し、
ＤおよびＤ’は同じか異なり、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニル、アルキニルから選択され、また、ハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１または−ＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２（ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は前述の定義に同じ）、またはポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）のいずれか１つで置換してもよく；
Ｌは任意選択のフェニル基または、置換されてもよいＯ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を有する３〜１８員複素環であり、ここで、置換基は共有結合により細胞結合剤と結合を可能とする連結基であるか、または直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニルから選択され、さらにハロゲン、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸―ＳＯ３、重亜硫酸―ＯＳＯ３、−ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２（Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２の定義は上述と同じ）またはポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）のいずれか１つで置換されてもよく、
Ｌはそれ自体で共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基であってもよく；
Ｗ’はＣＯＯＲまたはＣＨ２ＯＷ”であり、ここでＲは前述と同じ定義を有し、さらに、
Ｗ”は保護基である、
化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物または水和物塩、これらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、鏡像異性体またはこれら化合物の多形結晶構造体の調製過程であるが、
ただし、当該化合物が共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基を1つより多くは持たないという条件が前提となる。
【請求項１】
式（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）から選択される化合物であって、
【化１−１】
式中、
ＮとＣの間の二重線
【化１−２】
は一重結合または二重結合を示すが、それが二重結合の場合は、Ｘは存在せず、ＹはＨであり、それが一重結合の場合、ＸはＨであるか、またはこの化合物をプロドラッグに変換する、アミン保護成分であることを条件とし；
Ｙは−ＯＲ、−ＯＣＯＲ’で示されるエステル、−ＯＣＯＯＲ’で示される炭酸塩、−ＯＣＯＮＲ’Ｒ’’で示されるカルバマート、ＮＲ’Ｒ’’で示されるアミンまたはヒドロキシルアミン、−ＮＲＣＯＲ’で示されるアミド、ＮＲＣＯＰで示されるペプチド（Ｐはアミノ酸または２〜２０のアミノ酸単位を含むポリペプチドである）、ＳＲ’で示されるチオエーテル、ＳＯＲ’ で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’ で示されるスルホン、亜硫酸−ＳＯ３、重亜硫酸−ＯＳＯ３、ハロゲン、シアノ、アジド、またはチオールから選択され、
ここでＲ、Ｒ’およびＲ’’は同じ、または異なっており、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、
ここで、置換基はハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、−ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はＨ、直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環を有する３〜１０員複素環からそれぞれ独立に選択され、さらにＲ１０がＳＲ１３またはＣＯＲ１３であってもよく、
ここで、Ｒ１３は直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、さらにＲ１１がＯＲ１４であってもよく、
ここで、Ｒ１４はＨ、またはＲと同じ定義を有し、さらにＲ’’はＯＨであってもよく；
ＷはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＣＨ２、ＢＨ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’およびＲ４’は、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
または置換基はハロゲン、グアニジニウム［−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ２］、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸−ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２からそれぞれ独立に選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、上記と同じ定義を有し、さらに、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’およびＲ４’のいずれか1つは共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基であってもよく、または細胞結合剤に結合可能とする連結基を有していてもよいポリピロロ、ポリインドリル、ポリイミダゾリル、ポリピロロイミダゾリル、ポリピロロインドリルまたはポリイミダゾロインドリル単位から選択されてもよく；
Ｚは（ＣＨ２）ｎ、（ｎは１、２または３）、ＣＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１７、ＯまたはＳから選択され、
ここでＲ１５、Ｒ１６およびＲ１７はＨ、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ６はＯＲ、ＳＲ、ＮＲＲ’であり、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、
Ｒ６は連結基であってもよく；
Ｘ’はＣＨ２、ＮＲ、ＣＯ、ＢＨ、ＳＯまたはＳＯ２から選択され、ここでＲは上記と同じ定義を有し；
Ｙ’はＯ、ＣＨ２、ＮＲまたはＳであり、ここでＲは上記と同じ定義を有し；
Ｚ’はＣＨ２または（ＣＨ２）ｎであり、ここでｎは２、３または４であり、
Ｘ’、Ｙ’およびＺ’は全てが同時にＣＨ２とはならないものとし；
ＡとＡ’は同じ、または異なり、Ｏ、−ＣＲＲ’Ｏ、Ｓ、−ＣＲＲ’Ｓ、−ＮＲ１５またはＣＲＲ’ＮＨＲ１５から選択され、ここでＲおよびＲ’は上記と同じ定義を有し、Ｒ１５はＲと同じ定義を有し、
ＤおよびＤ’は同じ、または異なり、Ｈ、直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニルからそれぞれ独立に選択され、さらにハロゲン、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸−ＳＯ３、重亜硫酸−ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２（ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２の定義は上述と同じ）、またはポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）のいずれか１つで置換されてもよく、
Ｌは任意選択のフェニル基または置換されてもよいＯ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を有する３〜１８員複素環であり、ここで置換基は共有結合により細胞結合剤と結合を可能とする連結基であるか、または直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニルから選択され、さらにハロゲン、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸−ＳＯ３、重亜硫酸−ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２、またはポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）のいずれか１つで置換されてもよく、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２の定義は上述と同じであり；
Ｌはそれ自体で共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基であってもよい；
化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物または水和物塩、これらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、鏡像異性体またはこれら化合物の多形結晶構造体であり、
ただし、当該化合物が共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基を1つより多くは持たないという条件が前提となる。
【請求項２】
請求項１記載の化合物であって、ＮとＣの間の二重線
【化１−３】
は一重結合または二重結合を示すが、それが二重結合の場合は、Ｘは存在せず、ＹはＨであり、それが一重結合の場合、ＸはＨであるか、またはこの化合物をプロドラッグに変換する、アミン保護成分であることを条件とし；
Ｙは−ＯＲ、ＮＲ’Ｒ’’、亜硫酸−ＳＯ３、または重亜硫酸−ＯＳＯ３から選択され、
ここでＲは、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
６〜１０炭素原子を有するアリール、
３〜１０炭素原子をを有する複素環から選択され；
ＷはＣ＝Ｏ、ＣＨ２、またはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’およびＲ４’は、Ｈ、ＮＯ２、または共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基からそれぞれ独立に選択され；
Ｒ６はＯＲ１８であり、ここでＲ１８はＲと同じ定義を有し；
Ｚは（ＣＨ２）ｎ（ｎは１、２または３）、ＣＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１７、ＯまたはＳから選択され、ここでＲ１５、Ｒ１６およびＲ１７はＨ、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）からそれぞれ独立に選択され；
Ｘ’はＣＨ２、またはＣＯから選択され；
Ｙ’はＯ、ＮＲまたはＳであり、ここでＲは前述と同じ定義を有し；
Ｚ’はＣＨ２または（ＣＨ２）２であり；
ＡとＡ’はそれぞれＯであり；
ＤおよびＤ’は同じ、または異なり、直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニルからそれぞれ独立に選択され；
Ｌは任意選択のフェニル基または置換されてもよい３〜１０炭素原子を有する複素環であり、ここで置換基は共有結合により細胞結合剤と結合を可能とする連結基であるか、または直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニルから選択され、さらにハロゲン、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸−ＳＯ３、重亜硫酸−ＯＳＯ３、−ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、−ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２、またはポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）のいずれか１つで置換されてもよく、
Ｌはそれ自体で共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基であってもよい；
化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物または水和物塩、これらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、鏡像異性体またはこれら化合物の多形結晶構造体。
【請求項３】
式（ＸＩＩ）および（ＸＩＩＩ）から選択される請求項１記載の化合物であって、
【化２−１】
ここで、
ＮとＣの間の二重線
【化２−２】
は一重結合または二重結合を示すが、それが二重結合の場合は、Ｘは存在せず、ＹはＨであり、それが一重結合の場合、ＸはＨであるか、またはこの化合物をプロドラッグに変換する、アミン保護成分であることを条件とし；
ＹはＯＨ、−ＯＲで示されるエーテル、ＮＲ’Ｒ’’、亜硫酸−ＳＯ３、または重亜硫酸−ＯＳＯ３から選択され、ここでＲ、Ｒ’およびＲ’’は直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニルから選択され；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ２’およびＲ３’のうちの１つは共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基であり、他はＨ、ＮＲＣＯＲ’またはＮＯ２であり；
Ｒ６はＯＲであり、ここでＲは前述と同じ定義を有し、
ＺはＣＨ２またはＮＲで、ここでＲは前述と同じ定義を有し、
ＡはＯまたはＮＲ１５であり；
Ｌは（ＣＨ２）ｎｎで、ここでｎｎは０または１〜５の整数、または置換または未置換の２〜４炭素原子を有するアルキルまたはアルケニルであり、また、置換基はハロゲン、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸−ＳＯ３、重亜硫酸−ＯＳＯ３、−ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１５の定義は上述と同じであり；
Ｌはそれ自体で共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基であってもよく；
Ｌ’、Ｌ’’またはＬ”’のうちの１つは細胞結合剤と結合を可能にする連結基でその他はＨであり；好ましくは、Ｌ’は連結基であり；ＧはＣＨまたはＮである化合物、
またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物または水和物塩、これらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、鏡像異性体またはこれら化合物の多形結晶構造体。
【請求項４】
式（ＸＩＶ）および（ＸＶ）から選択される請求項１記載の化合物であって、
【化３−１】
ここで、
ＮとＣの間の二重線
【化３−２】
は一重結合または二重結合を示すが、それが二重結合の場合は、Ｘは存在せず、ＹはＨであり、それが一重結合の場合、ＸはＨであるか、またはこの化合物をプロドラッグに変換する、アミン保護成分であることを条件とし；
ＹはＯＨ、−ＯＲで示されるエーテル、亜硫酸−ＳＯ３、または重亜硫酸−ＯＳＯ３から選択され、ここでＲ、は直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニルから選択され；
ｎｎは０または１〜５の整数であり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ２’およびＲ３’のうちの１つは共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基であり、他はＨまたはＮＯ２であり；
Ｌ’、Ｌ’’またはＬ”’のうちの１つは細胞結合剤と結合を可能にする連結基であるが、Ｌ’、Ｌ’’またはＬ”’のうちの１つが連結基の場合は、その他はＨであることを条件とし、；
ＧはＣＨまたはＮである化合物、
またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物または水和物塩、これらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、鏡像異性体またはこれら化合物の多形結晶構造体。
【請求項５】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ４’、Ｌ’、Ｌ’’、Ｌ’’’の１つが下記から独立に選択される連結基である請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物であり：
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２６＝ＣＲ２７）ｍ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（アルキニル）ｎ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピペラジノ）ｔ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｔ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍＡ”ｍ”（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２６＝ＣＲ２７）ｍ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（アルキニル）ｎ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピペラジノ）ｔ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｔ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍＡ”ｍ”（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ３３（Ｃ＝Ｏ）ｐ”（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ３３（Ｃ＝Ｏ）ｐ”（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２６＝ＣＲ２７）ｍ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ
（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ３３（Ｃ＝Ｏ）ｐ”（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（アルキニル）ｎ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ３３（Ｃ＝Ｏ）ｐ”（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピペラジノ）ｔ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ
（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ３３（Ｃ＝Ｏ）ｐ”（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｔ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ３３（Ｃ＝Ｏ）ｐ”（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍＡ”ｍ”（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２６＝ＣＲ２７）ｍ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（アルキニル）ｎ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピペラジノ）ｔ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍＡ”ｍ”（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２９＝Ｎ−ＮＲ３０）ｎ”（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２９＝Ｎ−ＮＲ３０）ｎ”（ＣＲ２６＝ＣＲ２７）ｍ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２９＝Ｎ−ＮＲ３０）ｎ”（アルキニル）ｎ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２９＝Ｎ−ＮＲ３０）ｎ”Ａ”ｍ”（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
ここで、
ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｍ’、ｎ’、ｔ’は１〜１０の整数で、０であってもよく；
ｔ、ｍ”、ｎ”および ｐ”は０または１であり；
Ｘ”はＯＲ３６、ＳＲ３７、ＮＲ３８Ｒ３９から選択され、ここでＲ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９はＨ、または直鎖、分岐または環状の１〜２０炭素原子を有するアルキル、アルケニル、またはアルキニルおよび、またはポリエチレングリコール単位 −（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ、であり、Ｒ３７はチオール保護基であってもよいか、
またはｔ＝１の場合、ＣＯＸ’’は、Ｎ−ヒドロキシスクシンイミドエステル、Ｎ−ヒドロキシフタルイミドエステル、Ｎ−ヒドロキシスルホスクシンイミドエステル、パラニトロフェニルエステル、ジニトロフェニルエステル、ペンタフルオロフェニルエステルおよびそれらの誘導体から選択される反応性エステルを形成し、前記誘導体がアミド結合形成を促進し；
Ｙ’’は無いか、またはＯ、Ｓ、Ｓ−ＳまたはＮＲ３２から選択され、ここでＲ３２は前述のＲの定義と同じであり、
Ｙ”がＳ−Ｓではなく、かつｔ＝０の場合、Ｘ”はマレイミド基、ハロアセチル基、またはＳＲ３７から選択され、ここでＲ３７は前述と同じ定義であることを条件とし；
Ａ”はグリシン、アラニン、ロイシン、バリン、リシン、シトルリンおよびグルタマートまたは２〜２０のアミノ酸単位を含むポリペプチドから選択されるアミノ酸であり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７は同じか、異なり、Ｈまたは１〜５炭素原子を有する直鎖または分岐アルキルであり；
Ｒ２９およびＲ３０は同じか、異なり、Ｈまたは１〜５炭素原子のアルキルであり；
Ｒ３３はＨまたはＨ、または直鎖、分岐または環状の１〜１２炭素原子を有するアルキル、アルケニル、またはアルキニル、ポリエチレングリコール単位 −（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ、または、Ｒ３３は−ＣＯＲ３４、−ＣＳＲ３４、−ＳＯＲ３４、または−ＳＯ２Ｒ３４であり、ここでＲ３４はＨ、または直鎖、分岐または環状の１〜２０炭素原子を有するアルキル、アルケニル、またはアルキニル、ポリエチレングリコール単位 −（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎであり；
Ｒ４０およびＲ４１のうちの１つは負または正の荷電機能基で、他方はＨまたは１〜４炭素原子を有するアルキル、アルケニル、アルキニルである。
【請求項６】
式（Ｉ）または（ＩＩ）から選択される化合物であって、
【化４−１】
式中、
ＮとＣの間の二重線
【化４−２】
は一重結合または二重結合を示すが、それが二重結合の場合は、Ｘは存在せず、ＹはＨであり、それが一重結合の場合、ＸはＨであるか、またはこの化合物を、インビトロかインビボで遊離アミンに変換され得る、プロドラッグに変換する、アミン保護成分であることを条件とし；
Ｙは−ＯＲ、−ＯＣＯＲ’で示されるエステル、−ＯＣＯＯＲ’で示される炭酸塩、−ＯＣＯＮＲ’Ｒ’’で示されるカルバマート、ＮＲ’Ｒ’’で示されるアミンまたはヒドロキシルアミン、−ＮＲＣＯＲ’で示されるアミド、ＮＲＣＯＰで示されるペプチド（Ｐはアミノ酸または２〜２０のアミノ酸単位を含むポリペプチドである）、ＳＲ’で示されるチオエーテル、ＳＯＲ’ で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’ で示されるスルホン、亜硫酸−ＳＯ３、重亜硫酸−ＯＳＯ３、ハロゲン、シアノ、アジド、またはチオールから選択され、
ここでＲ、 Ｒ’およびＲ’’は同じ、または異なっており、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜２０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、
ここで、置換基はハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はＨ、直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環からそれぞれ独立に選択され、さらにＲ１０がＳＲ１３またはＣＯＲ１３であってもよく、
ここで、Ｒ１３は直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、さらにＲ１１がＯＲ１４であってもよく、
ここで、Ｒ１４はＨ、またはＲと同じ定義を有し、さらにＲ’’はＯＨであってもよく；
ＷはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＣＨ２、ＢＨ (Ｂ＝ホウ素), ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
または置換基はハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、グアニジニウム［−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ２］、−ＣＯＲ１１、−ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２からそれぞれ独立に選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、上記と同じ定義を有し、さらに、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４のいずれか1つは共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基であってもよく、または細胞結合剤に結合可能とする連結基を有していてもよいポリピロロ、ポリインドリル、ポリイミダゾリル、ポリピロロイミダゾリル、ポリピロロインドリルまたはポリイミダゾロインドリル単位から選択されてもよく；
Ｒ５はＯＲ１５、ＣＲＲ’ＯＨ、ＳＨ、ＣＲＲ’ＳＨ、ＮＨＲ１５またはＣＲＲ’ＮＨＲ１５から選択され、
ここで、Ｒ１５は、Ｒと同じ定義を有し、ＲとＲ’は上記に示すように同じ定義を有し；さらにＲ５は共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基であってもよく、または細胞結合剤に結合可能とする連結基を有していてもよいポリピロロ、ポリインドリル、ポリイミダゾリル、ポリピロロイミダゾリル、ポリピロロインドリルまたはポリイミダゾロインドリル単位から選択されてもよく；
Ｒ６はＯＲ、ＳＲ、ＮＲＲ’であり、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、またはＲ６は連結基であってもよく；
Ｚは（ＣＨ２）ｎ,（ｎは１、２または３）、ＣＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１７、ＯまたはＳから選択され、
ここでＲ１５、Ｒ１６およびＲ１７はＨ、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）からそれぞれ独立に選択される、
化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物、または水和塩、光学的異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、これら化合物の鏡像異性体であって、
ただし、当該化合物が共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基を1つより多く持たないという条件が前提となる。
【請求項７】
請求項６記載の化合物であって、
ＮとＣの間の二重線
【化４−３】
は、二重結合を表し、Ｘが無くＹがＨであるか、またはＮとＣの間の二重線
【化４−４】
は、一重結合を表し、ＸがＨでＹが−ＯＲ、亜硫酸ＳＯ３、または化合物をプロドラッグに転換するアミン保護成分から選択され；
ＷはＣ＝Ｏ、ＣＨ２、またはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４はそれぞれＨであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４のいずれか１つが独立に共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基であってもよく；
Ｒ５はＯＲ１５、ＣＲＲ’ＯＨ、ＳＨ、ＣＲＲ’ＳＨ、ＮＨＲ１５またはＣＲＲ’ＮＨＲ１５から選択され、
ここで、Ｒ１５はＨ、または前述のＲと同じ定義を有し、または細胞結合剤に結合可能とする連結基を有していてもよいポリピロロ、ポリインドリル、ポリイミダゾリル、ポリピロロイミダゾリル、ポリピロロインドリルまたはポリイミダゾロインドリル単位から選択され、ＲとＲ’は前述と同じ定義を有し；
Ｒ６はＯＣＨ３であり；
Ｚは（ＣＨ２）ｎ（ｎは１、または２）、ＮＨ、ＮＣＨ３またはＳから選択される；
化合物、
またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物、または水和塩、それらの光学的異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、これら化合物の鏡像異性体またはこれらの多形結晶構造体。
【請求項８】
式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）および（ＩＸ）から選択される請求６記載の化合物であって、
【化５】
ここで、置換基は前述と同じである化合物、またはまたはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物、または水和塩、それらの光学的異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、鏡像異性体またはこれらの多形結晶構造体。
【請求項９】
式（ＩＩＩ）の化合物であって、
【化６−１】
式中、
ＮとＣの間の二重線
【化６−２】
は一重結合または二重結合を示すが、それが二重結合の場合は、Ｘは存在せず、ＹはＨであり、それが一重結合の場合、ＸはＨであるか、またはこの化合物をプロドラッグに変換する、アミン保護成分であることを条件とし；
Ｙは−ＯＲ、−ＯＣＯＲ’で示されるエステル、−ＯＣＯＯＲ’で示される炭酸塩、−ＯＣＯＮＲ’Ｒ’’で示されるカルバマート、ＮＲ’Ｒ’’で示されるアミンまたはヒドロキシルアミン、−ＮＲＣＯＲ’で示されるアミド、ＮＲＣＯＰで示されるペプチド（Ｐはアミノ酸または２〜２０のアミノ酸単位を含むポリペプチドである）、ＳＲ’で示されるチオエーテル、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸−ＳＯ３、重亜硫酸−ＯＳＯ３、ハロゲン、シアノ、アジド、またはチオールから選択され、
ここでＲ、Ｒ’およびＲ’’は同じ、または異なっており、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８原子の融合環系（このうち少なくとも１つは芳香族環）を含む５または６員環からなるヘテロアリール、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、
ここで、置換基はハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸−ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はＨ、直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８原子の融合環系（このうち少なくとも１つは芳香族環）を含む５または６員環からなるヘテロアリール、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環からそれぞれ独立に選択され、さらにＲ１０がＳＲ１３またはＣＯＲ１３であってもよく、
ここで、Ｒ１３は直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８原子の融合環系（このうち少なくとも１つは芳香族環）を含む５または６員環からなるヘテロアリール、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、さらにＲ１１がＯＲ１４であってもよく、
ここで、Ｒ１４はＨ、またはＲと同じ定義を有し、さらにＲ’’はＯＨであってもよく；
ＷはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＣＨ２、ＢＨ, ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ５はＯＲ１５、ＣＲＲ’ＯＨ、ＳＨ、ＣＲＲ’ＳＨ、ＮＨＲ１５またはＣＲＲ’ＮＨＲ１５から選択され、
ここで、Ｒ１５はＨ、またはＲと同じ定義を有するか、または共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基であるか、または細胞結合剤に結合可能とする連結基を有していてもよいポリピロロ、ポリインドリル、ポリイミダゾリル、ポリピロロイミダゾリル、ポリピロロインドリルまたはポリイミダゾロインドリル単位から選択され；
Ｒ５は共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基であってもよく；
Ｒ６はＯＲ、ＳＲ、またはＮＲＲ’であり、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、Ｒ６は連結基であってもよく；
Ｘ’はＣＨ２、ＮＲ、ＣＯ、ＢＨ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｙ’はＯ、ＣＨ２、ＮＲまたはＳであり；
Ｚ’はＣＨ２または（ＣＨ２）ｎ（ｎは２、３または４）である；
化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物または水和物塩、これらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、鏡像異性体またはこれら化合物の多形結晶構造体であるが、
ただし、当該化合物が共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基を1つより多くは持たないという条件が前提となる。
【請求項１０】
請求項９記載の化合物であって、
ＮとＣの間の二重線
【化６−３】
は、二重結合を表し、Ｘが無くＹ＝Ｈであるか、またはＮとＣの間の二重線
【化６−４】
は、一重結合を表し、ＸがＨでＹが−ＯＲ、亜硫酸―ＳＯ３、または化合物をプロドラッグに転換するアミン保護成分から選択され；
ＷはＣ＝Ｏ、ＣＨ２、またはＳＯ２であり；
Ｒ５はＯＲ１５、ＣＲＲ’ＯＨ、ＳＨ、ＣＲＲ’ＳＨ、ＮＨＲ１５またはＣＲＲ’ＮＨＲ１５から選択され、
ここで、Ｒ１５はＨ、または前述のＲと同じ定義を有し、または細胞結合剤に結合可能とする連結基を有していてもよいポリピロロ、ポリインドリル、ポリイミダゾリル、ポリピロロイミダゾリル、ポリピロロインドリルまたはポリイミダゾロインドリル単位から選択され、ＲとＲ’は前述と同じ定義を有し；
Ｒ６はＯＣＨ３であり；
Ｘ’はＣＨ２、またはＣ＝Ｏから選択され；
Ｙ’はＯ、ＣＨ２、ＮＲまたはＳであり；
Ｚ’は（ＣＨ２）ｎ（ｎは１または２）であるが、
Ｘ’、Ｙ’およびＺ’が同時に全てＣＨ２とはならないことを条件とする；
化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物または水和物塩、これらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、鏡像異性体またはこれら化合物の多形結晶構造体。
【請求項１１】
式（Ｘ）および（ＸＩ）から選択される請求項９記載の化合物であって、
【化７】
式中、
置換基は前述と同じである化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物または水和物塩、これらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、鏡像異性体またはこれら化合物の多形結晶構造体。
【請求項１２】
Ｒ５が下記から選択される請求項６〜１１のいずれか１つに記載の化合物であり：
−ＯＨ、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２６＝ＣＲ２７）ｍ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（アルキニル）ｎ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（インドロ）ｐ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｑ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｑ’（イミダゾロ）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（イミダゾロ）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｑ’（インドロ）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（インドロ）ｑ’（イミダゾロ）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピペラジノ）ｔ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｏ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍＡ”ｍ”（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＳＨ、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２６＝ＣＲ２７）ｍ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（アルキニル）ｎ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（インドロ）ｐ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｑ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（イミダゾロ）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｑ’（イミダゾロ）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｑ’（インドロ）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（インドロ）ｑ’（イミダゾロ）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピペラジノ）ｔ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−Ｓ（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍＡ”ｍ”（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＨ２、
−ＮＲ２８（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ２８（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２６＝ＣＲ２７）ｍ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ２８（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（アルキニル）ｎ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ２８（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（インドロ）ｐ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ２８（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｑ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ２８（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（イミダゾール）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ２８（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｑ’（イミダゾロ）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’−（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ２８（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｑ’（インドロ）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’−（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ２８（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（インドロ）ｑ’（イミダゾロ）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’−（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ２８（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピペラジノ）ｔ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−ＮＲ２８（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍＡ”ｍ”（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２６＝ＣＲ２７）ｍ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（アルキニル）ｎ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（インドロ）ｐ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｑ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピペラジノ）ｔ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｑ’（インドロ）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’−（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（イミダゾロ）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’−（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ピロロ）ｑ’（イミダゾロ）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’−（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（イミダゾロ）ｑ’（インドロ）ｑ’’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’−（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍＡ”ｍ”（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２９＝Ｎ−ＮＲ３０）ｎ”（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２９＝Ｎ−ＮＲ３０）ｎ”（ＣＲ２６＝ＣＲ２７）ｍ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２９＝Ｎ−ＮＲ３０）ｎ”（アルキニル）ｎ’（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
−（ＣＲ２０Ｒ２１）ｍ（ＣＲ２９＝Ｎ−ＮＲ３０）ｎ”Ａ”ｍ”（ＣＲ２２Ｒ２３）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ（ＣＲ４０Ｒ４１）ｐ”Ｙ’’（ＣＲ２４Ｒ２５）ｑ（ＣＯ）ｔＸ’’、
ここで、
ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｍ’、ｎ’、ｐ’、ｑ’、ｑ’’、は１〜１０の整数で、０であってもよく；
ｔ、ｍ”、ｎ”および ｐ”は０または１であり；
Ｘ”はＯＲ３６、ＳＲ３７、ＮＲ３８Ｒ３９から選択され、ここでＲ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９はＨ、または直鎖、分岐または環状の１〜２０炭素原子を有するアルキル、アルケニル、またはアルキニルおよび、またはポリエチレングリコール単位 −（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ、であり、Ｒ３７はチオール保護基であってもよく、
またはｔ＝１の場合、ＣＯＸ’’は、Ｎ−ヒドロキシスクシンイミドエステル、Ｎ−ヒドロキシフタルイミドエステル、Ｎ−ヒドロキシスルホスクシンイミドエステル、パラニトロフェニルエステル、ジニトロフェニルエステル、ペンタフルオロフェニルエステルおよびそれらの誘導体から選択される反応性エステルを形成し、前記誘導体がアミド形成を促進し；
Ｙ’’は無いか、またはＯ、Ｓ、Ｓ−ＳまたはＮＲ３２から選択され、ここでＲ３２は前述のＲの定義と同じであり、または
Ｙ”がＳ−Ｓではなく、かつｔ＝０の場合、Ｘ”はマレイミド基、ハロアセチル基、またはＳＲ３７から選択され、ここでＲ３７は前述と同じ定義であり；
Ａ”はグリシン、アラニン、ロイシン、バリン、リシン、シトルリンおよびグルタマートまたは２〜２０のアミノ酸単位を含むポリペプチドから選択されるアミノ酸であり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７は同じか、異なり、Ｈまたは１〜５炭素原子を有する直鎖または分岐アルキルであり；
Ｒ２８はＨまたはアルキルであり；
Ｒ２９およびＲ３０は同じか、異なり、Ｈまたは１〜５炭素原子のアルキルであり；
Ｒ４０およびＲ４１のうちの１つは負または正の荷電機能基で、他はＨまたは１〜４炭素原子を有するアルキル、アルケニル、アルキニルであってもよい。
【請求項１３】
実施例１〜１０および表７〜９の標記化合物から選択される化合物。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１つに記載の化合物および薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物。
【請求項１５】
第２の化合物として化学療法薬を追加して含む請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１６】
哺乳動物の異常細胞増殖を阻害する方法または増殖性障害,自己免疫障害, 骨破壊障害, 感染症, ウイルス性疾患,線維症, 神経変性疾患, 膵炎または腎疾患を治療する方法であって、前記哺乳動物に治療に有効な量の請求項１〜１３のいずれか１つに記載の化合物を投与し、また任意に第２の化合物として化学療法薬を 随意に追加投与することを含む方法。
【請求項１７】
前記化学療法薬を前記哺乳動物に順次、または連続的に投与する請求項１６記載の方法。
【請求項１８】
請求項１〜１３のいずれか１つに記載の細胞結合剤に結合した化合物を含む複合体。
【請求項１９】
細胞結合剤が、下記から選択される標的細胞に結合する請求項１８記載の複合体：
ウイルス感染細胞、微生物感染細胞、寄生虫感染細胞、自己免疫性細胞、活性化細胞、骨髄系細胞、活性化Ｔ細胞、Ｂ細胞、またはメラニン形成細胞；ＣＤ４、ＣＤ６、ＣＤ１９、ＣＤ２０、ＣＤ２２、ＣＤ３０、ＣＤ３３、ＣＤ３７、ＣＤ３８、ＣＤ４０、ＣＤ４４、ＣＤ５６、ＥｐＣＡＭ、ＣａｎＡｇ、ＣＡＬＬＡ、またはＨｅｒ−２抗原を発現している細胞；Ｈｅｒ−３抗原またはインスリン増殖因子受容体、上皮増殖因子受容体、および葉酸受容体を発現している細胞。
【請求項２０】
細胞結合剤が下記の物質である請求項１８記載の複合体：
抗体、単鎖抗体、標的細胞に特異的に結合する抗体断片、モノクローナル抗体、単鎖モノクローナル抗体、標的細胞に特異的に結合するモノクローナル抗体断片、キメラ抗体、標的細胞に特異的に結合するキメラ抗体断片、ドメイン抗体、標的細胞に特異的に結合するドメイン抗体断片、リンホカイン、ホルモン、ビタミン、増殖因子、コロニー刺激因子、または栄養素輸送分子。
【請求項２１】
抗体が再表面化抗体、再表面化単鎖抗体、または再表面化抗体断片である請求項２０記載の複合体。
【請求項２２】
抗体がモノクローナル抗体、単鎖モノクローナル抗体、またはそれらのモノクローナル抗体断片である請求項２０記載の複合体。
【請求項２３】
抗体がヒト化抗体、ヒト化単鎖抗体、またはヒト化抗体断片である請求項２０記載の複合体。
【請求項２４】
抗体がキメラ抗体、キメラ抗体断片、ドメイン抗体、またはドメイン抗体断片である請求項２０記載の複合体。
【請求項２５】
抗体がＭＹ９、ａｎｔｉ−Ｂ４またはＣ２４２である請求項２３記載の複合体。
【請求項２６】
抗体がヒト化または再表面化ＭＹ９、ヒト化または再表面化ａｎｔｉ−Ｂ４、またはヒト化または再表面化Ｃ２４２である請求項２３記載の複合体。
【請求項２７】
腫瘍細胞が下記から選択される請求項１９記載の複合体：
乳癌細胞、前立腺癌細胞、卵巣癌細胞、結腸直腸癌、胃癌細胞、扁平上皮癌細胞、小細胞肺癌細胞、および精巣癌細胞。
【請求項２８】
請求項１８記載の複合体および薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物。
【請求項２９】
第２の化合物として化学療法薬を追加して含む請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３０】
哺乳動物の異常細胞増殖を阻害する方法または増殖性障害,自己免疫障害, 骨破壊傷害, 感染症, ウイルス性疾患,線維症, 神経変性疾患, 膵炎または腎疾患を治療する方法であって、前記哺乳動物に治療に有効な量の請求項１８記載の複合体を投与し、また化学療法薬を任意に追加投与することを含む方法。
【請求項３１】
前記第２の化学療法薬を前記哺乳動物に順次、または連続的に投与する請求項３０記載の方法。
【請求項３２】
増殖性障害が腫瘍である請求項３０記載の方法。
【請求項３３】
腫瘍細胞が乳癌細胞、前立腺癌細胞、卵巣癌細胞、結腸直腸癌細胞、胃癌細胞、扁平上皮癌細胞、小細胞肺癌細胞、および精巣癌細胞から選択される請求項３２記載の方法。
【請求項３４】
式（Ｉ）の化合物を調製する過程であって、
ａ）式（１）の化合物と式（２）の化合物を結合し式（３）の化合物を得るステップ；
ｂ）式（３）の化合物を式（４）のアルデヒドに変換するステップ；および
ｃ）式（４）の化合物を式（Ｉ）の化合物に変換するステップを含み、
【化８−１】
式中、
ＮとＣの間の二重線
【化８−２】
は一重結合または二重結合を示すが、それが二重結合の場合は、Ｘは存在せず、ＹはＨであり、それが一重結合の場合、ＸはＨであるか、またはこの化合物を、インビトロかインビボで遊離アミンに変換され得る、プロドラッグに変換する、アミン保護成分であることを条件とし；
Ｙは−ＯＲ、−ＯＣＯＲ’で示されるエステル、−ＯＣＯＯＲ’で示される炭酸塩、−ＯＣＯＮＲ’Ｒ’’で示されるカルバマート、ＮＲ’Ｒ’’で示されるアミンまたはヒドロキシルアミン、−ＮＲＣＯＲ’で示されるアミド、ＮＲＣＯＰで示されるペプチド（Ｐはアミノ酸または２〜２０のアミノ酸単位を含むポリペプチドである）、ＳＲ’で示されるチオエーテル、ＳＯＲ’ で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’ で示されるスルホン、亜硫酸−ＳＯ３、重亜硫酸−ＯＳＯ３、ハロゲン、シアノ、アジド、またはチオールから選択され、
ここでＲ、 Ｒ’およびＲ’’は同じ、または異なっており、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜２０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、
ここで、置換基はハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はＨ、直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環からそれぞれ独立に選択され、さらにＲ１０がＳＲ１３またはＣＯＲ１３であってもよく、
ここで、Ｒ１３は直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、さらにＲ１１がＯＲ１４であってもよく、
ここで、Ｒ１４はＨ、またはＲと同じ定義を有し、さらにＲ’’はＯＨであってもよく；
ＷはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＣＨ２、ＢＨ(Ｂ＝ホウ素), ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
または置換基はハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、グアニジニウム［−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ２］、−ＣＯＲ１１、−ＯＣＯＲ１１または−ＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２からそれぞれ独立に選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、上記と同じ定義を有し、さらに、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４のいずれか1つは共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基であってもよく、または細胞結合剤に結合可能とする連結基を有していてもよいポリピロロ、ポリインドリル、ポリイミダゾリル、ポリピロロイミダゾリル、ポリピロロインドリルまたはポリイミダゾロインドリル単位から選択されてもよく；
Ｒ５はＯＲ１５、ＣＲＲ’ＯＨ、ＳＨ、ＣＲＲ’ＳＨ、ＮＨＲ１５またはＣＲＲ’ＮＨＲ１５から選択され、
ここで、Ｒ１５は、Ｒと同じ定義を有し、ＲとＲ’は上記に示すように同じ定義を有し；さらにＲ５は共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基であってもよく、または細胞結合剤に結合可能とする連結基を有していてもよいポリピロロ、ポリインドリル、ポリイミダゾリル、ポリピロロイミダゾリル、ポリピロロインドリルまたはポリイミダゾロインドリル単位から選択されてもよく；
Ｒ６はＯＲ、ＳＲ、ＮＲＲ’であり、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、またはＲ６は連結基であってもよく；
Ｚは（ＣＨ２）ｎ,（ｎは１、２または３）、ＣＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１７、ＯまたはＳから選択され、
ここでＲ１５、Ｒ１６およびＲ１７はＨ、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）からそれぞれ独立に選択され、
ＬＧは脱離基であり；
Ｗ’はＣＯＯＲまたはＣＨ２ＯＷ”であり、ここでＲは前述と同じ定義を有し、さらに、
Ｗ”は保護基である、
化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物、または水和塩、光学的異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、これら化合物の鏡像異性体を調製する過程であって、
ただし、当該化合物が共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基を1つより多く持たないという条件が前提となる。
【請求項３５】
式（ＩＩ）の化合物の調製過程であって、
ａ）式（１）の化合物と式（５）の化合物を結合し式（６）の化合物を得るステップ；
ｂ）式（６）の化合物を式（７）のアルデヒドに変換するステップ；および
ｃ）式（７）の化合物を式（ＩＩ）の化合物に変換するステップを含み、
【化９−１】
式中、
ＮとＣの間の二重線
【化９−２】
は一重結合または二重結合を示すが、それが二重結合の場合は、Ｘは存在せず、ＹはＨであり、それが一重結合の場合、ＸはＨであるか、またはこの化合物を、インビトロかインビボで遊離アミンに変換され得る、プロドラッグに変換する、アミン保護成分であることを条件とし；
Ｙは−ＯＲ、−ＯＣＯＲ’で示されるエステル、−ＯＣＯＯＲ’で示される炭酸塩、−ＯＣＯＮＲ’Ｒ’’で示されるカルバマート、ＮＲ’Ｒ’’で示されるアミンまたはヒドロキシルアミン、−ＮＲＣＯＲ’で示されるアミド、ＮＲＣＯＰで示されるペプチド（Ｐはアミノ酸または２〜２０のアミノ酸単位を含むポリペプチドである）、ＳＲ’で示されるチオエーテル、ＳＯＲ’ で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’ で示されるスルホン、亜硫酸―ＳＯ３、重亜硫酸―ＯＳＯ３、ハロゲン、シアノ、アジド、またはチオールから選択され、
ここでＲ、Ｒ’およびＲ’’は同じ、または異なっており、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜２０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、
ここで、置換基はハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はＨ、直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環からそれぞれ独立に選択され、さらにＲ１０がＳＲ１３またはＣＯＲ１３であってもよく、
ここで、Ｒ１３は直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、さらにＲ１１がＯＲ１４であってもよく、
ここで、Ｒ１４はＨ、またはＲと同じ定義を有し、さらにＲ’’はＯＨであってもよく；
ＷはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＣＨ２、ＢＨ (Ｂ＝ホウ素), ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
または置換基はハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、グアニジニウム［−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ２］、−ＣＯＲ１１、−ＯＣＯＲ１１または−ＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２からそれぞれ独立に選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、上記と同じ定義を有し、さらに、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４のいずれか1つは共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基であってもよく、または細胞結合剤に結合可能とする連結基を有していてもよいポリピロロ、ポリインドリル、ポリイミダゾリル、ポリピロロイミダゾリル、ポリピロロインドリルまたはポリイミダゾロインドリル単位から選択されてもよく；
Ｒ５はＯＲ１５、ＣＲＲ’ＯＨ、ＳＨ、ＣＲＲ’ＳＨ、ＮＨＲ１５またはＣＲＲ’ＮＨＲ１５から選択され、
ここで、Ｒ１５は、Ｒと同じ定義を有し、ＲとＲ’は上記に示すのと同じ定義を有し；さらにＲ５は共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基であってもよく、または細胞結合剤に結合可能とする連結基を有していてもよいポリピロロ、ポリインドリル、ポリイミダゾリル、ポリピロロイミダゾリル、ポリピロロインドリルまたはポリイミダゾロインドリル単位から選択されてもよく；
Ｒ６はＯＲ、ＳＲ、ＮＲＲ’であり、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、またはＲ６は連結基であってもよく；
Ｚは（ＣＨ２）ｎ,（ｎは１、２または３）、ＣＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１７、ＯまたはＳから選択され、
ここでＲ１５、Ｒ１６およびＲ１７はＨ、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）からそれぞれ独立に選択され、
ＬＧは脱離基であり；
Ｗ’はＣＯＯＲまたはＣＨ２ＯＷ”であり、ここでＲは前述と同じ定義を有し、さらに、
Ｗ”は保護基である、
化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物、または水和塩、光学的異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、これら化合物の鏡像異性体を調製する過程であるが、
ただし、当該化合物が共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基を1つより多くは持たないという条件が前提となる。
【請求項３６】
式（ＩＩＩ）の化合物の調製過程であって、
ａ）式（１）の化合物と式（８）の化合物を結合し式（９）の化合物を得るステップ；
ｂ）式（９）の化合物を式（１０）のアルデヒドに変換するステップ；および
ｃ）式（１０）の化合物を式（ＩＩＩ）の化合物に変換するステップを含み、
【化１０−１】
式中、
ＮとＣの間の二重線
【化１０−２】
は一重結合または二重結合を示すが、それが二重結合の場合は、Ｘは存在せず、ＹはＨであり、それが一重結合の場合、ＸはＨであるか、またはこの化合物をプロドラッグに変換する、アミン保護成分であることを条件とし
；
Ｙは−ＯＲ、−ＯＣＯＲ’で示されるエステル、−ＯＣＯＯＲ’で示される炭酸塩、−ＯＣＯＮＲ’Ｒ’’で示されるカルバマート、ＮＲ’Ｒ’’で示されるアミンまたはヒドロキシルアミン、−ＮＲＣＯＲ’で示されるアミド、ＮＲＣＯＰで示されるペプチド（Ｐはアミノ酸または２〜２０のアミノ酸単位を含むポリペプチドである）、ＳＲ’で示されるチオエーテル、ＳＯＲ’ で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’ で示されるスルホン、亜硫酸ＳＯ３、重亜硫酸ＯＳＯ３、ハロゲン、シアノ、アジド、またはチオールから選択され、
ここでＲ、Ｒ’およびＲ’’は同じ、または異なっており、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８原子の融合環系（このうち少なくとも１つは芳香族環）を含む５または６員環からなるヘテロアリール、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、
ここで、置換基はハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はＨ、直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８原子の融合環系（このうち少なくとも１つは芳香族環）を含む５または６員環からなるヘテロアリール、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環からそれぞれ独立に選択され、さらにＲ１０がＳＲ１３またはＣＯＲ１３であってもよく、
ここで、Ｒ１３は直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８原子の融合環系（このうち少なくとも１つは芳香族環）を含む５または６員環からなるヘテロアリール、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、さらにＲ１１がＯＲ１４であってもよく、
ここで、Ｒ１４はＨ、またはＲと同じ定義を有し、さらにＲ’’はＯＨであってもよく；
ＷはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＣＨ２、ＢＨ, ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ５はＯＲ１５、ＣＲＲ’ＯＨ、ＳＨ、ＣＲＲ’ＳＨ、ＮＨＲ１５またはＣＲＲ’ＮＨＲ１５から選択され、
ここで、Ｒ１５はＨ、またはＲと同じ定義を有するか、または共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基であるか、または細胞結合剤に結合可能とする連結基を有していてもよいポリピロロ、ポリインドリル、ポリイミダゾリル、ポリピロロイミダゾリル、ポリピロロインドリルまたはポリイミダゾロインドリル単位から選択され；
Ｒ５は共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基であってもよく；
Ｒ６はＯＲ、ＳＲ、またはＮＲＲ’であり、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、Ｒ６は連結基であってもよく；
Ｘ’はＣＨ２、ＮＲ、ＣＯ、ＢＨ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｙ’はＯ、ＣＨ２、ＮＲまたはＳであり；
Ｚ’はＣＨ２または（ＣＨ２）ｎ（ｎは２、３または４）であり；
ＬＧは脱離基であり；
Ｗ’はＣＯＯＲまたはＣＨ２ＯＷ”であり、ここでＲは前述と同じ定義を有し、さらに、
Ｗ”は保護基である、
化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物または水和物塩、これらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、鏡像異性体またはこれら化合物の多形結晶構造体の調製過程であるが、
ただし、当該化合物が共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基を1つより多くは持たないという条件が前提となる。
【請求項３７】
式（ＩＶ）の化合物の調製過程であって、
式（１１）の化合物、式（１１）’の化合物および式（１２）の化合物を結合し、式（ＩＶ）の化合物を得るステップを含み、
【化１１−１】
式中、
ＮとＣの間の二重線
【化１１−２】
は一重結合または二重結合を示すが、それが二重結合の場合は、Ｘは存在せず、ＹはＨであり、それが一重結合の場合、ＸはＨであるか、またはこの化合物をプロドラッグに変換する、アミン保護成分であることを条件とし
；
Ｙは−ＯＲ、−ＯＣＯＲ’で示されるエステル、−ＯＣＯＯＲ’で示される炭酸塩、−ＯＣＯＮＲ’Ｒ’’で示されるカルバマート、ＮＲ’Ｒ’’で示されるアミンまたはヒドロキシルアミン、−ＮＲＣＯＲ’で示されるアミド、ＮＲＣＯＰで示されるペプチド（Ｐはアミノ酸または２〜２０のアミノ酸単位を含むポリペプチドである）、ＳＲ’で示されるチオエーテル、ＳＯＲ’ で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’ で示されるスルホン、亜硫酸ＳＯ３、重亜硫酸ＯＳＯ３、ハロゲン、シアノ、アジド、またはチオールから選択され、
ここでＲ、Ｒ’およびＲ’’は同じ、または異なっており、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜２０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、
ここで、置換基はハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はＨ、直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環を有する３〜１０員複素環からそれぞれ独立に選択され、さらにＲ１０がＳＲ１３またはＣＯＲ１３であってもよく、
ここで、Ｒ１３は直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、さらにＲ１１がＯＲ１４であってもよく、
ここで、Ｒ１４はＨ、またはＲと同じ定義を有し、さらにＲ’’はＯＨであってもよく；
ＷはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＣＨ２、ＢＨ, ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’およびＲ４’は、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
または置換基はハロゲン、グアニジニウム［−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ２］、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１または−ＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２からそれぞれ独立に選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、上記と同じ定義を有し、さらに、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、またはＲ４’のいずれか1つは共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基であってもよく、または細胞結合剤に結合可能とする連結基を有していてもよいポリピロロ、ポリインドリル、ポリイミダゾリル、ポリピロロイミダゾリル、ポリピロロインドリルまたはポリイミダゾロインドリル単位から選択されてもよく；
Ｚは（ＣＨ２）ｎ,（ｎは１、２または３）、ＣＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１７、ＯまたはＳから選択され、
ここでＲ１５、Ｒ１６およびＲ１７はＨ、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ６はＯＲ、ＳＲ、ＮＲＲ’であり、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、またＲ６は連結基であってもよく；
ＡおよびＡ’は同じか異なり、Ｏ、−ＣＲＲ’Ｏ、Ｓ、−ＣＲＲ’Ｓ、−ＮＲ１５またはＣＲＲ’ＮＨＲ１５から選択され、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、また、Ｒ１５は、Ｒと同じ定義を有し、
ＤおよびＤ’は同じか異なり、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニル、アルキニルから選択され、また、ハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１または−ＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２（ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は前述の定義に同じ）、またはポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）のいずれか１つで置換してもよく；
Ｌは任意選択のフェニル基または、置換されてもよいＯ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を有する３〜１８員複素環であり、ここで、置換基は共有結合により細胞結合剤と結合を可能とする連結基であるか、または直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニルから選択され、さらにハロゲン、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸―ＳＯ３、重亜硫酸―ＯＳＯ３、−ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２（Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２の定義は上述と同じ）またはポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）のいずれか１つで置換されてもよく、
Ｌはそれ自体で共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基であってもよく；
ＬＧは脱離基である；
化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物または水和物塩、これらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、鏡像異性体またはこれら化合物の多形結晶構造体の調製過程であるが、
ただし、当該化合物が共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基を1つより多くは持たないという条件が前提となる。
【請求項３８】
式（ＩＶ）の化合物を調製する過程であって、
ａ）式（１５）の化合物を式（１６）のアルデヒドに変換するステップ；および
ｂ）式（１６）の化合物を式（ＩＶ）の化合物に変換するステップを含み、
【化１２−１】
式中、
ＮとＣの間の二重線
【化１２−２】
は一重結合または二重結合を示すが、それが二重結合の場合は、Ｘは存在せず、ＹはＨであり、それが一重結合の場合、ＸはＨであるか、またはこの化合物をプロドラッグに変換する、アミン保護成分であることを条件とし
；
Ｙは−ＯＲ、−ＯＣＯＲ’で示されるエステル、−ＯＣＯＯＲ’で示される炭酸塩、−ＯＣＯＮＲ’Ｒ’’で示されるカルバマート、ＮＲ’Ｒ’’で示されるアミンまたはヒドロキシルアミン、−ＮＲＣＯＲ’で示されるアミド、ＮＲＣＯＰで示されるペプチド（Ｐはアミノ酸または２〜２０のアミノ酸単位を含むポリペプチドである）、ＳＲ’で示されるチオエーテル、ＳＯＲ’ で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’ で示されるスルホン、亜硫酸―ＳＯ３、重亜硫酸―ＯＳＯ３、ハロゲン、シアノ、アジド、またはチオールから選択され、
ここでＲ、Ｒ’およびＲ’’は同じ、または異なっており、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８原子の融合環系（このうち少なくとも１つは芳香族環）を含む５または６員環からなるヘテロアリール、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、
ここで、置換基はハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はＨ、直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８原子の融合環系（このうち少なくとも１つは芳香族環）を含む５または６員環からなるヘテロアリール、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環を有する３〜１０員複素環からそれぞれ独立に選択され、さらにＲ１０がＳＲ１３またはＣＯＲ１３であってもよく、
ここで、Ｒ１３は直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、さらにＲ１１がＯＲ１４であってもよく、
ここで、Ｒ１４はＨ、またはＲと同じ定義を有し、さらにＲ’’はＯＨであってもよく；
ＷはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＣＨ２、ＢＨ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’およびＲ４’は、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
または置換基はハロゲン、グアニジニウム［−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ２］、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１または−ＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２からそれぞれ独立に選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、上記と同じ定義を有し、さらに、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、またはＲ４’のいずれか1つは共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基であってもよく、または細胞結合剤に結合可能とする連結基を有していてもよいポリピロロ、ポリインドリル、ポリイミダゾリル、ポリピロロイミダゾリル、ポリピロロインドリルまたはポリイミダゾロインドリル単位から選択されてもよく；
Ｚは（ＣＨ２）ｎ、（ｎは１、２または３）、ＣＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１７、ＯまたはＳから選択され、
ここでＲ１５、Ｒ１６およびＲ１７はＨ、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ６はＯＲ、ＳＲ、ＮＲＲ’であり、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、またＲ６は連結基であってもよく；
ＡおよびＡ’は同じか異なり、Ｏ、−ＣＲＲ’Ｏ、Ｓ、−ＣＲＲ’Ｓ、−ＮＲ１５またはＣＲＲ’ＮＨＲ１５から選択され、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、また、Ｒ１５は、Ｒと同じ定義を有し、
ＤおよびＤ’は同じか異なり、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニル、アルキニルから選択され、また、ハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１または−ＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２のいずれか１つで置換してもよく、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は前述の定義に同じか、またはポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）であり；
Ｌは任意選択のフェニル基または、置換されてもよいＯ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を有する３〜１８員複素環であり、ここで、置換基は共有結合により細胞結合剤と結合を可能とする連結基であるか、または直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニルから選択され、さらにハロゲン、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸―ＳＯ３、重亜硫酸―ＯＳＯ３、−ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２（Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２の定義は上述と同じ）またはポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）のいずれか１つで置換されてもよく、
Ｌはそれ自体で共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基であってもよく；
Ｗ’はＣＯＯＲまたはＣＨ２ＯＷ”であり、ここでＲは前述と同じ定義を有し、さらに、
Ｗ”は保護基である、
化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物または水和物塩、これらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、鏡像異性体またはこれら化合物の多形結晶構造体の調製過程であるが、
ただし、当該化合物が共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基を1つより多くは持たないという条件が前提となる。
【請求項３９】
式（Ｖ）の化合物を調製する過程であって、
式（１３）の化合物、式（１３）’の化合物および式（１２）の化合物を結合し式（Ｖ）の化合物を得るステップを含み、
【化１３−１】
式中、
ＮとＣの間の二重線
【化１３−２】
は一重結合または二重結合を示すが、それが二重結合の場合は、Ｘは存在せず、ＹはＨであり、それが一重結合の場合、ＸはＨであるか、またはこの化合物をプロドラッグに変換する、アミン保護成分であることを条件とし
；
Ｙは−ＯＲ、−ＯＣＯＲ’で示されるエステル、−ＯＣＯＯＲ’で示される炭酸塩、−ＯＣＯＮＲ’Ｒ’’で示されるカルバマート、ＮＲ’Ｒ’’で示されるアミンまたはヒドロキシルアミン、−ＮＲＣＯＲ’で示されるアミド、ＮＲＣＯＰで示されるペプチド（Ｐはアミノ酸または２〜２０のアミノ酸単位を含むポリペプチドである）、ＳＲ’で示されるチオエーテル、ＳＯＲ’ で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’ で示されるスルホン、亜硫酸―ＳＯ３、重亜硫酸―ＯＳＯ３、ハロゲン、シアノ、アジド、またはチオールから選択され、
ここでＲ、 Ｒ’およびＲ’’は同じ、または異なっており、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、
ここで、置換基はハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はＨ、直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環を有する３〜１０員複素環からそれぞれ独立に選択され、さらにＲ１０がＳＲ１３またはＣＯＲ１３であってもよく、
ここで、Ｒ１３は直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、さらにＲ１１がＯＲ１４であってもよく、
ここで、Ｒ１４はＲと同じ定義を有し、さらにＲ’’はＯＨであってもよく；
ＷはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＣＨ２、ＢＨ, ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’およびＲ４’は、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
または置換基はハロゲン、グアニジニウム［−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ２］、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２からそれぞれ独立に選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、上記と同じ定義を有し、さらに、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、またはＲ４’のいずれか1つは共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基であってもよく、または細胞結合剤に結合可能とする連結基を有していてもよいポリピロロ、ポリインドリル、ポリイミダゾリル、ポリピロロイミダゾリル、ポリピロロインドリルまたはポリイミダゾロインドリル単位から選択されてもよく；
Ｚは（ＣＨ２）ｎ、（ｎは１、２または３）、ＣＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１７、ＯまたはＳから選択され、
ここでＲ１５、Ｒ１６およびＲ１７はＨ、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ６はＯＲ、ＳＲ、ＮＲＲ’であり、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、またＲ６は連結基であってもよく；
ＡおよびＡ’は同じか異なり、Ｏ、−ＣＲＲ’Ｏ、Ｓ、−ＣＲＲ’Ｓ、−ＮＲ１５またはＣＲＲ’ＮＨＲ１５から選択され、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、また、Ｒ１５は、Ｒと同じ定義を有し、
ＤおよびＤ’は同じか異なり、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニル、アルキニルから選択され、また、ハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１または−ＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２のいずれか１つで置換してもよく、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は前述の定義に同じか、またはポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）であり；
Ｌは任意選択のフェニル基または、置換されてもよいＯ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を有する３〜１８員複素環であり、ここで、置換基は共有結合により細胞結合剤と結合を可能とする連結基であるか、または直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニルから選択され、さらにハロゲン、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸―ＳＯ３、重亜硫酸―ＯＳＯ３、−ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２（Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２の定義は上述と同じ）またはポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）のいずれか１つで置換されてもよく、
Ｌはそれ自体で共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基であってもよく；
ＬＧは脱離基である；
化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物または水和物塩、これらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、鏡像異性体またはこれら化合物の多形結晶構造体の調製過程であるが、
ただし、当該化合物が共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基を1つより多くは持たないという条件が前提となる。
【請求項４０】
式（Ｖ）の化合物を調製する過程であって、
ａ）式（１７）の化合物を式（１８）のアルデヒドに変換するステップ；および
ｂ）式（１８）の化合物を式（Ｖ）の化合物に変換するステップを含み、
【化１４−１】
式中、
ＮとＣの間の二重線
【化１４−２】
は一重結合または二重結合を示すが、それが二重結合の場合は、Ｘは存在せず、ＹはＨであり、それが一重結合の場合、ＸはＨであるか、またはこの化合物をプロドラッグに変換する、アミン保護成分であることを条件とし；
Ｙは−ＯＲ、−ＯＣＯＲ’で示されるエステル、−ＯＣＯＯＲ’で示される炭酸塩、−ＯＣＯＮＲ’Ｒ’’で示されるカルバマート、ＮＲ’Ｒ’’で示されるアミンまたはヒドロキシルアミン、−ＮＲＣＯＲ’で示されるアミド、ＮＲＣＯＰで示されるペプチド（Ｐはアミノ酸または２〜２０のアミノ酸単位を含むポリペプチドである）、ＳＲ’で示されるチオエーテル、ＳＯＲ’ で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’ で示されるスルホン、亜硫酸―ＳＯ３、重亜硫酸―ＯＳＯ３、ハロゲン、シアノ、アジド、またはチオールから選択され、
ここでＲ、Ｒ’およびＲ’’は同じ、または異なっており、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、
ここで、置換基はハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はＨ、直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環を有する３〜１０員複素環からそれぞれ独立に選択され、さらにＲ１０がＳＲ１３またはＣＯＲ１３であってもよく、
ここで、Ｒ１３は直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、さらにＲ１１がＯＲ１４であってもよく、
ここで、Ｒ１４はＲと同じ定義を有し、さらにＲ’’はＯＨであってもよく；
ＷはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＣＨ２、ＢＨ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’およびＲ４’は、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
または置換基はハロゲン、グアニジニウム［−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＨ２］、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１または−ＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２からそれぞれ独立に選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、上記と同じ定義を有し、さらに、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、またはＲ４’のいずれか1つは共有結合により細胞結合剤に結合可能とする連結基であってもよく、または細胞結合剤に結合可能とする連結基を有していてもよいポリピロロ、ポリインドリル、ポリイミダゾリル、ポリピロロイミダゾリル、ポリピロロインドリルまたはポリイミダゾロインドリル単位から選択されてもよく；
Ｚは（ＣＨ２）ｎ、（ｎは１、２または３）、ＣＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１７、ＯまたはＳから選択され、
ここでＲ１５、Ｒ１６およびＲ１７はＨ、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ６はＯＲ、ＳＲ、ＮＲＲ’であり、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、またＲ６は連結基であってもよく；
ＡおよびＡ’は同じか異なり、Ｏ、−ＣＲＲ’Ｏ、Ｓ、−ＣＲＲ’Ｓ、−ＮＲ１５またはＣＲＲ’ＮＨＲ１５から選択され、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、また、Ｒ１５は、Ｒと同じ定義を有し、
ＤおよびＤ’は同じか異なり、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニル、アルキニルから選択され、また、ハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１または−ＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２（ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は前述の定義に同じ）、またはポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）のいずれか１つで置換してもよく；
Ｌは任意選択のフェニル基または、置換されてもよいＯ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を有する３〜１８員複素環であり、ここで、置換基は共有結合により細胞結合剤と結合を可能とする連結基であるか、または直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニルから選択され、さらにハロゲン、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸―ＳＯ３、重亜硫酸―ＯＳＯ３、−ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２（Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２の定義は上述と同じ）またはポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）のいずれか１つで置換されてもよく、
Ｌはそれ自体で共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基であってもよく；
Ｗ’はＣＯＯＲまたはＣＨ２ＯＷ”であり、ここでＲは前述と同じ定義を有し、さらに、
Ｗ”は保護基である、
化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物または水和物塩、これらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、鏡像異性体またはこれら化合物の多形結晶構造体の調製過程であるが、
ただし、当該化合物が共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基を1つより多くは持たないという条件が前提となる。
【請求項４１】
式（ＶＩ）の化合物を調製する過程であって、
式（１４）の化合物、式（１４）’の化合物および式（１２）の化合物を結合して式（ＶＩ）の化合物を得るステップを含み、
【化１５−１】
式中、
ＮとＣの間の二重線
【化１５−２】
は一重結合または二重結合を示すが、それが二重結合の場合は、Ｘは存在せず、ＹはＨであり、それが一重結合の場合、ＸはＨであるか、またはこの化合物をプロドラッグに変換する、アミン保護成分であることを条件とし
；
Ｙは−ＯＲ、−ＯＣＯＲ’で示されるエステル、−ＯＣＯＯＲ’で示される炭酸塩、−ＯＣＯＮＲ’Ｒ’’で示されるカルバマート、ＮＲ’Ｒ’’で示されるアミンまたはヒドロキシルアミン、−ＮＲＣＯＲ’で示されるアミド、ＮＲＣＯＰで示されるペプチド（Ｐはアミノ酸または２〜２０のアミノ酸単位を含むポリペプチドである）、ＳＲ’で示されるチオエーテル、ＳＯＲ’ で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’ で示されるスルホン、亜硫酸―ＳＯ３、重亜硫酸―ＯＳＯ３、ハロゲン、シアノ、アジド、またはチオールから選択され、
ここでＲ、Ｒ’およびＲ’’は同じ、または異なっており、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８原子の融合環系（このうち少なくとも１つは芳香族環）を含む５または６員環からなるヘテロアリール、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、
ここで、置換基はハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はＨ、直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環を有する３〜１０員複素環からそれぞれ独立に選択され、さらにＲ１０がＳＲ１３またはＣＯＲ１３であってもよく、
ここで、Ｒ１３は直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、さらにＲ１１がＯＲ１４であってもよく、
ここで、Ｒ１４はＲと同じ定義を有し、さらにＲ’’はＯＨであってもよく；
ＷはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＣＨ２、ＢＨ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｚは（ＣＨ２）ｎ、（ｎは１、２または３）、ＣＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１７、ＯまたはＳから選択され、
ここでＲ１５、Ｒ１６およびＲ１７はＨ、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ６はＯＲ、ＳＲ、ＮＲＲ’であり、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、またＲ６は連結基であってもよく；
Ｘ’はＣＨ２、ＮＲ、ＣＯ、ＢＨ、ＳＯまたはＳＯ２から選択され、ここでＲは上述と同じ定義を有し；
Ｙ’はＯ、ＣＨ２、ＮＲまたはＳであり、ここでＲは前と同じ定義であり；
Ｚ’はＣＨ２または（ＣＨ２）ｎ（ｎは２、３または４）であるが、
Ｘ’、Ｙ’およびＺ’は全てが同時にＣＨ２にはならないことを条件とし；
ＡおよびＡ’は同じか異なり、Ｏ、−ＣＲＲ’Ｏ、Ｓ、−ＣＲＲ’Ｓ、−ＮＲ１５またはＣＲＲ’ＮＨＲ１５から選択され、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、また、Ｒ１５は、Ｒと同じ定義を有し、
ＤおよびＤ’は同じか異なり、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニル、アルキニルから選択され、また、ハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１または−ＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２（ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は前述の定義に同じ）、またはポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）のいずれか１つで置換してもよく；
Ｌは任意選択のフェニル基または、置換されてもよいＯ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を有する３〜１８員複素環であり、ここで、置換基は共有結合により細胞結合剤と結合を可能とする連結基であるか、または直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニルから選択され、さらにハロゲン、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸―ＳＯ３、重亜硫酸―ＯＳＯ３、−ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２（Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２の定義は上述と同じ）またはポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）のいずれか１つで置換されてもよく、
Ｌはそれ自体で共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基であってもよく；
ＬＧは脱離基である；
化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物または水和物塩、これらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、鏡像異性体またはこれら化合物の多形結晶構造体の調製過程であるが、
ただし、当該化合物が共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基を1つより多くは持たないという条件が前提となる。
【請求項４２】
式（ＶＩ）の化合物を調製する過程であって、
ａ）式（１９）の化合物を式（２０）のアルデヒドに変換するステップ；および
ｂ）式（２０）の化合物を式（ＶＩ）の化合物に変換するステップを含み、
【化１６−１】
式中、
ＮとＣの間の二重線
【化１６−２】
は一重結合または二重結合を示すが、それが二重結合の場合は、Ｘは存在せず、ＹはＨであり、それが一重結合の場合、ＸはＨであるか、またはこの化合物をプロドラッグに変換する、アミン保護成分であることを条件とし；
Ｙは−ＯＲ、−ＯＣＯＲ’で示されるエステル、−ＯＣＯＯＲ’で示される炭酸塩、−ＯＣＯＮＲ’Ｒ’’で示されるカルバマート、ＮＲ’Ｒ’’で示されるアミンまたはヒドロキシルアミン、−ＮＲＣＯＲ’で示されるアミド、ＮＲＣＯＰで示されるペプチド（Ｐはアミノ酸または２〜２０のアミノ酸単位を含むポリペプチドである）、ＳＲ’で示されるチオエーテル、ＳＯＲ’ で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’ で示されるスルホン、亜硫酸―ＳＯ３、重亜硫酸―ＯＳＯ３、ハロゲン、シアノ、アジド、またはチオールから選択され、
ここでＲ、Ｒ’およびＲ’’は同じ、または異なっており、Ｈ、置換または未置換直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で、窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、
ここで、置換基はハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２から選択され、
ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２はＨ、直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環を有する３〜１０員複素環からそれぞれ独立に選択され、さらにＲ１０がＳＲ１３またはＣＯＲ１３であってもよく、
ここで、Ｒ１３は直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル、
窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロアリール環、
少なくとも1つの環は芳香族環で窒素、酸素、硫黄から独立に選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む５〜１８員融合環系、
６〜１８炭素原子を有するアリール、
Ｏ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を含む３〜１８員複素環から選択され、さらにＲ１１がＯＲ１４であってもよく、
ここで、Ｒ１４はＲと同じ定義を有し、さらにＲ’’はＯＨであってもよく；
ＷはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＣＨ２、ＢＨ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｚは（ＣＨ２）ｎ、（ｎは１、２または３）、ＣＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１７、ＯまたはＳから選択され、
ここでＲ１５、Ｒ１６およびＲ１７はＨ、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、ポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ６はＯＲ、ＳＲ、ＮＲＲ’であり、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、またＲ６は連結基であってもよく；
Ｘ’はＣＨ２、ＮＲ、ＣＯ、ＢＨ、ＳＯまたはＳＯ２から選択され、ここでＲは上述と同じ定義を有し；
Ｙ’はＯ、ＣＨ２、ＮＲまたはＳであり、ここでＲは前と同じ定義であり；
Ｚ’はＣＨ２または（ＣＨ２）ｎ（ｎは２、３または４）であるが、
Ｘ’、Ｙ’およびＺ’は全てが同時にＣＨ２にはならないことを条件とし；
ＡおよびＡ’は同じか異なり、Ｏ、−ＣＲＲ’Ｏ、Ｓ、−ＣＲＲ’Ｓ、−ＮＲ１５またはＣＲＲ’ＮＨＲ１５から選択され、ここでＲとＲ’は上記と同じ定義を有し、また、Ｒ１５は、Ｒと同じ定義を有し、
ＤおよびＤ’は同じか異なり、直鎖、分岐または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニル、アルキニルから選択され、また、ハロゲン、ＯＲ７, ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸 −ＳＯ３、重亜硫酸 −ＯＳＯ３、ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１または−ＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２（ここで、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は前述の定義に同じ）、またはポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）のいずれか１つで置換してもよく；
Ｌは任意選択のフェニル基または、置換されてもよいＯ、Ｓ、ＮおよびＰから選択される１〜６ヘテロ原子を有する３〜１８員複素環であり、ここで、置換基は共有結合により細胞結合剤と結合を可能とする連結基であるか、または直鎖、分岐、または環状の１〜１０炭素原子を有するアルキル、アルケニルまたはアルキニルから選択され、さらにハロゲン、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＮＯ２、ＮＲＣＯＲ’、ＳＲ１０、ＳＯＲ’で示されるスルホキシド、−ＳＯ２Ｒ’で示されるスルホン、亜硫酸―ＳＯ３、重亜硫酸―ＯＳＯ３、−ＳＯ２ＮＲＲ’で示されるスルホンアミド、シアノ、アジド、−ＣＯＲ１１、ＯＣＯＲ１１またはＯＣＯＮＲ１１Ｒ１２（Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２の定義は上述と同じ）またはポリエチレングリコール単位（−ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ（ｎは１〜２０００の整数）のいずれか１つで置換されてもよく、
Ｌはそれ自体で共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基であってもよく；
Ｗ’はＣＯＯＲまたはＣＨ２ＯＷ”であり、ここでＲは前述と同じ定義を有し、さらに、
Ｗ”は保護基である、
化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な溶媒和物、塩、水和物または水和物塩、これらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、鏡像異性体またはこれら化合物の多形結晶構造体の調製過程であるが、
ただし、当該化合物が共有結合により細胞結合剤と結合を可能にする連結基を1つより多くは持たないという条件が前提となる。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図３１】
【図３２】
【図３３】
【図３４】
【図３５】
【図３６】
【図３７】
【図３８】
【図３９】
【図４０】
【図４１】
【図４２】
【図４３】
【図４４】
【図４５】
【図４６】
【図４７】
【図４８】
【図４９】
【図５０】
【図５１】
【図５２】
【図５３】
【図５４】
【図５５】
【図５６】
【図５７】
【図５８】
【図５９】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図３１】
【図３２】
【図３３】
【図３４】
【図３５】
【図３６】
【図３７】
【図３８】
【図３９】
【図４０】
【図４１】
【図４２】
【図４３】
【図４４】
【図４５】
【図４６】
【図４７】
【図４８】
【図４９】
【図５０】
【図５１】
【図５２】
【図５３】
【図５４】
【図５５】
【図５６】
【図５７】
【図５８】
【図５９】
【公表番号】特表２０１２−５１６８９６（Ｐ２０１２−５１６８９６Ａ）
【公表日】平成２４年７月２６日（２０１２．７．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４９２４９（Ｐ２０１１−５４９２４９）
【出願日】平成２２年２月４日（２０１０．２．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２３１５０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０９１１５０
【国際公開日】平成２２年８月１２日（２０１０．８．１２）
【出願人】（５０４０３９１５５）イミュノジェン・インコーポレーテッド (36)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年７月２６日（２０１２．７．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年２月４日（２０１０．２．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２３１５０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０９１１５０
【国際公開日】平成２２年８月１２日（２０１０．８．１２）
【出願人】（５０４０３９１５５）イミュノジェン・インコーポレーテッド (36)
【Ｆターム（参考）】
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