【課題】ウシ膵臓トリプシン阻害剤（ＢＰＴＩ）と同様に強力で、ヒトタンパク質ドメインとほぼ同一であり、抗原性の恐れが少ないプラスミン阻害剤の提供。
【解決手段】ヒト組織因子経路阻害剤−２（ＴＦＰＩ−２）は、短い酸性アミノ末端および非常に塩基性のＣ末端尾と共に直列で３種のクニッツ型（ＢＰＴＩと同類）ドメインを含有する。当該クニッツ型ドメインを含むポリペプチドについて、１種以上の以下の置換を有するポリペプチド：ロイシンは、１７位（ＢＰＴＩ番号付け）においてアルギニンまたはリジンに変わる；チロシンは、４６位においてグルタミン酸に変わる；チロシンは、１１位においてトレオニンに変わる；アスパラギン酸は、１０位においてチロシンまたはグルタミン酸に変わる；アラニンは、１６位においてメチオニンに変わる；アラニンは、１６位においてグリシンに変わる；アラニンは、１６位においてセリンに変わる。 （もっと読む）

【課題】新規なＧＰＲ１１９アゴニストを提供し、それを高血糖の治療・予防などに使用すること。
【解決手段】5-hydroxy-6E,8Z,11Z,14Z,17Z-eicosapentaenoic acid（5-HEPE）を有効成分とするＧＰＲ１１９アゴニスト、並びにそれを含むインスリン分泌促進剤、血糖降下剤および糖尿病の治療または予防剤。 （もっと読む）

【課題】免疫グロブリンやサイトカインなどに代表される免疫蛋白質の産生を促進させる新規な免疫蛋白質産生促進剤を提供する。
【解決手段】本発明に係る免疫蛋白質産生促進剤は、柑橘類の果皮抽出物を含有するものであり、当該果皮抽出物は、柑橘類の果皮をエタノールで抽出し、得られたエタノール抽出液を、オクタデシルシリル化シリカゲルカラムを用いた逆相高速液体クロマトグラフィーにより分画したとき、アセトニトリル濃度７０％から９０％の画分に出現する活性物質を含むものである。上記活性物質は、分子量が約３７８および約２８０の、二種類の物質を少なくとも含有する。 （もっと読む）

【課題】ｈＮＥＵ２に対する阻害剤又はｈＮＥＵ２に対しケミカルシャペロン効果を示す組成物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）で表されるチオシアロオリゴ糖結合デンドリマー化合物若しくはその薬理学上許容される塩又はそれらの水和物、及び薬理学上許容される担体を含む、ヒトノイラミニダーゼ２（ｈＮＥＵ２）の阻害剤。


（式中、Ｅ^１及びＥ^２は、炭素、ケイ素、ゲルマニウムのいずれかであり、互いに同一でも異なっていてもよく、Ｒ^１、Ｒ^２は、同一又は異なった炭化水素基を示し、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は酸素、窒素及び／又はカルボニル基を含んでもよい同一又は異なった炭化水素鎖を示し、Ｙはチオシアロオリゴ糖残基若しくは他の置換基であって少なくとも１つはチオシアロオリゴ糖残基を示し、ｌは０〜２の整数であり、ｍは０〜２の整数であり、ｋは０又は１の数を示し、ｋが０のときは３−ｍは１である） （もっと読む）

【課題】血清及びグルココルチコイド調節キナーゼ（ＳＧＫ）活性の不適切にもとづく疾患、例えば変性関節障害又は炎症過程、例えば骨関節炎又はリウマチの治療に有効な化合物、薬剤としてその使用、及びそれを含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】下記式Ｉの化合物。


（式中、Ａｒはフェニル、及び窒素、酸素及び硫黄からなる系列より選ばれる環ヘテロ原子を含む５員又は６員単環式芳香族複素環からなる系列より選ばれ、Ｒ１は水素及びアミノ他、Ｒ２はハロゲン及びアルキル他、及びｎは０、１及び２から選ばれる） （もっと読む）

【課題】炎症を抑制するための医薬組成物、特に関節炎に有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】（ａ）ヒアルロン酸、（ｂ）ビタミンＡ、ビタミンＢ、ビタミンＣ、ビタミンＤ、ビタミンＥ、及びこれらの組み合わせからなる群より選択されるビタミン、および（ｃ）薬学上許容し得るキャリアを含有する医薬組成物は、より低用量のヒアルロン酸の使用で改善された抗炎症作用がもたらし、またヒアルロン酸がヒトの身体に入った後に引き起こす一時的な炎症反応を軽減又は回避する。 （もっと読む）

【課題】 ＧＩＰの分泌を完全に抑制しながらもＧＬＰ−１の分泌を促進することができ、しかも安全性に優れているインクレチンホルモン関連薬を提供する。
【解決手段】 Ｌ−アラビノース、Ｄ−キシロース及びＤ−タガトースなどのショ糖分解酵素の不拮抗型阻害剤とショ糖を有効成分として含むか、または前記不拮抗型阻害剤を含むがショ糖を含有せず、別個にショ糖もしくはショ糖含有食品を併用することを特徴とする、ＧＬＰ−１（グルカゴン様ペプチド−１）の分泌を促進しかつＧＩＰ（グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド）の分泌を抑制するための薬剤。 （もっと読む）

【課題】患者の骨髄異形成症候群を治療する方法の提供。
【解決手段】特定の遺伝子の低発現ならびに／または過剰発現が患者に検出されている場合に、エザチオスタットまたはその塩の治療的有効量を該患者に投与する。低発現遺伝子がｍｉＲ−１２９であるか、または過剰発現遺伝子がｍｉＲ−１５５である。低発現遺伝子が、ｃ−Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ遺伝子セットの１つ以上の遺伝子、またはｍＴＯＲ、ＪＡＫ２またはＪＮＫ経路の１つ以上の遺伝子である。 （もっと読む）

【課題】カルパインの過剰な活性化によりもたらされる種々の疾患の予防及び治療に利用できる、植物由来成分を有効成分とする安全性に優れたカルパイン活性抑制剤を提供すること。
【解決手段】各種植物由来成分のカルパイン活性抑制作用にについて鋭意研究した結果、ツバキ科ツバキ属に属する植物から選択される１種又は２種以上の植物又はそれらの植物の溶媒抽出物、特にチャノキ(茶)又はその溶媒抽出物は、カルパイン活性抑制作用が顕著に優れることを見出した。 （もっと読む）

【課題】Ｇ−タンパク質共役型内向き整流性Ｋ＋（GIRK）チャンネルの活性化電流を抑制する作用を有する化合物（GIRKチャンネル活性化電流抑制化合物）または必要に応じクロザペン等の他の統合失調症治療薬を有効成分として含有する統合失調症治療薬を提供すること。
【解決手段】この発明に係る統合失調症治療薬は、チぺピジンなどのGIRKチャンネル活性化電流抑制作用を有する化合物（GIRKチャンネル活性化電流抑制化合物）を、有効成分として含有する、統合失調症の陽性症状および/または陰性症状にも有効で、かつ、副作用が少ない薬剤である。 （もっと読む）