ベストロフィン１チャネル抑制剤を有効成分として含有する小脳でのγ-アミノ酪酸（ＧＡＢＡ）放出抑制剤及びＧＡＢＡ過剰放出による病的症状治療用組成物；ベストロフィン１チャネル活性化剤を有効成分として含有する小脳でのＧＡＢＡ放出促進剤及びＧＡＢＡ不足による病的症状治療用組成物；及び小脳のベストロフィン１チャネルをターゲットとする小脳でのＧＡＢＡ放出調節剤スクリーニング方法；が提供される。
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【課題】血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。
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抗体、ＣＤＲ移植された抗体、ヒト抗体およびそのＤＬＬ４結合断片、ＤＬＬ４に高親和性で結合するタンパク質、ならびにＤＬＬ４活性を中和するＤＬＬ４結合タンパク質を含む、改良されたＤＬＬ４結合タンパク質が記載されている。前記ＤＬＬ４結合タンパク質は、癌および腫瘍の治療または予防に、特に腫瘍血管新生および／または目の血管新生などの他の血管新生依存性疾患、または多発性硬化症を含む自己免疫疾患などの異常なＤＬＬ４発現もしくは活性により特徴付けられる血管新生非依存性疾患の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規の、複素環で置換された１−カルボニルメチル−３−アリール−１,２,４−トリアゾール−５−オン、その製造方法、疾患の治療および／または予防のためのその単独使用または併用使用、および疾患の治療および／または予防のための、特に心血管障害の治療および／または予防のための薬剤の製造のためのその使用に関する。本化合物はバソプレシン受容体拮抗薬である。
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本発明は、式Ｆ_１の第一の機能的部分を含む式Ｒ_１−Ｈの化合物を式Ｆ_２の第二の機能的部分に連結するための試薬としての、式（Ｉ）の部分を含む化合物の使用に関する：


式中、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、Ｒ_１、Ｆ_１及びＦ_２は、本明細書中で規定したとおりである。本発明は、関連のプロセス及び生成物も提供する。本発明は、機能的なコンジュゲート化合物、特に、構成分子の少なくとも１つがチオール基を保有するコンジュゲート、を創出するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、操作された多価および多重特異的な結合タンパク質、それらの製造方法に関し、特に疾病の予防、診断および／または治療におけるそれらの使用に関する。
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ナノスフェア又はミクロスフェア薬物担体、該薬物担体を含む製剤及び該製剤の調製方法、並びに該担体の使用が開示される。該担体は、式（Ｉ）によって表される生分解性のメトキシでエンドキャップされたポリエチレングリコール−ポリラクチドブロックコポリマー又はその誘導体を、主要な担体材料として含む：ＣＨ_３Ｏ−［ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ］_ｍ−［Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ_３）−Ｏ］_ｎ−Ｒ （Ｉ）。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の新規物質に関し、式中：Ｚは、場合により置換されたＯ−、−ＮＨ、Ｎシクロアルキル、またはＮａｌｋもしくはＮ−フェニルであり；ｎは０から４であり；Ｒ１は、Ｈ、Ｈａｌ、ヒドロキシ、アルキルまたはアルコキシであり；アルキルまたはアルコキシ基は場合により置換され；Ｒ１は、Ｒ１を有するフェニルと縮合されたフェニル基であることができ；Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、Ｈａｌ、または１個以上のハロゲン原子によって場合により置換されたアルキルであり；ならびにＲ４はＨである。前記物質は、いずれの異性形およびこれの塩であることができ、ならびに特にＡＫＴ（ＰＫＢ）リン酸化阻害薬としての薬物のためのものである。
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【課題】優れた活性酸素抑制作用を有する抗酸化成分を提供すること。
【解決手段】酒粕からアルコール類にて抽出してアルコール類可溶性画分を得、得られたアルコール類可溶性画分を水洗して水不溶性画分を回収することを特徴とする抗酸化成分の製造方法及びその製造方法にて得られうる抗酸化剤又は抗酸化ストレス改善剤。 （もっと読む）

式 (I)
【化１】


(I)
の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2 受容体に結合し、CB2 受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
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