【課題】
変形性関節症などの軟骨の減少が原因で発症する軟骨疾患に安全に使用でき、且つＢＰＩＢよりもさらに軟骨の増大や軟骨細胞の増殖を促進することで軟骨疾患の治療期間を短縮することができる軟骨増大促進剤を提供することを課題とする。
【解決手段】
以下に示すA又はBを少なくとも一つを含むことを特徴とする軟骨増大促進剤を提供する。
Ａ ４−（４−（２，３−ジヒドロベンゾ[ｂ][１，４]ダイオキシン−７−イル）−５−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンズアミド又はその水和物
Ｂ ２−（３−（６−メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，５−ナフチリジン又はその水和物 （もっと読む）

【課題】細胞分泌プロセスの阻害による疾患の治療手段を提供すること。
【解決手段】内分泌細胞、外分泌細胞、免疫学的細胞、心臓血管系の細胞、および分泌により骨障害に至る細胞からなる群より選択される非神経細胞からの分泌の阻害における使用のための薬剤であって、該薬剤は第１、第２および第３のドメインを含み、該第１のドメインが、エキソサイトーシスに必須の１以上のタンパク質を切断し、該第２のドメインが、該第１のドメインを該細胞にトランスロケートし、そして該第３のドメインが、該薬剤を該非神経細胞にターゲティングする、薬剤。 （もっと読む）

本発明は、グレリン（成長ホルモン分泌促進剤）の機能的アゴニストに結合する、および／またはグレリン（成長ホルモン分泌促進剤）の機能的アゴニストである、大環状化合物の新規の塩および溶媒和物を提供する。本発明はまた、これらの塩および溶媒和物の多形、これらの塩または溶媒和物を含有する薬学的組成物、ならびに本薬学的組成物を使用する方法に関する。これらの薬学的組成物は、様々な疾病適応、特に、術後イレウス、糖尿病性および術後胃不全麻痺を含む胃不全麻痺、オピオイド大腸機能障害、慢性腸偽性閉塞症、短腸症候群、機能的胃腸疾患、ならびに救命救急状況において、または薬学的薬剤による治療の結果として、他の病状とともに生じるものといった、胃腸運動障害を含むが、これらに限定されない、胃腸疾患の治療および予防に対する療法として有用である。さらに、本薬学的組成物は、代謝性および／または内分泌疾患、心臓血管疾患、中枢神経系疾患、骨疾患、炎症性疾患、過剰増殖性疾患、アポトーシスによって特徴付けられる疾患、ならびに遺伝性疾患の治療および予防に適用される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物が、
【化１】


(I)
開示される。本発明による化合物は、ＣＢ２受容体に結合し、ＣＢ２受容体のアゴニスト、アンタゴニストまたはインバースアゴニストであり、炎症を治療するために有用である。アゴニストであるこれらの化合物は、疼痛を治療するためにさらに有用である。
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本発明は、ヒトにおける癌を治療する方法及びこのような治療において有用な医薬組合せに関する。特に、前記方法は、Ｎ−｛３−［３−シクロプロピル−５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−６，８−ジメチル−２，４，７−トリオキソ−３，４，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル］フェニル｝アセトアミド又はその薬学上許容可能な塩若しくは溶媒和物と、Ｎ−｛（１Ｓ）−２−アミノ−１−［（３−フルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−クロロ−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−チオフェンカルボキシアミド又はその薬学上許容可能な塩とをそれを必要としているヒトに投与することを含む癌の治療方法に関する。 （もっと読む）

高純度のヨウ化キサンテンを製造する新規なプロセスは、環化の工程と、それに続くヨウ素化の工程とを含む。抽出工程、クロマトグラフ濃縮又は溶媒濃縮の工程は一切不要であり、中間及び最終化合物には、ろ過又は類似の手段を用いる。このプロセスでは、１種類の有機溶媒の使用を要し、１００℃未満で工程を完了させる。
塩化物イオン、塩化物フリーラジカル、次亜塩素酸イオン、又は次亜塩素酸を、試薬から除外し、また、これらを酸化剤の存在下においてインサイチュで生成しうる試薬から除外することで、不純物の不都合な生成を回避できる。新規な化合物をいくつか想定し、上記方法を用いて単離した。これらの新規な化合物は、新規な薬剤中に処方することもできる。
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本発明は、化合物、その組成物、ならびにその使用方法を提供する。本発明は、ＰＩ３キナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、１種以上のＰＩ３キナーゼの不可逆インヒビターおよびその結合体を提供する。本発明の結合体は、システイン残基ＣｙｓＸを有する１つ以上のＰＩ３キナーゼを含む。 （もっと読む）

【課題】ヒトのガン、ある種の非ガン性ホルモン依存性疾患および／または心疾患の予防。
【解決手段】ヒドロキシマタイレシノールを含む医薬品、食品添加物および食品。ヒドロキシマタイレシノールによる、ヒトのガン、ある種の非ガン性ホルモン依存性疾患および／または心疾患の予防、ならびにヒドロキシマタイレシノールによる、ヒトの血清中のエンテロラクトンまたはヒドロキシマタイレシノールのほかの代謝産物の濃度の増加により、ヒトのガン、ある種の非ガン性ホルモン依存性疾患の予防をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC、EC 2.3.2.5)の阻害剤としての、式(I)の新規ピロリジン誘導体(式中、R¹、R²、及びR³は、本明細書において定義されている)に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu^*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。
【化１】
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本発明は、インビボ及びインビトロで核酸を細胞内に効率的にトランスフェクトすることを可能にする、一般式（Ｉ）の本発明のポリマーキャリア分子及びその変形、核酸と本発明のポリマーキャリア分子とによって形成されたポリマーキャリアカーゴ複合体に関し、更に、こうした本発明のポリマーキャリア分子及び本発明のポリマーキャリアカーゴ複合体の調製法に関する。本発明は、また、様々な疾患の治療用の薬剤として、更にこうした疾患の治療用の医薬組成物の調製において、この本発明のポリマーキャリア分子及び本発明のポリマーキャリアカーゴ複合体を応用、並びに使用する方法を提供する。 （もっと読む）