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国際特許分類[A61P5/24]の内容

生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 化合物または医薬製剤の特殊な治療活性 (401,658) | 内分泌系疾患の治療薬 (5,474) | 性ホルモンによる病気のためのもの (1,107)

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本発明は化学式Iの化合物、
【化1】


または製薬的に容認可能なその酸付加塩に関係しており、ここで、
Qは酸素または硫黄、
Xは-C(R4c)=、または−N=、
R1はC1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル、置換C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル-C1-C3アルキル、置換C3-C7シクロアルキル-C1-C3 アルキル、フェニル、置換フェニル、ヘテロ環、または置換ヘテロ環であり、
R2は水素、選択的に一つから三つのフルオロ置換基、C3-C6シクロアルキル-C1-C3アルキル、または化学式IIのグループで置換したC1-C3アルキルであり、
【化2】


R3は水素またはC1-C3アルキル、
R4aおよびR4bは独立に水素、ハロ、または一つから三つのフルオロ置換基により選択的に置換されたC1-C4アルキル、
Xが-C(R4c)=の場合、R4cは水素、ハロ、または一つから三つのフルオロ置換基により選択的に置換されたC1-C4アルキルであり、
R5は水素または一つから三つのフルオロ置換基により選択的に置換されたC1-C3アルキル、
R5が水素以外の場合にのみR6はC1-C3アルキルであるという条件で、R6は水素または選択的に一つから三つのフルオロ置換基により置換されたC1-C3アルキルであり、
R7は水素または選択的に一つから三つのハロゲン置換基により置換されたC1-C6アルキルであり、
nは1から6までの整数である。
本発明の化合物は、5-HT1F受容体の活性化、神経蛋白質の管外遊出の阻害、および哺乳類、特にヒトの片頭痛の治療または予防に有効である。
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本明細書では、スピロ構造の特徴を有する化合物を記載している。また、本明細書では、上記化合物の製造方法、ステロイドホルモン核受容体活性を調節するための上記化合物の使用方法、および上記化合物を含む医薬組成物および医薬についても記載している。また、本明細書では、ステロイドホルモン核受容体の活性に関連した疾患または状態を処置および/または予防するための上記化合物、医薬組成物および医薬の使用方法についても記載している。 (もっと読む)


ホルモン成分又はその誘導体と結合した性腺刺激ホルモン放出ホルモン類似体を含んでなり、血漿ホルモン結合タンパク質に結合可能な化合物。この化合物は癌などのホルモン依存性疾患の治療、又は避妊薬として使用可能である。
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β−ラクタミルアルカン酸が記載される。1つ以上のβラクタミルアルカン酸を用いる種々の月経前障害を治療するための方法も記載される。 (もっと読む)


本発明は、アミノカルボニル置換8−N−ベンゾイミダゾール、並びにその生理学的に適合性の塩及び生理学的機能性誘導体に関する。本発明は、式Iの化合物[式中の基は明細書に記載されるように定義される]に関し、さらに該化合物の生理学的に適合性の塩に関する。本化合物は、例えば2型糖尿病の予防及び治療のための医薬としての使用に好適である。
【化1】

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本発明は、性腺機能低下症を有する雄性を処置するための、トランス−クロミフェンを含む組成物の使用に関する。本発明はまた、性腺機能低下症およびそれに関連する障害(筋肉質量の減少、身体のパフォーマンス能力の制限、骨密度の低下、性欲の低下、性的能力の低下、良性前立腺増殖症の軽減および不妊症が挙げられる)を有する雄性を処置するための方法に関する。本発明は、0%(重量/重量)〜29%(重量/重量)のシス−クロミフェンと、100%w/w〜71%w/wのトランス−クロミフェンまたはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物を投与する方法に関する。上記組成物は、本質的に、トランス−クロミフェンまたはそのアナログからなり得る。
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本発明は、式(I):


〔式中、a、b、c、m、n、q、r、W、Z、Ar、Z、Y、R、RおよびRは明細書中に定義されるとおりである〕の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供する。式Iの化合物はムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明は、この化合物を含有する薬学的組成物、この化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、および肺障害を処置するためにこの化合物を使用する方法も提供する。
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本発明は、可食性フィルム内にカプセル化された有効成分を含む薬物送達システムに関し、ここで、可食性フィルムは、好ましくは、有効成分が血流に入るように頬粘膜投与を提供する。本発明の薬物送達システムは、鎮静及び/又は睡眠効果を提供するのに非常に効果的な、カプセル化された医薬有効成分の頬粘膜投与を提供するのにとりわけ有効である。 (もっと読む)


式Iの縮合芳香族化合物は、PPARγアゴニスト又は部分アゴニストであり、多くの場合に2型糖尿病に関連する、高血糖症、異常脂質血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び肥満症を含む、II型糖尿病の治療又は抑制に有用である。


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性腺刺激ホルモン放出ホルモン受容体拮抗剤の結晶多形形態(キノキサリンジヒドロハライド二水和物の結晶多形(特に、6−({4−[2−(4−tert−ブチルフェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−4−イル]−ピペラジン−1−イル}メチル)−キノキサリンジヒドロクロライド二水和物の結晶多形)を含む)、それおよび医薬組成物を作製する方法、ならびにそれらを含む剤形が開示される。 (もっと読む)


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