本発明では、グリシン酸メトホルミンと呼ばれる新規の１，１−ジメチルビグアニドグリシン酸塩を合成した。この塩は、他のメトホルミン塩に優る利点を有する。これらの利点は、第一に、グリシン対イオンそれ自体が、低血糖効果を示すという事実に起因する。その上、この塩は、塩酸メトホルミンによって製造されたものよりも、吸収が速く、より高い血漿中濃度に到達する。合成は塩酸メトホルミン塩から行い、この場合、イオン交換カラムを使用して塩酸塩の対イオンを放出させることによって遊離メトホルミンを生成し、放出されたメトホルミン塩基を水性媒体に溶解させ、続いて、周囲温度において継続的に撹拌しながらグリシンを加え、続いて、得られた生成物を、濃縮溶液が生成されるまで加熱し、グリシンが媒体に不溶となって飽和媒体の結晶化に都合が良いように、グリシンが不溶で、かつ存在する成分と反応しない有機溶媒を加える。なお、これはすべて余分なグリシンを沈殿させて、濾過により当該沈殿物を分離するためである。次いで、グリシン酸メトホルミン塩の沈殿が達成されるまで濾液を再び濃縮した。 （もっと読む）

【課題】
医薬品中間体として有用な（２Ｒ，３Ｒ）および（２Ｓ,３Ｓ）−３−フェニルイソセリン誘導体を、簡便かつ工業的に有利に製造できる方法を提供する。
【解決手段】
（２Ｒ，３Ｓ）又は（２Ｓ,３Ｒ）−３−フェニルグリシド酸塩をアンモニアと反応させ（２Ｒ，３Ｒ）又は（２Ｓ,３Ｓ）−３−フェニルイソセリン塩あるいは、さらに中和して（２Ｒ，３Ｒ）又は（２Ｓ,３Ｓ）−３−フェニルイソセリンとした後に、晶析により精製を行うことで副生する位置異性体を効率的に除去することができる。また、晶析に付したもしくは付していない上記化合物を通常の方法でエステル化し、晶析精製することで、位置異性体ならびに他の不純物を効率的に除去することができる。本製造法により、（２Ｒ，３Ｒ）および（２Ｓ,３Ｓ）−３−フェニルイソセリン誘導体を簡便かつ工業的に有利に製造することができる。 （もっと読む）

【課題】工業的規模で実施可能な簡便で効率的なL-カルニチンの単離精製法を提供することを目的とする。
【解決手段】以下の工程を含むL-カルニチンの単離精製方法。
（１）L-カルニチン水溶液を調整する工程
（２）第１の工程で得られる調整液からL-カルニチンを結晶化する工程
（３）第２の工程で得られる母液又は母液に含まれるL-カルニチンを第１の工程及び／又は第２の工程に循環使用する工程
さらに、第２の工程終了後、得られるL-カルニチン結晶を再結晶させる工程を含む、L-カルニチンの単離精製方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＰＣＲ法をはじめとする核酸合成法において、核酸合成効率を向上させることができる化合物を含む組成物、および当該組成物を用いた核酸の変性方法、核酸の合成方法、並びに当該化合物の効率的な製造方法に関する。
【解決手段】本発明にかかる組成物は、分子内に少なくとも１組以上のカチオンとアニオンとの双性イオンを有するベタインであって、(a)カチオンとアニオンと間のスペーサー長が少なくともＣ₃以上である、および／または（b）アンモニウム基の置換基がＣ₂以上であるベタインを含む。本発明にかかる組成物によれば、高いＧＣ含量のＤＮＡ領域の融解温度を低下させることによって、これまで困難であった当該ＤＮＡ領域の合成を容易にする。 （もっと読む）

本発明は１-ベンジル-４-［（５,６-ジメトキシ-１-インダノン）-２-イル］メチルピペリジン（即ちドネペジル, Donepezil）のメタンスルホン酸塩、パラ-トルエンスルホン酸塩、琥珀酸塩、酒石酸塩、硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩、サリチル酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、没食子酸塩、アセチルサリチル酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、クエン酸塩、アスパラギン酸塩、グルタミン酸塩、乳酸塩、グルコン酸塩、アスコルビン酸塩、マロン酸塩、リンゴ酸塩、ソルビン酸塩、酢酸塩又はギ酸塩の製造方法に関し、また、これらから得る新規な結晶多形およびその製造方法に関し、また、ドネペジル塩酸塩とマレイン酸、フマル酸、クエン酸、サリチル酸、酒石酸又はコハク酸とから得る共結晶に関する。 （もっと読む）

【課題】 Ｐｈｅ無水和物結晶を含むスラリー溶液を一水和物結晶へ転移晶析させる工程において、転移開始時間、転移完了時間を短縮させる方法を提供する。
【解決手段】 上記課題は、Ｌ−フェニルアラニン無水和物結晶を含有するＬ−フェニルアラニンスラリー溶液に、Ｌ−フェニルアラニン一水和物結晶の折出する温度領域において、超音波を照射することを特徴とする、Ｌ−フェニルアラニン一水和物結晶の晶析方法によって解決される。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^1.1、Ｒ^1.2及びＲ^1.3が明細書に記載されたように定義された一般式（ＩＩ）の化合物から出発して調製することができる、Ｒ^1.1、Ｒ^1.2、Ｒ^1.3、及びＲ²が明細書に記載されたように定義された一般式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩、その薬学的に許容される溶媒和物の調製方法に関する。 （もっと読む）

α−アラニン−Ｎ，Ｎ−二酢酸及び／又はα−アラニン−Ｎ，Ｎ−二酢酸の１以上の誘導体の粉末から出発し、ａ．α−アラニン−Ｎ，Ｎ−二酢酸の粉末をローラープレスで圧縮してスラグを取得し、ｂ．前記のスラグを破砕し、かつｃ．前記の破砕されたスラグを篩分けすることによって、本質的にα−アラニン−Ｎ，Ｎ−二酢酸及び／又はα−アラニン−Ｎ，Ｎ−二酢酸の１以上の誘導体を含有する、易流動性でかつ貯蔵安定性の固体を製造するための方法において、ローラープレスでの圧縮を、３５℃を上回る融点を有するポリエチレングリコールを添加して行うことを特徴とする方法を提案する。
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本発明は、2-(4-N,N-ジエチルアミノ-2-ヒドロキシベンゾイル)-安息香酸 n-ヘキシルエステルの結晶化方法と、結晶性2-(4-N,N-ジエチルアミノ-2-ヒドロキシベンゾイル)-安息香酸 n-ヘキシルエステルの自由流動性または注入性のある粒子の製造方法と、結晶性2-(4-N,N-ジエチルアミノ-2-ヒドロキシベンゾイル)-安息香酸 n-ヘキシルエステルの自由流動性または注入性のある特定の粒子と、に関する。 （もっと読む）

【課題】 医薬品や農薬等の中間化合物として有用な光学活性Ｎ−アリール−β−アミノ酸化合物の効率的かつ工業的生産に適した製造方法を提供すること。
【解決手段】 ラセミのＮ−アリール−β−アミノ酸エステルをエステル加水分解酵素を利用して光学分割する光学活性Ｎ−アリール−β−アミノ酸化合物の製造方法。 （もっと読む）