本開示は、有機反応のための、詳細にはアミンとの直接的なアミド化反応のための、操作的に単純な、カルボン酸の低温での触媒活性化方法を記載するものである。本方法は、式(I)のオルト置換アリールボロン酸の使用を伴い、式中のR¹からR⁵基は、本明細書において定義するとおりである。好ましい態様において、R¹はハロゲンである。アリールボロン酸は、求核性1,2-付加反応、共役1,4-付加反応、およびα,β-不飽和カルボン酸を伴うディールス・アルダー反応を含む付加環化反応を触媒する。

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本発明は、式（Ｉ）のビフェニル化合物に関する。これらの化合物は、非ペプチド性低分子量のレニン阻害剤である。本発明はさらに、前記化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの使用、ならびに心血管イベントおよび腎機能障害の治療方法に関する。

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【課題】室温でも反応が進行し、また、アミンのBoc体の副生が少なく収率の点でも満足できるアミド化を行う方法を提供する。
【解決手段】ジ−tert−ブチルジカーボネートの存在下、下記式で表されるイソキノリン化合物（I）または１−tert−ブトキシ−２−tert−ブトキシカルボニル−１，２−ジヒドロイソキノリン化合物（II）を触媒として、カルボン酸を１級または２級アミンと反応させることを特徴とする、カルボン酸のアミド化方法。


［式中、Ｘ^１およびＸ^２は、同一または異なって、それぞれ水素原子または電子供与性基を示し、^ｔＢｕはtert−ブトキシ基を示す。但し、Ｘ^１が水素原子のとき、Ｘ^２は水素原子ではない。］ （もっと読む）

２種類以上の不混和液を接触させる方法であって、０．２から１５ミリメートルの範囲の特徴的な断面直径［１１］を有する反応体通路［２６］であって、その長手方向に沿って、順番に、反応体の進入のための２つ以上の入口［Ａ，ＢまたはＡ，Ｂ１］、その中を通る流体においてある程度の混合を誘発する形状または構造を有することにより特徴付けられる最初のミキサ通路部分［３８］、少なくとも０．１ミリリットルの容積および略滑らかで連続した形状または構造を有することにより特徴付けられる最初の滞留時間通路部分［４０］および各々の直後に対応するそれぞれの追加の滞留時間通路部分［４６］が続いている１つ以上の追加のミキサ通路部分［４４］を有する反応体通路［２６］を備えた一体型熱加減微細構造流体装置［１０］を提供し、２種類以上の不混和液を反応体通路に流動させる各工程を有してなり、２種類以上の不混和液が、これらの２種類以上の不混和液の全ての流れが最初のミキサ通路部分［３８］を流動するように２つ以上の入口［Ａ，ＢまたはＡ，Ｂ１］に流される方法が開示されている。この方法を行える一体型装置［１０］も開示されている。
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シナカルセト、シナカルセト誘導体、およびその塩を調製する方法を本明細書において開示する。前記の開示された方法によってシナカルセトが調製される、シナカルセトの多形、シナカルセトの組成物、およびシナカルセトを投与することによって対象を処置する方法も本明細書に開示する。 （もっと読む）

【課題】鎌状赤血球症及び望まない又は異常な細胞増殖により特徴づけられる疾患に効き目のある医薬として有用な化学化合物の群を提供する。
【解決手段】活性化合物は、置換されたトリアリールメタン化合物又はこれらの類似体であって、１以上のアリール基がヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基で置換され、及び／又は四級炭素原子がＳｉ、Ｇｅ、Ｎ又はＰのような異なった原子で置換されるものである。該化合物は、哺乳類細胞の増殖を阻害し、赤血球のガルドスチャンネルを阻害し、鎌状赤血球の脱水を減少し、及び／又は赤血球の鎌状化又は変形の発生を遅らせる。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、穏やかな条件で効率良くニトリル化合物の水和反応を仲介してアミド化合物を生成するための新たな触媒と、その触媒を用いた効率的なアミド化合物の合成方法を提供することである。
【解決手段】ルテニウム錯体又はイリジウム錯体と、ピリジルホスフィン誘導体の組み合わせによる触媒作用を用いて、穏和な条件下で効率良くニトリル化合物を水和してアミド化合物を合成することができる。 （もっと読む）

11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ I型阻害剤である、新規な化合物を提供する。11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾病の進行を治療、予防、または遅らせるのに有用である。これらの新規な化合物は、該構造:


、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、もしくは塩であり、式中のA、W、XおよびZは明細書に定義される。
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【課題】安価な触媒により比較的温和な条件下で反応が進行し、目的化合物を簡易な手段で大量に製造できる炭素−窒素結合形成方法を提供する。
【解決手段】プロトン型モンモリロナイト触媒の存在下、有機化合物を反応させて炭素−窒素結合を形成する。例えば、スルホンアミド類、酸アミド類、アミン類等の窒素原子含有化合物と、不飽和化合物又はアルコールとを反応させて炭素−窒素結合を形成させる。 （もっと読む）

【課題】カリウムフラックスの新規阻害因子を提供すること。
【解決手段】下式（１）で示されるフェニルアセトアミド化合物。


［式中、ｍ、ｎ及びｐは０及び１から選択され、ｍ、ｎ及びｐの少なくとも１つが１である。ｍ、ｎ及びｐがすべて１であるときには、環１及び環２のフッ素は、アセトアミド置換基に対してオルト、メタ及びパラの中から選択される位置に存在し、環３の置換基は、オルト及びパラから選択される位置にあり、そしてｐが０、ｍが１でｎが１であるときには、環１のフッ素はアセトアミド置換基に対してパラであり、環２の置換基は、オルト及びパラから選択される位置にある］ （もっと読む）