本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

（Ｓ）−または（Ｒ）−１−［２−ジメチルアミノ）−１−（メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサノールおよびそれらの類似体または塩のエナンチオ選択的合成プロセスを記載する。前記方法は、（ａ）オキサゾリジノン、すなわち（４Ｓ）−または（４Ｒ）−４−ベンジル−３−［メトキシフェニル］アセチル］−オキサゾリジン−２−オンを形成する条件下において、（Ｓ）または（Ｒ）４−ベンジルオキサゾリジノンをメトキシフェニル酢酸の混合無水物と反応させる工程、（ｂ）前記対応するアニオンを形成することができる条件下において、塩素化溶媒中で、非プロトン性アミン塩基および塩化チタンにより（４Ｓ）−または（４Ｒ）−４−ベンジル−３−［（メトキシフェニル）アセチル］−１，３−オキサゾリジン−２−オンを処理する工程などを包含する。 （もっと読む）

【課題】工業的に有利なカルボン酸アミドの製造方法を提供すること。
【解決手段】トリアリールカルベニウムカチオンと１価のアニオンとからなるトリアリールカルベニウム化合物の存在下に、カルボン酸とアミン（３級アミンを除く）とを反応させるカルボン酸アミドの製造方法。かかるトリアリールカルベニウム化合物としては、式（１）


（式中、Ａｒは置換されていてもよいアリール基を表し、Ｙ⁻はハロゲン化物イオン、置換されていてもよいアルキルスルホン酸イオン、置換されていてもよいアリールスルホン酸イオン、硫酸水素イオン、置換されていてもよいアルキルカルボン酸イオン、置換されていてもよいアリールカルボン酸イオン、硝酸イオン、過塩素酸イオン、四ハロゲン化ホウ酸イオン、六ハロゲン化リン酸イオン、六ハロゲン化アンチモン酸イオン、五ハロゲン化スズ酸イオン等を表す。）
で示される化合物が挙げられる。 （もっと読む）

α−ケト酸またはその塩と、酸素、窒素およびイオウから選択された原子に共有結合した窒素を含むアミンまたはその塩とを脱カルボキシル縮合反応で反応させることによってアミドが形成される。アミド結合はケト酸のα−炭素とアミンの窒素との間に形成される。α−ケト酸は新規なイオウ試薬を使用して形成できる。 （もっと読む）

本明細書で開示する本発明は、好ましくは約１００ｐｐｍまたはそれ未満のオーダーの濃度で、必要に応じて、公知の天然サッカライド甘味料およびすでに知られている人工甘味料などの従来の香味剤の存在下またはこれとの混合物として、食物、飲料品および他の食用製品、または経口投与される医薬品または医薬組成物のために、食料品食物および飲み物、または医薬組成物と接触した時、甘味調整剤、甘味香味料、または甘味増強剤として作用する人工の二芳香族アミド化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、様々な治療的使用を有する式(I)に示される化合物、より具体的には選択的エストロゲン受容体モジュレーションに有用である、置換シクロアルキリデン化合物に関する。
【化１】
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本発明は、シクロオキシゲナーゼ阻害剤としての、鎮痛及び抗炎症性を有して副作用、特に潰瘍誘発及び痙攣促進作用を回避した、ならびに他の鎮痛薬の効果を増強する可能性を有し、その上に、抗低酸素、抗うつ及び抗パーキンソン病作用を有する一般式(I)の新規の生体アミン及びアミノ酸のフェニル-N-アシル誘導体、ならびに新規及び公知の生体アミンのフェニル-N-アシル誘導体の調製方法、製薬組成物及び一般式(I)の化合物を含む作用物質ならびにそれらの使用及び治療方法に関する。
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２−（Ｒ）−４−イソブチルアリールプロピオンアミドの代謝産物、及びこのような化合物を含有する医薬組成物は、インターロイキン８（ＩＬ−８）とＣＸＣＲ１及びＣＸＣＲ２膜受容体との相互作用によって誘発される好中球（ＰＭＮ白血球）の走化性活性化の阻害に有用である。本化合物は、該活性化に由来する病状の予防及び治療に用いられる。特に、これらの代謝産物は、シクロオキシゲナーゼ阻害活性を欠いており、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、水疱性類天疱瘡、関節リウマチ、特発性線維症、糸球体腎炎のような好中球依存性の病状の治療、並びに虚血再灌流障害の予防及び治療に特に有用である。

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【課題】ＴＮＦαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）

本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬である化合物に関する。本発明はさらに、非インシュリン依存性２型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬の使用に関するものでもある。 （もっと読む）