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国際特許分類[C07C259/10]の内容

国際特許分類[C07C259/10]に分類される特許

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本発明は、式:
【化1】


[式中、
Jは結合官能基であって、独立して:
-O-C(=O)-または-C(=O)-O-又は-C(=O)-であり;
Cyはシクリル基であって、独立して:
C3-20カルボシクリル、C3-20ヘテロシクリル又はC5-20アリールであり;
そして任意に置換され;
Q1はシクリルリーダー基であって、独立して、4〜7個の環原子を有する飽和単環式炭化水素の環炭素原子から2個の水素原子を除去することにより、又は、1個の窒素環原子若しくは1個の酸素環原子を含む、4〜7個の環原子を有する飽和単環式複素環式化合物の環炭素原子から2個の水素原子を除去することにより、得られる二価の二座配位基であり;そして任意に置換され;
Q2は、酸リーダー基であって、独立して:
C1-8アルキレンであり;
そして任意に置換される;か、
又は、
Q2は、酸リーダー基であって、独立して:
C5-20アリーレン;
C5-20アリーレン-C1-7アルキレン;
C1-7アルキレン-C5-20アリーレン;もしくは
C1-7アルキレン-C5-20アリーレン-C1-7アルキレンであり;
そして任意に置換される。]
で表されるHDAC(ヒストンデアセチラーゼ)活性を阻害する特定のカルバミン酸化合物、並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、化学的に保護された形態及びプロドラッグに関する。また、本発明はそのような化合物を含む医薬組成物、並びに、in vitro及びin vivoの双方において、HDACを阻害するための、及びHDACに媒介される症状、癌、増殖症状、乾癬等の治療における、上記化合物及び組成物の使用に関する。
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本発明は、血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供することをその目的とする。本発明による化合物は、式(I)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。


(式中、Aは置換されていてもよい5〜9員の不飽和の炭素環部分または5〜9員の不飽和の複素環部分を表し、−−−は単結合または二重結合を表し、Rは、置換されていてもよいアリール基等を表し、Zは−N=CHR等を表し、RおよびRは、H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール基等を表し、R101とR102が一緒になって=Oを表し、かつR103およびR104がHを表すか、あるいはR101とR104が一緒になって結合を表し、かつR102とR103とが一緒になって結合を表す。)
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式(I)の化合物が開示される。化合物(I)は、TNFαの産生を阻害することにより、炎症性疾患、自己免疫疾患、およびサイトカインの過剰な産生を伴う病理状態の治療に有用である。また、化合物(I)は、ヒストン脱アセチル化酵素の阻害剤であることにより、単独で、または他の抗腫瘍活性成分と組合せて、腫瘍疾患に有用である。
【化1】

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本発明は、式(I)で表されるナイアシン受容体作動薬並びにその製薬上許容される塩及び溶媒和物に関する。該化合物は、脂質代謝異常を治療するのに有用であり、特に、血清LDL、VLDL及びトリグリセリドを低減し、HDLレベルを上昇させるのに有用である。医薬組成物及び治療方法も包含される。

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本発明は、少なくとも部分的には、新規な置換テトラサイクリン化合物に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、テトラサイクリン流出および遺伝子発現の調節を遮断することのようなテトラサイクリン化合物についての他の公知の応用のみならず、細菌感染および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物応答性状態を治療するために使用することができる。 (もっと読む)


本発明はヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の阻害物質であるヒドロキサム酸誘導体に関する。本発明の化合物は癌を含む細胞増殖疾患を治療するのに有用である。さらに、本発明の化合物は疾患の中でも特に、神経変性疾患、統合失調症および脳卒中の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は抗原虫性を有する。 (もっと読む)


本発明は、セミカルバジド感受性アミンオキシダーゼ(SSAO;血管接着タンパク質-1、VAP-1としても知られる)を含む銅含有アミンオキシダーゼ(E.C.1.4.3.6)の阻害剤、および炎症性疾患、糖尿病およびその関連合併症、アテローム性動脈硬化症、神経変性疾患、肥満、高血圧症および癌におけるその治療的使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、単量体の新規な合成方法、及び特に半導体高分子の製造における使用に関する。単量体、特に非対称フルオレン化合物のような非対称化合物は、半導体高分子の製造に有用な材料である。非対称フルオレン化合物のような非対称単量体を製造するための公知の方法は、副生成物のために高価である。本発明による方法は、かような副生成物の形成を回避でき、請求項1〜14に詳細に記載される。 (もっと読む)


本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物を、肝臓X受容体(LXR)の活性と関連する疾患または障害の処置または予防に使用するための方法を提供する。 (もっと読む)


高い血管新生阻害活性を有し、病的血管新生を伴う疾患、例えば癌、癌転移に有効な治療および予防薬に有用な化合物、その製造方法、その製造に有用な中間体化合物、更にはこれらの化合物を含む医薬組成物を提供する。
本発明により、式(II)


の化合物またはそのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容されうる塩、ならびに当該化合物を含む医薬、医薬組成物などが提供される。 (もっと読む)


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