国際特許分類[C07C309/73]の内容
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国際特許分類[C07C309/73]に分類される特許
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4−フルオログルタミンの単一ジアステレオマーおよびその調製法と利用
【解決手段】 本発明は、ジアステレオマー過剰率80%以上を有する4−フルオログルタミンの単一ジアステレオマーを対象としている。前記単一ジアステレオマーを調整する方法も説明し、放射性標識4−フルオログルタミンの単一ジアステレオマーを造影剤として使用する方法についても説明する。
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3位に脱離基を有する2−フルオロプロピルアミン保護体または該アミンN−アルキル保護体
【課題】医農薬の重要な部分構造である3位に種々の置換基を有する2−フルオロプロピルアミンまたは該アミンN−アルキルの製造における有用な前駆体を提供する。
【解決手段】本発明で対象とする3位に脱離基を有する2−フルオロプロピルアミン保護体または該アミンN−アルキル保護体は、3位への種々の置換基の導入反応が良好に進行し、さらにアミノ保護基の脱保護も容易に行えるため、医農薬の重要な部分構造である3位に種々の置換基を有する2−フルオロプロピルアミンまたは該アミンN−アルキルに収率良く変換することができる。また、本発明で対象とする3位に脱離基を有する2−フルオロプロピルアミン保護体または該アミンN−アルキル保護体は、煩雑な操作を必要とせず、大量規模で製造することができる。
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非極性及び極性脱離基
本発明は、医薬を調製し、そして精製するための新規且つ利点を有する方法を提供する。前記方法は、求核反応を含んで成り、ここで求核反応におけるベクターの、高められた親油性を有する変性された脱離基LMは、非反応前駆体ベクター−LM及び副産物LMから生成物を精製するために便利な及び時間の節約できる手段を提供する。 (もっと読む)
脂肪酸代謝および貯蔵を画像化するためのPET放射性追跡子
ポジトロン放出放射性核種を含む脂肪酸アナログ(FAA)分子、その塩、およびFAA−トリグリセリドが開示される。脂肪酸および脂肪酸トリグリセリドの合成の方法、ならびにそれらの分布および代謝を画像化する方法も開示される。
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アルコキシメチル化合物
【課題】感光性樹脂組成物の添加剤として用いた場合、環化樹脂とする際の硬化時残膜率が高く、高感度なポジ型のリソグラフィー性能を有するアルコキシメチル化合物の提供。
【解決手段】式(1)で表されるアルコキシメチル化合物。
Z1は、−CO−R3又は−SO2−R4(R3及びR4は、炭素数1〜9の有機基)であり、Rは、メチル基又はエチル基であり、kは、1〜4の整数であり、Z2は、k=1の時、CnH2nOR1又はR2であり、R1は、メチル基、エチル基、n−プロピル基又はイソプロピル基であり、R2は、水素原子又は炭素数1〜4の炭化水素基であり、nは1〜3の整数であり、k=2〜4の時、単結合又は2〜4価の有機基である。
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新規アミノベンゾフェノン
【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Iで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、
インターロイキン1β(IL−1β)および腫瘍壊死因子α(TNF−α)の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン1β(IL−1β)および腫瘍壊死因子α(TNF−α)の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R6で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。
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モノスルホン酸エステルの製造方法
【課題】医薬品、農薬、液晶及び高分子の原料として有用なモノスルホン酸エステルの製造方法を提供する。
【解決手段】一般式(I):
R1−CH(OH)−CH2OH[式中、R1は置換基を有していてもよいアリール基である。]で表される1,2−エタンジオール誘導体を、塩基及びスズ化合物存在下、炭化水素系溶媒中で、一般式:R2SO2X[式中、R2は、置換基を有していてもよいアルキル基又はアリール基であり、Xはハロゲン原子である。]で表されるスルホン酸ハライドと反応させることを含む、下記一般式(II)モノスルホン酸エステルの製造方法。
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モノスルホン酸エステルの製造方法
【課題】医薬品、農薬、液晶及び高分子の原料として有用なモノスルホン酸エステルの製造方法の提供。
【解決手段】1,2−エタンジオール誘導体を、リチウム、ベリリウム、ホウ素、マグネシウム、アルミニウム、ケイ素、リン、カルシウム、スカンジウム、チタン、バナジウム、クロム、マンガン、鉄、コバルト、ニッケル、銅、亜鉛、ガリウム、ゲルマニウム、ストロンチウム、イットリウム、ジルコニウム及びモリブデン等からなる群から選ばれる少なくとも一種の金属を含む金属触媒及び塩基の存在下、有機溶媒中で、一般式:R2SO2Xで表されるスルホン酸ハライドと反応させる、下記一般式(II):
で表されるモノスルホン酸エステルの製造方法。
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クロマノン化合物の製造方法およびその中間体
【課題】 うつ病などの治療薬として期待される新規化合物の中間体として有用なクロマノン化合物の工業的規模での製造を可能とする新規中間体および該化合物を用いる新規製造方法を提供する。
【解決手段】 式(1)で表される化合物:
[式中、破線は単結合または二重結合を表し、(i)破線が二重結合であるとき、R1は水素原子、エチル基、置換もしくは無置換のベンゼンスルホニル基等を表し、R2はtert−ブチル基、置換もしくは無置換のベンジル基等を表し;(ii)破線が単結合であるとき、R1は水素原子、エチル基、置換もしくは無置換のベンゼンスルホニル基等を表し、R2は水素原子、tert−ブチル基、置換もしくは無置換のベンジル基等を表す。]、および該化合物を用いるクロマノン化合物の製造方法。
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放射性同位体で標識されたリジン及びオルニチン誘導体、それらの使用及び製造方法
本発明は、キレート剤を含まない放射性同位体による放射標識に適した化合物、及び一般式I:
で示される放射標識化合物に関する。前記化合物はオルニチン又はリジン誘導体である。
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