【課題】新規なＴＡＦＩａインヒビター化合物および
その利用方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒ₁は、水素原子、または式ＣＯＲ₄で示される基を表すか、二量体化したジスルフィドの片側部分を表す。Ｒ₂は、式ＮＲ₅Ｒ₆で示される基を表すか、またはＲ₂は、窒素含有複素環基、アリール基もしくはヘテロアリール基を表し、Ｒ₃は、水素原子、アルキル基を表す。］で示される化合物、その光学異性体、および薬学的に許容され得る酸とのその付加塩医薬。 （もっと読む）

【課題】高収率でα位置換アクリレートを製造する方法を提供するとともに、α位置換アクリレートの中でも、環化重合し、主鎖等に環構造を有する重合体を与えることができる有用な単量体であるα−（不飽和アルコキシメチル）アクリレートの製品を工業的製造方法によって高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、下記一般式（１）；
［化１］


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、同一又は異なって、炭素数１〜３０の有機基を表す。）で表されるα−（アシルオキシメチル）アクリレートと活性水素含有化合物とを塩基性触媒の存在下で反応させてα位置換アクリレートを製造する方法であって、上記製造方法は、塩基性触媒として、トリメチルアミン及び／又は環状３級アミンを必須とするα位置換アクリレートの製造方法である。 （もっと読む）

【課題】グラム陽性細菌及びグラム陰性細菌の両方に対するものを含め、著しい抗菌活性を呈する新規な置換テトラサイクリン型化合物、及び、このような化合物を利用する治療法の提供。
【解決手段】例えば下式に示した化合物。


（式中、Ｒはアルキル、アルケニル、アルコキシなどであり、Ｒ２はアルカノイル、アロイル、炭素環アリールなどであり、Ｚは水素、アルキル、アルケニル、炭素環アリール、ヘテロ脂環式又はヘテロ芳香族の基などである） （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物。
【化１】


（式中、ｎは０〜４であり；
ｍは０または１であり、ただし、硫黄原子とＲ_３とは近接位置にあり（ｍ＝０の場合、Ｒ_３は２’の位置にあり、ｍ＝１の場合、Ｒ_３は１’の位置にある）、
Ｒはエチルまたはビニルであり、
Ｒ_１は水素または（Ｃ_１−６）アルキルであり、
Ｒ_２は水素、または
−（Ｃ_３−６）シクロアルキル、若しくは
−非置換の（Ｃ_１−６）アルキル、若しくは
−以下のうち１つ以上のもので置換された（Ｃ_１−６）アルキル：
−ヒドロキシ；好ましくは１若しくは２、
−メトキシ、
−ハロゲン、
−（Ｃ_３−６）シクロアルキル、である、あるいは
Ｒ_１及びＲ_２は、自身が結合する窒素原子と共に、５〜７員環の複素環を形成し、当該５〜７員環の複素環は、少なくとも１つの窒素原子、または１つの窒素および（例えばＮまたはＯから選択される）１つの付加的なヘテロ原子を含むものである、あるいは
Ｒ_１はヒドロキシであり、かつＲ_２はホルミルであり、
Ｒ_３はＯＨ、ＯＲ_４、ハロゲン原子であるか、あるいは
−ただし、Ｒ_３は２’に結合する場合、Ｒ_３は−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｏ−（ｐは２または３）を示し；
Ｒ_４は非置換の（Ｃ_１−６）アルキルまたは（Ｃ_３−６）シクロアルキルである）
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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４およびＲ^４ａが、本明細書で定義されている通りである式（Ｉ）の化合物に関する。本発明は、疼痛を治療するための式（Ｉ）の化合物の使用にも関する。
【化１】

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本発明の１つの態様は、求電子成分であるケトンとの不斉触媒ニトロアルドール（ヘンリー）反応に関する。１つの実施形態では、本発明は、新しいＣ６’−ＯＨシンコナアルカロイド触媒により触媒作用を受けるα−ケトエステルとの不斉ニトロアルドール反応に関する。ある実施の形態では、この反応は、操作が単純で、ことのほか、様々なα−ケトエステルについて、高エナンチオ選択性および良好ないし極めて優れた収率を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なＮ−ヘテロシクリルフェニル置換環状ケトエノール類に関するものであり、式中、ＣＫＥ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、それらの製造のために多くの方法および中間生成物に、殺虫剤および／または除草剤および／または殺菌剤に引用された意味を有する。本発明はまた、Ｎ−ヘテロシクリルフェニル置換環状ケトエノール類ならびに栽培植物の耐容性を改善する化合物の双方を含有する選択的な除草剤の使用に関する。

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本発明は、精神医学的障害の治療及び予防、並びに、神経学的疾患の治療効果及び予防効果を有する薬物であって、グループＩＩメタボトロピックグルタミン酸受容体に拮抗する薬物を提供することを目的とする。
上記の課題は、式［Ｉ］


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−１０アルキル基、などを示し、Ｘは、水素原子又はフッ素原子を示し、Ｙは、アミノ基、−ＳＲ^３、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^７、−ＳＣＨＲ^３Ｒ^４、−Ｓ（Ｏ）_ｎＣＨＲ^３Ｒ^４、−ＮＨＣＨＲ^３Ｒ^４、−Ｎ（ＣＨＲ^３Ｒ^４）（ＣＨＲ^５Ｒ^６）、−ＮＨＣＯＲ^３、又は−ＯＣＯＲ^７を示す。］で表される２−アミノ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２，６−ジカルボン酸誘導体、その医薬上許容される塩又はその水和物などにより解決される。
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本発明は、統合失調症、不安及びその関連疾患、うつ病、二極性障害、てんかん等の精神医学的障害の治療及び予防などに有効な薬物であって、経口活性の高いグループＩＩメタボトロピックグルタミン酸受容体に拮抗する薬物を提供することを目的とする。
上記の課題は、式［Ｉ］


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−１０アルキル基などを示し、Ｘは、水素原子又はフッ素原子を示し、Ｙは、−ＯＣＨＲ^３Ｒ^４などを示す（式中、Ｒ^３及びＲ^４は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−１０アルキル基などを示し、ｎは１又は２の整数を示す。）。］で表される２−アミノ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２，６−ジカルボン酸エステル誘導体、その医薬上許容される塩又はその水和物により解決される。
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本発明は、ＨＣＶポリメラーゼを治療上有効量のヒドロキサメートＭＭＰ阻害剤と接触させることを含む、ＨＣＶウイルス複製活性を阻害する方法、およびこのものを含む組成物に関する。 （もっと読む）