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国際特許分類[C07D207/08]の内容

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本発明は式(I):


(ここで、全ての変数は本明細書中と同義である)の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩を提供する。かかる化合物は、薬物として用いられ得るGPR40 Gタンパク質共役型受容体モジュレーターである。
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【課題】インデン誘導体、該誘導体を用いる方法及び同上を含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は種々の病態の治療及び/又は予防に有用な医薬組成物及び方法を提供する。例えば、一つの側面において、本発明は、哺乳動物、好ましくはヒトの炎症を治療する方法を提供する。該方法は、治療に有効な量の本発明の化合物若しくは薬学的に許容し得るその塩を、又は本発明の化合物若しくは薬学的に許容し得るその塩を含む有効量の医薬組成物を、その必要性のある哺乳動物に投与する工程を含む。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物、その医薬組成物、およびβ3−アドレナリン作動性受容体の活性化によって媒介される疾患の処置または予防におけるその使用方法を提供する。
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【課題】効果が確実で安全に使用できる殺ダニ剤、並びに殺ダニ剤の活性成分となり得る新規ウレア化合物及びその塩を提供する。
【解決手段】式(I)で表される化合物又はその塩の少なくとも一種を有効成分として含有する殺ダニ剤。


(式中、Rはアルキル基等、Rはアルキル基等、Rはハロゲン原子等、Rは水素原子等、Rはアルキル基等、m、nは0〜2の整数、XはN=CN等、AはO等。) (もっと読む)


一般式(I)で表される2−アミノ−2−フェニル−アルカノールのエステル誘導体であり:
R1は、R3と、それぞれに結合する窒素原子及び炭素原子とで、4〜7員複素環を形成し、任意で、窒素原子のα位が、互いに独立して水素原子、又は直鎖若しくは分岐鎖アルキル(1〜4C)である1つ又は2つのRa及びRb基により置換され、かつR2は、水素原子であり、又は基-CO-O-CHR4-OCOR5で表され、ここでR4は水素原子又は直鎖又は分岐鎖アルキル基(1〜4C)であり、そしてR5は任意でベンジルオキシカルボニルアミノ、アシルアミノにより、若しくはアミノ酸の残りの部分(remainder)により置換されたアルキル基であり、又はヘテロシクリル基を構成し、又はR2は、直鎖又は分岐鎖アルキル基(1〜4C)、OH、アルコキシ、アルキルチオ、NH2、アルキルアミノ、ジアルキルアミノで置換されたアルキル基(2〜4C)を表し、任意で、それらと結合する窒素原子と共に、5〜6員複素環が形成され、当該置換されたアルキル基が直鎖又は分岐鎖で、NとR2との間に2つ以上のCを含み、当該置換基のアルキル又はアシル基が、他に言及が無い限り、直鎖又は分岐鎖で(1〜7C)ある、上記誘導体、存在する場合、そのR若しくはS体、又はそれらの混合物、及びそれらの医薬として許容される塩に関する。
で表される、2-アミノ-2-フェニル-アルカノールのエステル誘導体。

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一態様では、本発明は、式(I)(式中、R1〜6は、明細書に定義されている通りである)の化合物、または薬学的に許容されるその塩に関する。式Iの化合物は、セロトニンおよびノルエピネフリン再取込阻害剤である。別の態様では、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、このような化合物の使用方法、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。本発明のさらに別の態様は、哺乳動物においてセロトニン再取込を阻害する方法に関し、哺乳動物にセロトニン輸送体を阻害する量の本発明の化合物を投与することを含む。
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【課題】可溶性エポキシド加水分解酵素(sEH)に関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、又は炎症性疾患等の予防及び/または治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、sEH阻害作用を有する化合物又はその塩について検討し、式(I)の環状アミノ化合物又はその塩がsEH阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の式(I)の環状アミノ化合物又はその塩は、sEHの関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、及び/又は炎症性疾患等;具体的には、高血圧症、心血管疾患、動脈硬化症、糖尿病性腎症、慢性腎臓病、末梢動脈障害、糖尿病性網膜症、メタボリックシンドローム、及び/又は各種炎症性疾患等;の予防及び/又は治療剤として使用しうる。 (もっと読む)


一態様では、本発明は、式Iの化合物(式中、R1〜6は本明細書で定義する通りである)または薬学的に許容されるその塩に関する。式Iの化合物はセロトニンおよびノルエピネフリン再取込みの阻害剤である。他の態様では、本発明は、そうした化合物を含む医薬組成物;そうした化合物を使用する方法;ならびにそうした化合物を調製するための方法および中間体に関する。本発明の化合物は、神経因性疼痛などの疼痛性障害;大うつ病などの抑うつ障害;不安障害などの情動障害;注意欠陥過活動性障害;認知症などの認知障害;腹圧性尿失禁;肥満;または、閉経に付随する血管運動症状を治療するのに有効であることが期待される。

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本発明は、式(I)の架橋スピロ[2.4]ヘプタン誘導体、
【化1】


(式中、W、Y、Z、R及びRは明細書中に定義した通りである。)、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのALX受容体及び/又はFPRL2アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】光学活性プロリン誘導体を触媒に用いる不斉反応、光学活性プロリン誘導体及び該誘導体から成る有機分子触媒の提供。
【解決手段】光学活性プロリンのアミド誘導体(A)又はエステル誘導体(B)を有機分子触媒とする不斉反応、及び該光学活性プロリン誘導体。
【化1】
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