【課題】Ｈ_３リガンドとして有用な新規３-または４-一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、式（１）の３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。上記３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はＨ₃リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。 （もっと読む）

【課題】優れたＧｌｙＴ２阻害作用を有する化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】下式〔I〕で示されるノルバリン誘導体又はその薬理的に許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。


〔Ｘ：−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｓ− 又は単結合
Ａｒ：置換されていてもよいアリール又は置換されていてもよい低級シクロアルキル
ｎ：0〜2の整数
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４：
(i)各々独立して水素原子又は低級アルキル；
(ii)Ｒ^１とＲ^２が一体となって低級アルキレンを形成する；等。
Ｒ：−Ｎ(Ｒ⁵)(Ｒ⁶)又は −OＲ⁷
Ｒ⁵、Ｒ⁶：
(i)各々独立して、ヒドロキシル基で置換されていてもよい低級アルキル又は水素原子；
(ii)Ｒ⁵とＲ⁶が隣接する窒素原子と一体となって、置換されていてもよい含窒素脂肪族5-6員複素環式基を形成する；等。
Ｒ⁷：低級アルキル〕
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【課題】キラル医薬品の中間体として有用な光学活性Ｎ−保護アミノアルコール化合物の高立体選択的な製造方法を提供する。
【解決手段】１，３−ジオール化合物および酸ハライドを、光学活性ビスオキサゾリン、銅塩、および無機塩基の存在下反応させることを特徴とする、光学活性１，３−ジオールモノエステル化合物の製造方法；およびアミノエタノール化合物および酸ハライド化合物を、光学活性ビスオキサゾリンおよび銅塩の存在下反応させることを特徴とする、光学活性アミノエチルエステル化合物および光学活性アミノエタノール化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、サイクリン依存性キナーゼの阻害剤であり、癌のような増殖障害の治療のために用いることができる、式１
【化１】


（式中、Ａｒは請求項に示されるような意味を有する）によって表わされる、フラボンで置換されたピロリジンの（＋）−トランスエナンチオマーまたはその塩のエナンチオ選択的合成に関する。
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本発明は、アセナピン、即ちトランス−５−クロロ−２−メチル−２，３，３ａ，１２ｂ−テトラヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［２，３：６，７］オキセピノ［４，５−ｃ］ピロールを調製する新規方法、ならびに前記方法で使用するための新規中間生成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（ｉ）：［式中、Ｒ¹は、非置換であるか、又は低級アルキルもしくはハロゲンにより置換されている、−ＯＲ^１’、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１’は、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、又は−（ＣＨ_２）_ｏ−シクロアルキルであり；Ｒ^２は、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ−低級アルキル、ＮＯ_２又はＣＮであり；Ｒ^３は、非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＮ、ＮＯ_２、ハロゲン、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、アリールもしくはスルホンアミドからなる群より選択される１〜３個の置換基により置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｘは、結合、−ＣＨ_２−、−ＮＨ−、−ＣＨ_２Ｏ−又は−ＯＣＨ_２−であり；ｎは、１又は２であり；ｍは、１又は２であり；ｏは、０又は１である］の化合物、その薬学的に許容しうる酸付加塩、それらを含有する医薬組成物、及び神経障害及び精神神経障害の処置におけるそれらの使用に関する。一般式（Ｉ）の化合物が、グリシントランスポーター１（ＧｌｙＴ−１）の良好な阻害剤であることが見い出された。
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DP-2受容体調節に反応する障害または状態、具体的には、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎のような、炎症性のおよび免疫関連の障害および状態の処置および予防において有用である式(I)の置換フェニル酢酸化合物、薬学的組成物、その調製方法および方法が提供される。

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新規な３,４−ジ−、３,３,４−トリ、３,４,４−トリ−もしくは３,３,４,４−テトラ−置換のピロリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置に使用のための、特にレニンの不適切な活性に依存する疾患(＝障害)の処置のための、それらの化合物；レニンの不適切な活性に依存する疾患の処置のための医薬製剤の調製のためにそのクラスの化合物の使用；レニンの不適切な活性に依存する疾患の処置におけるそのクラスの化合物の使用；当該置換されたピロリジン化合物を含んでいる医薬製剤、ならびに／または当該置換されたピロリジン化合物を投与することを含んでいる治療の方法、当該置換されたピロリジン化合物の製造方法、ならびにそれらの合成のための新規な中間体および部分工程が記述されている。置換されたピロリジン化合物は式(Ｉ)(式中、置換基は本明細書の中に記述のとおりである)を特に有する。
【化１】

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【課題】喘息等の治療に有用なＳＰ及びＮＫＡの新規な非ペプチド系アンタゴニストである化合物を提供する。
【解決手段】下式Ｉの化合物、それらのＮ−オキシド又は薬学的に許容できるそれらの塩。


［式中、Ｑ¹はピロリジン−１−イル又は４−ヒドロキシ−４−フェニルピペリジノであり；Ｑ²は（１〜３Ｃ）アルキルであり；Ｑ³は水素であり；Ｑ⁴は３，４−ジクロロフェニルであり；そしてＱ⁵はフェニル、ベンジル、２−メトキシフェニル、３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル、２−イソプロポキシベンジル又は３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルである。］ （もっと読む）

【課題】触媒を再利用することができる簡単な方法で、求核基を有するアルケン化合物を分子内環状化できる工業的な方法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）
［化１］


（式中、Ｒ^１は水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、アリール基又はアラルキル基を示し、Ｒ^２はアルキル基又はアルコキシ基を示す。Ａはアルキレン基を示し、ＸはＯＨ基、ＳＨ基、ＮＨ_２基及びＣＯＯＨ基からなる群より選ばれるいずれか１種の求核基を示す。前記アルキル基、アリール基、アラルキル基及びアルコキシ基は水素原子が置換されていてもよい。Ｒ^２とＡは一つの環を形成していてもよい。）で表される求核基を有するアルケン化合物を、アルミノシリケートと接触させて分子内環状化させることを特徴とする環状化合物の製造方法。 （もっと読む）