国際特許分類[C07D207/08]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみを含有し,他の環と縮合していない5員環からなる複素環式化合物 (2,554) | 環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの (2,439) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に二重結合を有しないもの (1,128) | 環の炭素原子に結合した,異種原子により置換された炭化水素基を有するもの (302)
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エナンチオ純粋β−アミノ酸誘導体の製造方法、及びエナンチオ純粋β−アミノ酸誘導体
一般式(I)
R1-NZ-CHR2-CH2-COOR3(I)
(式中、
R1及びR2は独立して、任意に環状置換基を形成する有機残基を表し、
R3は、H又は有機残基を表し、及び
Zは、H又はアミノ官能保護基を表す。)
に対応するエナンチオ純粋β-アミノ酸誘導体の製造方法であって、
一般式(II)
R1-NZ-CHR2-CH2-COOR4(II)
(式中、
R1、R2及びZは式(I)で定義した通りであり、及び
R4は有機残渣である。)
に対応する化合物のエナンチオマーの混合物を、リパーゼの存在下で加水分解に付す工程を含む、方法。
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治療化合物
本発明は、グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物、その調製方法、それらを含む薬剤組成物、および治療におけるその使用方法を提供する。
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医薬化合物
本発明により、Hsp90阻害剤として用いるための、式(I)[式中、R1はヒドロキシまたは水素であり;R2はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり;ただし、R1およびR2の少なくとも一方はヒドロキシであり;R3は水素、ハロゲン、シアノ、C1−5ヒドロカルビルおよびC1−5ヒドロカルビルオキシから選択され;このC1−5ヒドロカルビルおよびC1−5ヒドロカルビルオキシ部分は各々、ヒドロキシ、ハロゲン、C1−2アルコキシ、アミノ、モノおよびジ−C1−2アルキルアミノ、ならびに5〜12環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される1以上の置換基により置換されていてもよく;R4は、水素;基−(O)n−R7(ここで、nは0または1であり、R7は非環式C1−5ヒドロカルビル基または3〜7環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である);ハロゲン;シアノ;ヒドロキシ;アミノ;およびモノ−またはジ−C1−5ヒドロカルビル−アミノから選択され、各場合においてこの非環式C1−5ヒドロカルビル基ならびにモノおよびジ−C1ー5ヒドロカルビルアミノ部分は、ヒドロキシ、ハロゲン、C1−2アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−C1−2アルキルアミノ、ならびに5〜12環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される1以上の置換基により置換されていてもよく;R3およびR4は一緒になって5〜7環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており;かつ、R5およびR6は請求項で定義された通りである]で示される化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドが提供される。
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高血圧症処置用の3,4−置換ピロリジン誘導体
本発明は、本発明は、レニン活性に依存的な病気の処置を目的とする医薬製剤の製造についての(3,4−ジ−、3,3,4−トリ、3,4,4−トリ−または3,3,4,4−テトラ−)置換ピロリジン化合物の使用、レニン活性に依存的な病気の処置における上記クラスの化合物の使用、温血動物の診断的および治療的処置、特にレニン活性に依存的な病気(=障害)の処置で使用されるこれらの置換ピロリジン化合物のサブクラスの一部である化合物、これらの置換ピロリジン化合物のサブクラスの一部である新規化合物、上記置換ピロリジン化合物を含む医薬製剤、および/または置換ピロリジン化合物の投与を含む処置方法、特に上記新規置換ピロリジン化合物の製造方法、並びにそれらの合成に関する新規中間体、出発物質および/または部分工程に関するものである。置換ピロリジン化合物は、式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、R3、R4、R5およびTは、明細書記載の意味である)
で示される。
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癌を含むPPARγ反応性疾患の処置または予防における浮腫を回避するための方法
誘導体およびプロドラッグを用いて、癌を含むPPARγ媒介疾患を処置または予防すると同時に浮腫を回避する化合物、組成物、および方法が提供される。
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炎症性疾患治療剤
【課題】炎症性疾患治療用医薬組成物の提供。
【解決手段】IV型ホスホジエステラーゼ(PDE−IV)の機能を阻害するために有用である式(I)のピロリジン化合物を含んでなる、炎症性疾患治療用医薬組成物が提供される。
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Hsp90ファミリー蛋白質阻害剤
一般式(I)
(式中、nは1〜10の整数を表し、R1は置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシカルボニル、CONR7R8などを表し、R2は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基などを表し、R3およびR5は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニルなどを表し、R4およびR6は同一または異なって、水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールなどを表す)で表されるベンゾイル化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するHsp90ファミリー蛋白質阻害剤を提供する。
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有用な二置換アミンの新規な一段合成法
本発明は式(I)の化合物の製造に関する。当該式(I)の化合物又はそれらのリチウム塩は、ガン治療に有用なドラスタチン類似体の製造における中間体として有用である。
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マイケル付加化合物の製造方法
【課題】 マイケル付加化合物を、従来の方法と比較して短い反応時間で製造する方法を提供する。
【解決手段】 (メタ)アクリル酸エステル類と、1級または2級アミン化合物とを、連続的に反応させることにより、マイケル付加化合物を、従来の方法と比較して短い反応時間で製造することができる。
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N−置換オリゴマーの合成
【課題】N-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(N-置換グリシン)(本明細書中では、ポリNSGという)の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物(ここでは、N-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する)の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物の提供。
【解決手段】N-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(N-置換グリシン)(本明細書中では、ポリNSGという)の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物(ここでは、N-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する)の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物。
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