本発明は、(R)-2-(1-(tert-ブトキシカルボニル)ピロリジン-3-イル)マロン酸ジエチル、(R)-2-(1-(tert-ブトキシカルボニル)ピロリジン-3-イル)マロン酸、(R)-3-(2-ヒドロキシエチル)ピロリジン-1-カルボン酸tert-ブチル、および(R)-3-(2-ヨードエチル)ピロリジン-1-カルボン酸tert-ブチルの1種以上を経由する(R)-3-ビニルピロリジン-1-カルボン酸tert-ブチルの製造方法に関する。
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【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なアリールピロリジン類を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）：


（各置換基は、明細書に記載のとおり）で表わされるアリールピロリジン類並びにそれの殺虫剤及び動物寄生虫防除剤としての利用。 （もっと読む）

本発明は、置換されたジスルホンアミド、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための置換されたジスルホンアミドの使用に関する。
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【課題】 医薬中間体として有用な光学活性１−アリール−３−ピロリジノール又はその塩を、煩雑な操作を行うことなく、安価で汎用的な出発原料から簡便に製造する。
【解決手段】 上記課題は入手容易な光学活性４−置換−３−ヒドロキシブチロニトリルに金属触媒存在下、アニリン化合物と水素を作用させることにより、光学活性１−アリール−３−ピロリジノール又はその塩を製造することにより解決される。更には、前記光学活性１−アリール−３−ピロリジノールから、簡便かつ効率よく光学活性１−アリール−３−置換ピロリジン及び光学活性３−置換ピロリジンを得ることができる。 （もっと読む）

【課題】 アンギオテンシン転換酵素の活性を低減するのに有用であり得る化合物であって、かくしてレニン−アンギオテンシン−アルドステロン系関連の疾病を治療又は予防するのに用い得る化合物が提供される。これらの化合物にはリポ酸誘導体例えばプロリルリポ酸、ピペコリニルリポ酸及び他の化合物があり、しかもこれらの化合物はヒト又は動物の患者における高血圧、発作又は他のレニン−アンギオテンシン−アルドステロン系関連の疾病を治療するのに有用である。これらの化合物を用いて製造した製薬組成物及びこれらの化合物を用いての治療方法も提供される。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化１】

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開示されたものは、疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされ、
【化１】


式中、Ａ、Ｂ、Ｌ、Ｑ、Ｒ_１、Ｒ_２、及びＲ_３は本明細書で定義されるものである。
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一態様では、本発明は、式Ｉの化合物（式中、ａおよびＲ^１〜６は本明細書で定義する通りである）または薬学的に許容されるその塩に関する。式Ｉの化合物はセロトニンおよびノルエピネフリン再取込みの阻害剤である。他の態様では、本発明は、そうした化合物を含む医薬組成物；そうした化合物を使用する方法；ならびにそうした化合物を調製するための方法および中間体に関する。本発明の化合物は、セロトニンおよび／またはノルエピネフリントランスポーターの阻害によって治療できる神経因性疼痛などの疾患および障害の治療薬として有用かつ有利である。
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【課題】不斉ディールス・アルダー反応生成物の製造方法及び精製方法、並びにその製造方法に好適に用いられる不斉触媒及び不斉触媒混合物を提供する。
【解決手段】α，β−不飽和アルデヒドと共役ジエンとを、溶媒として水を用い、一般式（１）で表される化合物若しくはそのエナンチオマーである不斉触媒と酸との存在下、又は一般式（１）で表される化合物若しくはそのエナンチオマーと酸との塩である不斉触媒の存在下で反応させる。


［式中、Ｒ^１，Ｒ^２はそれぞれ独立に置換基を有していてもよいアリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基、ヘテロシクロアルケニル基、アルキル基、アルケニル基、又はアルキニル基を示し、Ｒ^３はシリル基又は置換基を有していてもよいアルキル基を示し、Ｒ^４は水酸基の保護基を示し、ｎは０又は１を示す。］ （もっと読む）