国際特許分類[C07D207/08]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみを含有し,他の環と縮合していない5員環からなる複素環式化合物 (2,554) | 環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの (2,439) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に二重結合を有しないもの (1,128) | 環の炭素原子に結合した,異種原子により置換された炭化水素基を有するもの (302)
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ニトロソ化およびニトロシル化された非ステロイド抗炎症性化合物、組成物および使用方法
【課題】先行技術の化合物に付随する副作用を有さない非ステロイド抗炎症性化合物、また、炎症性疾患状態及び障害、ならびに眼性疾患及び障害の新規で改良された治療法を提供する。
【解決手段】一酸化窒素基(NO)及び/又は二酸化窒素基(NO2)を非ステロイド抗炎症性化合物に結合できること、及び得られる化合物が優れたバイオアベイラビリティーを有し、鎮痛薬及び抗炎症薬としての効力があり、かつ予想外に減少した胃腸損傷(潰瘍)を生成する可能性を有する。また、眼性疾患及び障害の治療及び/又は予防に予想外の性状を有する。すなわちニトロソ化及び/又はニトロシル化された非ステロイド抗炎症性化合物は、炎症、疼痛及び発熱を治療、予防及び/又は軽減し、非ステロイド抗炎症薬の使用による胃腸、腎臓又は他の毒性を軽減又は回復する方法。
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新規アミドおよびアミジン誘導体ならびにこれらの使用
本発明は、11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性2型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 (もっと読む)
3−(フェノキシピロリジン−3−イル−メチル)ヘテロアリール、3−(フェニルピロリジン−3−イルメトキシ)ヘテロアリールおよび3−(ヘテロアリールピロリジン−3−イルメトキシ)ヘテロアリール化合物
1つの局面において、本発明は、式(I)の化合物(RAおよびRBは、本明細書中で定義されるとおりである)またはその薬学的に許容され得る塩に関する。式Iの化合物は、セロトニン・ノルエピネフリン再取り込み阻害剤である。別の局面において、本発明は、そのような化合物を含む薬学的組成物;そのような化合物を使用する方法;ならびにそのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。また、本発明の化合物を使用して神経因性疼痛などの疼痛障害および他の病気を処置する方法にも関する。
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β−セクレターゼ活性を阻害するピロリジン化合物及びその使用方法
本明細書において、アルツハイマー病を治療する方法を含む、新規なβセクレターゼ阻害薬及びそれを使用するための方法を記載する。 (もっと読む)
IAPの阻害剤
【課題】Smacタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質(IAP)との結合を阻害する新規化合物。
【解決手段】Smacタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質(IAP)との結合を阻害する、式I
の化合物を提供する。
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NK3受容体アンタゴニストとしてのピロリジン誘導体
本発明は、式I[式中、Aは、−NR’−、−S−、−S(O)−又は−S(O)2−であり;R’は、水素又は低級アルキルであり;Arは、アリールであるか、又は1個もしくは2個のN原子を含む5員もしくは6員のヘテロアリール基であり;Rは、5員又は6員のヘテロ環基(式中、X1は、N又はCHであり;X2は、−N(R1)−、−CH2−、−O−、−S−、−S(O)−又は−S(O)2−であり、R1は、水素、低級アルキル、S(O)2−低級アルキル、C(O)−低級アルキル、場合により低級アルキルで置換されているC(O)−シクロアルキルであり;ただし、X1もしくはX2の少なくとも一つはヘテロ原子を含むものである)であるか、又は1個もしくは2個のN原子を含む5員もしくは6員のヘテロアリール基であり、これらの基は、非置換であるか又は1個もしくは2個のR1’で置換されていてもよく;ここで、R1’は、低級アルキル又はシアノであり;R2は、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲン、シアノ又はニトロであり;R3は、ハロゲンであり;R4は、水素又は低級アルキルであり;oは、1又は2であり;oが2である場合、R2は、同一であるか又は異なっていてもよく;pは、1又は2であり;pが2である場合、R3は、同一であるか又は異なっていてもよい]の化合物又はその薬学的に活性な塩に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、双極性障害、不安症及び注意欠陥多動性障害(ADHD)の処置のための、非常に有力なNK−3受容体アンタゴニストであることが見出された。
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新規不斉還元剤及びそれを用いた光学活性テトラヒドロイソキノリン誘導体の製造方法
【課題】 安価で入手容易な原料から簡便に調製可能な不斉還元剤を提供する。また、医薬品中間体として有用な光学活性テトラヒドロイソキノリン誘導体又はその塩を高い光学純度で、安価かつ簡便に製造可能な、工業的生産に適した方法を提供する。
【解決手段】 所定の酸性度を有する有機カルボン酸、光学活性プロリン誘導体、および金属ボロヒドリドから、不斉還元剤を調製する。また、この不斉還元剤を用いて1,2−ジヒドロイソキノリンを還元し、光学活性テトラヒドロイソキノリン誘導体を取得する。
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アミノテトラリン誘導体、これらを含有する医薬組成物、および治療におけるこれらの使用
本発明は、式(I)のアミノテトラリン誘導体または生理学的に認容されるこの塩に関する。本発明は、このようなアミノテトラリン誘導体を含む医薬組成物、および治療目的のためのこのようなアミノテトラリン誘導体の使用に関する。アミノテトラリン誘導体は、GlyT1阻害剤である。
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S1P5受容体の作動薬および拮抗薬ならびにそれらの使用方法
S1P5受容体の作動薬または拮抗薬である化合物、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物および組成物の使用方法が開示される。ある種の実施形態において、前記化合物は1−ベンジルアゼチジン−3−カルボン酸誘導体である。ある種の実施形態において、前記方法は神経因性疼痛および/または神経変性障害の治療に関するものである。ある種の実施形態において、前記化合物は第2の治療薬と併用することができる。 (もっと読む)
ピロリジントリプル再取込み阻害剤
種々の実施態様において、本発明は、シクロアルキルピロリジン化合物、並びに、中枢神経系(CNS)疾患、例えば、うつ病、不安、統合失調症、及び睡眠障害を含む種々の疾病、病態、及び症候群の治療及び/又は予防におけるその使用方法、並びにその合成方法を提供する。本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物並びにシナプス間隙からの、ドーパミン、セロトニン、及びノルエピネフリンなどの内因性モノアミンの再取込みを阻害する方法及び1種以上のモノアミントランスポーターを調節する方法にも関する。 (もっと読む)
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