国際特許分類[C07D207/09]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみを含有し,他の環と縮合していない5員環からなる複素環式化合物 (2,554) | 環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの (2,439) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に二重結合を有しないもの (1,128) | 環の炭素原子に結合した,異種原子により置換された炭化水素基を有するもの (302) | ニトロ基の一部でない窒素原子により置換されている基 (138)
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ヒスタミン−3受容体リガンドとしての2環式置換アミン
【化332】
式(I)の化合物は、ヒスタミン−3受容体リガンドにより予防される、又は改善される状態又は疾患の治療に有用である。ヒスタミン−3受容体リガンドを含有する医薬組成物、このような化合物及び組成物の使用方法及び式(I)の範囲内の化合物の調製プロセスもまた開示する。
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アルツハイマー病の治療用フェニルカルボキサミドベータセクレターゼ阻害剤
本発明はアルツハイマー病等のβセクレターゼ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用なβセクレターゼ酵素阻害剤である化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、βセクレターゼ酵素が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 (もっと読む)
選択的エストロゲン受容体モジュレーター
本発明は、下記の式(I)
[式中、Tは、単結合、置換基を有していてもよいC1−C4アルキレン基等を示し;
式(I−1)は、単結合または二重結合を示し;Aは、単結合、置換基を有していてもよい二価の5〜14員ヘテロ環式基等を示し;Yは、単結合等を示し;Zはメチレン基等を示し;環Gは、ヘテロ原子を有していてもよい5〜6員環と縮合していてもよい、フェニレン基等を示し;RaおよびRbは、同一または相異なって水素原子等を示し;Wは、単結合等を示し;R’は、1〜4個のそれぞれ独立した水素原子等を示し;R’’は、1〜4個の、それぞれ独立した、水素原子等を示す。]で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。
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ドーパミンD3受容体の調節に応答する障害の治療に好適なアミノエチル芳香族化合物
本発明は、式(I)の芳香族化合物およびその化合物の生理的に耐容される酸付加塩に関するものであり、式中、Arは、フェニルまたは芳香族5もしくは6員C−結合ヘテロ芳香族基であり、Arは1個の基Raを有することができ、Arは1もしくは2個の基Rbを有することもでき;Xは、NまたはCHであり;Eは、CR6R7またはNR3であり;R1は、C1〜C4−アルキル、C3〜C4−シクロアルキル、C3〜C4−シクロアルキルメチル、C3〜C4−アルケニル、フッ素化C1〜C4−アルキル、フッ素化C3〜C4−シクロアルキル、フッ素化C3〜C4−シクロアルキルメチル、フッ素化C3〜C4−アルケニル、ホルミルまたはC1〜C3−アルキルカルボニルであり;R1aは、H、C1〜C4−アルキル、C3〜C4−シクロアルキル、C3〜C4−シクロアルキルメチル、C3〜C4−アルケニル、フッ素化C1〜C4−アルキル、フッ素化C3〜C4−シクロアルキル、フッ素化C3〜C4−シクロアルキルメチル、フッ素化C3〜C4−アルケニルであり、またはR1aおよびR2が一体となって(CH2)nであり、nは2、3または4であり、またはR1aおよびR2aが一体となって(CH2)nであり、nは2、3または4であり;R2およびR2aは互いに独立に、H、C1〜C4−アルキルまたはフッ素化C1〜C4−アルキルであり、またはR2aおよびR2が一体となって(CH2)mであり、mは1、2、3、4または5であり;R3は、HまたはC1〜C4−アルキルであり;R6、R7は互いに独立に、H、フッ素、C1〜C4−アルキルおよびフッ素化C1〜C4−アルキルから選択され、またはこれらが一体となって部分(CH2)pを形成しており、pは2、3、4または5である。本発明はさらに、ドーパミンD3受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬組成物を製造する上での式(I)の化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。
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ドーパミンD3受容体の調節に応答する障害の治療に好適な複素環化合物
本発明は、式(I)の化合物およびそれの生理的に耐容される酸付加塩に関するものであり、式中において、nは0、1または2であり;GはCH2またはCHR3であり;R1はH、C1〜C6−アルキル、C3〜C6−シクロアルキルによって置換されたC1〜C6−アルキル、C1〜C6−ヒドロキシアルキル、フッ素化C1〜C6−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル、フッ素化C3〜C6−シクロアルキル、C3〜C6−アルケニル、フッ素化C3〜C6−アルケニル、ホルミル、アセチルまたはプロピオニルであり;R2、R3およびR4は互いに独立に、H、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチルまたはトリフルオロメチルであり;Aはフェニレン、ピリジレン、ピリミジレン、ピラジニレン、ピリダニジレンまたはチオフェニレンであり、それらはハロゲン、メチル、メトキシおよびCF3から選択される1以上の置換基で置換されていても良く;EはNR5またはCH2であり、R5はHまたはC1〜C3−アルキルであり;Arはフェニル、環員としてN、OおよびSから選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を有する5もしくは6員ヘテロ芳香族基ならびに飽和もしくは不飽和5もしくは6員炭素環もしくは複素環に縮合したフェニル環からなる群から選択される環状基であり、前記複素環は環員としてN、OおよびSから選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子および/またはそれぞれ独立にNR8から選択される1、2もしくは3ヘテロ原子含有基を有しており、R8はH、C1〜C4−アルキル、フッ素化C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルキルカルボニルもしくはフッ素化C1〜C4−アルキルカルボニルであり、前記環状基Arは1、2もしくは3個の置換基Raを有することができ、その可変要素Raは請求項および説明に示した意味を有している。本発明はさらに、ドーパミンD3受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬組成物を製造する上での式Iの化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。
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ムスカリンレセプタアンタゴニストとしての置換4−アミノ−1−(ピリジルメチル)ピペリジン
本発明は、置換4−アミノ−1−(ピリジルメチル)ピペリジンおよび関連化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩を提供し、これらは、ムスカリンレセプタアンタゴニストとして、有用である。本発明はまた、このような化合物を含有する医薬組成物およびこのような化合物を調製するのに有用な中間体;およびこのような化合物を使用して、ムスカリンレセプタが媒介する疾患(例えば、過敏性膀胱、過敏性腸症候群および慢性閉塞性肺疾患)を治療する方法を提供する。
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スルファミド誘導体医薬組成物
【課題】優れたMEK阻害活性を示し、抗腫瘍剤等として有用なスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供する。
【解決手段】
式(I)(式中、R1乃至R8は、水素原子又はハロゲン原子等を示し、R9又はR10は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を示す。)を有するスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
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スルピリド誘導体医薬組成物
本発明は、一般式(I)を有するスルピリド化合物及び医薬的に許容可能な塩又は希釈剤を含有する医薬組成物に関する:式中、R1は、1個〜約7個の炭素原子を有する分岐鎖若しくは直鎖アルキル、置換若しくは非置換アリール、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換アラルキル、置換若しくは非置換アルキルシクロアルキル、又は式(CH2)nR2を有する基であり、ここで、R2は置換若しくは非置換アリール又は置換若しくは非置換シクロアルキルであり、nは0個〜約6個の炭素原子を有するアルキル基である。
【化1】
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カルシウムチャネルブロッカーとしての尿素誘導体
ピペリジンまたはピペラジン環を含む式(1)の尿素誘導体である。AおよびBは各々独立して、水素;アルキル;6員の芳香族もしくは非芳香族、炭素環式もしくは複素環式部分;アミノアルキルまたはアミノアルケニルであり;ここでAおよびBのただひとつは、水素もしくはアルキルであってよい。R1は、H、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである。Zは、NまたはCHNR2である。各R3は、様々な置換基であってよい。各R4は、Hまたはアルキルであってよい。各Arは、窒素原子を含んでいてもよい6員のまたは縮合芳香族系であり;mは0〜3およびnは0〜2である。これらの化合物は、望ましくないカルシウムチャネル活性を特徴とした状態を改善するために有効である。 (もっと読む)
スルホンアミド誘導体、この調製およびこの治療用途
本発明は、塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物形態、または光学異性体、ジアステレオマー、アトロポ異性体、回転異性体形態の一般式(I)のスルホンアミド誘導体、またはこの混合物に関する。また、本発明は、式(I)の化合物の調製方法および治療的使用に関する。
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