本発明は新規類の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体に関する。４−カルボキシベンジルアミノ化合物は癌を治療するために使用することができる。４−カルボキシベンジルアミノ化合物はヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、新生細胞の最終分化と細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導することにより、前記細胞の増殖を抑制するために使用するのに適している。従って、本発明の化合物は新生細胞の増殖を特徴とする腫瘍をもつ患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患等のＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療と、神経変性疾患等の中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の予防及び／又は治療にも有用であると思われる。本発明は更に４−カルボキシベンジルアミノ誘導体を含有する医薬組成物と、遵守し易く、治療有効量の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体がインビボで得られるこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンも提供する。 （もっと読む）

【課題】２位の電子吸引基、及び／又は、６位の電子供与性基の置換基のみを有しているアズレン誘導体を提供する。
【解決手段】アズレン又はアズレン誘導体の１位及び３位に置換基を付加する置換基付加工程と、置換基付加工程で置換基が付加されたアズレン誘導体の６位に臭素を付加する臭素付加工程と、６位に付加した臭素を電子供与性基に置換する置換工程と、を備え、下記構造式に示すアズレン誘導体を
【化１】


合成する。ここで、上記式において、Ｐ^２は電子供与性基を示し、Ｒ^１〜Ｒ^７は、それぞれ独立して、水素原子又は任意の置換基を示す。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基Ｌ、Ｍ、Ｘ及びＹは、本明細書で定義された通りである。

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本発明は、塩形態または双性イオン形態の式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｒ^１〜６、ａ〜ｅおよびＱは本明細書に定義するとおりである、化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。これら化合物は、ムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明はまた、そうした化合物を含む医薬組成物、そうした化合物を調製するプロセスおよび、たとえば、慢性閉塞性肺疾患および喘息などの肺障害を処置するためのそうした化合物の使用方法も提供する。

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ポリカチオン分子またはポリアニオン分子を含むポリイオン液体塩を提供する。さらに、１種または２種以上のポリイオン液体塩を含む溶媒、ならびに、このようなポリイオン液体塩の、ガスクロマトグラフィーにおける固定相としての使用、およびエレクトロスプレーイオン化質量分析法（ＥＳＩ−ＭＳ）における試薬としての使用、を提供する。 （もっと読む）

本発明は、鉄クロロシスを治療するための新規生成物を合成することからなる。これらの生成物は、現在知られている治療に対し、改善された特性を有しうる。新規生成物は、金属をキレート化可能な配位部位を５つだけ有している非対称のエチレンジアミノヒドロキシフェニル酢酸誘導体である。 （もっと読む）

フラビウイルス科ウイルスのウイルスによって少なくとも部分的に媒介される感染を治療するための式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｌ^１、Ｖ、Ｗ、Ｔ、Ｚ、Ｒ、Ｙ^１およびｐは本明細書に定義される通りである）を有する化合物、その立体異性体、互変異性体、製薬上許容される塩またはプロドラッグ、それらの製法、使用およびその組成物が開示される。
【化１】

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【課題】工業的に有利に合成でき、効果が確実で安全に使用できる有害生物防除剤の活性成分となりうる新規環状アミン化合物等、及びこの化合物を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物又はその塩、及びこれらの化合物を有効成分として含有する有害生物防除剤。
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【課題】腫瘍細胞の増殖を抑制する新規の化合物の提供
【解決手段】本発明に係るナフタレニルオキシプロペニル誘導体は、ヒストン脱アセチルの酵素活性を効果的に阻害して腫瘍細胞の増殖を抑制するのに効果的に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）