本発明は、代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）を調整するための式（Ｉ）
【化１】


の新規化合物、その製造方法、治療におけるその使用及び新規化合物を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、可変要素が特許請求の範囲および説明で示した意味を有する式（Ｉ）の化合物に関するものである。


本発明はさらに、５ＨＴ_６受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬品を製造するための式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。
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式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^２は、ｎ個のＲ^１基で置換されるフェニル、およびｎ個のＲ^１基で置換されるピリジルから選択され；ｎ＝０、１または２；各Ｒ^１は、独立して、ハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルコキシおよびシアノからなる群より選択され；Ｒ^３は、水素およびＣ_１−２アルキルから選択され；Ｒ^４は、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチルおよびｔ−ブチルからなる群より選択され；または、Ｒ^３およびＲ^４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、１個または複数のＸ基で所望により置換されていてもよい飽和５または６員の複素環を形成し；各Ｘは、独立して、Ｃ_１−４アルキル、およびハロＣ_１−４アルキルからなる群より選択され；Ｒ^１２は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルおよびメチルチオからなる群より選択され；Ｒ^１３は、水素、クロロおよびトリフルオロメチルから選択され；Ｒ^１４は、水素、トリフルオロメチルおよびクロロから選択され；Ｒ^１５は、水素、クロロおよびトリフルオロメチルから選択され；Ｒ^１６は、水素、メチル、フルオロおよびクロロから選択され；Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５およびＲ^１６は、全て同時に水素とは限らない］
で示される化合物ならびにその塩および溶媒和物が提供される。精神病、認知症または注意力欠陥障害などの障害を治療するための医薬としての調製方法および化合物の使用がまた開示される。
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【課題】衣料用洗剤、カビとり剤、パルプの漂白など、過酸化水素を酸化剤として用いる漂白（脱色）剤において、その漂白（脱色）効果を向上させることのできる新規なピロリジン誘導体及びその製造方法の提供。
【解決手段】一般式(1)


〔Ｒ¹、Ｒ³及びＲ⁴はＨ又はＣ_1-12のアルキル基若しくは環状炭化水素基を示し、又はＲ³及びＲ⁴が共同して隣接する窒素原子と共に環構造を形成する。２個のＲ²は同一でも異なってもよく、Ｃ_1-12のアルキル基又は環状炭化水素基を示し、又は２個のＲ²が共同して隣接する四級炭素原子と共に環構造を形成する。Ｒ⁵はＨ、水酸基、又はＣ_1-12のアルキル基若しくは環状炭化水素基を示す。〕
で表されるピロリジン誘導体及びその製造方法。 （もっと読む）

ラセミ体の化合物を分割する方法であって、下記の各ステップを有する：ａ）ラセミ体の化合物を、分割剤と反応させるステップと；ｂ）分割剤及び対象のエナンチオマーのジアステレオ異性体複合体を形成するステップと；ｃ）対象のエナンチオマーを、得たジアステレオ異性体から分離するステップとを有し、この方法は、上記の分割剤が、式（Ｉ）の化合物であることを特徴とする。式（Ｉ）の分割剤と対象となるエナンチオマーとのジアステレオ異性体複合体についても述べる。本発明による方法により、酸性及び塩基性のラセミ混合物を分離することが可能となる。
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【課題】スリンダクの誘導体類、その使用及びその調製。
【解決手段】スリンダクの誘導体類はそれらを含有する医薬組成物とともに提供され、前癌症状及び癌の治療に対して使用される。また、スリンダクの誘導体類は慢性炎症の治療にも好適である。上記誘導体類を調製するための方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、ＭＭＰ、アグリカナーゼ、ＡＤＭＰ、ＬｐｘＣ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−αまたはそれらの組み合わせによって媒介される疾患または状態の治療に有用であり得る、式（Ｉ）〜（ＩＸ）で表される化合物、またはそれらの医薬として許容される塩、溶媒和物、エステルもしくは異性体に関する。本発明の化合物によって治療され得る疾患としては、関節リウマチ、骨関節炎、歯周炎、歯肉炎、角膜潰瘍、固形腫瘍成長および二次転移による腫瘍浸潤、血管新生緑内障、炎症性大腸炎、多発性硬化症および乾癬が挙げられる。

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本発明は、式（Ｉ）（ここで、Ｒ^１は、水素、ハロゲンまたは低級アルキルであり；Ｒ^２／Ｒ^３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ＣＮ、低級アルキル、ハロゲンにより置換された低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロゲンにより置換された低級アルコキシであり；Ｘは、−Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ）−であり；Ｒは、水素または低級アルキルである）のシス−誘導体、および薬学的に許容されるその酸付加塩に関する。式Ｉの化合物は、良好なセロトニントランスポーターの阻害剤（ＳＥＲＴ阻害剤）である。ＳＥＲＴ阻害剤としてのそれらの有効性によって、本発明における化合物は、特にＣＮＳ障害および精神性障害の治療、とりわけ抑うつ状態の治療もしくは予防、および／または不安神経症の治療に役立つ。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、アグリカナーゼ、ＡＤＭＰ、ＬｐｘＣ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−αまたはこれらの組合せによって媒介される疾患または状態の治療に有用でありうる。多くの実施態様において、本発明は、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭの産生、またはこれらの任意の組合せの阻害剤としての、新規なクラスの化合物、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を１種以上含む医薬組成物、そのような化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を用いる、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはこれらの任意の組合せに関連する１以上の疾患の治療、予防、抑制または改善方法を提供する。

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本発明の実施態様は、一般式(I)から(IV)の化合物、および対象の化合物を含めた医薬組成物を含む組成物を提供する。さらに本発明の実施態様は、C型肝炎ウィルス感染を治療する方法、および肝線維症を治療する方法を含む治療方法を提供し、その方法は、有効量の主題の化合物または組成物をそれについて必要とする個体に投与することを一般に含む。 （もっと読む）