本発明は、ニューロキニン阻害特性を示す化合物、それを含む医薬組成物、およびニューロキニンが関与する状態の治療方法に関する。式（Ｉ）
【化１】

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【課題】ｒａｆキナーゼを阻害するジフェニル尿素誘導体を提供する。
【解決手段】ジフェニル尿素の一方のフェニル基が特定の置換基で置換され、他方のフェニル基がカルバモイル基もしくはＮ−置換カルバモイルを有するピリシルオキシ基またはピリジルチオ基で置換されたジフェニル尿素誘導体。 （もっと読む）

放射性同位元素標識試薬は、一般式(I)を有する化合物を含み、式中、aは、各々の態様において、独立に、包括的に11〜14の炭素質量数であり、bは、各々の態様において、独立に、包括的に1〜3の水素質量数であり、各態様のaは、各態様のbが1であるのと同時には12ではなく；Lは、離脱基 R¹SO₂-O-、R¹-S-、¹²C¹H₃(¹²C¹H₂)_n-S-R¹C(O)O-、NC-、(R¹)₃P-、XMg- および Li-であり；nは、包括的に0〜3の整数であり；Xは、クロロ、ブロモまたはヨウ素であり；R¹は、H、アリール、アリールを含有する置換基、C₁〜C₂₀アルキル、C₁〜C₂₀アルキルを含有する置換基、C₂〜C₂₀アルケニル、C₂〜C₂₀アルケニルを含有する置換基、C₂〜C₂₀アルキニル、およびC₂〜C₂₀アルキニルを含有する置換基であるが、nが0である場合は、aは13であり、bは2であり、R¹-S中のR¹はアリールではないことを条件とする。
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本発明は、ある種のジアリールスルホンスルホンアミドおよびその使用、例えば内科療法における使用に関する。分泌型ｆｒｉｚｚｌｅｄ関連タンパク質−１のモジュレーターである式（Ｉ）の化合物またはその製薬学的に許容し得る塩が提供される。前記化合物、および前記化合物を含有する組成物は、骨粗鬆症を含む種々の疾患の処置に使用できる。本発明はまた、患者に治療有効量の式１の少なくとも１種の化合物を投与することからなる骨粗鬆症、関節炎、慢性閉塞性肺疾患、軟骨欠損、骨折、または平滑筋腫を患う患者を処置する方法を提供する。
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本発明は、式（I）｛式中のA、D、E、J、Q、R1、R2、R3、p、及びjが、開示されるとおりに規定される。｝によって表される、（ヘテロ）アリールスルホニルアミノをベースとしたペプチド模倣薬、あるいは医薬として許容されるその塩又はエステルに関する。式（I）によって表される化合物は、ソマトスタチン受容体サブタイプsst₁及び／又はsst₄に対して高い親和性と選択性を有するので、sst₁及び／又はsst₄のアゴニスト又はアンタゴニストが有用であることが示唆されている疾患又は症状の治療又は診断に使用できる。
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本発明は、下記式の３−アミノメチル−ピロリジンの誘導体である化合物に関する：


ここで、Ｙは、（Ｘ^２）_ｌＡ又は（Ｘ^１）_ｍＣＲ^４Ａ_２；Ｗは、ＣＲ^４又はＮであり；Ｒ^１−Ｒ^４は、非妨害性置換基；ｎは０−７；ｌ及びｍは、独立して、０又は１；Ｘ^１−Ｘ^２は、リンカー；それぞれのＡは、独立して、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される１以上のヘテロ原子を任意に含む５〜７員の任意に置換した芳香族又は脂肪族環である。これらは、通常、少なくとも一つのベンズヒドリル成分を含み、カルシウムイオンチャネルの遮断を受ける状態を治療することにおいて有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容できる塩および溶媒和物、その合成およびＨＳＰ−９０阻害剤としての使用を対象とする。
【化１】

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式（Ｉ）：


で示される新規化合物またはその医薬上許容される誘導体に、および医薬としての、特にｐ３８キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニスト又はインバースアンタゴニスト活性を有する式Ｉに示される新規化合物又はその薬理学的に許容できる塩、及びそのような化合物を調製する方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物と、この医薬組成物を使用し、肥満症、認知障害、睡眠発作、及びヒスタミンＨ３受容体に関連する他の疾患を治療する方法を開示する。


（Ｉ）
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本発明は、式Ｉの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｅ、ａ、ｂ、ｃおよびｚは、明細書中で定義されるとおりである。本発明の化合物は、β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性の両方を有する。そのような化合物は、肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息）を処置するのに有用である。

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